第32章作用于消化系统的药物

川芎嗪的化学、药理与临床应用许海燕09药剂一班学号：048009105摘要川穹嗪（ligustrazine）异名川穹嗪1号碱，化学名2,3,4,5-四甲基毗嗪，简称为四甲基毗嗪（tetramethylyrazine-TMP），我国首先从常用的中药川穹根茎中分得四甲基毗嗪【1】。

药理研究证明川芎嗪具有扩张血管，增加冠脉血流及脑血流，抑制血小板聚集和降低血小板活性等作用，为一个钙拮抗剂。

临床上已广泛应用于治疗缺血性心脑血管疾病及慢性心衰、肾衰等并取得了良好的疗效。

【关键词】川芎嗪；药代动力学；药理作用；临床应用【前言】川芎嗪是著名活血化瘀而兼理气功用重要川芎的一种生物碱，近二十余年来，经我国城乡在临床上广泛的应用，历久不衰。

全国各地不少医疗科研单位陆续发表有关论著，揭示川芎嗪的药理作用，临床适应症也得到进一步的增加，已被列入公费医疗用药。

第一章川芎嗪的化学1.1 川芎嗪的结构本品为无色针状晶体，MP80～82℃（显微熔点仪，毛细管封闭法测定）。

具有特殊气味，有吸湿性，易升华，易溶于热水，石油醚。

溶于氯仿，稀盐酸，微溶于乙醚。

分子式为C8H12N2，分子量为136。

1.2 川芎嗪的合成方法（1）丁炔醇路线；（2）氨基丁醇路线；（3）丁二醇路线；（4）丁二酮双肟路线；（5）β-溴代乙酰丙酸和氨置反应管中，热至120～130℃得四甲基毗嗪；（6）丁酮路线1.3 川芎嗪的衍生物2-甲氨基-3,5,6-三甲基吡嗪，氘代川穹嗪第二章川芎嗪的药代动力学2.1 川芎嗪的吸收可自胃肠道很快吸收入血，口服给药1小时药物吸收率可达40%—50%左右。

TMP吸收进入肝脏后，可通过胆汁排泄途径进入消化道，被小肠及大肠上皮重吸收，形成肝肠循环。

2.2 川芎嗪的体内分布3H-川穹嗪放射自显影研究表明【2】，川穹嗪主要分布于脾脏、胆汁、大脑、肾脏、小肠等器官。

TMP可较持久而稳定地存留于大脑内，提示大脑是其重要的靶器官之一【3】。

第一章绪论（1）第一阶段：主要利用天然药物;德国化学家塞特纳从鸦片中提取分离出第一个活性成分-—吗啡。

（2）第二阶段：开创化学药物的应用领域；磺胺药、抗生素的发现与大量使用成为了药物发展史上的第一次飞跃。

（3)第三阶段：60年代开始，β—肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔、H2受体拮抗剂雷尼替丁等药物的发现成为药物发展史上第二次飞跃的标志。

(4）第四阶段：生物技术药物；Hirose和Itakura用基因工程法表达了生长抑素，这是人类第一次用基因工程法生产具有药用价值的产品，标志着基因工程药物开始走向实用化阶段。

2。

药学的定义P5药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学，也称为药物科学。

药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学,也称为药物科学。

药学与化学、医学有着密切的联系,化学是要学的理论基础，药学与医学相互依存，相互促进。

（1）化学是药学的研究基础。

（2）医学为药学研究提供理论指导。

（3)药学的发展也促进了医学的发展。

（1）研究新药及其制剂(2)阐明药物作用机制(3）研究药物制备工艺（4）制定药品的质量标准，控制药品质量(5）开拓医药市场，规范药品管理(6）促进、评估及保证药物治疗的质量，制定经济有效的治疗方案药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。

(1）制定研究计划和制备新化合物阶段（2）药物临床前研究阶段（3)药物临床研究阶段：新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期.（4）药品的申报与审批阶段（5）新药监测阶段按照其适用范围可以将GMP划分为三类:（1）具有国际性质的GMP（2）国家权力机构颁布的GMP（3）工业组织制订的GMP8.国家在药品生产、经营、使用单位实行执业药师制度【熟悉】P16—17第二章生药学概论生药一般是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类、矿物类药材的总称。

可分为植物药、动物药、矿物药。

新疆医科大学药理学考试大纲（供临床医学专业用）新疆医科大学药理教研室2008年10月修订2008.12(重审）药理学考试大纲(适用于临床医学专业用）编写: 艾尼瓦尔，李琳琳审稿:王晓雯Ⅰ前言药理学是研究药物与机体相互作用规律及其机制的一门科学，是临床医学各专业的基础课程,是基础医学与临床医学间的桥梁，其主要教学目的是为临床医学专业学生在临床工作中合理用药防治疾病提供理论依据,为从事临床医疗工作奠定基础。

为帮助考生明确药理学课程复习范围和有关要求，同时指导学生进一步巩固所学的基础知识,基本理论，基本技能，特制定本考试大纲。

Ⅱ考试内容第一篇药理学总论第1章药理学总论——绪言一、核心内容:药理学、药动学、药效学的概念。

二、重点内容:药物的概念、药物效应动力学和药物代谢动力学研究范围。

第2章药物代谢动力学一、核心内容：药物四个体内过程(吸收、分布、代谢、排泄）概念及其影响因素，特别是体液PH值改变对药物解离度及跨莫转运的影响。

血浆半衰期(ｔ1/2）的含义及稳态血药浓度(Css)(坪值）的概念。

二、重点内容：首过消除、血浆蛋白结合率、肝肠循环、肝药酶的特点、肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂的临床意义。

第3章药物对机体的作用——药效学一、核心内容:药物作用的基本规律、选择性的概念、不良反应等,以受体学说来阐明药物作用机制二、重点内容:治疗作用与不良反应,药物剂量，药物与受体结合产生效应具备的2个条件，由此将药物分为激动剂、拮抗剂和部分激动剂三类。

第４章影响药物效应的因素（自学）一、核心内容：影响药物效应的因素。

二、重点内容:１．药物相互作用:协同作用、拮抗作用。

2．耐受性、成瘾性、耐药性的概念。

第二篇外周神经系统药理第５章传出神经系统药理概论一、核心内容:传出神经系统递质的分类和分布、受体类型分布与相应递质结合后产生的效应二、重点内容：传出神经系统药物的作用方式和分类。

第6章拟胆碱药一、核心内容：毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、应用、不良反应。

第32章作用于消化系统的药物Drugs affecting gastrointestinal system中药药理-LK⏹全世界胃肠疾病的发病率约12% 。

⏹中国：⏹患病率递增趋势，6成患溃疡。

⏹消化系统用药的销售额居各种药品类别的前5位，位于抗感染、心血管类和抗肿瘤之后。

⏹1.抗溃疡药;⏹2.功能调节药第一节治疗消化性溃疡的药物(Antiulcerants) 消化性溃疡（peptic ulcer）的发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。

损伤因素（胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌）增强或保护因素（黏液/HCO3-屏障和粘膜修复）减弱，均可引起消化性溃疡。

Acid,Pepsin ，H.Pylori ，Bile salts ，Mucus, bicarbonate layer Blood flow, cell renewal Prostaglandins Phospholipid Free radical scavengers治疗：减少胃酸, 抗菌；增强胃黏膜保护作用。

损伤因素保护因素Drugs (NSAIDs Glucocorticoids Cytotoxic agents )药物分类⏹1、抗酸药⏹2、抑制胃酸分泌药⏹3、增强胃黏膜屏障功能药⏹4、抗幽门螺杆菌药⏹一.抗酸药(antacids):主要为弱碱性镁、铝盐.(胃排空后作用强)⏹作用:中和胃酸, ↑pH,(-)胃蛋白酶,↓出血时间,形成胶状保护膜.二胃酸分泌抑制药（Gastric acid secretion inhibitors）抑制胃酸分泌药分类：⏹1、H2-R阻断药广范应用⏹2、H+-K+-ATP酶抑制药⏹3、M-R阻断药⏹4、胃泌素受体阻断药1.H2-R阻断剂H2-receptor antagonists:作用:selectively (-)H2-R,从而↓↓基础（夜间）H+分泌,↓进食、胃泌素、M-R激动剂等引起的H+分泌。

.作用持久,不良反应少;适应症：治疗十二指肠溃疡首选.急性胃黏膜出血；应激性溃疡；上消化道出血；反流性食管炎；胃泌素瘤但突然停药致反跳.不良反应:皮肤,神经系统,消化系统,内分泌系统.代表药西米替丁(cimetidine，Tagamet ®）（SmithKline & French ),肝药酶抑制药雷尼替丁(ranitidine，Zantac®)（葛兰素史克，GlaxoSmithKline ）法莫替丁(famotidine，Gaster®，山之内；Pepcid ®，Johnson & Johnson -Merck ).Nizatidine尼扎替丁（Axid®，礼来）Roxatidine罗沙替丁⏹？⏹有朋友受邀去喝酒，为防胃刺激，想服用H2-R antagonist, 你建议用何药？法莫替丁尼扎替丁罗沙替丁ATP驱动的离子泵2.质子泵抑制药Proton pumpinhibitors :质子泵的作用：⏹静息态，H+-K+-ATP E.位于壁细胞的膜结合性微囊的膜上；⏹受刺激时，大量微囊插入分泌性微管膜，使H+-K+-ATP E.进入微管表面。

《药理学》思考题▲概念药物、半衰期、治疗量、半数有效量、半数致死量、治疗指数、不良反应、副作用、毒性反应、过敏反应、特异质反应、习惯性、成瘾性、反跳现象、抗菌谱、耐药性、耐受性、二重感染第1章绪言药物的体内过程包括几个阶段？第3章药物效应动力学药物的基本作用？第4章影响药物作用的因素影响药物的因素有哪些？第6-10章传出神经系统药物1、毛果芸香碱对眼、腺体的药理作用和主要临床用途2、阿托品的药理作用、临床应用和不良反应3、去甲肾上腺素作用、临床应用4、肾上腺素对的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症5、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用6、普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症第11章麻醉药常用的局麻药的作用、临床应用、不良反应第12章镇静催眠药1、地西泮的药理作用、临床用途及其不良反应2、苯巴比妥的临床应用，巴比妥类急性中毒和解救原则第13章抗癫痫药和抗惊厥药常用的抗癫痫药有哪些？第15章抗精神失常药氯丙嗪的药理作用、临床应用第16章镇痛药1、吗啡的药理作用，临床应用，成瘾性，急性中毒及解救，滥用的危害性2、哌替啶（杜冷丁）的作用（与吗啡比较）、临床应用、成瘾性及应用注意3、纳洛酮、纳曲酮的用途第17章解热镇痛抗炎药1、本类药物的共同作用及其机理：解热、镇痛、抗炎抗风湿作用2、阿司匹林（乙酰水杨酸）的药理作用，临床应用，不良反应第18章中枢兴奋药尼可刹米、洛贝林（山梗菜碱）、咖啡因的作用特点、适应症第19章钙通道阻滞药常用的药物有哪些？作用特点、临床应用第20章利尿药和脱水药1、呋塞米（速尿）等的利尿作用特点、作用部位、临床应用不良反应2、氢氯噻嗪的利尿作用特点、作用部位、临床应用、不良反应3、螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利，利尿作用特点、作用部位、临床应用、不良反应4、甘露醇和山梨醇的作用、临床应用、不良反应。

高渗葡萄糖的临床应用第21章抗高血压药抗高血压药药物分类。

主要掌握以下四类常用药物：1、利尿药:氢氯噻嗪2、β受体阻断药：普萘洛尔3、钙拮抗药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、尼群地平4、血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利第22章抗慢性心功能不全药强心苷的药理作用、临床用途、毒性反应及中毒的预防和解救措施第23章抗心绞痛药1、硝酸甘油：最常用，作用及其机制，用途，不良反应及耐受性2、普萘洛尔的作用，用途，应用注意3、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓的临床应用第24章抗心律失常药临床常用的几类抗心律失常药的作用特点、临床应用范围、不良反应和应用注意第26章影响血液及造血系统药1、肝素的作用、临床应用、不良反应（鱼精蛋白的对抗作用）2、香豆素类：口服抗凝药，作用、临床应用、不良反应3、纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶的临床应用4、维生素K：临床应用5、氨甲苯酸、氨甲环酸的促凝血作用特点、临床应用、不良反应6、常用铁剂（硫酸亚铁、枸橼酸铁、右旋糖酐铁）的临床用途7、叶酸和维生素B12的临床应用第27章作用于呼吸系统的药物1、常用的抗消化性溃疡药有哪些？药理作用和临床用途2、硫酸镁的作用与临床用途第28章作用于消化系统的药物各类平喘药的作用特点、临床应用及主要不良反应第29章子宫兴奋药和抑制药常用药物有哪些？作用特点、临床应用及不良反应？第30章组胺和抗组胺药受体阻断药：常用的药物、临床应用，不良反应1、H1受体阻断药：常用的药物，消化性溃疡的治疗2、H2第31章肾上腺皮质激素类药物1、药理作用：抗炎、抗免疫、抗休克、抗毒作用；对血液与造血系统、中枢神经系统、消化系统的影响2、临床应用3、不良反应：长期大量应用引起的不良反应；停药反应4、常用药物：可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、氟轻松第32章甲状腺激素与抗甲状腺药1、甲状腺激素（包括T3和T4）：药理作用、临床应用2、硫脲类的临床应用3、碘及碘化物：小剂量碘和大剂量碘的药理作用和临床应用、不良反应4、放射性碘：在诊断和治疗甲亢中的临床应用5、β受体阻断药抗甲亢的作用特点第33章胰岛素和口服降血糖药1、胰岛素常用的药物有哪些？2、胰岛素临床应用和不良反应第35-40章抗菌药物1、青霉素、头孢菌素类的抗菌谱、适应症、作用特点、不良反应及其防治2、红霉素的抗菌谱、抗菌作用及其原理，临床应用，不良反应3、氨基苷类抗生素的共性4、常用氨基苷类（链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、替奈米星）的作用特点、临床应用和应用注意5、四环素的抗菌作用、临床应用、不良反应6、氯霉素的抗菌作用、临床应用、不良反应7、常用喹诺酮类药物有哪些？8、常用磺胺药：SD、SMZ等用途、不良反应；甲氧苄胺嘧啶与SD、SMZ合用第41章抗病毒药和抗真菌药1、常用抗真菌药的抗真菌作用、临床应用和不良反应2、常用抗病毒药物有哪些？第42章抗结核病药和抗麻风病药一线抗结核药有哪些？它们抗结核作用特点、耐药性、临床应用和不良反应第43章抗寄生虫1、常用的抗疟药有哪些？作用和用途？2、甲硝唑的药理作用和主要临床应用3、吡喹酮主要临床应用4、乙胺嗪（海群生）主要临床应用。

五曲丸的成分-概述说明以及解释1.引言1.1 概述五曲丸是一种传统中药方剂，由多种草药精制而成。

它有着广泛的应用领域，被广大民众所喜爱和信赖。

五曲丸的名称来源于其中的五种主要成分，这些成分经过混合、研磨、炮制等工艺加工，相互协同作用，以达到治疗特定疾病的功效。

在五曲丸的成分中，最主要的有槟榔、三七、黄连、黄芩和牡丹皮。

槟榔是一种具有温中散寒、理气化痰的功效的草药，能够改善消化不良、胃脘胀满等症状。

三七具有活血祛瘀、止血和促进血液循环的作用，常用于治疗心脑血管疾病。

黄连和黄芩都具有清热解毒、抗菌消炎的作用，常用于治疗感染性疾病和热毒病症。

而牡丹皮则具有清热凉血、活血祛瘀的作用，常用于治疗热毒血瘀引起的疼痛和炎症。

这些成分相互配伍，形成了五曲丸独特的药性，使其具有多种功效。

五曲丸经过严格的配方和加工工艺，保留了草药的有效成分，并发挥出最佳的药效。

它在临床应用中，被广泛用于治疗各种疾病，如肠胃功能失调、心血管疾病、感染性疾病等。

临床实践证明，五曲丸在治疗这些疾病中取得了显著的疗效，并被广大患者所认可。

虽然五曲丸具有广泛的应用和良好的疗效，但是对于其成分的进一步研究和应用还需要深入探索。

未来的研究可以从提取、分离和纯化五曲丸的有效成分入手，探索其化学结构和药理作用。

同时，可以结合现代药物研究技术和临床实践，进一步开发新的药物剂型和新的临床应用，以满足人们对健康的不断追求和需求。

综上所述，五曲丸是一种具有多种草药成分的传统中药方剂，通过成分间的相互作用发挥其独特的药效。

它在临床应用中广受欢迎，并取得了显著的疗效。

对于五曲丸成分的深入研究和应用的进一步探索，将有助于拓宽其临床应用范围，并为人们的健康提供更多的选择。

1.2文章结构文章结构部分的内容：本文主要分为引言、正文和结论三个部分。

引言部分主要包括概述、文章结构和目的三个方面。

概述部分将对五曲丸的成分进行简要介绍，引起读者的兴趣。

文章结构部分将介绍本文的整体结构，明确每个部分的内容和目标。

新编药物学20版目录第1篇引论第1章药物学总论第2章药物治疗的药理学基础（药物与机体的相互作用）第3章合理使用药物第4章药物的制剂和贮存第5章药品和处方管理第2篇抗感染药物第6章抗生素第7章化学合成的抗菌药第8章抗结核药第9章抗麻风病药及抗麻风病反应药第10章抗真菌药第11章抗病毒药第12章抗寄生虫病药第3篇主要作用于中枢神经系统的药物第13章中枢神经系统兴奋药第14章镇痛药第15章解热镇痛抗炎药第16章抗痛风药第17章抗癫痫药第18章镇静药、催眠药和抗惊厥药第19章抗震颤麻痹药第20章抗精神病药第21章抗焦虑药第22章抗躁狂药第23章抗抑郁药第24章抗脑血管病药第25章抗老年痴呆药和改善脑代谢药第26章麻醉药及其辅助用药第4篇作用于自主神经系统的药物第27章拟胆碱药和抗胆碱药第28章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药第5篇主要作用于心血管系统的药物第29章钙通道阻滞药第30章治疗慢性心功能不全的药物第31章抗心律失常药第32章防治心绞痛药第33章周围血管舒张药第34章降血压药第35章抗休克的血管活性药第36章调节血脂药及抗动脉粥样硬化药第6篇主要作用于呼吸系统的药物第37章祛痰药第38章镇咳药第39章平喘药第7篇主要作用于消化系统的药物第40章治疗消化性溃疡和胃食管反流病药物第41章胃肠解痉药第42章助消化药第43章促胃肠动力药及止吐药和催吐药第44章泻药和止泻药第45章微生态药物第46章肝胆疾病辅助用药第47章治疗炎性肠病药第48章其他消化系统用药第8篇影响血液及造血系统的药物第49章促凝血药第50章抗凝血药第51章血浆及血浆代用品第52章抗贫血药第53章促进白细胞增生药第54章抗血小板药物第9篇主要作用于泌尿和生殖系统的药物第55章主要作用于泌尿系统的药物第56章主要作用于生殖系统和泌乳功能的药物第10篇激素及其有关药物第57章垂体激素及其有关药物第58章肾上腺皮质激素和促肾上腺皮质激素第59章性激素和促性腺激素第60章避孕药第61章胰岛激素和其他影响血糖的药物第62章甲状腺激素类药物和抗甲状腺药物第11篇主要影响变态反应和免疫功能的药物第63章抗变态反应药第64章免疫抑制药第65章免疫增强药第12篇抗肿瘤药物第66章抗肿瘤药第13篇维生素类、营养类药物、酶制剂以及调节水、电解质和酸碱平衡的药物第67章维生素类第68章酶类和其他生化制剂第69章调节水、电解质和酸碱平衡用药第70章营养药第71章抗肥胖症药第14篇各科用药第72章老年病用药第73章外科用药和消毒防腐收敛药第74章皮肤科用药第75章眼科用药第76章耳鼻喉科和口腔科用药第77章妇产科外用药第15篇其他类药物第78章解毒药第79章防治矽肺的药物第80章防治放射病的药物第81章药用附加剂第82章诊断用药第83章生物制品附录一、麻醉药品和精神药品目录二、药物的近似溶解度三、儿科用药剂量表四、按体表面积计算小儿药物用量五、按对妊娠的危险性等级的药物检索表六、哺乳期妇女慎用的药物七、运动员禁忌的药物八、常见农药及毒物中毒急救一览表九、某些药物及化学物品的血药浓度十、临床药代动力学的数学术语及其定义十一、某些药物的代谢动力学参数十二、肝、肾功能低下时药物的t1/2和剂量的调整十三、医药卫生学科常用计量单位和医用计量单位换算系数中文药名索引英文药名索引。

第章作用于消化系统的药物消化系统是人体对于食物进行消化吸收的重要器官，其正常运作与人体的健康密不可分。

当我们的消化系统出现问题时，往往需要用各种药物进行治疗，以帮助我们恢复消化系统的正常功效。

本文将介绍一些常见的作用于消化系统的药物，包括它们的分类、药理作用、副作用等方面。

一、抑酸药抑酸药是一类针对胃内酸的药物，在胃部分泌酸过多时使用。

常见的药物有质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等。

它们可以通过抑制胃泌酸来缓解胃痛、胃酸反流等症状。

具体可以分为如下两类：1.1 质子泵抑制剂质子泵抑制剂是一类能够抑制胃酸分泌的药物，也是抑酸药中最常见的一种类型。

常见的质子泵抑制剂如奥美拉唑、兰索拉唑等，其作用机制是能够抑制胃部H+/K+ ATPase酶的活性，从而阻止胃酸的分泌。

质子泵抑制剂通常用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病等消化系统疾病。

但是，由于抑制胃酸分泌，它们也会干扰胃肠道对营养的吸收。

1.2 H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂是另一类抑酸药，主要用于防止胃酸反流和治疗消化性溃疡等问题。

常见的H2受体拮抗剂如雷尼替丁、氯雷他定等，其作用原理为阻止胃酸分泌物对胃部H2受体的刺激，从而减轻相应的症状。

二、缓泻药缓泻药是对于便秘症状的药物，可以刺激胃肠蠕动继而帮助排便。

常见的缓泻药有芦荟叶提取物、大黄等。

2.1 芦荟叶提取物芦荟叶提取物是一种在天然界中含有的植物提取物，它主要由变酸素、蒽醌和多糖等组成。

它可以通过刺激胃肠道的蠕动从而帮助排便。

芦荟叶提取物是一种相对安全的药物，但是需要注意的是它会影响一些药物的吸收效果，如口服避孕药。

2.2 大黄大黄是一种中药，在常规中药治疗中被广泛使用。

它主要通过刺激胃肠道的蠕动，促进粪便的排出。

大黄虽然是中药中常用的缓泻药，但是其不良反应相对较多，且需要注意剂量的控制。

三、刺激药刺激药，如泻药、胃肠动力药等，往往直接刺激肠壁、胃壁，从而导致胃肠道的收缩以及消化的加速。

常见的刺激药包括芸香碱、甲氧氯普胺、谷氨酰胺等。