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2016年～2020年专利到期的农药品种之苯菌酮苯菌酮是德国巴斯夫公司开发的二苯酮类杀菌剂，其最早由美国氰胺公司（现属巴斯夫公司）在1998年创制。
通用名称：metrafenone，商品名称：Vivando，试验代号：AC375839。
主要用于谷类、葡萄和黄瓜等作物防治白粉病和眼点病等病害。
化学名称：3′-溴-2，3，4，6′-四甲氧基-2′，6-二甲基二苯酮。
英文名称：3′-bromo-2，3，4，6′-tetramethoxy-2′，6-dimethylbenzophenoneCA系统名称：（3-bromo-6-methoxy-2-methylphenyl）（2，3，4-trimethoxy-6-methylphenyl）methanoneCAS登录号： [220899-03-6]分子式：C19H21BrO5相对分子质量：409.27化学结构式：1 理化性质：苯菌酮原药为白色至类白色结晶，有轻微霉味。
熔点：99.2～100.8℃;蒸气压：1.53×10-4Pa（20℃）、2.56×10-4Pa（25℃）;KowlogP = 4.3（pH 4.0，25℃）;Henry常数0.132 Pa m3 mol-1（20℃）;相对密度1.45 （20℃，99.4%）;溶解度：水（mg/L，20℃）为：0.552（pH 5）、0.492 （pH 7）、0.457 （pH 9）。
有机溶剂（g/L，20℃）：丙酮403、乙睛165 、二氯甲烷1950、乙酸乙酯261、正己烷4.8、甲醇26.1、甲苯363。
2 毒性及环境生物安全评价：大鼠急性经口LD50>5000mg/kg（4h），大鼠急性经皮LD50>5000mg/kg。
对兔皮肤和眼睛均无刺激性。
试验表明，苯菌酮无致畸、致癌、致突变性。
鹌鹑急性经口LD50>2025mg/kg，虹鳟鱼急性LC50（96h）>0.82mg/L，水蚤EC50（48h）>0.92mg/L，藻类EbC50（72 h）0.71mg/L，蜜蜂LD50（口服）：> 114μg/只（经口）、>100μg/只（接触），蚯蚓LC50> 1000mg/kg。
氰烯菌酯综述中国创制农药中的精英——氰烯菌酯市场占有率不断提升《农药快讯》《现代农药》编辑部柏亚罗与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂不同，氰烯菌酯为氰基丙烯酸酯类杀菌剂；与主流杀菌剂⼤多⼴谱不同，氰烯菌酯更专注于⼩麦⾚霉病和⽔稻恶苗病。
氰烯菌酯具有独特的化学结构，在众多创制农药中独树⼀帜。
其作⽤机理虽仍未明确，但从其与⼤多数市售杀菌剂⽆交互抗性来看，其作⽤机理与众不同；初步研究推测，其作⽤靶标为肌球蛋⽩-5（myosin-5）。
2007年底登记的氰烯菌酯，2014年实现了亿元的销售额，有望成为国内继扬农氯氟醚菊酯（2012年销售额亿元）之后，第2个迈⼊亿元⽅阵的创制产品。
对于氰烯菌酯，江苏省农药研究所股份有限公司及其兄弟单位全⽅位做了⼤量、细致的研究⼯作。
这些研究结果证明了氰烯菌酯的优秀性能，展⽰了其对环境的友好态度，凸显了它的独到之处，同时也收获了⽤户和市场对氰烯菌酯的⾼度认可和可观回报。
国内创制农药约50个，⽽氰烯菌酯就这么“任性”，凭借其专注的特性将⾃⼰锻造成精品。
⼩麦⾚霉病和⽔稻恶苗病的抗性发展呼唤新药剂的诞⽣⼩麦⾚霉病是由⽲⾕镰孢菌（Fusarium graminearum）引起的世界性流⾏性病害，是我国⼩麦⽣产中最重要的病害之⼀，主要发⽣在江淮流域、西南冬麦区及东北春麦区，⼩麦扬花期遇⾬极易流⾏。
⾚霉病不仅能引起⼩麦⼤幅减产，甚⾄绝收，⽽且⾚霉病菌分泌的毒素——脱氧雪腐镰⼑菌烯醇（deoxynivalenol，DON）可致⼈畜中毒。
⾃1972年我国⾸次筛选出多菌灵防治⼩麦⾚霉病以来，取得了令⼈满意的效果，抽穗扬花期喷施多菌灵等苯并咪唑类杀菌剂是我国⾃70年代以来防治⼩麦⾚霉病的关键措施之⼀。
但⾃1992年南京农业⼤学周明国教授等在浙江海宁市⼩麦病穗上检测到世界⾸例⽲⾕镰孢菌抗药性菌株以来，发现抗药性病原群体⽐例迅速上升，抗药性病原菌分布范围不断扩⼤。
华东地区已因抗药性⽽⾯临着多菌灵等现有杀菌剂对⾚霉病防治失效的风险。
国外部分农药品种在我国的知识产权保护状况杀菌剂烯酰吗啉：是氰胺公司开发的内吸性杀菌剂（商品名称：安克）。
该化合物在我国获得的专利有工艺专利和制剂专利。
制剂专利到期的时间是年月日。
工艺专利到期的时间是年月日。
环丙嘧酰胺：是诺华公司开发的苯胺基嘧啶类杀菌剂（商品名称：、、、）。
该化合物已获得多国专利包括中国专利（1032441A、1064270A，已授权）。
苯氧菌酯：是巴斯夫公司开发的、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂（商品名称：、、）。
该化合物于年月日申请欧洲专利（），已获得多国专利，未申请中国专利。
有可能申请行政保护。
环氧菌唑：是巴斯夫公司开发的三唑类杀菌剂（商品名称：欧霸）。
该品种在我国已登记。
且由国家石油和化学工业局授予行政保护。
咯菌腈：是诺华公司开发的吡咯类杀菌剂（商品名称：，适乐时）。
该品种在我国已登记，且由国家石油和化学工业局给予行政保护。
恶醚唑：是诺华公司开发的三唑类杀菌剂（商品名称：，思科），该品种在我国已登记，且已申请行政保护。
唑菌腈：是罗门哈斯公司开发的三唑类杀菌剂（商品名称：，应得）。
该品种在我国已登记，且由国家石油和化学工业局给予行政保护。
嘧菌酯：是由捷利康公司开发的、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂（商品名称：，安灭达）。
已于年月日申请了行政保护。
噻氟菌胺：是由罗门哈斯公司开发的噻唑酰胺类杀菌剂（商品名称：，宝穗）。
已得到国家石油和化学工业局授予的行政保护。
杀虫杀螨剂啶虫脒：是日本曹达公司开发的烟碱类似物（商品名称：，莫比朗）。
该化合物于年月日申请世界专利（），已获得美国专利，亦申请了中国专利1050714A。
噻虫啉：是诺华公司开发烟碱类似物（试验代号：，英文通用名称：，商品名称：、）。
其具有广谱的杀虫活性，其活性优于吡虫啉，是有机磷、氨基甲酸酯类杀虫剂的代用品。
该化合物于年月日申请欧洲专利（580553A），亦申请了中国专利1084171A。
吡嗪酮：是诺华公司开发的吡啶腙类（）杀虫剂（试验代号：，英文通用名称：，商品名称：、等）。
年增长率为2.7%；除草剂、杀虫剂、杀菌剂均将有所增长，2015?2020年的复合年增长率分别为：2.6%、2.4%、3.4%。
其中，杀菌剂的增长最快。
转基因作物也将处于增长的态势中，2015?2020年的复合年增长率预计为2.5%。
2 国内外农药创制现状新农药创制依然是一个艰难的系统工程，无论是时间成本，还是资金投入，都是一个不菲的数据。
先正达的统计数据显示，上市一个新农药平均耗时9年，筛选14万个化合物，总投资2.60亿美元；巴斯夫的统计数据表明，成功上市一个新化合物，平均要筛选14万个化合物，耗时10年，需资2.00亿欧元。
而Phillips McDougall公司的最新调研数据显示，新农药的研发成本进一步增至2.86亿美元，平均要筛选16万个化合物，历时11.3年。
总之，新农药的创制难度越来越大。
尤其是到了后期的毒理学试验阶段，会淘汰掉相当多的前期筛选的化合物。
刘教授将新农药创制分成了6个层次：①从已知化合物和已知中间体出发的新用途创新；②专利范围内化合物的选择性发明（me too或me better）；③专利范围外化合物的创制??me too；④专利范围外化合物的创制??me better；⑤全新结构化合物的创制??me first/first in class；⑥全新作用机理化合物的创制??first in class。
他认为，国内的农药创制虽其他层次也有涉及，但大多处于第2层次；而跨国公司往往做专利范围外的化合物创制、全新结构和全新作用机理的化合物创制，从而难度很大。
总之，创制一个新化合物，投资越来越大，当然性价比和市场也会更好。
这也许就是新农药创制的魅力所在。
目前我国创制的农药品种约为50个，其中，杀菌剂20个，杀虫杀螨剂17个，除草剂7个，植物生长调节剂4个，抗病毒剂1个。
创制队伍不仅包括科研院校，还有“术有专攻”的农药公司，如沈阳化工研究院、南开大学、湖南化工研究院、华东理工大学、江苏省农药研究所、江苏扬农等。
2016年～2020年专利到期的农药品种之噻酰菌胺我国农药行业转型升级最根本出路在于加大农药研发投入，创造和培育出具有自主知识产权的骨干农药品种；与此同时还要在产品开发过程中制定相应的知识产权战略，构建周密的产品知识产权保护网，进而依靠专利产品和技术获取超额利润。
保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。
农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。
本刊自2014年第7期开始陆续介绍2016年～2020年专利到期的农药品种。
敬请关注！噻酰菌胺是日本农药株式会社于1996年研发的噻二唑甲酰胺类新型稻田杀菌剂，通用名称：tiadinil，试验代号：R-4601、NNF-9850，主要用于防治稻瘟病，可以提高水稻本身的抗病能力。
具有速效及持效期长、安全性高的特性。
化学名称：3′-氯-4，4′-二甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰苯胺IUPAC：3′-chloro-4，4′-dimethyl-1，2，3-thiadiazole-5-carboxanilideCAS：N-（3-chloro-4-methylphenyl）-4-methyl-1，2，3-thiadiazole-5-carboxamideCAS登录号：[223580-51-6]分子式：C11H10ClN3OS相对分子质量：267.74化学结构式：1.理化性质：纯品为淡黄色结晶。
熔点112.2℃，蒸汽压1.03×10-3mPa（25℃）。
KowlogP=3.68（25℃），相对密度1.47（20℃）。
水中溶解度13.2mg/l（20℃）。
有机溶剂中溶解度（g/l，20℃）：正己烷74.0mg/l、甲醇124，丙酮434，甲苯11.8，二氯甲烷156，乙酸乙酯198。
稳定性：在酸性和碱性介质中稳定（pH4～9）。
2.毒性及环境生物安全评价：大鼠急性经口LD50>6147mg/kg，大鼠急性经皮LD50>2000mg/kg。
