药物化学总复习资料

《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。

2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。

4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。

5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。

6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。

7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。

8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。

9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。

10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。

11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。

模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。

药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。

2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。

3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。

二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。

2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。

3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。

三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。

2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。

3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。

四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。

2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。

3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。

一、概念1、抗代谢药：影响核酸生物合成的药物。

通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。

代表药物：氟尿嘧啶、甲氨蝶呤2、前体药物：也称前药，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。

前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。

3、软药：是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。

和前药是相反的概念。

硬药：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。

软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程。

4、药物作用靶点：指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。

5、先导化合物：是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

6、生物烷化剂：为抗肿瘤药物的一种，这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性集团的化合物，进而与生物大分子（如DNA\RNA\或某些重要的酶类等）中含有丰富电子的基团进行亲电子反应共价结合，使其丧失活性或使DNA 分子发生断裂。

代表药物：盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂7、拼合药物：指将两种具有生物活性的化合物的通过共价键连接起来，进入体内分解成两个有效成分，以期减小两种药物的毒副作用,求得二者作用的联合效应。

二、结构式、通用名、作用靶点（作用机制）及临床用途（一）循环系统药物1、卡托普利：血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）（1）作用机制：抑制RAA系统的血管紧张素转换酶（ACE），阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，使血管扩张，血压下降。

药物化学的重点复习总结资料2020-10-23药物化学的重点复习总结资料药物化学复习重点总结第一章绪论1、药物定义药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。

2、药物的命名按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括：（1）通用名（汉语拼音、国际非专有名，INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。

不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。

文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。

复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。

（2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。

逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表英文化学名—国际通用的名称化学名—药物最准确的命名（3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌举例对乙酰氨基酚 (Paracetamol) N-(4-羟基苯基)乙酰胺儿童百服咛、日夜百服咛3熟悉：药物化学研究的内容、任务药物化学的研究内容发现和设计新药合成化学药物药物的化学结构特征、理化性质、稳定性（化学）药物的药理作用、毒副作用、体内代谢（生命科学）药物的构效关系、药物与靶点的作用药物化学的任务有效利用现有药物提供理论基础。

—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。

－化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。

—新药设计第二章中枢神经系统药物一、镇静催眠药1 苯二氮类:卓母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合(Diazepam)（3）合成 P20-21（4）理化性质性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。

易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水解开环临床用途与中枢的.苯二氮受体结合产生安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用用于神经官能症（5）结构改造及构效关系（P16)苯二氮分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。

药物化学复习资料 第一章 绪论 1、药物化学*：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物 分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。

2、药物*：通常是低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点 结合而产生相应的生物学效应。

具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。

3、药物化学的研究内容： Ø 研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特 性、稳定性 Ø 研究化学药物进入体内后的运行方式 Ø 研究化学药物与生物体相互作用的方式 Ø 研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系 Ø 设计新的活性化合物分子 Ø 寻求和发现新药 4、药物化学的发展 P5 第二段 ★1878 年 Langly 提出受体(receptor)学说 第二章 化学结构与药理活性 2、药物分配系数：是它在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比， ，Corg 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，Cw 表示药物在水相的浓度激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂 是能够诱导受体构象变化而引起生物活性. 9、亲和力：药物-受体的亲和力：p 是药物对生物相和水相亲合力的度量.分配系数大,药物的脂溶性高,容易进入通过组 织和器官的膜进入到作用部位,分配系数小,水溶性高,容易被输运.药物的分配系数取决 过程分类 于它们的化学结构. 发生的过程 ★相关计算参照 P8-9 3、药效团是药物分子中的部分结构，他们具有特定的理化性质和空间结构，与受体活性 研究目的 位点直接作用并赋予药物预期的生物活性。

4、生物电子等排：是指电子结构相似的原子,游离基,基团和分子具有相似的理化性质。

生物电子等排所述及的基团或分子称为生物电子等排体，是具有相同或相反生理效应的 基团或分子。

5、生物电子等排体： 经典的电子等排体： 最外层电子数相等的原子、 离子或分子都可认为是电子等排体。

可编辑修改精选全文完整版药物化学一、选择题位氮原子上有烯丙基取代。

2.3.避光、密闭保存。

4.5.6.7.8.9.巴比妥类药物属于结构非特异性药物,10.11.13.14.物。

15.组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1H216.17.18.119.H1221.22.西咪替23.24.25.,阻断26.27.28.29.30.31.布洛芬有一对对映异构体,其S-异构体活性比R-32.33.他汀类药物主要抑制34.35.37.39.不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的方法是40.地塞米松的结构中不具有41.化学名为17β-羟基-雌甾-4-烯-3酮-42.43.44.45.β-内酰胺类抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类，青霉素类抗菌药物的母核是46.β-47.使细菌不能生长繁殖。

48.49.青霉素G57.58.60.磺胺甲噁61.63.64.65.加入氨制硝酸银试液作用,66.69.维生素B二、认结构和用途1.药名：地西泮主要临床用途：镇静催眠2.药名：苯巴比妥主要临床用途：镇静催眠3.药名：卡马西平主要临床用途：抗癫痫4.药名：盐酸氯胺酮主要临床用途：全麻药5.药名：苯妥英钠主要临床用途：抗癫痫6.药名：盐酸吗啡主要临床用途：镇痛7.药名：盐酸哌替啶主要临床用途：镇痛8.药名：盐酸普鲁卡因主要临床用途：局部麻醉9.药名：盐酸利多卡因主要临床用途：局部麻醉10.药名：硫酸阿托品主要临床用途：各种内脏绞痛及散瞳、有机磷农药中毒的解救11.药名：马来酸氯苯那敏主要临床用途:抗过敏12.药名：阿司匹林主要临床用途:解热镇痛、抗炎、抗血小板13.药名：对乙酰氨基酚主要临床用途：解热镇痛14.药名：布洛芬主要临床用途：解热镇痛抗炎15.药名：奥美拉唑主要临床用途：抗消化道溃疡16.药名：盐酸雷尼替丁主要临床用途：抗消化道溃疡17.药名：卡托普利主要临床用途：降血压18.药名：氯沙坦主要临床用途：降血压19.药名：硝苯地平主要临床用途：降血压20.药名：尼群地平主要临床用途：治疗冠心病及高血压21.药名：呋塞米主要临床用途：利尿22.药名：雌二醇主要临床用途：雌激素缺乏症23.药名：青霉素钠主要临床用途：革兰阳性菌所致各种感染24.药名：氨苄西林主要临床用途：抗菌25.药名：阿莫西林主要临床用途：敏感菌所致的细菌感染26.药名：氯霉素主要临床用途：抗菌27.药名：氟尿嘧啶主要临床用途:抗肿瘤28.药名：顺铂主要临床用途：抗肿瘤29.药名：维生素C主要临床用途：维生素C缺乏症三、简答题1．抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物。

药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好（4-8个）2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈（碱性）4、胃中水解的主要为4.5位开环，到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料，如发现沉淀，浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为（弱酸性化合物）7、地西泮的化学名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮）8、具有吩噻嗪环结构的药物是（奋乃静）9、与噻吨类抗精神病不相符合的是（不存在几何异构体）10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为（奥沙西泮）11、结构中含有苯并二氮卓环的是（地西泮）12、用于治疗内因性精神抑郁症的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羟色胺重摄取抑制剂）14、为口服抗抑郁药的是（氟西汀）15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符（结构中含有三氟甲基）17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（丁酰苯类）18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是（艾司唑仑）20、地西洋化学结构中韵母核为（1,4-苯并二氮卓环）21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（吩噻嗪环）22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为 (水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 )23、在1，, 4-苯二氮卓类药物的 1，2 位并入三唑环，生物活性增强，原因是（药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大）24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药（乙内酰脲类）25、可待因为吗啡的衍生物，可待因是（3-甲基吗啡）26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（美沙酮）27、成瘾性较小的药物是（喷他佐辛）28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性（17-烯丙基）29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（苯乙基）30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是（吗啡）31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于（酰胺类）33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是（盐酸普鲁卡因）34、不具有碱性的药物是（阿司匹林）35、普鲁卡因变色的原因是（发生了氧化反应）36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是（酰胺键较脂不易水解）37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分（磺酸钠）39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用（环氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反应是（胃肠道副作用）41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小，但超剂量服用主要可引起（肝坏死）42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型（水杨酸类）43、不具有抗炎作用的药物是（扑热息痛）44、下列药物中，哪个是前体药物（扑炎痛(苯乐来、贝诺酯)）46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗（高胆固醇血症）48、硝苯地平的作用靶点（离子通道）49、下列药物属于NO供体药物的是（A）50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是（美托洛尔）51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包（硝基咪唑类）52、下列哪个药物不是抗代谢药物（卡莫司汀）53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子，其设计思想是（生物电子等排置换）54、环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物）55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符（氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基）56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分（β-内酰胺环）57. 青霉素的作用靶点是（粘肽转肽酶）58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服（吸电子基）59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（氯霉素）60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是（斥电子基）63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性（空间位阻大的基团）64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内醣类）65、阿莫西林的结构式为（C）66、氯霉素的光学异构体中，仅（IR, 2R）构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（氯霉素） '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（易水失效）69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基，其设计思想是（阻碍代谢转化可以口服）72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后，可使药物抗炎活性（增强）73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后（可以口服）74、17α-乙炔基睾丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的药物是（苯丙酸若龙）76、红霉素包括A/B/C三种成分，其中被视为杂质是（B和C）二、多项选择题：毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4，苯并二氮卓类药物的构效关系表明（A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构，C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强，D、1.2立并入杂环（三唑环）可增强活性）5、地西泮结构中较不稳定的部位（A、1.2位的内酰胺结构，B、4.5 位的亚胺结构）6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（A、是地西泮的活性代谢产物，B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体，C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，D、1位上没有甲基取代，E、含有一个手性碳原子）7、抗精神病药的化学结构类型有（ B、吩噻嗪类，C、噻吨类，D、二本环庚烷类，E、苯并二氮杂卓类）8、镇痛药的构效关系表明，其化学结构具有哪些共同结构特征（A、一个平坦的芳环，B、一个碱性中心，C、平坦结构与碱性中心共平面，D、乙胺链凸出于平面的前方）9、属于苯基哌啶类的药物有（ C、芬太尼，D、哌替啶）10、下列药物属于酰胺类的有（A、利多卡因，B、布比卡因）11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型（A、氨基酮类，B、酰胺类，C、苯甲酸酯类，D、氨基醚类）12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为（B、酯结构， C、芳伯氨基）13、按结构分类，非甾类抗炎药有（A、3.5-吡唑烷二酮类，B、邻氨基苯甲酸类，C、吲哚乙酸类，D、芳基烷酸类）14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔，B、美托洛尔，E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有（CDE）16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸，C、舒巴坦，E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中，哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活，C、在酸性条件下，发生消除反应失活，D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛，其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇，C、甲睾酮，E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有（ A、SD，B、氨苄青霉素，C、四环素，E、环丙沙星）21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构，B、光学异构，C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定，其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应， E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素（A、药物的理化性质，D、药物和受体的相互作用）24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用，D、增加了17位基团的稳定性，E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B)，2、布洛芬（E），3、二氯芬酸钠(D)，4、吲哚美辛(C)，5，保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D)；7、作用于前列腺素合成酶(A)；8、作用于阿片受体(B)；9、作用于质子泵(E)；10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D)；12、ACE抑制剂类降压药(E)；13、β受体阻滞剂，可用于心律失常治疗(A)；14、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于拉心绞痛（C)；15、苯氧乙酸类降血脂药（B）16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B)；17、苯氧烷酸类降血脂药(E)；18、ACEI类降压药(D) ；19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C)；20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物（D）；22、雌激素类药物（E）；23、蛋白同化激素类药物(C)；24、皮质激素类药物(A)；25、孕激素类药物（B）26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2～6 条件下易发生差向异构化（D）28. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R，2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E）四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。

药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一，它主要研究药物的化学性质和特点，以及药物在体内的作用机制。

下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理，以帮助同学们更好地备考和复习。

一、药物的分类和命名1. 药物的分类：根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类，常见的分类包括：化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。

2. 药物的命名：药物的命名方法有多种，主要包括：通用名称、化学名称、商品名等。

不同的命名方法对应不同的目的，例如通用名称更方便人们记忆和使用，而化学名称更能准确描述药物的化学结构。

二、药物的理化性质1. 药物的溶解度：药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。

了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。

2. 药物的酸碱性：药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态，进而影响其吸收、分布和排泄等过程。

酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。

3. 药物的稳定性：药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响，可能发生分解、氧化、光敏性等反应，从而降低药物的药效。

了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。

三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法：药物的合成包括多种有机合成反应和技术，例如酯化、醚化、红ox反应等。

了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。

2. 药物结构特点：药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。

例如，苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性，可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。

四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应进行代谢，主要发生在肝脏和其他组织中。

药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。

2. 药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。

了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。

药物化学复习资料药物化学复习资料药物化学是药学领域中的重要学科，它研究的是药物的化学性质、结构和合成方法。

在药物研发和药物治疗中，药物化学起着至关重要的作用。

本文将从药物的分类、化学结构与活性关系以及药物合成方法等方面进行探讨。

一、药物的分类药物可以按照不同的分类标准进行划分。

常见的分类方法包括按照药理作用、化学结构和来源等进行分类。

按照药理作用，药物可以分为抗生素、抗癌药物、抗病毒药物等。

这种分类方法主要根据药物对人体的作用机制进行划分，有助于我们理解药物的治疗效果和适应症。

按照化学结构，药物可以分为酚类、酰胺类、酸类等。

这种分类方法主要根据药物的化学结构进行划分，有助于我们了解药物的结构与活性关系。

按照来源，药物可以分为天然药物、合成药物和半合成药物。

天然药物是指从植物、动物和微生物等自然界中提取的药物，合成药物是通过化学合成方法制备的药物，而半合成药物则是在天然产物的基础上通过化学修饰得到的药物。

二、药物的化学结构与活性关系药物的化学结构与其药理活性之间存在着密切的关系。

通过对药物的化学结构进行分析，可以推断出药物的活性和可能的作用机制。

药物的化学结构决定了药物的物理化学性质，如溶解度、稳定性等。

这些性质直接影响着药物的吸收、分布、代谢和排泄等药动学过程。

此外，药物的化学结构还决定了药物与靶点之间的相互作用。

药物通过与靶点结合来发挥其治疗效果，而药物与靶点之间的结合方式和力度与药物的化学结构密切相关。

因此，通过对药物的化学结构进行优化设计，可以提高药物的选择性和效力，降低不良反应的发生。

三、药物的合成方法药物的合成方法是药物化学研究的重要内容之一。

药物的合成方法主要包括有机合成和生物合成两种。

有机合成是指通过有机化学反应合成药物的方法。

这种方法通常需要合成化学家利用有机合成反应的原理和方法，通过一系列的步骤将原料转化为目标药物。

生物合成是指利用生物体内的酶或微生物合成药物的方法。

这种方法通常通过改造生物体的代谢途径，使其能够合成目标药物。

R H 2CCO OH 2CH 2CNX(CH 2)nNAr 1Ar 2CH 3CH3NH 2SO 2NHR结构通式苯二氮桌类药物NNR 1R 4R 3OR 2巴比妥类药物NHNHR 1R 2OOO乙内酰脲类NNHR 3OR 1R 2 吩噻嗪类N S R 1R 2丁酰苯类NOCH 3O O中枢性镇痛活性必须的基本化学结构胆碱受体激动剂 H1受体拮抗剂β受体阻断剂 甾体激素Ar 1(OCH 2)nCHCH 2NHR OH二氢吡啶类N HR 2R 4R 3XR 1磺胺N3ArHRCOOH喹诺酮类 青霉素类NOCOOH氮芥类 芳基丙酸类RNCl Cl合成方法苯巴比妥OCH 3OC CO3OCH 3OOC2H5OHC O OCH 3CH 3H OOC2H5ONaCOOCH 3CH 3OOH 3CH 2N NH 2OC2H5ONaHClNHOOH 3CO盐酸哌替啶H 3CNCH 2CH 2ClCH 2CH 2ClH 3CNC 6H 53CNC 6H 5COOH3CNC 6H 5COOC 2H 5HCl , C2H5OHH 3CNC 6H 5COOC 2H 5·HC l 肾上腺素HOHOCOCH 2ClCH3NH2HOHOCOCH 2NHCH 3H2/Pd-CHOHOCHCH 2NHCH 3dl-OHHOHO2NHCH 3OHd-(CHOHCOOH)2拆分l-氯苯那敏N CH2Cl2NH22ClCHCH2CH(OC2H5)2ClNCHCH2CH2N(CH3)2B r CH2C l C2HCON(CH3)2/HCOOH, H2O构效关系苯二氮卓类药物①3位引入手性碳产生活性的差别②A环上7位有吸电子基团增加活性③C环上2’位取代基对活性的影响④1位和2位拼入三氮唑可提高稳定性⑤4,5位拼入含氧的恶唑环增加药物的稳定性⑥生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用巴比妥类药物①C5位上的取代：两个H必须同时被取代②C5位取代基的碳原子总数在4-9个③C2以硫代氧，脂溶性增加，硫喷妥钠是临床常用的静脉注射麻醉药四1位N原子上的改变，如引入甲基，使酸度下降，脂溶性增大⑤5位取代基的代谢效应吩噻嗪类专属性次序：B区 > C区 > A区//B区： N10侧链：3个碳原子是必须的，且可以自由旋转，第二个碳原子的化学环境特别重要//C区：吩噻嗪环以N-S为轴折叠，只有取代在2-位。