一章药理学总论ppt课件-文档资料
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第一章药理学总论ppt课件
答案：
1. 常见于治疗慢性病的药物，如高血压、糖尿病。
2. 能停药。减量停药
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32
7. 特异质反应：少数病人由于遗传缺陷导致对某些药物 的反应性发生了改变。
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33
8. 依赖性：病人由于心理需要和精神需要，而强迫要求 自己连续或定期使用药物的行为。
分为精神依赖性和生理依赖性。
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58
第四节 影响药物作用的因素
质变 药物作用
量变
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59
一、机体方面的因素 1. 生理因素： 年龄:儿童、老人 体重 性别：女性用药四期：月经期、妊娠期、分娩
期、哺乳期
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60
2. 精神因素：安慰剂效应 3.疾病因素：肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄
药物的清除率，易引起药物蓄积。
第一章 药理学总论
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1
第一节 绪 论
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2
问题
1. 大家以前遇见过那些药物？ 2. 如果一个化学物质是药物，它需要具备啥性质？
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3
治疗头痛、牙痛、 发烧等
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4
治疗细菌感染
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5
治疗疾病的化学物质是药物!!!!!
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6
精选课件ppt
t
30
5. 继发反应：继发于药物治疗作用之后的不良反应。 四环素治疗肺炎支原体引起的肺炎
敏感菌
肠道
不敏感菌（难辨梭菌）
抑制生长繁殖
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不抑制生长繁殖 伪膜性肠炎
31
`
6. 停药反应：患者长期服用某种药物，一旦停药后发生 病情恶化现象,包括反跳现象和停药症状。
药理学总论绪论PPT幻灯片
“神农本草经”
(Ssic)
我国2700BC，草药方剂治病 汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草经
” （大约公元一世纪成） 载药365种，不少流传至今，如人参、甘草
、当归、麻黄、大黄 历代均有修订、增补，愈臻完善
新修本草
• 公元659年诞生的《新修本草》也称为 “唐本草”。
新药临床研究
临床
内容
例数 人
Ⅰ 初步的临床药理学及人体安全性评
价试验。观察人体对新药的耐受程 度和药物代谢动力学，为制定给药 方案提供依据。
20-50 健康志 愿者
Ⅱ 随机双盲法对照临床试验。初步评
价有效性，安全性。推荐临床给药 剂量。
Ⅲ 扩大的多中心临床试验。随机对照
原则，进一步评价有效性和安全性
第一篇 总 论
一
绪言
二
药物效应动力学
三
药物代谢动力学
四
影响药效的因素及合理用药
第一章 绪言
药物(drug) ➢ 治疗、预防及诊断疾病的化学物质 ➢ 影响器官生理功能和/或细胞代 谢活动的化学物质 一、药理学的任务
药理学(Pharmacology)
药物与机体或病原体相互作用
的规律和原理
药物
机体
学科性质 是基础医学与临床医学之间的桥梁 学科，也是药学与医学之间的桥梁 学科。
• 世界上第一部由政府颁布的药典，收载药 物844种。
• 比西方最早的纽伦堡药典约早883年。
“本 草 纲 目”
（Compendium of Materia Medica )
李
历27年,明末1578年完成 52卷，190万字
时
收药1892种
珍
插图1160幅
药理学总论_PPT幻灯片
16
第二节 受体理论
受体理论的发展
1878：Langley （receptive substance） 1913：Paul Ehrlich （ receptor） 1933：Clark 等定量研究药物与受体作用， 提出了受体与药物相互作用假说——占领 学说、速率学说、二态模型学说等。
17
一、受体的概念
6
如何学习药理学
重在理解，掌握规律 重在预习，理解精髓 设计实验，创造性思维 复习课程，融会贯通
考核： 实验10%，提问10%，期中20%，期末60%；
理论考核：（概念题20%，选择题10%， 简答题40%，论述题30%）
7
第三节 新药的药理学研究
自学
8
第三章 受体理论与药物效应动力学 —药效学
物反应。
毒性反应 (toxic reaction) 剂量过大或药物在体内蓄积所发生的
危害性药物反应。 急性不良反应（acute toxicity） 慢性不良反应（chronic toxicity）
14
不良反应（2）
变态反应 (allergic reaction) 也称过敏反应(hypersensitive reaction) 机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫
反应。
继发性反应(secondary reaction) 由于药物的治疗作用引起的不良后果。
后遗效应(residual effect) 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时
残存的药理效应。
15
严重的不良反应
药原性疾病(Drug Induced Disease) 少数严重的难以恢复的不良反应
致癌作用（carcinogenesis） 致畸作用（teratogenesis） 致突作用（mutagenesis）
第二节 受体理论
受体理论的发展
1878：Langley （receptive substance） 1913：Paul Ehrlich （ receptor） 1933：Clark 等定量研究药物与受体作用， 提出了受体与药物相互作用假说——占领 学说、速率学说、二态模型学说等。
17
一、受体的概念
6
如何学习药理学
重在理解，掌握规律 重在预习，理解精髓 设计实验，创造性思维 复习课程，融会贯通
考核： 实验10%，提问10%，期中20%，期末60%；
理论考核：（概念题20%，选择题10%， 简答题40%，论述题30%）
7
第三节 新药的药理学研究
自学
8
第三章 受体理论与药物效应动力学 —药效学
物反应。
毒性反应 (toxic reaction) 剂量过大或药物在体内蓄积所发生的
危害性药物反应。 急性不良反应（acute toxicity） 慢性不良反应（chronic toxicity）
14
不良反应（2）
变态反应 (allergic reaction) 也称过敏反应(hypersensitive reaction) 机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫
反应。
继发性反应(secondary reaction) 由于药物的治疗作用引起的不良后果。
后遗效应(residual effect) 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时
残存的药理效应。
15
严重的不良反应
药原性疾病(Drug Induced Disease) 少数严重的难以恢复的不良反应
致癌作用（carcinogenesis） 致畸作用（teratogenesis） 致突作用（mutagenesis）
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
1-4药理学总论ppt-PowerPoint演示文稿
疏水键（Hydrophobic bonds ）– weak, highly lipid soluble drugs, more selective.
1.5 药物的异构体
– 锁和钥匙关系（Lock and Key phenomenon for the drug and its receptor site）
来源:
1. 天然药物
2.半合成药物
3.化学合成药物
4. 生物技术（基因工程）药物。
1.2 药物的物理性质
– 固体药 -> oral route 阿司匹林（aspirin ）
– 液体药物 -> oral route, IM, SC 乙醇（ ethanol ）
– 药物溶液 -> oral route, IM, SC , iV . – 挥发性药物 -> inhalation
亚硝酸异戊酯（ amylnitrite） Many drugs are weak acids or bases pH differences in the body may alter the degree of ionization of drug
• 1.3 药物分子大小
Most drugs have molecular weights between 100 and 1,000 • 1.4 药物与受体结合力
• 1.6 药物设计和构效关系
– Drugs are designed based on the structure of the receptor site. Computers help us do this
构效关系(structure activity relationship)
药物结构相似，引起相似的作用（拟似药） 或相反的 作用（拮抗药）。 同一类药物的作用性质取决于其基本骨架结构，其侧 链的长短，则影响其作用的量（强弱、快慢、久 暂）。 如：巴比妥类 ；吗啡类；激素类 ；强心苷。
1.5 药物的异构体
– 锁和钥匙关系（Lock and Key phenomenon for the drug and its receptor site）
来源:
1. 天然药物
2.半合成药物
3.化学合成药物
4. 生物技术（基因工程）药物。
1.2 药物的物理性质
– 固体药 -> oral route 阿司匹林（aspirin ）
– 液体药物 -> oral route, IM, SC 乙醇（ ethanol ）
– 药物溶液 -> oral route, IM, SC , iV . – 挥发性药物 -> inhalation
亚硝酸异戊酯（ amylnitrite） Many drugs are weak acids or bases pH differences in the body may alter the degree of ionization of drug
• 1.3 药物分子大小
Most drugs have molecular weights between 100 and 1,000 • 1.4 药物与受体结合力
• 1.6 药物设计和构效关系
– Drugs are designed based on the structure of the receptor site. Computers help us do this
构效关系(structure activity relationship)
药物结构相似，引起相似的作用（拟似药） 或相反的 作用（拮抗药）。 同一类药物的作用性质取决于其基本骨架结构，其侧 链的长短，则影响其作用的量（强弱、快慢、久 暂）。 如：巴比妥类 ；吗啡类；激素类 ；强心苷。
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
《药理学总论》PPT课件
17
第二节：药效学
药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制
18
1.药物作用与药理效应
药物作用：药物对机体细胞的初始 作用，是产生药理效应的原因。 药理效应：机体细胞对药物作用的 反应，表现为细胞功能的改变－兴 奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现 为物质代谢水平或对环境适应性的 改变。
Vd = A / C0
Vd不是药物在体内的实际分布容积。
Vd受药物与血浆蛋白、组织蛋白亲和 力影响。
57
药物消除动力学
dC/dt=kCn n=0: 零级动力学
n=1: 一级动力学
58
零级动力学
公式：Ct=Co－Kt 普通坐标上的时量曲线为直线。
消除速度与C无关，恒量消除。
药理学（pharmacology）：研究药物和 机体（包括病原体）相互作用的规律及 其机制的科学。
4
药物效应动力学（药效学）：研究药 物对机体的作用规律和机制的科学。 药物代谢动力学（药动学）：研究机 体对进入体内的药物的处置过程和血 药浓度随时间消长规律的科学。
5
药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
Ⅳ期临床试验（售后调研）
10
I期临床试验
初步的临床药理学及人体安全性评 价试验。 在20～30例正常成年志愿受试者身 上进行。 观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制定给药方案提供依据。
11
Ⅱ期临床试验
随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。
主要是对新药的有效性及安全性作出
36
第二节：药效学
药物的作用 药物的量效关系 药物作用机制
18
1.药物作用与药理效应
药物作用：药物对机体细胞的初始 作用，是产生药理效应的原因。 药理效应：机体细胞对药物作用的 反应，表现为细胞功能的改变－兴 奋(亢进) , 抑制(麻痹)；亦表现 为物质代谢水平或对环境适应性的 改变。
Vd = A / C0
Vd不是药物在体内的实际分布容积。
Vd受药物与血浆蛋白、组织蛋白亲和 力影响。
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药物消除动力学
dC/dt=kCn n=0: 零级动力学
n=1: 一级动力学
58
零级动力学
公式：Ct=Co－Kt 普通坐标上的时量曲线为直线。
消除速度与C无关，恒量消除。
药理学（pharmacology）：研究药物和 机体（包括病原体）相互作用的规律及 其机制的科学。
4
药物效应动力学（药效学）：研究药 物对机体的作用规律和机制的科学。 药物代谢动力学（药动学）：研究机 体对进入体内的药物的处置过程和血 药浓度随时间消长规律的科学。
5
药物与机体的关系
Pharmacodynamics（药效学）
Ⅳ期临床试验（售后调研）
10
I期临床试验
初步的临床药理学及人体安全性评 价试验。 在20～30例正常成年志愿受试者身 上进行。 观察人体对新药的耐受程度和药动 学，为制定给药方案提供依据。
11
Ⅱ期临床试验
随机双肓法对照临床试验。 观察病例不少于100对。
主要是对新药的有效性及安全性作出
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第1章1节药理学总论
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/25
第1章1节药理学总论
第1章1节药理学总论
PPT文档演模板
2020/11/25
第1章1节药理学总论
第一章
总论
1.药理学是怎样一门学科？ 2.药理学研究内容是什么？
3.药理学的学科任务？ 4.怎样开发与研究新药？
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第1章1节药理学总论
药理学是怎样一门学科？
•药理学是研究药物与机体（包括病原 体）相互作用的规律及其原理，是一 门为临床合理用药防治疾病提供基本 理论的医学基础学科。是基础与临床 医学及医学与药学的桥梁学科。
•病人：年龄、性别、病情、
•
抗病能力、肝肾功能
•不良反应
•药动学 •致病 •抗病原体作用
•免疫
•化疗药
•耐药性
•病原体
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第1章1节药理学总论
药理学的学科任务
•药
物
•药
•药 理
学
学
•临床合理用 • 临床药理学 药
•研究开发新药•
•其他生命科学 •药效评价
•药物作用机 制
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第1章1节药理学总论
药理学是怎样一门学科？
•1、药物：影响机体生理、生化功能，能够 用于诊断、预防和治疗疾病或计划生育的一 类化学物质。
•药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目 的地调节人的生理机能并规定有适应证、用法和 用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、 化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射 性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。
药理学总论ppt课件-精选文档
高度敏感性(sensitivity)
饱和性(saturability)与竞争性
可逆性(reversibility)
多样性(multiple-variation)
亲和力(Affinity)
内在活性(intrinsic activity)或效能
医学
31
第二章 药效学
3、受体作用学说
(1)占领学说(occupation theory)
1、阐明药物作用的基本规律（药效学和药动学） 2、临床用药的基本规律（适应症和禁忌症）
医学
8
There is no safe drug, but safe doctor!
PD
PK
医学
9
第二章 药效学
一、药理作用的基本表现
区别:药物作用(drug action) 药物效应(pharmacological effect)
医学
2
第一章 绪论
(3)性质：桥梁学科，属基础医学范畴。
(4)任务：阐明药物作用机理
指导临床合理用药 开发新药及发现药物新用途 探索细胞生理、生化及病理过程
医学
3
第一章 绪论
2、药理学的研究方法
2.1基础药理学方法 (1)实验药理学方法
整体试验(健康清醒和麻醉动物) 离体试验(器官、组织、细胞和分子水平,观察药物) (2)实验治疗学方法：人体疾病的病理动物模型 2.2临床药理学方法(以人体为研究对象) 2.3新技术的应用（色谱学技术、电生理学技术、分子生 物学技术、电镜等）
(六)时效关系：在药动学部分介绍
医学
26
第二章 药效学
第二节 药物作用的机制(mechanism of action)
一、药物作用的方式(药物作用原理)
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2021/3/2
5
（三）药理学的性质
生理 生化 病理 微生物
2021/3/2
药理学
内科 外科 妇科 儿科
6
（四）药理学的学科任务
➢ 1、阐明药物作用和作用机理；
➢ 2、开发新药；
➢ 3、老药新用提供线索；
➢ 4、探索生命科学，提供实验资料。
2021/3/2
7
二、 药物与药理学的发展史
远古时代
饮酒止痛
9
英国解剖W.Harvey(1578-1657）； 发现了血液循环，开创实验药理学新纪元。
意大利生理学家F.Fontana(1720-18052021/3/2
10
德国化学家F.W.Serturner(1783—1841） 罂粟中分离提纯吗啡。
英国生理学家ngley（1852—1925） 受体药物作用学说（特异性药物作用关键机制）。
某些天然的物质 大黄导泻 可以治疗疾病 楝实祛虫
柳皮退热
这是药物的源始
2021/3/2
8
神农本草经
集成
将民间医药实践经验累积
本草
（公元一世纪前、后）
埃伯斯医药籍
明朝李时珍 （1596）
2021/3/2
本草纲目（52卷,190万字,收载药物 1892种，药方11000余条）七种文 字译本流传,在药物发展史上有巨 大贡献.
第一章
药理学总论—绪言
2021/3/2
1
一 、 药理学的概念、内容、性质与任务
（一）药理学的概念
1、药物：预防、诊断和治疗疾病的化 学物质
2、药理学：研究药物和机体（含病原 体）相互作用及作用规律的学科。
2021/3/2
2
（二）药理学的研究内容
➢ 研究药物与机体（包括病原体） 之间相互作用规律及其原理。
床 适应症；
研
I、Ⅱ、Ⅲ期
究 禁忌症；
不良反应；
售 考查
后
调
Ⅳ期
研 评价
2021/3/2
14
四、药理学的学习方法
1、了解药理学的知识结构； 2、由点到面； 3、善于归纳总结； 4、理解与记忆并重。
2021/3/2
15
➢
药效学
➢ 药物
机体
➢
药动学
2021/3/2
3
药物效应动力学(pharmacodynamics) 药物作用：药物 → 机能变化。
药效学
作用机理：产生药物作用的变化过程。
2021/3/2
4
药物代谢动力学(pharmacokinetics)
体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。 药动学
血药浓度随时间变化规律。
2021/3/2
12
20世纪中叶出现了许多前所未有的药理学 新领域及新药：
抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药 抗组胺药、抗Adr药。
现今药理学的发展非常迅速，已成为与多学 科密切联系的综合学科。
2021/3/2
13
三、新药开发与研究
临 药效学 床 前 药动学 研 究 毒性作用
临 剂量及疗程；
2021/3/2
11
药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起。
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室； 写出了第一本药理教科书；
成为第一个药理学教授；
O.Schmiedebeng(1838 —1921)
→
开始研究药物作用部位（器官药理学） →
从此以后，药理学得到了飞跃的发展。