抗心律失常药物的临床应用
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2024最新专家共识:抗心律失常药物临床应用心律失常是指心脏电冲动的频率、节律、起源部位、传导部位、传导速度或激动次序发生异常。
根据发生原理,可以大致分为两大类:冲动形成异常和冲动传导异常。
冲动形成异常包括窦性心律失常和异位心律失常。
冲动传导异常包括生理性传导异常、病理性传导异常和房室间传导异常。
药物治疗是心律失常治疗的基本手段,抗心律失常药物(ADD)种类繁多,且不同药物的作用机制各不相同。
本文将根据我国最新发布的《抗心律失常药物临床应用中国专家共识》做一重要内容梳理。
一.抗心律失常药物的治疗原则1.明确心律失常的治疗目的首先评估药物治疗的必要性。
无器质性心脏病或无明显症状、不影响预后的心律失常,多不需治疗。
心律失常治疗的目的主要是缓解症状或减少心律失常对心功能和心肌缺血等的影响,不应都以消灭或减少心律失常为主要目标,且应重视药物的安全性。
2.兼顾基础心脏疾病的治疗心律失常多与其他疾病伴发。
心律失常的治疗需在基础疾病已有的治疗证据和指南基础上,权衡心律失常治疗的重要性和紧迫性。
3.正确选择抗心律失常药物依据药物的抗心律失常谱,当多种药物存在相似作用时,需考虑器质性心脏病及其严重程度和药物不良反应。
避免影响或忽视基础疾病的治疗而过度使用抗心律失常药物或因顾虑药物不良反应而不用药或给药剂量不足。
4.协调药物治疗与非药物治疗符合非药物治疗适应证者,应根据指南进行推荐,药物用于提高疗效或减少植入型心律转复除颤器(ICD)放电等;血流动力学不稳定时,主要考虑电转复/除颤或起搏等。
二、抗心律失常药物的分类及其作用机制1.I类药物(钠通道阻滞剂):抑制峰钠电流(INa)可降低心房、心室肌和心脏传导系统动作电位(AP)幅度和最大除极速率,增高兴奋阈值,减慢传导,抑制异位自律性和阻断折返激动。
2.n类药物(β受体阻滞剂)包括选择性βi受体阻滞剂美多洛尔和比索洛尔,非选择性B受体阻滞剂普蔡洛尔和纳多洛尔,及兼有B和Od受体阻滞作用的卡维地洛等。
心律失常即心动频率和节律的异常,包括频率和节律的异常,可分为窦性心律失常、房性心律失常、房室交界区性心律失常、室性心律失常等。
常用的抗心律失常药物I 类—钠通道阻滞Ia 类适度阻滞钠通道,属此类的有奎尼丁,普鲁卡因胺等药。
作用原理是减慢心率,延长心肌动作电位时程(APD)。
奎尼丁奎尼丁属 Ia 类抗心律失常药,是最早应用的抗心律失常药物。
临床上主要用于心房颤动、或心房扑动经电转复律后的维持治疗,常用量一次0.2-0.3 g,一次 3-4 次。
但是本药治疗指数低,约 1/3 的患者可发生不良反应。
因此,虽然本药有作用,但由于其安全范围小,用量个体差异大,不良反应较多,目前已较少用。
肌内注射及静脉注射已不再使用。
小贴士:应用奎尼丁转复房颤或房扑时,首先给 0.1 g 试服剂量,观察 2 h 有无过敏及特异质反应。
如无不良反应可以按以下方法进行复律:0.2 g,q8 h,连服 3d 左右。
转复房扑和房颤时,为防止房室间隐匿性传导减轻而导致 1:1 下传,应先给予地高辛或β-受体阻断药,以免心室率过快。
普鲁卡因胺普鲁卡因胺也属 Ia 类抗心律失常药,本药曾用于各种心律失常的治疗。
但因其促心律失常作用、以及长期使用可引起抗核抗体滴度升高,甚至出现狼疮样综合征等不良反应。
现仅推荐用于危及生命的室性心律失常,如持续性室性心动过速。
注射液适用于利多卡因无效而又不宜电转复律的室性心动过速。
用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药,如出现发热、寒战、皮疹、胸腔或心包积液等,也应立即停药。
Ib 类轻度阻滞钠通道,属此类的有利多卡因、美西律、苯妥英钠等药。
作用原理是不减慢心率,缩短 APD。
利多卡因利多卡因是中效酰胺类局麻药,也是 Ib 类抗心律失常药,但其对短动作电位时程的心房肌无效,因此仅适用于室性心律失常。
用法:可按 1-1.5 mg/kg 作为首次负荷量静脉注射 2-3 分钟,必要时每 5 分钟重复 1-2 次,用负荷量后,可以 1-4 mg/min 的滴速静脉滴注。
抗心律失常药物分类及代表药抗心律失常药物的合理应用心律失常(cardiacarrhythmia)是指心脏激动的起源、频率、节律、传导速度和传导顺序发生异常。
心律失常的治疗包括基础疾病或病因的治疗、药物治疗和非药物治疗,其中抗心律失常药物的临床合理应用是心血管疾病治疗中的一个难点。
抗心律失常药物的分类Ⅰ类钠通道阻滞剂又称为膜稳定剂,主要阻滞钠离子快通道,降低心肌细胞对Na+通透性,使动作电位0相上升最大速率(Vma某)减慢和幅度降低,延长动作电位时限(APD)和有效不应期(ERP)。
该类药物又分为3个亚类:①ⅠA类:显著减慢Vma某,一般延长APD和ERP,包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等,用于治疗室上性和室性快速性心律失常;②ⅠB类:轻度减慢Vma 某,不延长或缩短APD和ERP,包括利多卡因、美西律、苯妥英钠、莫雷西嗪等,主要用于治疗室性快速性心律失常;③ⅠC类:显著减慢Vma某,不延长APD和ERP,包括普鲁帕酮、氟卡尼、劳卡尼等,用于治疗室上性和室性快速性心律失常。
Ⅱ类β受体阻滞剂,主要通过竞争性阻滞β肾上腺素受体,减慢Vma某,抑制4相自动去极化,相对延长ERP。
用于治疗室上性及室性快速性心律失常。
该类药物包括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、艾司洛尔等。
Ⅲ类钾通道阻滞剂,主要抑制电压依赖性钾通道,使外向钾电流受抑,APD和ERP延长。
包括胺碘酮、决奈达隆、索他洛尔等。
用于治疗室上性和室性快速心律失常。
Ⅳ类钙通道阻滞剂,主要阻滞L型钙通道,抑制4相自动去极化,延长APD。
由于L型钙通道主要存在于慢反应细胞,故该类药物主要用于室上性快速性心律失常。
包括维拉帕米、地尔硫等。
抗心律失常药物的临床应用Ⅰ类药物奎尼丁(quinidine)为ⅠA类广谱抗快速心律失常药。
由于有严重的不良反应,目前,除特殊情况外已很少应用。
主要有:①胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等;②金鸡纳反应:眩晕、耳鸣、精神失常等;③过敏反应:发热、皮疹、血小板减少等;④心血管反应:QRS波增宽、QT间期延长、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭,严重者表现为尖端扭转型室速、心室颤动、心脏停搏、晕厥等,称为奎尼丁晕厥。