最新制药工艺学习题集答案
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制药工艺学试题及答案一、选择题1. 下列哪种方法可以用于提取植物药材中的挥发油?A. 蒸馏法B. 浸泡法C. 橙皮法D. 冷浸提法答案:A2. 制药工艺学中,下列哪种工艺可以用于制备固体药物剂型?A. 冻干法B. 喷雾干燥法C. 水剥法D. 溶剂浸提法答案:A3. 制药工艺学中,下列哪种设备最常用于将固体药物转化为粉末?A. 强化学乳磨机B. 乳化机C. 制粒机D. 除尘器答案:C4. 下列哪种方法可以用于提高药物颗粒的稳定性?A. 冷冻法B. 制粒法C. 超临界流体法D. 减压蒸发法答案:B5. 制药工艺学中,下列哪种方法可以用于延长药物在体内的停留时间?A. 酯化反应B. 化学结合C. 微胶囊化D. 球化处理答案:C二、问答题1. 请简要描述片剂的制备工艺流程。
答案:片剂的制备工艺流程包括以下几个步骤:- 原料筛选与预处理:选择合适的药物原料,并进行清洁、研磨等预处理。
- 混合与调剂:根据配方要求将药物原料与辅料按比例混合。
- 湿法制粒:将混合好的药物原料与辅料加入制粒机进行湿法制粒,使其形成颗粒状。
- 干燥:将制粒后的颗粒通过干燥设备进行去湿处理,使其达到合适的水分含量。
- 粉碎与筛选:将干燥后的颗粒进行粉碎,并通过筛网进行筛选,以得到符合要求的颗粒粒径。
- 压片与包衣:将筛选好的颗粒放入压片机进行压片,然后进行包衣处理,提高片剂的稳定性和口感。
- 检验与包装:对制得的片剂进行质量检验,并进行包装,以保证片剂的质量和使用安全。
2. 请列举几种常见的制剂选择性释药技术。
答案:常见的制剂选择性释药技术包括:- 控释剂型:通过特殊的缓释技术可以实现药物在体内逐渐释放,延长药物的作用时间。
例如胶囊、控释片剂等。
- 微胶囊化:将药物包裹在微胶囊中,通过微胶囊的特殊构造,实现药物在体内的缓慢释放。
- 瑞士卷技术:将多种药物制成一种螺旋状的制剂,通过不同部位的药物释放来实现选择性释放。
- 靶向给药系统:通过制备特殊的给药系统,实现药物在特定部位的释放,提高治疗效果并减少副作用。
【最新大学期末考试题库答案】制药工艺学期末复习题目及答
案
《制药工艺学》习题
院系: 化学化工学院
专业:化学工程班级: 学号:
学生姓名:
任课教师:李谷才
习题一(名词解释部分)
1. 药物:指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
2. 制药工艺学:是研究各类药物生产制备的一门学科;它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分,它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先
进的药物工业生产途径和方法的一门学科。
3.药物工艺路线:具有工业生产价值的合成途径,称为药物的工艺路线或技术路线。
1。
制药工艺学试题及答案一、选择题(每题2分,共20分)1. 以下哪个不是制药工艺学中常用的单元操作?A. 粉碎B. 混合C. 蒸馏D. 萃取2. 制药工艺中,以下哪个设备主要用于固体物料的粉碎?A. 搅拌器B. 粉碎机C. 离心机D. 蒸发器3. 在制药工艺中,下列哪个不是液体制剂的特点?A. 易吸收B. 易保存C. 易计量D. 易携带4. 制药工艺中,下列哪个是固体制剂的常见形式?A. 胶囊B. 糖浆C. 软膏D. 溶液5. 制药工艺学中,以下哪个不是影响药物稳定性的因素?A. 温度B. 湿度C. 光照D. 药物浓度6. 以下哪个是制药工艺学中常用的灭菌方法?A. 热压灭菌B. 紫外线灭菌C. 化学灭菌D. 所有选项都是7. 制药工艺中,下列哪个不是药物制剂的剂型?A. 片剂B. 注射剂C. 粉剂D. 气体剂8. 制药工艺学中,以下哪个是药物制剂的辅料?A. 活性成分B. 稳定剂C. 防腐剂D. 所有选项都是9. 在制药工艺中,以下哪个不是药物制剂的质量控制指标?A. 含量均匀度B. 崩解时间C. 外观色泽D. 药物纯度10. 制药工艺学中,以下哪个不是药物制剂的包装材料?A. 玻璃瓶B. 铝箔C. 塑料袋D. 纸盒二、填空题(每空1分,共10分)1. 制药工艺学是一门研究______和______的科学。
2. 制药工艺中,常用的粉碎设备有______、______等。
3. 药物制剂的稳定性是指在一定条件下,药物制剂保持其______、______和______的能力。
4. 制药工艺中,常用的灭菌方法包括______、______、______等。
5. 制药工艺学中,药物制剂的质量控制指标包括______、______、______等。
三、简答题(每题5分,共20分)1. 简述制药工艺学中液体制剂的特点。
2. 阐述制药工艺学中固体制剂的常见形式及其特点。
3. 说明制药工艺学中影响药物稳定性的主要因素。
制药⼯艺学习题集答案制药⼯艺学⼀.名词解释1. 全合成:由结构较简单的化⼯原料经过⼀系列的化学合成过程制得化学合成药物,称为全合成2. 半合成:由具有⼀定基本结构的天然产物经过结构改造⽽制成化学合成药物,称为半合成。
3. 邻位效应:取代基与苯环结合时,若⼀取代基的分⼦很⼤时,可将其邻位掩蔽,因⽽在进⾏各种化学反应时,邻位处的反应较其他位置困难。
4. 药物的⼯艺路线:具有⼯业⽣产价值的合成路线,称为药物的合成路线。
7.相转移催化剂:相转移催化剂的作⽤是由⼀相转移到另⼀相中进⾏反应。
它实质上是促使⼀个可溶于有机溶剂的底物和⼀个不溶于此溶剂的离⼦型试剂两者之间发⽣反应。
常⽤的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及⾮环多醚类等三⼤类。
8. 固定化酶:固定化酶⼜称⽔不溶性酶,它是将⽔溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上,成为不溶于⽔但仍具有酶活性的酶衍⽣物。
9.“⼀勺烩”或“⼀锅煮”:对于有些⽣产⼯艺路线长,⼯序繁杂,占⽤设备多的药物⽣产。
若⼀个反应所⽤的溶剂和产⽣的副产物对下⼀步反应影响不⼤时,往往可以将⼏步反应合并,在⼀个反应釜内完成,中间体⽆需纯化⽽合成复杂分⼦,⽣产上习称为“⼀勺烩”或“⼀锅煮”。
⼆.简答题1、化学制药⼯艺学研究的主要内容是什么答:⼀⽅⾯,为创新药物积极研究和开发易于组织⽣产、成本低廉、操作安全和环境友好的⽣产⼯艺;另⼀⽅⾯,要为已投产的药物不断改进⼯艺,特别是产量⼤、应⽤⾯⼴的品种。
研究和开发更先进的新技术路线和⽣产⼯艺。
3.简述鎓盐类相转移催化剂的反应机理。
N+Z—结构中含有阳离⼦部分,便于与阴离⼦形成有机离答:这类催化剂R4⼦对或者有与反应物形成复离⼦的能⼒,因⽽溶于有机相,其烃基部分的碳原⼦数⼀般⼤于12,使形成的离⼦对具有亲有机溶剂的能⼒,其作⽤⽅式为:4.简述冠醚催化固液两相的反应机理。
6.简述外消旋混合物,外消旋化合物,外消旋固体溶液的定义及其理化性质的差异。
如何区分以上三种外消旋体答:外消旋混合物:纯旋光体之间的亲和⼒更⼤,左旋体与右旋体分别形成晶体外消旋化合物:左旋体与右旋体分⼦之间有较⼤亲和⼒,两种分⼦在晶胞中配对,形成计量学上的化合物晶体外消旋固体溶液:纯旋光体之间,与对映体之间的亲和⼒⽐较接近,两种构型分⼦排列混乱三者的理化性质差异:熔点、溶解度不同区分:加⼊纯的对映体1)熔点上升,则为外消旋混合物2)熔点下降,则为外消旋化合物3)熔点没有变化,则为外消旋固体溶液7.⽤硝基苯甲酸为原料制备盐酸普鲁卡因,单元反应有两种排列⽅式。
复习题一、不定项选择题(1~15小题, 每题2分, 共30分。
每小题至少有一项是符合题目要求的。
请选出所有符合题目要求的答案, 多选或少选均不得分)1.化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大()倍。
A.1-5B.5-10C.10-50D.50-1002.()是质子性溶剂。
A.醚类B.卤烷化合物C.醇类D.酮类3、下列溶剂中, 不是生产中应避免使用的为()。
A.甲醇B.苯C.四氯化碳D.1,1,1-三氯乙烷4.SOP是指()。
A.生产工艺规程B.标准操作规程C.工艺流程框图D.生产周期5.溶剂对反应有显著影响的反应类型是()。
A.自由基反应B.离子型反应C.二者都是D.二者都不是6.药物工艺路线设计方法上没有()。
A.类型反应法 B、分子对称法 C、正交法 D、模拟类推法7、复杂反应不包括()。
A.可逆反应B.简单反应C.平行反应D.连续反应8、下面不属于Lewis酸催化剂的是()。
A.吡啶B.AlCl3C.FeCl3D.BF39、Vant Hoff规则:反应温度每升高10℃, 反应速度增加()倍。
A.0.5~1.5 B、1~2 C、2~3 D、3~410、放大系数比较的基准有()。
A.每小时投料量B.每批投料量C.原料间的比例D.年产量11.“me-too”是指()。
A.新化学实体B.模仿性新药C.生物制药D.合成药12.生产工艺规程的主要作用有()A.组织工业生产的指导性文件 B、生产准备工作的依据C.新建和扩建工厂的基本技术条件D.安全生产13.小试研究与工业化生产的主要不同点正确的是()。
A.工业生产规模大 B、工业上用工业级原料C.小试研究用工业级原料D.小试研究多为金属设备14.世界制药行业的特征为()。
A.主要针对癌症、心血管等重大疾病 B、研发投入加大C.企业并购与重组D.重磅炸弹药物数量增加15、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图, 从图中 k可看出温度对反应速度的影响类型为()。
制药工艺学第二版题库及答案化学制药工艺路线的设计方法1、连续回流提取法与回流提取法比较,其优越性是()[单选题] *A节省时间且效率高B节省溶剂且效率高(正确答案)C受热时间短D提取量较大2、二氢黄酮类专属性的颜色反应是()[单选题] *A盐酸-镁粉反应B四氢硼钠反应(正确答案)C硼酸显色反应D锆盐-枸橼酸反应3、香豆素衍生物最常见的羟基取代位置是()[单选题] *AC7位(正确答案)BC5位CC3位DC6位4、下列应用最广的经典提取方法是()[单选题] *A水蒸气蒸馏法B溶剂提取法(正确答案)C超临界流体萃取法D超声提取法5、能溶于水的生物碱是()[单选题] *A莨菪碱B小檗碱(正确答案)C长春新碱D长春碱6、薄层吸附色谱中的Rf的大小说明了吸附程度的大小,吸附力越大,则Rf()[单选题] * A越大B越小(正确答案)C越接近1D越接近07、沉淀法的分类不包括以下哪一种方法()[单选题] *A水提醇沉法B碱提酸沉法C铅盐沉淀法D结晶法(正确答案)8、颜色随pH值不同而变化的是()[单选题] *A黄酮B花青素(正确答案)C二氢黄酮D查耳酮9、适用于队热及化学不稳定的成分、低极性成分的提取()[单选题] * A渗漉法B超声提取法C回流提取法D超临界流体提取法(正确答案)10、提取遇热不稳定的成分宜用()[单选题] *A回流法B煎煮法C渗漉法(正确答案)D蒸馏法11、纸色谱是分配色谱中的一种,它是以滤纸为(),以纸上所含的水分为固定相的分配色谱。
()[单选题] *A固定相B吸附剂C展开剂D支持剂(正确答案)12、乙醇不能提取出的成分类型是()[单选题] *A生物碱B苷C多糖D鞣质(正确答案)13、属于倍半萜的化合物是()[单选题] *A龙脑B莪术醇C薄荷醇D青蒿素(正确答案)14、连续回流提取法在实验室用的装置为()[单选题] *A氏提取器(正确答案)B回流装置C蒸馏装置D分液漏斗15、E连续回流提取法(正确答案)下列方法中能始终保持良好浓度差的是()* A浸渍法B渗漉法(正确答案)C煎煮法D回流提取法16、以芦丁为指标成分进行定性鉴别的中药是()[单选题] *A葛根B黄芩C槐花(正确答案)D陈皮17、极性最大的溶剂是()[单选题] *A酸乙酯(正确答案)B苯C乙醚D氯仿18、溶解范围广,提取较全面的是()[单选题] *A三氯甲烷B正丁醇C乙醇(正确答案)D水19、能提取出中药中的大部分亲水性成分和绝大部分亲脂性成分的溶剂是()[单选题]* A乙醚B乙醇(正确答案)C水D苯20、有机溶剂提取液的浓缩采用的装置是()[单选题] *A分馏装置B回流装置C蒸馏装置(正确答案)D索氏提取器21、下面化合物能与异羟肟酸铁反应的是()[单选题] *A花椒内酯(正确答案)B柠檬烯C色原酮D天精22、下列含香豆素类成分的中药是(多选)()*A秦皮(正确答案)B甘草C补骨脂(正确答案)D五味子23、在溶剂沉淀法中,主要是在溶液中加入另一种溶剂一改变混合溶剂的什么实现的()[单选题] *ApH值B溶解度C极性(正确答案)D体积24、下列化合物可用水蒸汽蒸馏法提取的是()[单选题] *A七叶内酯(正确答案)B七叶苷C厚朴酚D五味子素25、黄酮母核具有的下列何种结构特点在碱液中不稳定()[单选题] * A邻二酚羟基(正确答案)B3-羟基C5-羟基D7-羟基26、四氢硼钠反应变红的是()[单选题] *A山柰酚B橙皮素(正确答案)C大豆素D红花苷27、具有挥发性的生物碱是()[单选题] *A苦参碱B莨菪碱C麻黄碱(正确答案)D小檗碱28、一般情况下,为无色的化合物是()[单选题] * A黄酮B花色素C二氢黄酮(正确答案)D查耳酮29、美花椒内酯属于()[单选题] *A呋喃香豆素B吡喃香豆素(正确答案)C环木脂素D环木脂内酯30、药材虎杖中的醌结构类型为()[单选题] *A苯醌类B萘醌类C蒽醌类(正确答案)D菲醌类。
制药工艺学试题一、选择题1. 制药工艺学是研究什么的学科?A. 药物的合成方法B. 药物的生物效应C. 药物的临床应用D. 药物的市场营销2. 下列哪种设备常用于药物的提取过程?A. 蒸馏器B. 蒸发器C. 萃取器D. 粉碎机3. 在药物制剂过程中,哪个步骤是为了确保药物的稳定性?A. 配制B. 过滤C. 灭菌D. 包装4. 药物的生物利用度是指什么?A. 药物在体内的吸收速度B. 药物在体内的分布范围C. 药物在体内的代谢速率D. 药物在体内的有效浓度5. 下列哪种方法不属于固体药物的制备方法?A. 压片B. 胶囊填充C. 注射液配制D. 颗粒制备二、填空题1. 制药工艺学的核心目标是确保药物的________、________和________。
2. 在药物研发过程中,药物的________和________是决定药物能否成功上市的关键因素。
3. 药物的剂型设计需要考虑药物的________、________和________。
4. 药物的质量控制主要包括原料药的________、过程控制和成品的________。
三、简答题1. 请简述药物的常见剂型及其特点。
2. 药物的溶解度对药物疗效有何影响?3. 请解释药物制剂中的“生物等效性”概念。
四、论述题1. 论述现代制药工艺学在新药开发中的作用和重要性。
2. 分析药物制剂工艺对药物安全性和有效性的影响。
3. 探讨制药工艺学在药物质量控制中的应用及其挑战。
五、案例分析题某制药公司研发了一种新的抗高血压药物。
在临床试验阶段,研究人员发现该药物的生物利用度较低,影响了其疗效。
请分析可能的原因,并提出改进药物制剂工艺的建议。
六、计算题1. 某药物的剂量为50mg/kg,一个60kg的成人需要多少毫克的药物?2. 如果一种药物的提取率为80%,原始材料中含有有效成分的比例为5%,需要多少克的原始材料才能提取到1克的有效成分?请注意,以上试题仅供参考,具体考试内容应以实际考试大纲为准。
制药工艺学_郑州大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.以下不属于发酵过程散失热的是参考答案:生物热2.发酵用空气不需要灭菌处理参考答案:错误3.反应完以后,加氢催化剂仍然有活性,不能随意丢弃,应在通风厨中及时销毁。
参考答案:正确4.化工过程的所有釜式反应都可以使用连续流微通道反应器代替。
参考答案:错误5.药物工艺路线研究的对象包括参考答案:创新药_仿制药_普药6.我国首例手性拆分的光学纯二氢吡啶类抗高血压药物“施慧达”,其原料药的化学名称是()?参考答案:苯磺酸左旋氨氯地平##%_YZPRLFH_%##左旋氨氯地平##%_YZPRLFH_%##苯磺酸左氨氯地平##%_YZPRLFH_%##左氨氯地平##%_YZPRLFH_%##(-)-氨氯地平##%_YZPRLFH_%##苯磺酸左旋氨氯地平片##%_YZPRLFH_%##苯磺酸左氨氯地平片##%_YZPRLFH_%##(-)-氨氯地平7.溶剂对离子型反应影响较大,极性溶剂可以促进离子反应参考答案:正确8.在进行药物合成工艺路线设计时,必须在保证药物纯度的前提下考虑合成路线的长短、工艺过程的难易等因素。
参考答案:正确9.药物工艺路线是药物生产技术的基础和依据。
参考答案:正确10.工艺路线的改造途径包括参考答案:采用新反应、新技术_原辅材料的更换_改进操作方法,应用叠缩工艺_简化反应步骤,采用“一锅法”反应11.以下不属于杂交育种技术的是参考答案:生物诱变12.不可以拆分的物质是参考答案:内消旋体13.发酵生产抗生素常用的放线菌具有菌丝体结构,且能产生孢子,因此属于真核生物。
参考答案:错误14.制药工业是一个以()为基础的朝阳产业?参考答案:新药研究与开发##%_YZPRLFH_%##新药研究和开发##%_YZPRLFH_%##新药研发##%_YZPRLFH_%##新药研究开发##%_YZPRLFH_%##药物研究开发##%_YZPRLFH_%##药物研发##%_YZPRLFH_%##药物研究与开发##%_YZPRLFH_%##药物研究和开发15.清洁技术包括参考答案:溶剂的绿色化_催化剂的绿色化_化学反应的绿色化_原料的绿色化16.“工艺做到极致就是绿色制药”体现了哪些内涵?参考答案:环境保护_绿色化学_科学精神_精益求精17.生产工艺规程制订的前提是,至少有几次的合格试车?参考答案:3次以上18.毒性较大的相转移催化剂是参考答案:18-冠-619.能杀灭芽孢的灭菌方法是参考答案:高压蒸汽灭菌20.在考虑合理安排工序次序时,通常把价格较贵的原料放在哪步使用?参考答案:后边21.药物工艺的研究可分为实验室工艺研究、中试放大工艺研究以及工业生产工艺研究三个相互联系的阶段。
化学制药工艺试题及答案一、选择题(每题2分,共10分)1. 下列哪种物质不是化学制药工艺中常用的溶剂?A. 水B. 乙醇C. 丙酮D. 二氧化碳答案:D2. 化学制药工艺中,哪种反应类型通常用于合成药物分子?A. 氧化反应B. 还原反应C. 酯化反应D. 聚合反应答案:C3. 在化学制药工艺中,下列哪种设备用于控制反应温度?A. 搅拌器B. 冷凝器C. 反应釜D. 分离器答案:C4. 化学制药工艺中,下列哪种方法用于提高药物的溶解度?A. 增加药物的分子量B. 改变药物的分子结构C. 增加药物的结晶水D. 降低药物的熔点答案:B5. 化学制药工艺中,下列哪种物质通常作为催化剂使用?A. 硫酸B. 氢氧化钠C. 活性炭D. 银答案:D二、填空题(每题2分,共10分)1. 化学制药工艺中,______是药物合成过程中常见的副反应。
答案:水解2. 在化学制药工艺中,______是指在特定条件下,反应物转化为产物的过程。
答案:化学反应3. 化学制药工艺中,______是用于控制反应速率和选择性的参数。
答案:温度4. 化学制药工艺中,______是用于提高药物稳定性和生物利用度的方法。
答案:包衣5. 在化学制药工艺中,______是指药物分子中活性基团的保护和去保护过程。
答案:保护基团三、简答题(每题5分,共20分)1. 简述化学制药工艺中原料药的纯化过程。
答案:原料药的纯化过程通常包括结晶、过滤、洗涤、干燥等步骤,目的是去除杂质,提高原料药的纯度。
2. 描述化学制药工艺中药物分子设计的原则。
答案:药物分子设计的原则包括药物的生物活性、选择性、稳定性、溶解度、代谢特性和安全性。
3. 阐述化学制药工艺中药物合成的一般流程。
答案:药物合成的一般流程包括原料的选择、反应条件的确定、反应过程的监控、产物的分离和纯化、以及最终产物的质量控制。
4. 说明化学制药工艺中药物制剂的类型及其特点。
答案:药物制剂的类型包括固体制剂(如片剂、胶囊)、液体制剂(如注射液、糖浆)、半固体制剂(如软膏、凝胶)等。
制药工艺学一.名词解释1. 全合成:由结构较简单的化工原料经过一系列的化学合成过程制得化学合成药物,称为全合成2. 半合成:由具有一定基本结构的天然产物经过结构改造而制成化学合成药物,称为半合成。
3. 邻位效应:取代基与苯环结合时,若一取代基的分子很大时,可将其邻位掩蔽,因而在进行各种化学反应时,邻位处的反应较其他位置困难。
4. 药物的工艺路线:具有工业生产价值的合成路线,称为药物的合成路线。
7.相转移催化剂:相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应。
它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。
常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。
8. 固定化酶:固定化酶又称水不溶性酶,它是将水溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上,成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。
9.“一勺烩”或“一锅煮”:对于有些生产工艺路线长,工序繁杂,占用设备多的药物生产。
若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时,往往可以将几步反应合并,在一个反应釜内完成,中间体无需纯化而合成复杂分子,生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。
二.简答题1、化学制药工艺学研究的主要内容是什么?答:一方面,为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺;另一方面,要为已投产的药物不断改进工艺,特别是产量大、应用面广的品种。
研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。
3.简述鎓盐类相转移催化剂的反应机理。
答:这类催化剂R4N+Z—结构中含有阳离子部分,便于与阴离子形成有机离子对或者有与反应物形成复离子的能力,因而溶于有机相,其烃基部分的碳原子数一般大于12,使形成的离子对具有亲有机溶剂的能力,其作用方式为:4.简述冠醚催化固液两相的反应机理。
6.简述外消旋混合物,外消旋化合物,外消旋固体溶液的定义及其理化性质的差异。
如何区分以上三种外消旋体?答:外消旋混合物:纯旋光体之间的亲和力更大,左旋体与右旋体分别形成晶体外消旋化合物:左旋体与右旋体分子之间有较大亲和力,两种分子在晶胞中配对,形成计量学上的化合物晶体外消旋固体溶液:纯旋光体之间,与对映体之间的亲和力比较接近,两种构型分子排列混乱三者的理化性质差异:熔点、溶解度不同区分:加入纯的对映体1)熔点上升,则为外消旋混合物2)熔点下降,则为外消旋化合物3)熔点没有变化,则为外消旋固体溶液7.用硝基苯甲酸为原料制备盐酸普鲁卡因,单元反应有两种排列方式。
判断采用那种路线有利于生产,说明原因。
答;先酯化再还原。
B法好。
A路线中的还原一步若在电解质存在下用铁粉还原时,这芳香酸能与铁离子形成不溶性沉淀,混于铁泥中,难以分离。
下一步酯化时用酸,则消耗大量的催化剂酸,使得酯化反应収率降低。
B路线反应物具有酸性,有利于酯化反应速度的增加,同时2步的总収率也大大提高一.名词解释1.选择性:即各种主、副产物中,主产物所占的比率或百分数,可用符号φ表示。
2. 转化率:对于某一组分A来说,生成产物所消耗掉的物料量与投入反应物料量之比简称为该组分的转化率,一般以百分率表示。
3. 中试放大:中试放大是在实验室小规模生产工艺路线确定后,将以上小规模实验放大50~100倍,以验证放大生产后原工艺的可行性,保证研发和生产时工艺的一致性。
4.放大效应:在未充分认识放大规律之前,由于过程规模变大造成指标不能重复的现象称为“放大现象”。
一般来说,放大效应多指放大后反应状况恶化、转化率下降、选择性下降、造成收率下降或产品质量劣化的现象。
5. 生化需氧量:是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量。
常用BOD5,即5日生化需氧量,表示在20 ℃下培养5日,1L水中溶解氧的减少量。
6. 化学需氧量:是指在一定条件下用强氧化剂(K2Cr2O7 KMnO4)使污染物氧化所消耗的氧量7. “尖顶型”反应:反应条件要求苛刻,稍有变化就会出现收率下降,副反应增多。
8.“平顶型”反应:工艺操作条件要求不甚严格,稍有差异也不至于影响产品质量和收率,可减轻工人的劳动强度。
9.潜手性:当一个碳原子连有两个相同和两个不同的原子或原子团时,这个碳原子则具有潜手性特征,也叫潜手性碳原子。
二、简答题1、溶剂对化学反应的影响有哪些方面。
答:溶剂具有不活泼性,不能与反应物或生成物发生反应;溶剂是一个稀释剂,有利于传热和散热,并使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会,从而加速反应进程;溶剂直接影响反应速度,反应方向,反应深度,产品构型等2、中试放大的意义及目的及中试放大的主要方法。
答:意义:进一步研究在一定规模的装置设备中各步反应条件变化规律,并解决小型实验所不能解决或未发现的问题。
目的:验证、复审和完善实验室工艺所研究确定反应条件及研究所选定的工业化生产设备结构,材质,安排和车间布置等,为正式生产提供数据,以及物质质量和消耗等。
主要方法:经验放大法,相似放大法,数学模拟放大法4. 比较活性污泥法和生物滤池法处理废水的异同点。
活性污泥:活性污泥是一种绒絮状小泥粒,它是由好氧微生物及其代谢的和吸附的有机物和无机物组成的生物絮凝体。
生物膜:生物膜是由废水中的胶体、细小悬浮物、溶质物质及大量微生物所组成。
微生物群体所形成的一层粘膜状物即生物膜,附于载体表面,经历一个初生、生长、成熟及老化剥落的过程。
生物膜吸附和氧化废水中的有机物并同废水进行物质交换,从而使废水得到净化的另一类好氧生物处理法。
相同点:不同点:一、名词解释1、微生物发酵制药:通过微生物的生命活动产生和累积特定代谢产物(即药物)的过程称为微生物发酵制药2、细胞培养:从动物有机体中取出相关的组织,将它们分散成单个细胞,然后放在适宜的培养液中,让这些细胞生长和繁殖。
3、吸附:当流体与固体颗粒,尤其是多孔性颗粒接触时,由于流体分子与固体表面分子之间的相互作用,流体中的某些组分便富集于固体表面。
4、离子交换:利用离子交换剂能吸附溶液中一种离子同时放出另一种相同电荷的离子的特点,使这种交换剂和溶液之间进行的同号离子相互交换现象叫离子交换5、反应器:是用来进行化学反应或生物反应的装置,是一个为反应提供适宜的反应条件,以实现由原料转化为特定产品的设备。
6、分子对称法:一些药物或中间体的分子结构具对称性,往往可采用一种主要原料经缩合偶联法合成,这种方法称为分子对称法。
7、类型反应法:是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。
8、过滤:是指以某种多孔物质作为介质,在外力的作用下,流体通过介质的孔道,而使固体颗粒被截留下来,从而实现固体颗粒与流体分离目的的操作。
9、离心:是利用旋转运动的离心力以及物质的沉降系数或浮力密度的差异进行分离、浓缩和提纯的一种方法。
10、清浊分流:所谓的“清污”分流是指将清水(一般包括冷却水、雨水、生活用水等)、废水(包括药物生产过程排出的各种废水)分别经过各自的管路或渠道进行排泄和贮留,以利于清水的套用和废水的处理。
二、简答题1.氢化可的松的生产过程中,制备16α,17α-环氧黄体酮时,环氧化反应为何发生在△16双键上?答:环氧反应是在碱性条件下进行反应。
双烯醇酮分子结构中因C16,C17间的双键与C20上羰基形成一共轭体体系,它较C5,C6间的双键更为活泼。
2.制备17α-羟基黄体酮时,氢解除溴为什么要加入吡啶和醋酸铵?答:加入吡啶:为了防止△4(5)双键和C3酮基的还原,因为双键的电子易被活性镍的表面吸附而促使双键氧化,而吡啶分子中氮原子上具有未共享电子对可起到保护作用。
加入醋酸铵:反应中生成的溴化氢对活性镍来说是一种毒化剂,可阻碍反应进行,醋酸铵一方面可以中和溴化氢,另一方面一边与醋酸组成缓冲溶液,调节反应pH,维持反应顺利进行。
3.拆分外消旋药物有几种方法?分别举例加以阐述。
4. 写出制备氢化可的松过程中,碘代反应的机理。
答:属于碱催化下的亲电取代反应。
即C21位上的氢原子受C20位羰基的影响而活化。
在氢氧根离子(HO-)作用下,C21位的α-氢原子易于离去并与HO-形成水,碘溶解在极性溶剂氯化钙-甲醇溶液中,易极化成I+-I-形式,其中I+与C21位碳发生亲电反应,生成17α-羟基-21-碘代黄体酮6. 二氯喹啉的制备,酯基的脱除和羟基的氯代哪一步先行?为什么?7.氯喹分子中有三个氮原子,碱性强弱次序是?为什么?为何制备成二磷酸盐?答:N 1>N 3>N 2 对N 1来说,两个乙基及异戊基的给电子诱导效应使N 1上的电子云密度大为丰富,虽具有一定位阻但仍具有较强碱性;从N 3来看,氮上的孤电子对不与芳杂环系共轭,且芳杂环系统的π-π共轭效应又集中于氮原子上虽有一定位阻但氮原子上电子云密度也较大,因而碱性也较大;就N 2来说,氮原子的孤电子对与芳杂环系统共轭,使氮原子上电子密度降低。
如将氯喹制成单磷酸盐,其溶液为碱性,不适药用;如制成三磷酸盐,因N 2的碱性弱,使溶液偏酸较多,也不适合药用。
故药用品为二膦酸盐。
8. 氯霉素的生产工艺原理中,合成对硝基-α-溴代苯乙酮的过程中为何会出现一段诱导期?在这个阶段体系中能否允许有水的存在?为什么?答:溴代反应产生的溴化氢是烯醇化的催化剂,由于开始反应时其量尚少,只有经过一段时间产生了足够的溴化氢后,反应才能以稳定的速率进行。
不允许水存在,因为羰基与水分子缔合阻碍了酮式向烯醇式的转移,也会使诱导期延长甚至不起反应。
9. 简述交叉诱导结晶拆分氯霉素的原理。
10. 对硝基-α-溴代苯乙酮为何不能直接用氨化法制备对硝基-α-氨基苯乙酮?Cl N OH COOC 2H 5二氯喹啉C NO 2CH 3O C NO 2CH 2Br O Br2对硝基-α-溴代苯乙酮+HBr+5.针对当前我国化学药品生产所面临的问题,如何提高我国医药企业的研发能力?答:(1)仿制创新是必经阶段。
针对当前我国化学药品生产所面临的新形势,首先在战略上要把化学药品研究从仿制为主转变到以创新为主的轨道上来。
(2)改进创新是主要途径。
目前非专利化学原料药国际市场竞争日趋剧烈,要在这一市场上取得一席之地,必须提高劳动生产率,拥有创新的先进技术路线、生产工艺和高效率的生产线,具备经济合理的生产规模,才能立于不败之地。
(3)完全创新是发展方向。
自主创新,发挥优势,有条件的领域实现原始创新,有的是在引进消化吸收基础上实现再创新,也包括用先进技术改造传统产业。
串联和并联练习题一电路练习一:根据电路图连接实物图电路练习二:根据实物图连接电路图(1)(2)。