石伟松海洋生物制药 PPT课件

一、脂溶性聚醚
❖特点：
➢结构中含有多个以六元环为主的醚环内酯环；
➢醚环间反式并合、形成并和后聚醚的同侧为顺 式结构、氧原子相间排列成一个梯子样结构， 故有聚醚梯之称。
➢聚醚梯上有无规则取代的甲基；
➢极性低，为脂溶性毒海洋素天然。药物
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三、聚醚三萜
❖特点：高氧化度，由角鲨烯衍生而来。 ❖如sipholenone B、sipholenol、sipholenone A
➢由于现代分离分析技术的发展与应用，使复杂的海洋 生物微量活性成分得以快速地分离和鉴定。
➢新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研究 与应用，进一步促进了海洋药物的研究与开发。
➢海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。
海洋天然药物
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❖国内概况
➢我国是世界上最早应用海洋药物的国家。
➢写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载海 洋药物约为10种。
红 树 海 蛸 (ecteinascidia turbinate)
截 尾 海 兔 (dolabella auricularia)
Bryostatin-1 Bryostatin-4
多室草苔虫(bugula neritina)
Halichondria-BHalichondria okadai
Manoealide
中国天然药物学家说，２１世纪是生物工程药物兴 起的时期。运用海洋生物工程技术，利用海洋生物中 含量极微、活性极强的物质探索出的自然界从未有过 的化合物是早出、快出特效药的新途径。
海洋天然药物
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第二节 大环内酯类
一、特点 ❖是海洋生物中最常见的一类化合物； ❖结构中均含有内酯环； ❖环的大小差别较大，从十到六十元都有； ❖多具有明显的抗肿瘤活性。

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1.3琼胶 是在红藻中提取的多糖。琼胶是琼脂的学名。 用途： 琼脂广泛用于制造粒粒饮料、米酒饮料、果汁饮料、水 晶软糖、羊羹、午餐肉、火腿肠、果冻布丁、冰淇淋、 裱花蛋糕、八宝粥、凉拌菜等等。琼脂在日化工业中用 于牙膏、洗发露、洗面乳、化妆品、固体清香剂等。琼
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海洋微藻中的活性物质
• 微藻中类胡萝卜素含量较高，具有着色和营养的作用， 可用来防治癌症、抗辐射、延缓衰老,增强机体免疫力 等生理作用。
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4.沙群海葵毒素 最早是从腔肠动物沙群海葵中分离出来的毒性 极强的化合物，其卵的毒性最大，1g卵所含毒 素足以杀死10万只20g体重的小白鼠，所以它 是迄今为止在非蛋白毒素中毒性最强的化合物， 具有抗癌、溶血等多种生物活性。
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已开发的海洋药物
1.海人草酸 1955年日本人村上等从红藻海人草中分离出海人草酸。它是谷 氨酸的衍生物，具有驱虫作用，对脊椎动物中枢神经有兴奋作 用，并能破毁某些区域的神经细胞。
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与抗凝血相关的海洋活性物质
海参
从刺参体壁中提取 得到的刺参多糖的 主要有效成分—— 刺参酸性黏多糖 （SJAMP），其成 分含有氨基半乳糖、 己糖醛酸、岩藻糖 及硫酸酯。
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药理研究表明， SJAMP 明显抑制纤维蛋白单体的 聚集，增加纤维蛋白凝块对纤溶酶的敏感性，增强纤溶 酶活性，加快纤维蛋白凝胶被纤溶酶溶解的速度，从而 促进纤溶，起到抗血栓的作用。
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1.2海参多糖
海参粘多糖”是”多糖”的一种，”多糖”不 是”糖”，他们是有区别的．糖尿病患者可以 吃． 海参粘多糖是海刺参中的精华，海参属于 氨基多糖重要来源之一的棘皮类动物，其多糖 含量和硫酸化程度远高于其它传统补品。 粘多 糖的生物合成起始于核心蛋白，是蛋白多糖的 糖链部分。海参粘多糖具有提高机体免疫力、 对抗心血管形成、抑制栓塞形成、对抗某些组 织培养细胞的特异性病变、抗炎等多种作用。 所以，它是糖尿病患第者3页/的共23优页 良补品。

它的产生和兴起，标志着医药科学和海洋科
学深度及广度的发展，逐步形成一门崭新、
重要的制药工程学科。
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二.海洋生物制药发展简史
1国外海洋制药学的发展简史 海洋天然产物的研究始于1964年日本学者对
河豚毒的研究。1967年美国提出“向海洋要 药”的口号并于同年召开首次海洋药物国际 学术讨论会，编织着海洋药物研究国际范围 大合作的开始。在过去的几十年间，6000多 种海洋天然产物被发现，其中有重要生物活 性并以申请专利的新化合物达200多种。
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海葵毒素的分离 新鲜海葵用70%乙醇提取
提取液经浓缩再脱脂
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3）鲨肝刺激物质的降血糖作用鲨肝刺激物 质是从幼鲨肝脏提取出一种能刺激肝细胞有 丝分裂和DNA 合成的促肝再生活性物质,命名 为肝刺激物质(shark hepatic stimulator substance，SHSS)，具有降血糖的药理作用
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（五）海洋生物抗心脑血管药物
海兔毒肽
蛤素
血管形成抑制因子
SalinosporamideA
海绵提取物
Trioxacarcins
Thiocoraline
Amphidinolide
Halomon
Amphidinoketide
6-硫代鸟嘌呤
Alteramide
鲎素
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（二）.海洋生物抗菌抗炎活性物质
1）该物质主要存在于海绵、海藻、海洋纤毛 虫、海洋细菌、海洋真菌等生物。
第八章 海洋生物制药
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第一节海洋生物制药概述
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一.海洋生物制药概念

66、节制使快乐增加并使享受加强。 ——德 谟克利 特 67、今天应做的事没有做，明天再早也 是耽误 了。——裴斯 泰洛齐 68、决定一个人的一生，以及整个命运 的，只 是一瞬 之间。 ——歌 德 69、懒人无法享受休息之乐。——拉布 克 70、浪费时间是一桩大罪过。——卢梭
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石伟松海洋生物制药-附件知识讲解
11、获得的成功越大，就越令人高兴 。野心 是使人 勤奋的 原因， 节制使 人枯萎 。 12、不问收获，只问耕耘。如同种树 ，先有 根茎， 再有枝 叶，尔 后花实 ，好好 劳动， 不要想 太多， 那样只 会使人 胆孝懒 惰，因 为不实 践，甚 至不接 触社会 ，难道 你是野 人。(名 言网) 13、不怕，不悔(虽然只有四个字，但 常看常 新。 14、我在心里默默地为每一个人祝福 。我爱 自己， 我用清 洁与节 制来珍 惜我的 身体， 我用智 慧和知 识充实 我的头 脑。 15、这世上的一切都借希望而完成。 农夫不 会播下 一粒玉 米，如 果他不 曾希望 它长成 种籽； 单身汉 不会娶 妻，如 果他不 曾希望 有小孩 ；商人 或手艺 人不会 工作， 如果他 不曾希 望因此 而有收 益。-- 马钉路 德。

制剂类型
根据药物性质和治疗需要，选择合适的制剂类型，如口 服片剂、注射剂、外用膏剂等。
生产工艺
制定合理的生产工艺流程，确保制剂的质量和稳定性。 同时，要注重环保和安全生产，合理利用资源和能源， 降低生产成本。
05 海洋生物制药的未来展望
提高海洋生物制药的研发效率
加大研发投入
政府和企业应增加对海洋生物制 药研发的投入，包括资金、技术 和人力资源，以加快研发进程。
详细描述
海洋生物中存在着大量的抗癌物质，如海藻中的紫杉醇、海鞘中的西松烷二萜类化合物等。这些物质 通过抑制肿瘤细胞分裂、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成等机制来发挥抗癌作用。目前，已经有多 款海洋抗癌药物进入临床试验阶段，并取得了一定的疗效。
抗病毒药物
总结词
抗病毒药物是针对病毒性疾病的海洋生物制药产品，它们通过抑制病毒复制、破 坏病毒结构等机制来发挥抗病毒作用。
离出来，得到较为纯净的样品。
海洋生物活性物质的合成和改造
要点一
合成方法
要点二
改造策略
采用化学合成或生物合成的方法，对提取得到的活性物质 进行合成或改造，以提高其药效或降低副作用。
根据药物设计和改造的需要，采用结构修饰、基因工程等 方法对活性物质进行改造，以获得更好的药效和安全性。
海洋生物制药的制剂和生产
详细描述
海洋生物中存在着大量的心血管活性物质， 如海藻中的多糖、鱼类中的鱼油等。这些物 质能够扩张血管、降低血压、调节血脂等， 从而保护心血管健康。目前，已经有多款海 洋心血管药物进入临床试验阶段，并取得了 一定的疗效。
其他药物
总结词
除了上述几种药物外，海洋生物制药还包括抗抑郁药、抗癫痫药、免疫调节剂等多种类 型的药物。

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●海洋生物活性物质概述 ●海洋动物 ●海洋植物 ●海洋微藻 ●海洋微生物 ●海洋毒素
●已经开发的海洋药物
活性物质
概述
什么是海洋生物制药？
海洋生物制药是指应用海洋生物具有 明确药理作用的活性物质，按制药工 程进行系统的研究，研制成为海洋药
物的制药工程
什么是海洋生物活性物质？
海洋生物活性物质是指海洋生物体内含有 的对生命现象具有影响的微量或少量物质， 主要包括海洋药用物质、生物信息物质、
壳多糖 (chitin) 又称几 丁质。
度高达90%以上。
效能：
（1）免疫机能活性化作用 （2）防止癌细胞转移的作用
（3）抑制癌症的作用 （4）改善酸性体质效果
（5）除菌作用 （6）改善糖尿病作用
1.海2海洋动参物多的活糖性物质
“海海参参里粘有多“糖海”参是粘”多多糖糖”” 的物一质种，，糖”尿多病糖病”人不可是以”
洋的环境。 相反，34个动物门中只有13个门可以栖居陆地。
这个悬殊的比例显示海洋是保存地球上绝大部份生 物多样性的地方。
活性物质 概述
三、海洋生1.物多活糖性类 物质的多样性
2. 聚醚类 3. 大环内酯 4. 萜(tiē)类
5. 生物碱 6. 环肽
7. 甾（zāi）醇
8. 苷类 9. 不饱和脂肪酸 10.其他化合物
海洋生物活 性物质概述
四、海洋生物1 活国外性海物洋质药的物研发究展与现状发展方向
●走在这一领域前列的是美国、日本及欧共体，最近发 展很快的是韩国。
●在过去的几十年间， 6000多种海洋天然产物被发现， 其中有重要生物活性并已申请专利的新化合物有2 00多 种，而在70年代只有少数几个有关前列腺素的专利申请，

9. 海洋功能食品的研究开发
将海洋生物中的活性成分进行深加工，制成 风味独特和保健功效显著的海洋功能食品，是当 前的一个重要开发研究领域。其中包括牛磺酸、 鱼油不饱和脂肪酸和磷脂、甲壳素和壳聚糖、活 性多糖、维生素、膳食纤维、矿物元素等。海洋 功能食品发展趋势是针对常见病、多发病和疑难 病的不同人群，运用多学科的现代高新技术方法 ，尽可能保留海洋生物的天然特点和营养成分， 研究开发高技术含量、高功能、高效益的海洋功 能食品新。
四、海洋药物研究９个重点领域
１、海洋抗癌药物研究 ２、海洋心脑血管药物研究 ３、海洋抗菌、抗病毒药物研究 ４、海洋消化系统药物研究 ５、海洋消炎镇痛药物研究 ６、海洋泌尿系统药物研究 ７、海洋免役调节作用药物研究 ８、其他海洋药物研究 ９、海洋功能食品的研究开发
1. 抗癌药物研究
海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着 主导作用，科学家预言，最有前途的抗癌药物将来 自海洋。现已发现海洋生物提取物中至少有10%具 有抗肿瘤活性。美国每年有1500个海洋产物被分
4、1977年出版的《中草药大辞典》载药5767味，其中海洋药物144种 （128味）
5、1993年出版的《中国海洋药物辞典》收录海洋药物1600条，包括，海洋 动物药物1431条，海洋藻类药物125条，矿物药物6条，其他特殊生物活 性的化学成分药物38条
6、近年来，国内分离得到海洋天然产物数百个，很多是新结构化合物。
七、海洋药物的开发过程
❖ 生物样品材料采集 ❖ 生物样品中活性成分提取 ❖ 海洋生物提取物活性初步筛选 ❖ 海洋生物提取物中活性成分分离 ❖ 海洋生物药物活性化合结构测定 ❖ 海洋生物药物设计 ❖ 海洋生物药物的动物安全试验 ❖ I 期临床试验 ❖ II 期临床试验 ❖ III 期临床试验 ❖ 商品化

3）鲨肝刺激物质的降血糖作用鲨肝刺激物 质是从幼鲨肝脏提取出一种能刺激肝细胞有 丝分裂和DNA 合成的促肝再生活性物质,命名 为肝刺激物质(shark hepatic stimulator substance，SHSS)，具有降血糖的药理作用
（五）海洋生物抗心脑血管药物
1）研究的主要活性物质是多糖及其衍生物， 包括海藻多糖、甲壳多糖、硫酸软骨素、海 参粘多糖、刺参粘多趟、羊栖菜多糖等。
第八章 海洋生物制药
第一节海洋生物制药概述
一.海洋生物制药概念
海洋生物制药是指应用海洋生物具有明确药 理作用的活性物质，按制药工程进行系统的 研究，研制成为海洋药物的制药工程 。
海洋生物制药是当前正处于发展阶段的生物 医药科学领域
新兴的制药工业的分支学科 海洋生物长期生活在高盐、高压、低温 它的产生和兴起，标志着医药科学和海洋科
（五）河豚毒素 1）河豚，为哺乳纲淡水豚科动
物的统称。淡水豚总科 （Platanistoidea）属鲸目，拥有 四个栖息于淡水河流及河口的现 存海豚科品种：当中三个生活在 淡水河中；而另外一个品种，即 普拉塔河豚（拉河豚）则是生活 在咸水河口及近岸海洋，然而， 于科学分类中，它仍被列为淡水 豚总科而不是海豚科。未成年的 淡水豚为灰色，成熟后就会变为 粉红色。 特别注意：河豚为哺乳动物，无 毒；有关同音而且有毒的鱼类， 见“河鲀”。
第三节.海洋生物毒素
海洋毒素是指从海洋生物中分离出的具有强 烈生理活性，特别是致命的活性物质，主要 作用于钠离子，钾离子等离子通道。
（一）海葵毒素
地中海槽沟海葵(Anemonia sulcata)中的一类有毒 多肽，可引起神经和心脏中毒，并可抑制蛋白水解 酶活性。
海葵毒素的分离 新鲜海葵用70%乙醇提取 提取液经浓缩再脱脂 用丁醇提取毒素 然后用离子交换层析 聚葡萄糖过滤纯化 海葵毒素