山豆根化学成分、生物活性及质量控制研究进展-程钱

第2期第53卷第2期2014年1月湖北农业科学Hubei Agricultural SciencesVol.53No.2Jan.,2014收稿日期:2013-09-13基金项目:贵州省中药现代化科技产业研究开发专项[黔科合中药(2012)5001-2号];贵阳市科技计划项目[筑科合同(2012)204-11号]作者简介:刘雪兰(1985-),女,山东潍坊人,研究实习员,硕士,主要从事药用植物栽培研究,(电话)139********(电子信箱)liuxuelan-1985@;通讯作者,朱虹(1961-),女,高级工程师,主要从事药用植物资源的研究分析工作,(电子信箱)cosc006@。

据2010年版《中华人民共和国药典》介绍,山豆根(Radix sophorae Tonkinensis)为豆科槐属植物越南槐的干燥根及根茎[1],主产于广西、贵州,云南也有分布。

山豆根为常用中药材,宋朝《开宝本草》最早收载入药,药用其根、茎及全草。

味苦、性寒,有清火、解毒、消肿、止痛等作用[2]。

近代临床还常用于治疗湿热黄疸、湿热带下,以及钩端螺旋体病、心率失常、膀胱癌、喉癌、恶性葡萄胎等症,且已大量研制开发治疗肝炎的针剂、咽喉肿痛的片剂和抗肿瘤的中成药[3]。

随着研究的深入,山豆根的药性价值凸显,日益受到世人青睐,具有广阔的开发利用前景。

本文就山豆根的生物学特性、资源分布、药用价值、生理活性成分、繁育方法及栽培技术等作一综述,以期为深入研究和合理开发利用山豆根提供参考。

1生物学特性在《贵州植物志》中,对山豆根的生物学特性作了如此陈述:山豆根为纤细灌木,高约1m。

小枝绿色,被灰色毛。

奇数羽状复叶,互生;叶柄被灰色毛;小叶11~15片,椭圆形、矩形或倒卵形,长3~4cm,先端急尖,基部圆或微心形,上面无毛,下面被银色绒毛,后脱落;小叶柄被灰色毛,圆锥花序顶生,长8~13cm;花萼钟状,长3~4mm,萼齿短三角形,长3~4mm,宽2mm,花冠淡黄色,长10~12mm,旗瓣圆形,径约4mm,具短爪,翼瓣具耳,耳有尖头,龙骨瓣连爪长6.5mm;雄蕊10个,分离;子房被柔毛,花柱光滑,柱头具刷状毛,胚珠4颗。

山豆根研究进展赖秀平暨南大学附属清远医院中药房广东清远【摘要】：介绍山豆根化学成分，药理作用及毒性等研究进展,建立其安全有效的治疗窗口，最终为其安全有效用药提供有意义的参考。

【关键字】：山豆根;化学成分; 药理作用;不良反应;中毒救治前言山豆根为豆科植物越南槐（Sophora tonkinensis Gapnep.）的干燥根及根茎，主要分布于广西、贵州、广东、江西等省。

2010版《中国药典》载本品味苦, 性寒；有毒。

归肺、胃经, 具有清火、解毒、消肿、止痛之功效。

用于治疗火毒蕴结、咽喉肿痛、牙龈肿痛、口舌生疮以及肺热咳嗽等症。

故山豆根属传统“有毒中药”范畴, 但一般临床医师认为该药毒性较小, 时常大剂量或长期用药, 从而导致临床不良反应发生有递增趋势。

兹对有关问题探讨如下。

概述1 化学成分研究表明，山豆根主要含黄酮、生物碱及多糖类成分。

目前从该植物中分离得到的黄酮有高丽槐素、红车轴草苷、柔枝槐酮、柔枝槐素、紫檀素、槲皮素、染料木素、山槐素、光甘草酚、芒柄花素、金雀异黄素、槐酮、槐定、槐多色烯、sophora flavone A，sophora flavone B，baying 等［1-5］。

从山豆根分离得到生物碱类成分20 多种，总生物碱1.34%～1.88% ，以苦参碱、氧化苦参碱为主，还有少量的臭豆碱、金雀花碱、N-甲基金雀花碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐氨、槐醇、(-)-14β-乙酸基苦参碱、(+)-14α-乙酸基苦参碱等［6-8］。

此外，从山豆根还分离得到的多糖组分有8 种，分别为SSa-1，SSa-2，SSa-3，SSa-4，SSb-1 FA，SSb-2，SSb-3，SSc-1，它们分属于淀粉、类淀粉、半纤维素、果胶，其中淀粉的含量最多，其次为果胶类多糖［9-11］。

2 药理作用2.1 抗肿瘤作用。

对于接种的子宫癌有明显的抑制作用。

山豆根对急性淋巴细胞型白血病和急性粒细胞型白血病患者的脱氧酶均有抑制作用［12］。

山豆根有效成分提取工艺研究进展山豆根（scientific name：Radix Dipsaci）是一种常见的药用植物，具有丰富的药用价值。

其有效成分可以用于治疗骨质疏松、风湿性关节炎、肾虚腰膝酸软等症状。

山豆根中的有效成分提取工艺一直是研究的热点之一。

本文旨在对山豆根有效成分提取工艺的研究进展进行综述，为进一步推动山豆根有效成分的开发利用提供参考。

一、山豆根的有效成分山豆根含有多种有效成分，主要包括倍半萜类化合物、生物碱、多糖、油脂、蛋白质和微量元素等。

倍半萜类化合物是山豆根的主要有效成分，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用。

山豆根被广泛应用于中医药领域，并备受研究者的关注。

二、山豆根有效成分的提取方法目前，山豆根有效成分的提取方法主要包括水提取法、乙醇提取法、超临界流体提取法、微波提取法、超声波提取法等。

这些方法各有优缺点，但无论采用何种提取方法，都需要考虑以下几个环节：1.原料的选择和处理：选择新鲜、无病虫害的山豆根作为原料，并先进行清洗、除杂处理，以保证提取物的纯度和质量。

2.提取剂的选择：水、乙醇、丙酮等均可作为提取剂，但需根据不同的有效成分选择合适的提取剂。

3.提取方法的优化：包括提取时间、温度、压力、料液比等参数的优化，可以通过单因素试验和响应面试验等方法进行。

4.提取物的纯化和分离：通过凝固沉淀、溶剂分配、色谱技术等方法对提取物进行纯化和分离。

三、山豆根有效成分提取工艺研究进展1.传统提取方法的优化传统的山豆根提取方法多为水浸提取或乙醇浸提取，这些方法简单易行，但存在提取效率低、耗时长、环境污染等问题。

研究者对传统提取方法进行了优化，包括改进提取剂、优化提取条件、引入新型技术等。

一些研究表明，通过优化提取剂的种类和浓度，可以提高山豆根有效成分的提取率。

如何选择合适的混合提取剂以及提高提取剂的浓度，是目前的研究热点之一。

利用超声波、微波等新型技术进行提取，可以显著提高提取效率，缩短提取时间。

山豆根论文：山豆根主要成分提取工艺及累积规律研究【中文摘要】山豆根(Sophora tonkinensis Gapnep.)是我国临床的常用药,传统中药,是中华人民共和国药典(2010版)收载品种。

具有清热解毒,消肿利咽的功效。

本课题在对野生山豆根的总黄酮、皂苷、多糖等非生物碱成分进行超声波提取工艺进行研究的基础上,开展山豆根的根、茎、叶三个不同部位及不同产地的总黄酮、皂苷、多糖成分进行研究,明确山豆根的用药部位；为科学、有效地利用越南槐及多叶越南槐种质资源提供理论依据。

同时,对山豆根的二种基源植物越南槐及其变种多叶越南槐的总黄酮、皂苷、多糖成分含量积累规律进行比较研究。

本研究确定山豆根总黄酮的最佳提取工艺为：提取时间为90 min、料液比为1：30、提取温度为70℃、乙醇浓度为80%,得率为1.312%。

山豆根皂苷的最佳提取工艺为：提取时间为150 min、料液比为1：30、提取温度为50℃、甲醇浓度为90%,得率为3.890%。

山豆根多糖的最佳提取工艺为：提取温度为70℃、料液比为1：40、提取时间为150 min,得率为21.404%。

此结果为工业生产提供参考依据,为进一步开发山豆根的主要成分研究奠定基础。

本研究表明,山豆根的根、茎、叶中均含有总黄酮、皂苷、多糖三种非生物碱成分,山豆根药材的有效成分主要累积在根部。

不同产地山豆根中都安金钗的总黄酮含量最高；靖西魁圩的皂苷含量最高；靖西禄峒的多糖含量最高。

对山豆根不同采收月份药材的的研究,结果表明山豆根野生药材可以全年采收。

越南槐和多叶越南槐的总黄酮和皂苷的含量差异不显著,多糖的含量差异显著。

此结果可为越南槐与多叶越南槐作为同等药材使用提供依据。

【英文摘要】Sophora tonkinensis, is a traditional Chinese medicine. it is record under pharmacopoeia of P.R.C. (2010 version). It has the ability for detoxification swelling relieving swelling and throat care.The project based on the study of ultrasound extraction processes, which was studying on wield S. tonkinensis’s key components of total flavonoids, saponin, polysaccharide to do research on total flavonoids, saponin and polysaccharide, that got from different parts of S. tonkinensis and came from different places. The purpose of the project was to defined medicinal positions of S. tonkinensis. It could provide theoretical based for the utilize germplasm resources of S. tonkinensis and S. tonkinensis var. polyphylla scientifically and effectively. Meanwhile, compared the accumulation rules of the content of total flavonoids, saponin and polysaccharide from two botanical origin of S. tonkinensis and S. tonkinensis var. polyphylla.The research found out the optimum extraction process to extract total flavonoids of S. tonkinensis, extraction time 90 minutes, material-liquid ratio 1:30, extraction temperature 70℃, ethanol density 80%. Yield of total flavonoids was 1.312%.Optimum process for saponin of S. tonkinensis, extraction time 150 minutes, material-liquid ratio 1:30, extraction temperature 50℃, methanol density 90%. Yield of saponin was 3.890%. Optimum process for polysaccharide of S. tonkinensis, extraction temperature 70℃; material-liquid ratio 1:40, extraction time 150minutes. Yield of polysaccharide was 21.404%. It provided reference for industrial production, and could be a base of advanced research of S. tonkinensi’s key components.The study showed, S. tonkinensis contains key components of total flavonoids, saponin, polysaccharide, the active component of S. tonkinensis was accumulated in the root. S. tonkinensis from Jinchai of Du’an had the highest content of total fiavonoids, Kuixu of Jingxi had the highest content of saponin and the Ludong of Jingxi had the highest content of polysaccharide.The result of the research on S. tonkinensis which were harvested in different month indicated,S. tonkinensis wield herbal products could be harvested during the whole year. S. tonkinensis and S. tonkinensis var. polyphylla’s total flavonoids and saponin had little difference, while polysaccharide had an apparently difference. The result of the project provides evidents of that S. tonkinensis and S. tonkinensis var. polyphylla could be used as equivalentherbal-products.【关键词】山豆根提取工艺总黄酮皂苷多糖【英文关键词】Sophora tonkinensis extraction technology flavonoids saponin polysaccharide【目录】山豆根主要成分提取工艺及累积规律研究摘要4-5Abstract5-6 1 前言10-16 1.1 概述10 1.2 山豆根的研究现状10-13 1.2.1 山豆根药材鉴别研究10-11 1.2.2 栽培技术研究11 1.2.3 有效成分研究11-12 1.2.4 药理活性研究12-13 1.2.5 活性成分提取研究13 1.2.6 饮片及成药质量研究13 1.3 药用植物的提取研究概况13-14 1.3.1 提取方法13-14 1.3.2 有效成分的提取14 1.4 超声波技术在药用植物提取中的应用14-15 1.4.1 超声波提取的原理14 1.4.2 超声波提取的优点14 1.4.3 超声波在药材主要成分提取中的应用14-15 1.5 课题研究的目的和意义15-16 2 材料与方法16-26 2.1 材料16-17 2.2 试剂及仪器17-18 2.2.1 试剂17 2.2.2 仪器17-18 2.3 方法18-25 2.3.1 山豆根主要成分定性检识方法18-19 2.3.2 山豆根提取物的抑菌试验19 2.3.3 山豆根总黄酮的提取方法19-20 2.3.4 山豆根总黄酮的测定方法20-21 2.3.5 山豆根皂苷的提取方法21-23 2.3.6 山豆根皂苷的测定方法23 2.3.7 山豆根多糖的提取方法23-24 2.3.8 山豆根多糖的测定方法24-25 2.4 数据统计处理25-26 3 结果与分析26-59 3.1 山豆根主要成分的定性分析26-27 3.2 山豆根提取物的抑菌活性分析27 3.3 山豆根总黄酮提取工艺研究27-34 3.3.1 标准曲线的绘制27-28 3.3.2 提取单因素试验结果28-32 3.3.3 正交试验分析32-34 3.4 山豆根皂苷提取工艺研究34-41 3.4.1 标准曲线的绘制34-35 3.4.2 提取单因素试验结果35-39 3.4.3 正交试验分析39-41 3.5 山豆根多糖提取工艺研究41-47 3.5.1 标准曲线的绘制41-42 3.5.2 提取单因素试验结果42-46 3.5.3 正交试验分析46-47 3.6 山豆根不同部位的主要成分含量比较分析47-49 3.7 不同产地山豆根的主要成分含量比较分析49-51 3.8 山豆根不同采收月份主要成分含量分析51-59 3.8.1 越南槐不同采收月份主要成分含量分析51-54 3.8.2 多叶越南槐不同采收月份主要成分含量分析54-57 3.8.3 越南槐和多叶越南槐的差异比较分析57-59 4 结论与讨论59-63 4.1 结论59-60 4.2 讨论60-61 4.2.1 山豆根提取方法的筛选及最佳工艺60 4.2.2 山豆根主要成分在不同部位及不同产地的分布规律60 4.2.3 山豆根药材的采收季节60-61 4.2.4 越南槐和多叶越南槐的比较61 4.3 问题与展望61-63致谢63-64参考文献64-70附录: 作者在攻读硕士学位期间科研、学术活动、论文发表和专利发明等情况70【备注】索购全文在线加好友QQ：139938848同时提供论文写作一对一指导和论文发表委托服务。

山豆根生物碱化学成分及药理研究现状目的对山豆根的生物碱成分，保肝作用及其不良反应研究现状做一概述。

方法查阅国内外相关文献，并进行综合、分析和归纳。

结果山豆根含丰富的喹诺里西啶（quinolizidine）类生物碱，主要为苦参碱、氧化苦参碱。

其保肝作用的主要成分为苦参碱和氧化苦参碱，引起不良反应的原因为其所含的金雀花碱等菸碱样毒性有关，也可能为用量有关。

结论山豆根具有极大的药用价值，但同时对其质量控制尤为重要。

标签：山豆根；化学成分；保肝；不良反应1山豆根生物碱化学成分山豆根（S.tonkinensis Gapnep）为中医喉科要药，始载于《开宝本草》，历代本草也均有收藏，具有泻火解毒、消肿利咽、止痛杀虫的功效，主治火毒蕴结、咽喉肿痛、齿龈肿痛等症。

山豆根含丰富的喹诺里西啶（quinolizidine）类生物碱，主要含有苦参碱、氧化苦参碱，以及少量的臭豆碱、甲基金雀花碱、金雀花碱、氧化槐果碱、槐果碱、槐胺、槐醇等。

所含的喹诺里西啶类生物碱按结构可以分为以下4个类型：苦参碱（Matrine-ype）型、金雀花碱型（Cytisine-type）、臭豆碱型/鹰爪豆碱型（anagyrine/sparteine-type）、羽扇豆碱型（lupinine-type）。

2保肝作用及不良反应2.1保肝作用氧化苦参碱有保肝降酶以及促进肝细胞再生和修复的作用，腹腔注射能降低乙型肝炎病毒转基因小鼠肝脏内HBsAg和HBeAg的含量，并有抗乙肝病毒作用[1]。

苦参碱能降低脂多糖/D-氨基半乳糖（LPS/D-GalN）和脂多糖/痤疮丙酸杆菌（LPS/PA）引起的血清丙氨酸转氨酶（ALT）活性升高及小鼠对LPS/D-GalN和LPS/PA致死毒性敏感性，并抑制LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞（PMφ）释放肿瘤坏死因子（TNF），故苦参碱的保肝作用与其抑制TNF释放有关[2]。

苦参碱还可以通过多个环节发挥抗肝纤维化的作用，苦参碱对巨噬细胞、肝枯否细胞分泌的IL-1、IL-6、TNF-α有明显抑制作用，它还可以通过直接抑制贮脂细胞的增殖和细胞外基質的分泌，减少细胞外基质在肝内的异常沉积，逆转肝纤维化的进程[3]，另外苦参碱还具有抗乙肝病毒作用[4]。

山豆根的主要化学成分和药理药性研究分析山豆根，为豆科槐属植物，主产于广西西南部至西北部，广东、云南和贵州也有少量分布。

山豆根的药用功效始载于唐代《开宝本草》，近代临床常用于治疗咽喉炎、黄疸、以及心律失常等病症。

山豆根中含有丰富的生物碱、黄酮类成分。

现代药理研究表明，山豆根总提取物具有抗病毒、抗炎和抗心率失常等多种活性一，对其化学成分和药理活性的研究一直深受人们关注。

为此，本文对山豆根的化学组成、主要成分的提取与含量测定及药理活性等方面的研究成果，尤其是近五年来的最新研究进展中发现山豆根与红花，菊花，千里光，益母草，苦参等制成的金菊千里光洁美洗液消炎，止痛，杀菌治疗妇科炎症效果非常好。

研究发现山豆根还含有很多微量元素孟君等一利用微波消解一氢化物发生一电感耦合等，离子体发射光谱联用技术，测定山豆根中微量元素的含量，在最佳工作条件下，山豆根中所含的砷、锑、铋和锡的等。

研究还发现山豆根具有很强的活性成分，像生物碱，生物碱是山豆根主要活性成分，也是其药效的物质基础。

从山豆根中分离得到的生物碱有以下四种类型：苦参碱型、金雀花碱型、奥豆碱型(鹰爪豆碱型)和羽扇豆碱型，其中最常见的是羽扇豆类生物碱，又称喹诺里西啶类生物碱。

据不完全统计，该类生物碱分布较广，存在于豆科二十多个属的植物中。

目前，已经发现的该类生物碱有160多种，约占己发现生物碱成分的2 。

柴田承二5等，从山豆根中分离得到苦参碱、氧化苦参碱、N一甲基金雀花碱、臭豆碱等。

我国学者窦金辉等一。

一从山豆根中分离得到槐胺碱、槐花醇、槐醇、氧化槐果碱、金雀花碱等。

肖平等一先后从山豆根中分离得到5a一羟基槐果碱、9 一羟基苦参碱、(+) 14 一羟基苦参碱、( ) 14G一羟基苦参碱、(+)一5a，9a 二羟基苦参碱、(一)一槐果碱以及两个新生物碱类化合物(+)一14a-乙酰苦参碱和(一)一1@-乙酰苦参碱。

随着分离工作的不断深入，陆续又从中分离得到13，14一去氢槐醇[ ，(一)一14G一羟基氧化苦参碱一。