第九章拟肾上腺素药-重庆邮电大学主页
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理论课教案教学内容第九章拟肾上腺素药导入新课:机体的肾上腺素能神经具有重要的生理功能。
它能调节人体的血压、心律、胃肠运动及支气管平滑肌张力。
能与肾上腺素受体结合,激动受体,从而产生与肾上腺素相似作用的药物称为拟肾上腺素药或肾上腺素受体激动药。
一、拟肾上腺素药的发展二、拟肾上腺素药的作用α型作用:收缩血管,升高血压。
β型作用:兴奋心脏扩张血管,降低血压。
松弛支气管平滑肌糖原、脂肪分解加强三、拟肾上腺素药的构效关系1.拟肾上腺素药的基本结构:βC C NR1R2?α2.苯环和氨基之间相隔两个碳原子时作用最强,碳链增长则作用降低。
3.苯环酚羟基的存在一般使作用增强,但在体内易代谢而作用时间缩短。
4.氨基侧链的β-碳上的醇羟基对活性的影响表现在立体异构体间的差别。
左旋体手性β-碳原子都是R构型,其活性明显高于右旋体,β受体效应尤为显著。
5.氨基侧链的α-碳上引入甲基时,则肾上腺素受体激动作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长。
6.氨基上有无取代基及取代基的大小对α和β受体的选择有影响,氨基上随着取代基的增大,α受体效应减弱,β受体效应增强。
四、拟肾上腺素药的体内代谢1.拟肾上腺素药的体内代谢酶:①儿茶酚氧位甲基转移酶(,COMT),催化3位酚羟基的甲基化。
②单胺氧化酶(MAO),催化氧化脱胺反应。
2.拟肾上腺素药的体内代谢过程①外源性肾上腺素和体内肾上腺素髓质分泌的肾上腺素,在体内很快被肝脏和其它组织的COMT 催化形成间甲肾上腺素,再被MAO 催化形成3-甲氧基-4-羟基扁桃酸。
其代谢产物最后与葡萄糖醛酸或硫酸结合经肾脏排出体外。
②去甲肾上腺素的代谢与肾上腺素相似。
③异丙肾上腺素可被肝、肺等组织的COMT 催化,使3-酚羟基甲基化,而MAO 对其作用较弱。
最后以硫酸结合的甲基代谢产物经肾排出。
④麻黄碱化学结构较稳定,不易被COMT 和MAO 所代谢,大部分以原形经肾排出。
五、常用拟肾上腺素药(按化学结构分类)苯乙胺类: 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 苯异丙胺类: 麻黄碱、间羟胺、甲氧明肾上腺素(一)结构HOHO CH OHCH 2NHCH 3(二)性质及应用 1.具有酸碱两性①酚羟基显弱酸性 ②肿胺显碱性应用:鉴别,用稀酸碱鉴别。
第九章拟肾上腺素药一.选择题A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
)1.溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用:A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.麻黄碱D.多巴胺E.地高辛2.防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用:A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.麻黄碱D.肾上腺素E.去甲肾上腺素3.能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是:A.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.麻黄碱E.去甲肾上腺素4.治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是:A.多巴酚丁胺B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素5.具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是:A.间羟胺B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄碱6.过量氯丙嗪引起的低血压,选用对症治疗药物是:A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺7.微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是:A.防止过敏性休克B.中枢镇静作月C.局部血管收缩,促进止血D.延长局麻药作用时间及防止吸收中毒E.防止出现低血压8.治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血,选用的滴鼻药是:A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.多巴胺9.可用于治疗上消化道出血的药物是:A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺案D.异丙肾上腺素E.肾上腺素10.反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是:A.受体被阻断B.受体数目减少C.代偿性胆碱能神经功能增强D.递质耗损排空,储存减少E.肝药酶诱导,加快代谢11.静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是:A.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.间羟胺12.下列叙述的错误项是:A.多巴胺激动α、β1和多巴胺受体B.异丙肾上腺素激动β1和β2受体C.麻黄碱激动α、β1β2受体D.去甲肾上腺素激动α和β2受体E.肾上腺素激动α和β受体13.少尿或无尿的休克思者应禁用:A.山莨菪碱B.异丙肾上腺素C.多巴胺D.阿托品E.去甲肾上腺素14.下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是:A.间羟胺B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.肾上腺素E.多巴胺15.伴有心收缩力减弱及尿量减少的休克患者应选用:A.间羟胺B.肾上腺素C.多巴酚丁胺D.去甲肾上腺素E.多巴胺16.异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是:A.中枢兴奋症状B.体位性低血压C.舒张压升高D.心悸或心动过速E.急性肾功能衰竭17.肾上腺素作用于心血管系统的受体是:A.β1受体B.β1和β2受体C.α和β1受体D.α和β2受体E.α、β1和β2受体18.去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是:A.眼睛B.腺体C.胃肠和膀胀平滑肌D.骨骼肌E.皮肤、粘膜及腹腔内脏血管B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。
第九章拟肾上腺素药
一・选择题
A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
)1・溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用:
A•去甲肾上腺素
B•肾上腺素
C •麻黄碱
D .多巴胺
E.地高辛
2•防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用:
A •异丙肾上腺素
B .多巴胺
C •麻黄碱
D •肾上腺素
E.去甲肾上腺素
3. 能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是:
A •异丙肾上腺素
B •肾上腺素
C .多巴胺
D •麻黄碱
巳去甲肾上腺素
4. 治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是:
A .多巴酚丁胺
B.异丙肾上腺素
C •去甲肾上腺素
D .多巴胺
E.肾上腺素
5. 具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是:
A •间疑胺
B .多巴胺
C .去甲肾上腺素
D .肾上腺素
E.麻黄碱
6. 过量氯丙嗪引起的低血压,选用对症治疗药物是:
A •异丙肾上腺素
B .麻黄碱
C .肾上腺素
D •去甲肾上腺素
E.多巴胺
7. 微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是:
A .防止过敏性休克
B •中枢镇静作月
C.局部血管收缩,促进止血
D・延长局麻药作用时间及防止吸收中毒
E.防止出现低血压
8・治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血,选用的滴鼻药是:A・去甲肾上腺素
B•肾上腺素
C・异丙肾上腺素
D •麻黄碱
E.多巴胺
9・可用于治疗上消化道出血的药物是:
A .麻黄碱
B .多巴胺
C •去甲肾上腺案
D・异丙肾上腺素
E.肾上腺素
10. 反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是:
A •受体被阻断
B .受体数目减少
C•代偿性胆碱能神经功能增强
D .递质耗损排空,储存减少
E.肝药酶诱导,加快代谢
11. 静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是:
A •异丙肾上腺素
B •肾上腺素
C •去甲肾上腺素
D •多巴胺
E.间羟胺
12. 下列叙述的错误项是:
A .多巴胺激动a>3l和多巴胺受体
B •异丙肾上腺素激动31和3 2受体
C・麻黄碱激动a、3 1 3 2受体
D・去甲肾上腺素激动a和3 2受体E .肾上腺素激动a和3受体
13. 少尿或无尿的休克思者应禁用:
A .山袞君碱
B・异丙肾上腺素
C •多巴胺
D .阿托品
E.去甲肾上腺素
14. 下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是:
A •间疑胺
B •去甲肾上腺素
C •麻黄碱
D .肾上腺素
E.多巴胺
15 •伴有心收缩力减弱及尿量减少的休克患者应选用:
A・间疑胺
B •肾上腺素
C・多巴酚丁胺
D・去甲肾上腺素
E.多巴胺
16•异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易岀现的不良反应是:
A・中枢兴奋症状
B・体位性低血压
C・舒张压升高
D・心悸或心动过速
E.急性肾功能衰竭
17 •肾上腺素作用于心血管系统的受体是:
A・31受体
B・3 1和3 2受体
C・a和31受体
D・a和32受体
E・a、3 1和32受体18・去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是:
A・眼睛
B •腺体
C・胃肠和膀胀平滑肌
D・骨骼肌
E •皮肤、粘膜及腹腔内脏血管
B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。
)
A・被胆碱酯酶水解
B・原形自尿排出
C・在肝中被代谢
D・神经末梢再摄取
E•被单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶代谢
19 •多巴胺在体内消除主要是:20 •神经末梢释放去甲肾上腺素的消除是:
21 •麻黄城在体内消除主要是:
A •缩瞳、降眼压、调节痉挛,治疗青光眼
B •散瞳、不引起眼压升高,用于检查眼底
C・不缩瞳、房水生成减少,治疗青光跟
D •散瞳、调节麻痹、持续时间短,用于验光、检查眼底
E •散瞳、升眼压、调节麻痹、持续时间长,用于验光、检查眼底等22・去氧肾上腺素可:
23・后马托品可:
24・乙酰哩胺可:
25嘍吗洛尔可:
C型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。
)
A・间疑鞍
B・去甲肾上腺素
C・两者都是
D・两者都不是
26 •可用于治疗支气管哮喘的药物是:
27. 主要激动a受体,对3 1受体作用较弱,能减少肾血流量的药物是:
28. 升压可靠,持续时间较长,可肌内注射的药物是:
A・收缩压升高
B・心率明显加快
C・两者都是
D・两者都不是
29. 中等(一般)剂量多巴胺可:
30. 中等剂量肾上腺素可:
A .主要选择性作用于3 1受体
B .主要选择性作用于3 2受体
C .两者都是
D •两者都不是
31. 多巴酚丁胺作用于:
32. 沙丁胺酵作用于:
33. 异丙肾上腺素作用于:
X型题(多选题,按试题题干要求在五个备选答案中选出25个正确答案。
)
34. 麻黄碱与肾上腺素相比,前者的特点是:
A .中枢兴奋较明显
B .可口服给药
C •扩张支气管作用强、快、短
D .扩张支气管作用温和而持久
巳反复应用易产生快速耐受性
35. 去甲肾上腺素与肾上腺素相比,前者的特点是:
A .收缩血管及升压作用强
B •扩张支气管作用弱
C .对心脏兴奋作用强
D .过量过大易引起肾功能损害
E.对机体代谢影响小
36. 间羟胺与去甲肾上腺素相比,前者的特点是:
A.对3 1受体作用较弱
B •升压作用弱而持久
C .很少引起心律失常
D .较少引起心悸和少尿
E.可肌注或静脉滴注
37. 去氧肾上腺素与去甲肾上腺素相比,前者特点是:
A .对心脏兴奋作用弱
B .升压作用弱而持久
C •易引起肾血流量减少
D •散瞳、不升高眼压,不引起调节麻痹
E.可肌注或静脉滴注
38. 异丙肾上腺素与肾上腺素相比,前者的特点是:
A .收缩压升高,舒张压下降
B .扩张支气管平滑肌较强
C .用于治疗房室传导阻滞
D .用于治疗心源性哮喘
E.对心脏较强的兴奋作用
39 •对肾脏血管有收缩作用的拟肾上腺素药是:
A.去氧肾上腺家
B・异丙肾上腺素
C •去甲肾上腺素
D .肾上腺素
E.多巴胺
40 .治疗房室传导阻滞的药物有:
A •肾上腺素
B .去甲肾上腺素
C .异丙肾上腺素
D .阿托品
E.去氧肾上腺素
二、填空题去甲肾上腺素的主要不良反应有和。
1.
肾上腺素的主要不良反应有
2.
3.肾上腺素可激动受体,使_血管收缩;又可激动受体,使心脏
受体兴奋可使_______ 升高。
4. _______________________________ 肾上腺素的主要禁忌证是_______________________
5. _______________________________ 去氧肾上腺素扩瞳机制是_________ ;阿托品的扩瞳机制是
三、简述题
1 •简述肾上腺素治疗支气管哮喘的机制
2. 简述间羟胺升压作用的机制。
四、论述题
1. 试述肾上腺素解救青霉素过敏性休克的药理学基础。
2. 试述肾上腺素的药理作用及应用。
3. 试述多巴胺的药理作用、作用方式及其应用。
4. 试述间羟胺的药理作用特点、机制及其应用。
5. 试述异丙肾上腺宏的作用、应用、主要不良反应和禁忌证。
6. 试述麻黄碱的药理作用、机制及其应用。
7. 试分析实验动物先用a受体阻断药,后再用肾上腺素的血压变化及其原因。