人卫版药剂学第七版 第十一章 固体制剂文稿演示
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药剂学课件固体制剂-1散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
③贮存、运输、携带比较方便； ④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴
幼儿服用。
飞散性、附着性、团聚性、吸湿性
散剂的制备
（一）散剂的制备工艺
物料前处理→粉碎→过筛→混合→ 分剂量→质量检查→包装储存
将物料加工成符合粉碎所 要求的粒度和干燥程度。
（二）粉碎
散剂的制备
固体药物的粉碎是将大块物料借助机械力破碎成 适宜大小的颗粒或细粉的操作。
均匀混合的措施：
⑤形成低共熔混合物的组分 将二种或二种以上药物按一定比例混合时，
在室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低 共熔现象。常见的可发生低共熔现象的药物有水 合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚 等，它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。 此时尽量避免形成低共熔物的混合比。
混合方式与设备
其分类有如下三种方法： ①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复 散剂； ②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分 剂量散； ③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、 内服散、外用散等。
散剂具有以下一些特点：
①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、 起效快；
②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和 收敛等作用；
混合的影响因素
离析（segregation)是指可使已混合好的物料重 新分层，降低混合程度。离析是与粒子混合相 反的过程，妨碍良好的混合。
物料粉体性质的影响（粒径、粒子形态、密 度）
设备类型的影响（混合机的形状及尺寸，内 部插入物，材质及表面情况等。）
操作条件的影响（物料的填充量、装料方式、 混合比、混合机的转动速度及混合时间等。）
均匀混合的措施：
③组分的粘附性与带电性
一般应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫 底，量少或易吸附者后加入。因混合摩擦而带 电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面 活性剂克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。 ④含液体或易吸湿性的组分
幼儿服用。
飞散性、附着性、团聚性、吸湿性
散剂的制备
（一）散剂的制备工艺
物料前处理→粉碎→过筛→混合→ 分剂量→质量检查→包装储存
将物料加工成符合粉碎所 要求的粒度和干燥程度。
（二）粉碎
散剂的制备
固体药物的粉碎是将大块物料借助机械力破碎成 适宜大小的颗粒或细粉的操作。
均匀混合的措施：
⑤形成低共熔混合物的组分 将二种或二种以上药物按一定比例混合时，
在室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低 共熔现象。常见的可发生低共熔现象的药物有水 合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚 等，它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。 此时尽量避免形成低共熔物的混合比。
混合方式与设备
其分类有如下三种方法： ①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复 散剂； ②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分 剂量散； ③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、 内服散、外用散等。
散剂具有以下一些特点：
①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、 起效快；
②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和 收敛等作用；
混合的影响因素
离析（segregation)是指可使已混合好的物料重 新分层，降低混合程度。离析是与粒子混合相 反的过程，妨碍良好的混合。
物料粉体性质的影响（粒径、粒子形态、密 度）
设备类型的影响（混合机的形状及尺寸，内 部插入物，材质及表面情况等。）
操作条件的影响（物料的填充量、装料方式、 混合比、混合机的转动速度及混合时间等。）
均匀混合的措施：
③组分的粘附性与带电性
一般应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫 底，量少或易吸附者后加入。因混合摩擦而带 电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面 活性剂克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。 ④含液体或易吸湿性的组分
中药药剂-第七讲固体制剂PPT课件
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第二节 散剂(P83)
一、 概述
(一)定义
散剂(powder)系指一种或多种药物混合制成的粉末 状制剂，分为内服散剂、煮散剂和外用散剂。
(二)散剂特点
(1)粒径小、比表面积大、易分散、起效快；
(2)外用散剂的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛 等作用；
(3)贮存、运输、携带比较方便；
(4)制备工艺简单、剂量易于控制，便于婴儿服用。
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(三)国家标准有关规定
散剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定：
1、一般散剂应通过六号筛（100目），煮散剂应通过二 号筛（20目），儿科及外用散剂应通过七号筛（120目 ）。
2、散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。如含有 毒、剧药或贵重药时，应采用等积递增法，混合均匀并 过筛。
3、用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂，应在清洁 避菌环境下配制。
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(2)粒子形状和表面摩擦力：粒子形状越不规则，表面越 粗糙，休止角就越大，流动性也越小。
一般a ≤30通常为自由流动， a ≥40不再自由流动，可产 生聚集。
(3)吸湿性：粉体吸湿性大，休止角也大，在一定范围内 休止角随吸湿量的增大而增大。但吸湿量达到某一值（ 12%）后， 休止角又逐渐减小，主要由于孔隙被水充满 而起到润滑作用。
（4）沉降法：可分吸管法、离心法、比浊法、沉降天平法、光 扫描快速粒度测定法等。
（5）比表面积法：气体吸附法和透过法。
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5、粒度分布
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（二）粉体的比表面积
指单位重量或容量粉体所具有的表面积。 比表面积的大小与某些性质有密切关系
比表面积越大，吸附能力越强； 中药“燥性”大，与其表面粗糙，比表面积大有关。
人卫药剂学第七制剂设计演示文稿
生较大波动。
当前11页，共38页，星期一。11
1. 口服给药-剂型设计要求 在胃肠道内吸收良好；固体制剂 避免胃肠道的刺激作用； 克服首过效应； 具有良好的外部特征：如气味、味觉、大小 适于特殊用药人群，如老人、儿童
当前12页，共38页，星期一。12
2. 注射给药-特点 药效迅速、生物利用度高、iv 适用于不宜口服的药物 适用于不宜口服的病人 产生局部定位作用 靶向、长效
人卫版药剂学第七版制剂设计 演示文稿
当前1页，共38页，星期一。
（优选）人卫版药剂学第七版 制剂设计
当前2页，共38页，星期一。
主要内容
1. 创新药物研发中的制剂设计 2. 药物制剂设计的基础
3. 处方前研究 ★
4. 药物制剂的优化
4
当前3页，共38页，星期一。3
第一节 创新药物研发中的制剂设计
⑤ 顺应性(compliance)； ☆☆缓病物释人理求制和、剂医化护学人、员生对物所有用效药性
物影的响接因受素程实度验(A、cc加ep速tan试ce验) 、
☆长注期射试疼验痛
当前9页，共38页，星期一。9
二、制剂的给药途径的确定 ➢ 不同的药物制剂，通过不同的给药途径作用于体内后，药
物的吸收和作用机制以及药效等有可能大不相同。 ➢ 根据临床用药目的确定给药途径
解离常数pKa 溶解度 分配系数 固有溶出速率
1 化合物理化性质测定 2 原料药的固态性质 3 稳定性和配伍研究 4 处方前生物药剂学研究
当前19页，共38页，星期一。19
一、化合物的物理化学性质测定
为什么系统表征？
化合物的理化性质（溶解度、油水分配系数等）是影响其 在体内作用的重要因素
影响制剂设计（制剂研发的重点、选择适宜的剂型、辅料 、制剂技术或工艺）
当前11页，共38页，星期一。11
1. 口服给药-剂型设计要求 在胃肠道内吸收良好；固体制剂 避免胃肠道的刺激作用； 克服首过效应； 具有良好的外部特征：如气味、味觉、大小 适于特殊用药人群，如老人、儿童
当前12页，共38页，星期一。12
2. 注射给药-特点 药效迅速、生物利用度高、iv 适用于不宜口服的药物 适用于不宜口服的病人 产生局部定位作用 靶向、长效
人卫版药剂学第七版制剂设计 演示文稿
当前1页，共38页，星期一。
（优选）人卫版药剂学第七版 制剂设计
当前2页，共38页，星期一。
主要内容
1. 创新药物研发中的制剂设计 2. 药物制剂设计的基础
3. 处方前研究 ★
4. 药物制剂的优化
4
当前3页，共38页，星期一。3
第一节 创新药物研发中的制剂设计
⑤ 顺应性(compliance)； ☆☆缓病物释人理求制和、剂医化护学人、员生对物所有用效药性
物影的响接因受素程实度验(A、cc加ep速tan试ce验) 、
☆长注期射试疼验痛
当前9页，共38页，星期一。9
二、制剂的给药途径的确定 ➢ 不同的药物制剂，通过不同的给药途径作用于体内后，药
物的吸收和作用机制以及药效等有可能大不相同。 ➢ 根据临床用药目的确定给药途径
解离常数pKa 溶解度 分配系数 固有溶出速率
1 化合物理化性质测定 2 原料药的固态性质 3 稳定性和配伍研究 4 处方前生物药剂学研究
当前19页，共38页，星期一。19
一、化合物的物理化学性质测定
为什么系统表征？
化合物的理化性质（溶解度、油水分配系数等）是影响其 在体内作用的重要因素
影响制剂设计（制剂研发的重点、选择适宜的剂型、辅料 、制剂技术或工艺）
固体制剂-Ⅰ(散剂、颗粒剂、片剂)--精品医学课件
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• 6. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose， MCC) 对药物有较大的容纳量，具有良好的流动 性和可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较 大的硬度，适用于湿法制粒和粉末直接压片用。 除作为稀释剂外还兼有有润滑、助流、崩解和粘 合作用。
• 7. 无机盐类 主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、 磷酸氢钙、药用碳酸钙等。
31
常用辅料品种分类及用途分类
淀粉、淀粉浆
羧甲基淀粉钠CMS-Na 预胶化淀粉 糊精 糖粉、糖浆 乳糖
稀吸 释收 剂剂
●●
● ● ● ●
崩 润粘 润助 解 湿合 滑流 剂 剂剂 剂剂
●
●
●
●
●
●
●●
32
常用辅料品种分类及用途分类
稀吸 崩 释收 解 剂剂 剂
润粘 湿合 剂剂
润助 滑流 剂剂
微晶纤维素
3
第四节 片剂
四、压片 五、片剂的质量检查 六、片剂的包装 七、片剂的制备举例
4
第四节 片剂 • 一、概述
• 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通 过制剂技术制成的片状制剂。
• 是应用最广泛的一种剂型，
• 在药物制剂中占重要地位。
5
各种片剂
6
各种片剂
7
各种片剂
8
片剂的优点
• ①剂量准确，服用方便； • ②化学稳定性好； • ③携带、运输、服用方便； • ④生产机械化、自动化程度高，产量大，成本低； • ⑤可满足不同临床医疗的需求 • 用于口服，也可用于舌下、 • 口腔粘膜或阴道粘膜； • 可调节片剂中药物的释放速度， • 可调节片剂中药物的释放部位。
• 3. 糊精（dextran） • 4. 乳糖（lactose） 是一种优良的片剂填充剂，
• 6. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose， MCC) 对药物有较大的容纳量，具有良好的流动 性和可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较 大的硬度，适用于湿法制粒和粉末直接压片用。 除作为稀释剂外还兼有有润滑、助流、崩解和粘 合作用。
• 7. 无机盐类 主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、 磷酸氢钙、药用碳酸钙等。
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常用辅料品种分类及用途分类
淀粉、淀粉浆
羧甲基淀粉钠CMS-Na 预胶化淀粉 糊精 糖粉、糖浆 乳糖
稀吸 释收 剂剂
●●
● ● ● ●
崩 润粘 润助 解 湿合 滑流 剂 剂剂 剂剂
●
●
●
●
●
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●●
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常用辅料品种分类及用途分类
稀吸 崩 释收 解 剂剂 剂
润粘 湿合 剂剂
润助 滑流 剂剂
微晶纤维素
3
第四节 片剂
四、压片 五、片剂的质量检查 六、片剂的包装 七、片剂的制备举例
4
第四节 片剂 • 一、概述
• 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通 过制剂技术制成的片状制剂。
• 是应用最广泛的一种剂型，
• 在药物制剂中占重要地位。
5
各种片剂
6
各种片剂
7
各种片剂
8
片剂的优点
• ①剂量准确，服用方便； • ②化学稳定性好； • ③携带、运输、服用方便； • ④生产机械化、自动化程度高，产量大，成本低； • ⑤可满足不同临床医疗的需求 • 用于口服，也可用于舌下、 • 口腔粘膜或阴道粘膜； • 可调节片剂中药物的释放速度， • 可调节片剂中药物的释放部位。
• 3. 糊精（dextran） • 4. 乳糖（lactose） 是一种优良的片剂填充剂，
药剂学--固体制剂 ppt课件
具有刺激性、易吸湿或风化的药物不宜制成散剂。
二、散剂的制备
粉碎 过筛 混合 分剂量 质量检查 包装
药物
辅料
散剂
散剂制备的工艺流程
二、散剂的制备
(一)物料的前处理
将物料加工成符合粉 碎所要求的粒度和干
燥程度
(二)粉碎：混合均匀、改善溶出
(三)筛分：粒径均匀
(四)混合
(五)分剂量、包装与贮存
6)装量：按照最低装量检查法 7)无菌、微生物限度：无菌检查法、 微生物限度检查法
1:100硫酸阿托品散 [处方1.0g 0.5g 加至100g
各成分的作用
硫酸阿托品 毒性主药 胭脂红乳糖 着色剂 乳糖 稀释剂，制成倍散
操作步骤
先研磨乳糖使乳钵内壁饱和后倾出，将硫 酸阿托品与胭脂红乳糖至乳钵中研合均匀， 再按等量递加法逐渐加入所需量的乳糖， 充分研合，待全部色泽均匀即得。
③组分的粘附性与带电性
量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易 吸附者后加入。
因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通 常可加少量表面活性剂（如硬脂酸镁、十二烷 基硫酸钠）克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。
④含液体或易吸湿性的组分 处方中有液体组分时，可用处方中其它组分吸收
该液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和 葡萄糖等。 ⑤形成低共熔混合物的组分 将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在 室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低共 熔现象。此时尽量避免形成低共熔物的混合比例。 常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨 罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚等。
§ 1.固体制剂概述
概述
固体制剂： 以固体状态存在的剂型。
特点： • 以固体形式存在，制备工艺简单、成本低廉； • 固体制剂物料、化学和生物稳定性较好； • 包装、运输、使用较为方便。
二、散剂的制备
粉碎 过筛 混合 分剂量 质量检查 包装
药物
辅料
散剂
散剂制备的工艺流程
二、散剂的制备
(一)物料的前处理
将物料加工成符合粉 碎所要求的粒度和干
燥程度
(二)粉碎：混合均匀、改善溶出
(三)筛分：粒径均匀
(四)混合
(五)分剂量、包装与贮存
6)装量：按照最低装量检查法 7)无菌、微生物限度：无菌检查法、 微生物限度检查法
1:100硫酸阿托品散 [处方1.0g 0.5g 加至100g
各成分的作用
硫酸阿托品 毒性主药 胭脂红乳糖 着色剂 乳糖 稀释剂，制成倍散
操作步骤
先研磨乳糖使乳钵内壁饱和后倾出，将硫 酸阿托品与胭脂红乳糖至乳钵中研合均匀， 再按等量递加法逐渐加入所需量的乳糖， 充分研合，待全部色泽均匀即得。
③组分的粘附性与带电性
量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易 吸附者后加入。
因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通 常可加少量表面活性剂（如硬脂酸镁、十二烷 基硫酸钠）克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。
④含液体或易吸湿性的组分 处方中有液体组分时，可用处方中其它组分吸收
该液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和 葡萄糖等。 ⑤形成低共熔混合物的组分 将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在 室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低共 熔现象。此时尽量避免形成低共熔物的混合比例。 常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨 罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚等。
§ 1.固体制剂概述
概述
固体制剂： 以固体状态存在的剂型。
特点： • 以固体形式存在，制备工艺简单、成本低廉； • 固体制剂物料、化学和生物稳定性较好； • 包装、运输、使用较为方便。
药剂学基础课件——固体制剂(人卫版)
（1）研钵（乳钵）
❖ 常用的为瓷制品，也有玻璃、玛瑙、氧化铝、 铁的制品。用于研磨固体物质或进行粉末状 固体的混和。
❖ 进行研磨操作时应注意： ①按被研磨固体的性质和产品的粗细程度选用不同 质料的研钵。一般情况用瓷制或玻璃制研钵，研磨 坚硬的固体时用铁制研钵，需要非常仔细地研磨较 少的试样时用玛瑙或氧化铝制的研钵。注意，玛瑙 研钵价格昂贵，使用时应特别小心，不能研磨硬度 过大的物质，不能与氢氟酸接触。②进行研磨操作 时，研钵应放在不易滑动的物体上，研杵应保持垂 直。大块的固体只能压碎，不能用研杵捣碎，否则 会损坏研钵、研杵或将固体溅出。易爆物质只能轻 轻压碎，不能研磨。研磨对皮肤有腐蚀性的物质时， 应在研钵上盖上厚纸片或塑料片，然后在其中央开 孔，插入研杵后再行研磨，研钵中盛放固体的量不 得超过其容积的1／4。
称量。
（1）天平
➢ 分析天平：分度值0.001g ➢ 电子天平：分度值0.0001g
（2）戥称
❖ 又称为手称 ❖ 组成部分：秤杆、秤盘、秤锤
2.称重注意事项
❖ 正确选择天平 根据重量和相对误差 ❖ 校正天平 ❖ 使用称量纸 ❖ 左物右码 ❖ 完成称量后复原 ❖ 保持干燥和清洁
❖ 相对误差=P/Q×100%
不适用于含大量挥发性成分或黏性及对热不稳定的 药物。
❖ 锤击式粉碎机的结构，有高速旋 转的旋转轴、轴上安装有数个锤 头、机壳上装有衬板、下部装有 筛板。当物料从加料斗进入到粉 碎室时，由高速旋转的锤头的冲 击和剪切作用以及被抛向衬板的 撞击等作用而被粉碎，细料通过 筛板出料，粗料继续被粉碎。粉 碎粒度可由锤头的形状、大小、 转速以及筛网的目数来调节。
❖ 粉碎 过筛 混合 造粒 压片
散剂 颗粒剂 片剂
胶囊剂
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药剂学第十一章 制剂新技术[可修改版ppt]
பைடு நூலகம்
二、发 展
1886年 对苯二酚+挥发性化合物 1916年 去氧胆酸+脂肪酸 1940年 尿素+辛醇 1947年 樟脑+硫脲 1948年 环糊精包合物
应注意的问题：
１.适用于小剂量的药物；
固体药物：5%--20%， 液态药物：〈 10%。
２.载体材料的选择
决定固体分散体的溶出速率 决定制备方法 与老化有关
五、固体分散体的速释和缓释原理
速释： 药物高度分散在载体中有利于药物的迅速释放。
载体材料可以阻止药物的聚集 促进药物的溶出:
➢ 聚丙烯酸树脂类：为含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit (尤特奇 ) （包括RL和RS等几种）。此类产品在胃液中可溶 胀，在肠液中不溶，广泛用于制备缓释固体分散体的材料。 此类固体分散体中加入PEG或PVP等可调节释药速率。
➢其他类：脂质材料、微溶的表面活性剂等
(三)、肠溶性载体材料
聚丙烯酸树脂类：常用Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂， 前者在pH6以上的介质中溶解，后者在pH7以上 的介质中溶解，两者联合使用，可制成缓释速率 较理想的固体分散体。
聚维酮类（PVP）：熔点高，对热稳定，易 但吸潮。
其他：表面活剂类、有机酸类、糖类与醇类、 纤维素衍生物、其它亲水材料等。
(二) 、难溶性载体材料
➢ 纤维素类：乙基纤维素（EC）是 一理想的不溶性载体材 料，广泛应用于缓释固体分散体。EC能溶于乙醇等多种有 机溶剂，采用溶剂分散法制备。EC的粘度和用量均影响释 药速率，可加入HPC、PEG、PVP等水溶性物质作致孔剂 可以调节释药速率，获得更理想的释药效果。
❖ 固体溶液：药物在载体材料中以分子状态分散。
❖ 按溶解情况分为：完全互溶和部分互溶；按晶体结构， 分为置换型和填充型。
二、发 展
1886年 对苯二酚+挥发性化合物 1916年 去氧胆酸+脂肪酸 1940年 尿素+辛醇 1947年 樟脑+硫脲 1948年 环糊精包合物
应注意的问题：
１.适用于小剂量的药物；
固体药物：5%--20%， 液态药物：〈 10%。
２.载体材料的选择
决定固体分散体的溶出速率 决定制备方法 与老化有关
五、固体分散体的速释和缓释原理
速释： 药物高度分散在载体中有利于药物的迅速释放。
载体材料可以阻止药物的聚集 促进药物的溶出:
➢ 聚丙烯酸树脂类：为含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit (尤特奇 ) （包括RL和RS等几种）。此类产品在胃液中可溶 胀，在肠液中不溶，广泛用于制备缓释固体分散体的材料。 此类固体分散体中加入PEG或PVP等可调节释药速率。
➢其他类：脂质材料、微溶的表面活性剂等
(三)、肠溶性载体材料
聚丙烯酸树脂类：常用Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂， 前者在pH6以上的介质中溶解，后者在pH7以上 的介质中溶解，两者联合使用，可制成缓释速率 较理想的固体分散体。
聚维酮类（PVP）：熔点高，对热稳定，易 但吸潮。
其他：表面活剂类、有机酸类、糖类与醇类、 纤维素衍生物、其它亲水材料等。
(二) 、难溶性载体材料
➢ 纤维素类：乙基纤维素（EC）是 一理想的不溶性载体材 料，广泛应用于缓释固体分散体。EC能溶于乙醇等多种有 机溶剂，采用溶剂分散法制备。EC的粘度和用量均影响释 药速率，可加入HPC、PEG、PVP等水溶性物质作致孔剂 可以调节释药速率，获得更理想的释药效果。
❖ 固体溶液：药物在载体材料中以分子状态分散。
❖ 按溶解情况分为：完全互溶和部分互溶；按晶体结构， 分为置换型和填充型。
药剂学第十一章固体制剂1教学文稿
药剂学第十一章固体制剂1第十一章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）习题部分一、概念与名词解释1．散剂：2．粉碎：3．临界相对湿度：4．颗粒剂：5．泡腾片：6．湿法制粒：7．干法制粒压片：8．崩解迟缓：9．片剂含量均匀度：10．稀释剂：11．崩解剂：12．湿润剂：13．缓释片或控释片；14．舌下片：二、判断题(正确的划A，错误的打B)1．片剂制备过程中都必须将药物制成颗粒才能打片。
( ) 2．含油类药物压片时应加吸收剂，如淀粉、糖粉等。
( ) 3．片剂的稀释剂是用来增加体积和片重。
( )4．丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅳ号均为理想的肠溶薄膜衣材料。
( )5．片剂中最常见的是模印片。
( )6．片剂加入表面活性剂后，均可改善其润湿性。
加快其崩解。
( )7．推片力是考察润滑的主要参数，推片力大，则说明润滑性差。
( )8．咀嚼片常用甘露醇作为稀释剂，通常情况下不加崩解剂。
( )9．片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解性。
( ) 10．片剂包糖衣的步骤：包粉衣层、包糖衣层、包有色衣层、打光。
( )三、填空题1．一般散剂中药物，除另有规定外，均应粉碎后通过号筛，儿科或外科用散剂应通过号筛，眼用散应全部通过号筛。
2．散剂制备的混合过程中，当两组分比例量相差悬殊时，应采用混合法。
3．分散片的主要特点是，分散片与泡腾片处方组成的主要区别。
4．片剂制备方法有、、。
5．片剂的四种基本辅料是、、、。
6．包衣方法分为、、。
7．片剂制软材时对软材的质量要求是。
8．制备片剂时制颗粒的目的有、、、、、。
9．经典的湿法制粒压片法的工艺流程为。
10．干法制粒有压片法和二种。
11．直接压片的优点有、、、。
12．全粉末压片时解决粉末流动性差的措施有、等。
13．压片过程的三要素为、、。
14．可用于粉末直接压片的优良辅料有、、、等。
15．淀粉可作片剂的、、。
16．不用检查崩解时限的片剂有、、、等。
17．片剂的优点、、、等。
药剂学第十一章固体制剂
第十一章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）习题部分一、概念与名词解释1．散剂：2．粉碎：3．临界相对湿度：4．颗粒剂：5．泡腾片：6．湿法制粒：7．干法制粒压片：8．崩解迟缓：9．片剂含量均匀度：10．稀释剂：11．崩解剂：12．湿润剂：13．缓释片或控释片；14．舌下片：二、判断题(正确的划A，错误的打B)1．片剂制备过程中都必须将药物制成颗粒才能打片。
( )2．含油类药物压片时应加吸收剂，如淀粉、糖粉等。
( )3．片剂的稀释剂是用来增加体积和片重。
( )4．丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅳ号均为理想的肠溶薄膜衣材料。
( )5．片剂中最常见的是模印片。
( )6．片剂加入表面活性剂后，均可改善其润湿性。
加快其崩解。
( )7．推片力是考察润滑的主要参数，推片力大，则说明润滑性差。
( )8．咀嚼片常用甘露醇作为稀释剂，通常情况下不加崩解剂。
( )9．片剂制备必须具备的三个条件是流动性、压缩成型性、良好的崩解性。
( )10．片剂包糖衣的步骤：包粉衣层、包糖衣层、包有色衣层、打光。
( )三、填空题1．一般散剂中药物，除另有规定外，均应粉碎后通过号筛，儿科或外科用散剂应通过号筛，眼用散应全部通过号筛。
2．散剂制备的混合过程中，当两组分比例量相差悬殊时，应采用混合法。
3．分散片的主要特点是，分散片与泡腾片处方组成的主要区别。
4．片剂制备方法有、、。
5．片剂的四种基本辅料是、、、。
6．包衣方法分为、、。
7．片剂制软材时对软材的质量要求是。
8．制备片剂时制颗粒的目的有、、、、、。
9．经典的湿法制粒压片法的工艺流程为。
10．干法制粒有压片法和二种。
11．直接压片的优点有、、、。
12．全粉末压片时解决粉末流动性差的措施有、等。
13．压片过程的三要素为、、。
14．可用于粉末直接压片的优良辅料有、、、等。
15．淀粉可作片剂的、、。
16．不用检查崩解时限的片剂有、、、等。
17．片剂的优点、、、等。
18．片剂四用测定仪可测定、、、。
药剂学课件固体制剂-1散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
散剂装量差异限定要求
2）水分 取供试品照水分测定法测定， 除另有规定外，不得超过9.0％。
3）装量差异 单剂量、一日剂量包装 的散剂，装量差异限度应符合规定。
此外，还应按《中国药典》附 录中的“微生物限度检查法”作卫 生学检查，并应符合有关规定。
散剂的质量检查
4）吸湿性 散剂的比表面积较大，有较大 的吸湿性和风化性，严重影响散剂的质 量以及用药的安全性。因此，散剂的吸 湿特性及防止吸湿措施成为控制散剂质 量的重要内容。
口服用片剂
(4) 咀嚼片（Chewable tablets）
是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。常加 入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味， 适用于小儿服用，对于崩解困难的药物 制成咀嚼片可有利于吸收。
口服用片剂
(5) 分散片(dispersible tablets)
系遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂 （21℃±1℃ 下水中3min即可崩解分散， 并通过180μm孔径的筛网）加水中分散 后饮用，也可咀嚼或含服。
第四节 片剂
一、概述
片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混 合后压制而成的片状制剂，它是现代药物 制剂中应用最为广泛的重要剂型之一，其 外观既有圆形的，也有异形的（如椭圆型、 三角形、菱形等）。
（一）片剂的特点
片剂的优点：
剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位； 化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外
第四章 固体制剂-1
（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）
固体制剂
常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、 胶囊剂、滴丸剂、膜剂等
固体制剂的共性： （1）物理、化学稳定性比液体制剂好， 生产制造 成本较低，服用与携带方便； （2）制备过程前处理的单元操作经历相同； （3）药物在体内首先溶解后才能透过生理 膜，被吸收入血。
药剂学第七版包合物文稿演示
5.环糊精包合物的结构 环糊精包合物可能主要有如下两种形式，即1:1分子 比包合和1：2分子比包合，见下图。
(二) β-CD衍生物（亲水性衍生物）
羟丙基（HP-β-CD）：
呈无定形，极易溶于水。
甲基（M-β-CD）： 葡萄糖基 ——降低溶血性，可注射。
三、包合作用影响因素
1.包合原理：
3）应用
➢
在相转变、熔融、晶型转换、升华等物理过程和脱
氢、降解、氧化还原等化学反应过程均引起温差变化，
从而可以通过差示方法来检测。
➢
用于固体分散体时，主要测试其有否药物晶体的吸
收峰，或测量其吸收峰面积的大小并与物理混合物比较，
可考察其药物在载体中的分散程度。
举例：硝苯地平NFP固分散体的 DTA测试
β-CD饱和溶液＋drug（or 其溶液）→搅拌→适当方法 使包合物析出（降温、浓缩等）→沉淀→洗涤→干燥
（t>30min；T：30～60℃）
注：a.如难溶性药物，可加适当有机溶剂溶解。 b.可能有部分药物残留在溶液中，使包合率偏低。
2）研磨法（多小试，工业生产采用胶体磨） 工艺：β-CD+水（2－5倍）+药物（或溶液）→研磨（至 糊状）→低温干燥→洗涤→干燥。
2.影响因素： 主客分子的结构和性质
主客分子的大小、客分子极性的影响 主客分子的比例(非化学剂量关系) 包合条件
包合方法、包合温度、搅拌速率及时间、干燥 过程的工艺参数均可影响包合效率。
四、常用包合技术
包合物的制备过程
包合
分离
干燥
饱和水溶液法 研磨法 超声波法
冷冻干燥法 喷雾干燥法
1）饱和水溶液法（重结晶、沉淀法）
✓ 药剂学方法:
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药物
粉碎 过筛 混合 造粒
压片
散剂
颗粒剂
片剂
胶囊剂
☺ 固剂型的制备工艺流程图
固体制剂的体内吸收途径
血
口服给药
崩解
溶解
液 循
生物膜 环
剂型 片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 混悬剂 溶液剂
崩解或分散 溶解过程
吸收
+
+
+
+
+
+
- 知识扩展—+—如果一个+药物的
- 首过效应较+显著，口服+给药
快
- 较适宜制备+成哪种剂型+？
球磨机（转速示意图）(动画)
（３）冲击式粉碎机（impact crusher）
对物料的作用力以冲击力为主， 适用于脆性、韧性物料以及中碎、细 碎、超细碎等，应用广泛，因此具有 “万能粉碎机”之称。
锤击式粉碎机
圆盘 锤头 衬板
筛板 加料器
加料口 抖动装置 环状筛板 入料口
冲击柱式粉碎机
钢齿 出粉口
胶囊剂
☺ 固体剂型的制备工艺流程图
固体制剂的单元操作
n = D1/D2
一、粉碎与筛分
D1粉碎前的粒度 D2粉碎后的粒度
1. 粉碎 crushing
粉碎后药物的细度用粉碎度表示
目的
增加药物的有效面积来提高生物利用度； 提高固体药物的分散程度； 改善不同药物粉末混合的均匀性； 利于从天然药物中提取有效成分。
功指数（work index）—— 将无穷大的粒子 （D1=∞）粉碎成D2=100μm时所需的能量。
4. 粉碎设备
（１）研钵 ➢类型
瓷制 玻璃制 金属制 玛瑙制
最常用
➢适用对象
用于小剂量药物的粉碎或实
验室小规模散剂的制备。
➢研磨方法
杵棒从乳钵中心为起点，按螺旋方式 逐渐向外旋转，达到最外层后再由外向 内反转至中心，如此反复。
2. 粉碎机制
机械能
表面能
常用的外加力有：
冲击力(impact)、压缩力(compress)、剪切力(cutting)
、弯曲力(bending)、研磨力(rubbing)
3. 粉碎的能量消耗（了解）
• Rittinger学说（1867年） • Kick学说（1885年） • Bond学说（1952年）
人卫版药剂学第七版 第十一章 固体制剂文稿演示
能力目标：
✓ 能制备散剂、颗粒剂、片剂，并能分
析、解决制备过程中可能出现的问题；
✓ 能正确操作压片机、溶出仪、崩解仪 等设备；
✓ 具有分析典型处方的能力。
概述
Solid preparations： 散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂
• 稳定性好，生产成本相对低； • 制备过程具有相同的单元； • 大多为胃肠道给药，具有溶出、吸收过程。
《中国药典》2015年版规定粉末等级标准
等级
分等标准
最粗粉 能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20％的粉末
粗粉 能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40％的粉末
中粉 能口全部服通散过剂四号筛，但混有能通过五号筛不超过60％的粉末 细粉 能全部儿通童过用五及号筛局，部并用含能散通剂过六号筛不少于95％的粉末
↑Cs
粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术
等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。
本节小结 ★
• 固体制剂的特点 • 固体剂型的制备工艺 • 体内吸收过程 • Noyes-Whitney方程
固体制剂的单元操作
药物
粉✓碎掌握过药筛物粉碎混的合意义、造制粒粒的概压念片 、方法及特点；
✓熟悉常用粉碎机；混合机制；制粒 单元操作的方法散、剂设备及颗注粒意剂 事项；片剂 ✓了解粉碎机制；制粒机制；筛分、 混合与捏合、固体的干燥单元操作的 方法、设备及注意事项。
（２）球磨机（ball mill）
球磨机粉碎的影响因素
➢ 圆筒的转速——临界转速的0.5-0.8倍 ➢ 球体大小与密度——球体的直径小、密度大 ➢ 球与物料的装量——50%-60%
特点：密闭操作，贵重药物、毒剧药物、易 氧化、易吸湿的药物、无菌粉碎，耗时长、 效率低。
（a）转速太慢 （b）转速适当 （c）转速太快
《中国药典》2015版标准筛规格
筛号 一号筛 二号筛 三号筛 四号筛 五号筛 六号筛 七号筛 八号筛 九号筛
筛孔内径（平均值）μm 2000±70 850 ±29 355 ±13 250 ±9.9 180 ±7.6 150 ±6.6 125 ±5.8 90 ±4.6 75 ±4.1
目号 10 24 50 65 80 100 120 150 200
各种粉碎机的性能比较
粉碎机类型
球磨机 滚压机 冲击式粉碎机 胶体磨 气流粉碎机
粉碎作用力
磨碎、冲击 压缩、剪切
冲击 磨碎 撞击、研磨
粉碎后粒度 (μm)
适应物料
20~200 可研磨性材料
20~200
软性粉体
4~325 大部分医药品
20~200 软性纤维状
3~20
中硬度物质
5. 筛分 sieving
最细粉 能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95％的粉末
极细粉 能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95％的粉末
眼用散剂
筛分装置：靠震动将细粉流过筛孔。 ☆ 振荡筛分仪 ☆ 旋振筛
二、混合与捏合
混合 mixing
把两种以上组分的物料相互掺和 而达到均匀状态的操作。
使处方中各成分含量均一，以保 证用药剂量准确、安全有效，保证 制剂产品中各成分的均匀分布。
（４）流能磨（fluid-energy mills, 气流粉碎机 jet mill） 分级器 产品出口
加料斗 粉碎室 空气喷嘴 轮胎形流能磨（动画）
气流粉碎机的粉碎有以下特点： ➢ 产生冷却效应，适用于热敏性物料和低熔点
物料； ➢ 适合粒度要求为3μm～20μm 超微粉碎； ➢ 可适用于无菌粉末的粉碎； ➢ 粉碎费用高
-
-
+
k2
k1
k3
Noyes-Whitney方程
dC/dt = KS (CS-C)
K=D/Vδ
K- 溶出速度常数 D-药物的扩散系数 δ-扩散边界层厚 V-溶出介质的量
S-溶出界面积 CS-药物的溶解度 C-溶液主体中药物的浓度
改善药物溶出速度的措施：
粉碎，崩解
↑S
加强搅拌
↑K
提高温度，改变晶 型，制成固体分散物
借助网孔大小将不同粒度的物料 按粒度大小进行分离的操作。
粒径均匀一致的粉末 提高混合的均匀性 除去药材的杂质
6. 筛分设备
编织筛 药筛的种类
冲眼筛
药筛的标准 ➢ 中国国家标准以网孔尺寸为基本尺寸，以筛 孔内径大小表示（μm）； ➢工业用筛常用“目”表示，是一英寸 （25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少。