第六章 拟胆碱药
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第六章胆碱受体激动药第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶页数:57
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药理学 第七章、胆碱受体阻断药页数:19
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第八章拟胆碱药和抗胆碱药优秀课件页数:100
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第七章 胆碱1总结页数:61
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第八九章抗胆碱药案例页数:39
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拟胆碱药和抗胆碱药页数:46
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6拟胆碱药
难逆性胆碱酯酶抑制药：有机磷酸酯类杀虫药
作用：
M样作用：心血管、腺体及 平滑肌兴奋 N样作用： 骨骼肌兴奋
胆碱酯酶↓→ACh↑→
第二节 胆碱酯酶抑制药
（一）易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明（neostigmine） 【药动学特点】 不易透过血脑屏障，无明显中枢作用；滴眼时，不易透 过角膜，对眼的作用很弱。 【药理作用】 1.对骨骼肌的兴奋作用最强 2.对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌兴奋作用较强
[中毒类型]
轻度中毒：只有M 样症状。 中度中毒：M、N 样症状并存。 重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。 [死亡] 中毒致死的主要原因是呼吸道阻塞(支气管平滑 肌痉挛和呼吸道腺体分泌增多致)、肺水肿和呼 吸肌麻痹等。 死亡在中毒5min～24h内。
【解救原则】
1．清除毒物，避免继续吸收： 脱离中毒现场，应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤； 对经口中毒者，可用2％碳酸氢钠或1％食盐水反复洗 胃；再用硫酸镁导泻。 注意： （1）敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃 ∵因在碱性溶液中此药可变成敌敌畏而增加毒性。 （2）对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃 ∵可氧化成对氧磷而增加毒性。 （3）眼部染毒者：2%碳酸氢钠或0.9%盐水冲洗。
拟胆碱药分为胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑 制药。卡巴胆碱激动 M 、 N 受体，局部滴眼使瞳孔 缩小，眼内压降低。毛果芸香碱能直接激动瞳孔 括约肌M受体，具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 作用，主要用于青光眼和虹膜炎。新斯的明为胆 碱酯酶抑制药，对骨骼肌的兴奋作用最强，主要 用于重症肌无力、腹气胀和尿潴留，也可用于阵 发性室上性心动过速、非除极化型肌松药过量中 毒的解救。毒扁豆碱对眼的作用与毛果芸香碱相 似，作用强、起效快而持久，主要用于青光眼。
用于重症肌无力，尤其是 不能很好耐受新斯的明或 吡斯的明的患者。
作用：
M样作用：心血管、腺体及 平滑肌兴奋 N样作用： 骨骼肌兴奋
胆碱酯酶↓→ACh↑→
第二节 胆碱酯酶抑制药
（一）易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明（neostigmine） 【药动学特点】 不易透过血脑屏障，无明显中枢作用；滴眼时，不易透 过角膜，对眼的作用很弱。 【药理作用】 1.对骨骼肌的兴奋作用最强 2.对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌兴奋作用较强
[中毒类型]
轻度中毒：只有M 样症状。 中度中毒：M、N 样症状并存。 重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。 [死亡] 中毒致死的主要原因是呼吸道阻塞(支气管平滑 肌痉挛和呼吸道腺体分泌增多致)、肺水肿和呼 吸肌麻痹等。 死亡在中毒5min～24h内。
【解救原则】
1．清除毒物，避免继续吸收： 脱离中毒现场，应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤； 对经口中毒者，可用2％碳酸氢钠或1％食盐水反复洗 胃；再用硫酸镁导泻。 注意： （1）敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃 ∵因在碱性溶液中此药可变成敌敌畏而增加毒性。 （2）对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃 ∵可氧化成对氧磷而增加毒性。 （3）眼部染毒者：2%碳酸氢钠或0.9%盐水冲洗。
拟胆碱药分为胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑 制药。卡巴胆碱激动 M 、 N 受体，局部滴眼使瞳孔 缩小，眼内压降低。毛果芸香碱能直接激动瞳孔 括约肌M受体，具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 作用，主要用于青光眼和虹膜炎。新斯的明为胆 碱酯酶抑制药，对骨骼肌的兴奋作用最强，主要 用于重症肌无力、腹气胀和尿潴留，也可用于阵 发性室上性心动过速、非除极化型肌松药过量中 毒的解救。毒扁豆碱对眼的作用与毛果芸香碱相 似，作用强、起效快而持久，主要用于青光眼。
用于重症肌无力，尤其是 不能很好耐受新斯的明或 吡斯的明的患者。
拟胆碱药和抗胆碱药
第六章拟胆碱药与抗胆碱药一. 根本要求1．熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的开展和结构类型。
2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体代。
3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。
二. 教学容1．掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品氢溴酸山莨菪碱溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、盐酸曲吡那敏、盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、阿司咪唑、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的化学结构、命名、理化性质、体代。
2．熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。
三. 教学学时：3学时四. 重点、难点和要点传入神经和传出神经共同组成外周神经系统。
影响传出神经系统功能的药物依其药理作用的不同，传统上被分为四大类，即拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
抗肾上腺素药目前在临床上多用于治疗心血管系统疾病，所以抗肾上腺素药将在循环系统用药中介绍。
组织胺作为一种重要的神经化学递质，广泛存在于哺乳动物的几乎所有组织中，发挥一系列复杂的生理功能。
迄今为止至少发现了3类组胺受体，并分别命名为H1受体、H2受体和H3受体。
目前临床上使用的抗变态反响药主要为组胺H1受体拮抗剂，而抗溃疡药物主要为H2受体拮抗剂。
由于本书将抗溃疡药归入消化系统用药，所以本章将介绍组胺H1受体拮抗剂。
局部麻醉药是一类重要的外周神经系统用药，本章将在第五章中介绍。
拟胆碱药 Cholinergic Drugs躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质均为乙酰胆碱。
乙酰胆碱在突触前神经细胞合成。
神经冲动使之释放并作用于突触后膜上的乙酰胆碱受体，产生效应。
之后，乙酰胆碱分子被乙酰胆碱酯酶催化水解为胆碱和乙酸而失活。
胆碱经主动再摄取返回突触前神经末梢，再为乙酰胆碱合成所用。
所以理论上其中每一个环节都可能经药物的影响到达增强或减弱乙酰胆碱作用的结果。
药理学第六章拟胆碱药
药理作用与机制
药理作用
拟胆碱药主要通过与胆碱受体结合， 激活受体，发挥拟胆碱作用。
机制
拟胆碱药通过与胆碱受体结合，激活 受体，促进神经递质临床应用与注意事项
临床应用
拟胆碱药主要用于治疗神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
注意事项
使用拟胆碱药时，应注意观察不良反应，如口干、眼干、便秘等，并避免与抗胆碱酯酶药物同时使用，以免产生 药物相互作用。
详细描述
烟碱样受体激动药主要激动神经系统中的 N胆碱受体，发挥兴奋性神经递质的作用 ，促进神经冲动的传递。该类药物主要用 于治疗神经系统疾病和疼痛，常见的药物 有尼古丁、吡啶等。
03
CATALOGUE
胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类
有机磷酸酯类是胆碱酯酶抑制药中的一 种，通过与胆碱酯酶结合，使其失去水 解乙酰胆碱的能力，从而造成乙酰胆碱 在突触后膜堆积，突触后膜持续性兴奋
合成方法改进
不断改进药物的合成方法，降低 生产成本，提高生产效率，以满 足市场需求。
药物作用机制研究
胆碱能受体亚型选择性
研究不同拟胆碱药对胆碱能受体亚型的选择性，了解药物作用的 特异性，为新药研发提供理论支持。
药物代谢动力学
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，了解药物在体内的动 态变化，为药物的合理使用提供依据。
常用的乙酰胆碱酯酶复活药有碘解磷定、氯解磷定等。
04
CATALOGUE
胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药是一类能与 胆碱受体结合，妨碍ACh与胆 碱受体结合的药物，从而拮抗
拟胆碱作用。
阿托品是M胆碱受体阻断药的 代表药物，它主要拮抗M受体
，对N受体作用较弱。
药理学-第6-7章拟胆碱药
间较长，主要用于治疗阿尔茨海默病 (Alzheimer ’ s disease ，早老痴呆病)，使 患者认识能力，定向能力改善，以改善认 识能力明显。对轻中度患者较好。
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药
有机磷酸酯类
DDVP（敌敌畏）、乐果、敌百虫 DFP（异氟磷）等 战争毒气：Sarin, Tabun 等
N CH3 CH
Pilocarpine
拟胆碱药
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
毛果芸香碱 （pilocarpine，匹鲁卡品) •药理作用
选择性激动M 受体
可引起全部M样作用
以对眼及外分泌腺作用更为明显。
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
不良反应：
过量可致胆碱危象
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
毒扁豆碱 （physostigmine)
CH3 O C NH CH3 N CH3 N CH3 O
叔胺类可通过BBB
Physostigmine CH3 O C N O CH3
(H3C)3N
+
季胺类不能通过BBB
Neostigmine
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
地美溴铵(demecarium bromide)
特点：
抗AchE作用快、持久，滴眼后15~60
Min使瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可
持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。 特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效 者。
他克林(tacrine)
特点：
1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显 ，生物利用度及个体差异均较大。 2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药
有机磷酸酯类
DDVP（敌敌畏）、乐果、敌百虫 DFP（异氟磷）等 战争毒气：Sarin, Tabun 等
N CH3 CH
Pilocarpine
拟胆碱药
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
毛果芸香碱 （pilocarpine，匹鲁卡品) •药理作用
选择性激动M 受体
可引起全部M样作用
以对眼及外分泌腺作用更为明显。
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
不良反应：
过量可致胆碱危象
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
毒扁豆碱 （physostigmine)
CH3 O C NH CH3 N CH3 N CH3 O
叔胺类可通过BBB
Physostigmine CH3 O C N O CH3
(H3C)3N
+
季胺类不能通过BBB
Neostigmine
拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药
地美溴铵(demecarium bromide)
特点：
抗AchE作用快、持久，滴眼后15~60
Min使瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可
持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。 特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效 者。
他克林(tacrine)
特点：
1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显 ，生物利用度及个体差异均较大。 2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时
医学专题第六章拟胆碱药抗胆碱药
第三十六页，共三十七页。
内容(nèiróng)总结
胆碱受体激动剂。与扩瞳药交替使用(shǐyòng)，防止虹膜与晶状体粘连。口服增加唾液腺 的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱 1~2%。烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。成人致死量约为50mg ,一支烟 卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。药理作用——抑制 AchE活性。56岁的黄章寿和其他的一些病人则是另一种怪症状
•
悬带
晶状体
•
第六页，共三十七页。
• 2.对腺体作用 • 皮下注射10~15mg毛果芸香(yúnxiāng)碱，可明
显增加汗腺、唾液腺的分泌。
第七页，共三十七页。
[临床 应用] (lín chuánɡ)
• 1.青光眼 • 毛果芸香碱是青光眼首选药物(yàowù)。 • 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗
第十三页，共三十七页。
• [毒性作用] • 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大
的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化 物相似。成人(chéng rén)致死量约为50mg ,一支烟卷 约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄 烟含烟碱量100~150mg。 • 烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内 破坏，少部分以原形从肾排出。
• 4去甲(qù jiǎ)肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包 括（ ）。
• A 心脏兴奋、皮肤粘膜血管收缩、内脏血管收缩 • B 瞳孔扩大
• C 支气管平滑肌抑制
• D 胃肠平滑肌兴奋
• 5 有关“ACh的M样作用”的叙述，错误的是 （ ）。
• A 小血管收缩，血压升高 B 心率减慢
内容(nèiróng)总结
胆碱受体激动剂。与扩瞳药交替使用(shǐyòng)，防止虹膜与晶状体粘连。口服增加唾液腺 的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱 1~2%。烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。成人致死量约为50mg ,一支烟 卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。药理作用——抑制 AchE活性。56岁的黄章寿和其他的一些病人则是另一种怪症状
•
悬带
晶状体
•
第六页，共三十七页。
• 2.对腺体作用 • 皮下注射10~15mg毛果芸香(yúnxiāng)碱，可明
显增加汗腺、唾液腺的分泌。
第七页，共三十七页。
[临床 应用] (lín chuánɡ)
• 1.青光眼 • 毛果芸香碱是青光眼首选药物(yàowù)。 • 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗
第十三页，共三十七页。
• [毒性作用] • 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大
的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化 物相似。成人(chéng rén)致死量约为50mg ,一支烟卷 约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄 烟含烟碱量100~150mg。 • 烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内 破坏，少部分以原形从肾排出。
• 4去甲(qù jiǎ)肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包 括（ ）。
• A 心脏兴奋、皮肤粘膜血管收缩、内脏血管收缩 • B 瞳孔扩大
• C 支气管平滑肌抑制
• D 胃肠平滑肌兴奋
• 5 有关“ACh的M样作用”的叙述，错误的是 （ ）。
• A 小血管收缩，血压升高 B 心率减慢
06 药理学--第六章 胆碱受体激动药
毛 果 芸 香 碱
阿 托 品
睫 状 肌 M R
兴 奋 收 缩
悬 韧
抑 带 制 松 弛
放 松 晶 状 体 拉 紧
变 凸
增 曲 加 光
看近清 看远糊
变 ，所以，形状的 改变而调节曲光度（平时处于扁平状）。
第二节
N胆碱受体激动药 烟碱(尼古丁)
可兴奋自主神经节和神经肌肉接头处的N胆碱受体. 对神经节的兴奋为双相性,开始为短暂兴奋,继后为 抑制.故烟碱作用广泛、复杂、但无临床使用价值，
Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表 现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach能使神经节 从兴奋转入抑制。
3、中枢作用
ACh在体内迅速水解，水溶液不稳定。不易透
过血脑屏障，尽管中枢存在Ach受体，但也很 少产生作用。而且选择性低，作用广泛，副作 用多，所以在临床上无使用价值。
二、M胆碱受体激动药
调节痉挛: 睫状肌(环状肌)M受体兴奋,睫状肌收缩,睫 状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状 体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调 节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
⑵腺体：可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。
3、临床应用：
闭角型青光眼和虹膜炎的治疗。 4.不良反应： 过量可至M受体过度兴奋，必要时可用阿托 品对抗。
② 降低眼内压
因为房水是由捷状上皮细胞分泌及血管渗出而产
生→经瞳孔进入前房角间隙→进入静脉窦→最后
进入血液循环。
毛果芸香碱通过缩瞳使虹膜向中心方向拉动，虹 膜变薄，前房扩大，易于房水进入静脉窦，使眼 内压降低。
③ 调节痉挛 睫状肌(环状肌)M受体兴奋,睫状肌收缩,睫 状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状 体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称 调节痉挛。
第六章拟胆碱药
一、胆碱受体激动药
M-R激动药
毛果芸香碱
调节痉挛
毛果芸香碱 激动M受体 睫状肌痉挛
近 近 物
屈光度增加
晶状体变凸
睫状小带松弛
物
远 远 物 物
视近物清楚，视远物模糊
一、胆碱受体激动药
M-R激动药
毛果芸香碱
【临床应用】
1．青光眼 首选
2．虹膜炎 与扩瞳药交替使用
3．M受体阻断药中毒
【不良反应及注意事项】
2．患者用药期间应注意的问题有哪些？
第六章 拟胆碱药
拟胆碱药是一类作用与胆碱能神经递质ACh
作用相似的药物。
胆碱受体 激动药 抗胆碱酯 酶药 M、N-R激动药 乙酰胆碱 M-R 激动药 毛果芸香碱 N-R 激动药 烟碱
拟 胆 碱 药
易逆性抗胆碱酯酶药（新斯的明）
难逆性抗胆碱酯酶药 （有机磷）
一、胆碱受体激动药
【不良反应】
过量可引起恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤 等。中毒时可引起“胆碱能危象” 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者。
二、抗胆碱酯酶药
重症肌无力
是一种神经肌肉接头 传递功能减退的自身 免疫性疾病，多见于 30岁以下的女性。主 要特征是骨骼肌进行 性无力，表现为眼睑 下垂，肢体无力，咀 嚼和吞咽困难，严重 者可致呼吸困难。
为避免药液经鼻泪管吸收，滴眼时应注意压迫内 眦；过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品 解救。
二、抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶的作用
ACh + AChE
复合物
胆碱 乙酰化的胆碱酯酶 乙酸 AChE
抗AChE药的作用机制
药物+ AChE 复合物（AChE失活）
ACh
第六章 拟胆碱药
【阿托品】
竞争性阻断M受体阻断药
解毒作用及原理 • 竞争性阻断M受体，迅速解除M样症状和体征； • 因对N受体作用不明显，故在中度和重度中毒 患者，须与胆碱酯酶复活药并用。 用法 •尽早、足量、反复使用→阿托品化
阿托品化：口干，皮肤干燥，心 率在100次/分左右，体温略高 37.3-37.5℃， 瞳孔扩大，颜面 潮红，肺部啰音消失，须维持阿 托品化1-3d。
病例举例： 石爱莲，女，28岁，农民，因自服农药“甲胺磷”后神志不清2 小时入院。患者因纠纷自服农药“甲胺磷”约60ML后出现大汗、 呕吐、腹痛、神志不清，家属发现后急送我院就诊。 检查：T36.5℃、P88次/分、BP100/70mmHg，急性病容，神志 不清，皮肤湿冷，双侧瞳孔等大约2mm，对光反射迟钝，呼吸 急促，左下肺可闻及少许湿啰音，心律整齐，无杂音 辅助检查：胆碱脂酶1500单位/L（但此酶下降与病情轻重并不平 行，故不作为中毒严重度的分级依据） 诊断：急性有机磷农药中毒（重度） 治疗：立即洗胃，吸氧，注射阿托品，解磷定等。 阿托品10mg， i.v.q1/3h； 解磷定1.5g加入5%葡萄糖液500ml中，ivgtt； 法莫替丁20mg加入生理盐水100ml中。 同时适当补充维生素C，维生素B6，补钾，并抗感染等。 经上述处理，第二天患者神志清醒，皮肤潮红，自觉口干， 瞳孔5mm，对光反射存在，心率90次/分，血压110/75 mmHg， 两肺未闻及湿性啰音，无呕吐，腹痛等不适。复查胆碱脂酶 6000单位/L。
二、难逆性抗胆碱酯酶药
---有机磷酸酯类，与AChE不可逆性结合
【分类】
（1）农药及环境杀虫剂 强毒：敌敌畏、对硫磷、内吸磷、甲拌磷等；
低毒：敌百虫、马拉硫磷、乐果等。
拟胆碱药
酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰
化解磷定经肾排泄，阻止游离有机
磷酸酯类进一步与AChE结合，避
免继续中毒。
掌握
1.3 对骨骼肌作用明显 中毒引起的肌束颤动明显减轻或 消失。
掌握
问题：解救时只用胆碱酯酶复活
剂，可否？
答案：NO.
Why?
注意
不能直接对抗体内已积聚的乙 酰胆碱，必须与阿托品合用。 解磷定不易透过血脑屏障，对
一类能使已被有机磷酸酯类抑制
的AchE 恢复活性的药物。常用的碘
解磷定和氯解磷定为肟类化合物。
碘解磷定（pralidoxime iodide, PAM）
1.解毒机制 （1）PAM +磷酰化AchE AchE + 磷酰化PAM
（2）PAM +有机磷酸酯类
磷酰化PAM
掌 握
解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制：
拟胆碱作用。
分类：
（１）易逆性抗胆碱酯酶药。如新斯的明 （２）难逆性抗胆碱酯酶药。如有机磷酸酯类
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
化学性质：极性大，脂溶性低（口服容易
吸收吗？）
体内过程：口服吸收少（生物利用度低），
不易过血脑屏障（BBB），对中枢影响不
大。
药理作用
新斯的明竞争性的与ＡchＥ结
合（结构似Ａch），抑制ＡchＥ 的活性，使Ａch堆积，产生Ｍ、
问题：能在临床上使用 乙酰胆碱治疗疾病吗？
A 药理作用多，选择性小，不良反应多
B
用药后，体内作用时间极短 。
应用：工具药
肠痉挛模型 哮喘模型
• 卡巴胆碱：化学性质稳定，不易被ＡchE水
解。常用于局部滴眼治疗青光眼。
•氯贝胆碱：口服或皮下注射。
化解磷定经肾排泄，阻止游离有机
磷酸酯类进一步与AChE结合，避
免继续中毒。
掌握
1.3 对骨骼肌作用明显 中毒引起的肌束颤动明显减轻或 消失。
掌握
问题：解救时只用胆碱酯酶复活
剂，可否？
答案：NO.
Why?
注意
不能直接对抗体内已积聚的乙 酰胆碱，必须与阿托品合用。 解磷定不易透过血脑屏障，对
一类能使已被有机磷酸酯类抑制
的AchE 恢复活性的药物。常用的碘
解磷定和氯解磷定为肟类化合物。
碘解磷定（pralidoxime iodide, PAM）
1.解毒机制 （1）PAM +磷酰化AchE AchE + 磷酰化PAM
（2）PAM +有机磷酸酯类
磷酰化PAM
掌 握
解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制：
拟胆碱作用。
分类：
（１）易逆性抗胆碱酯酶药。如新斯的明 （２）难逆性抗胆碱酯酶药。如有机磷酸酯类
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
化学性质：极性大，脂溶性低（口服容易
吸收吗？）
体内过程：口服吸收少（生物利用度低），
不易过血脑屏障（BBB），对中枢影响不
大。
药理作用
新斯的明竞争性的与ＡchＥ结
合（结构似Ａch），抑制ＡchＥ 的活性，使Ａch堆积，产生Ｍ、
问题：能在临床上使用 乙酰胆碱治疗疾病吗？
A 药理作用多，选择性小，不良反应多
B
用药后，体内作用时间极短 。
应用：工具药
肠痉挛模型 哮喘模型
• 卡巴胆碱：化学性质稳定，不易被ＡchE水
解。常用于局部滴眼治疗青光眼。
•氯贝胆碱：口服或皮下注射。
第六章-拟胆碱药
第二节┃抗胆碱酯酶药 乙酰胆碱酯酶
（acetylcholinesterase AChE）
（也称真性胆碱酯酶）：活性高,选 择性水解Ach的必需酶。 假性胆碱酯酶：对Ach特异性很低
第十页，编辑于星期日：二十三点 八分。
抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合物 后水解的难易可分为：
❖ ①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ❖ ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
附┃胆碱酯酶复活药
肟类化合物
碘解磷定 （派姆 PAM）
氯磷定 （PAM-Cl）
第二十二页，编辑于星期日：二十三点 八分。
氯磷定（ PAM—Cl ）
水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉。
【药理作用】
1. 氯磷定与磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的磷 酰基结合，形成磷酰化氯磷定（无毒），使 AchE游离（复活）。
第十九页，编辑于星期日：二十三点 八分。
（3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及全身 肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入抑制， 出现昏迷、呼吸中枢麻痹
慢性中毒：神经衰弱和其他。
[中毒类型] 轻度中毒：只有M 样症状。
中度中毒：M、N 样症状并
重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。
第二十页，编辑于星期日：二十三点 八分。
[ 临床应用] 1. 治疗重症肌无力（自身免疫性疾病） 2. 治疗术后腹气胀和尿潴留
3. 治疗阵发性室上性心动过速
4 . 非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中
毒的解救。
[不良反应] 较少，过量会加重肌无力症状，应注 意。 M样症状可用阿托品对抗。
第十五页，编辑于星期日：二十三点 八分。
毒扁豆碱（依色林，Eserine）
Ｎ样作用
➢ Ｎ1样作用：神经节兴奋➢ ＮΒιβλιοθήκη 样作用：骨骼肌收缩卡巴胆碱
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第六章拟胆碱药
一、单项选择题
1.毛果芸香碱对眼睛的作用是（）
A.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛
B.扩瞳、升高眼内压、调节痉挛
C.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
D.缩瞳、降低眼内压、调节麻痹
E.缩瞳、升高眼内压、调节麻痹
2.新斯的明可用于治疗（）
A.青光眼
B.重症肌无力
C.阵发性室上性心动过速
D.A+B+C
E.B+C
3.手术后肠麻痹首选药是：（）
A.毒扁豆碱
B.阿托品
C.毛果芸香碱
D.新斯的明
E.654-2
4.治疗重症肌无力，应首选（）
A.Physistigmine
B.Pilocarpine
C.Neostigmine
D.Phentolamine
E.Scopolamine
5.手术后腹气胀、尿潴留宜选（）
A.毒扁豆碱
B.新斯的明
C.毛果芸香碱
D.酚妥拉明
E.酚苄明
6.治疗青光眼可选用（）
A.新斯的明
B.阿托品
C.山莨菪碱
D.毛果芸香碱
E.东莨菪碱
7.用作中药麻醉催醒剂的药物是（）
A.毛果芸香碱
B.新斯的明
C.毒扁豆碱
D.麻黄碱
E.阿托品
8.新斯的明对下列哪一效应器兴奋作用最强（）
A.心脏
B.腺体
C.眼
D.骨骼肌
E.平滑肌
9.新斯的明的作用原理是（）
A.直接作用于M受体
B.抑制Acｈ的生物合成
C.抑制Acｈ的代谢
D.阻碍Acｈ的贮存
E.直接作用于α受体
10.新斯的明可用于（）
A.青光眼
B.外周血管痉挛性疾病
C.支气管哮喘
D.感染性休克
E.以上都不是
11.新斯的明最强的作用是（）
A.兴奋胃肠道平滑肌
B.兴奋膀胱平滑肌
C.兴奋骨骼肌
D.缩小瞳孔
E.增加腺体分泌
12.毛果芸香碱的缩瞳机制是（）
A.阻断虹膜α受体
B.阻断虹膜M受体
C.激动虹膜M受体
D.抑制胆碱酯酶
E.激动虹膜N受体
13.新斯的明的药理作用是（）
A.激活AchE
B.激动M-R
C.抑制AchE
D.阻断M-R
E.兴奋a-R
14.节后拟胆碱药是（）
A.毒扁豆碱
B.毛果芸香碱
C.新斯的明
D.有机磷酸酯类
E.阿托品
15.毛果芸香碱滴眼可产生哪种作用（）
A.缩瞳
B.视远物清楚
C.上眼睑收缩
D.前房角间隙变窄
E.对光反射不变
16.下列哪种效应是通过激动M胆碱受体实现的（）
A.膀胱括约肌收缩
B.骨骼肌收缩
C.瞳孔扩大肌收缩
D.唾液腺分泌
E.睫状肌舒张
17.胆碱脂酶抑制药不用于下列哪种情况（）
A.青光眼
B.重症肌无力
C.手术后腹气胀
D.阿托品中毒
E.琥珀胆碱中毒
18.毒扁豆碱滴眼后瞳孔缩小的机理是（）
A.兴奋瞳孔括约肌上的N2受体
B.阻断瞳孔括约肌上的N2受体
C.兴奋瞳孔括约肌上的M受体
D.阻断瞳孔括约肌上的M受体
E.抑制AchE
19.下列哪项不属于新斯的明的用途（）
A.阵发性室上性心动过速
B.手术后腹气胀和尿潴留
C.中毒性休克
D.重症肌无力
E.非去极化型肌松药中毒
20.毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是（）
A.视近物清楚，视远物模糊
B.视近物模糊，视远物清楚
C.视近物、远物均清楚
D.视近物、远物均模糊
E.视物基本无影响
21.有机磷农药中毒的机制是（）
A.抑制磷酸二酯酶
B.抑制单胺氧化酶
C.抑制胆碱酯酶
D.抑制腺苷酸环化酶
E.直接激动胆碱受体
22.下列哪个药物属于胆碱酯酶复活药（）
A.新斯的明
B.氯磷定
C.毒扁豆碱
D.安贝氯铵
E.阿托品
23.有机磷酸酯类中毒症状中，不属于M样症状的是（）
A.瞳孔缩小
B.腹痛腹泻
C.流涎流泪
D.小便失禁
E.肌肉震颤
二、多项选择题：
1.下列哪些效应是通过激动M受体实现的（）
A.心率降低
B.胃肠道平滑肌收缩
C.瞳孔括约肌收缩
D.支气管平滑肌收缩
E.冠脉扩张
2.新斯的明对骨骼肌作用强大的原因是（）
A.直接兴奋N1受体
B.直接兴奋N2受体
C.抑制胆碱酯酶
D.促进运动神经末稍释放Ach
E.提高N2受体对Ach的敏感性
3.新斯的明可用于治疗（）
A.阵发性室上性心动过速
B.重症肌无力
C.术后腹气胀或尿潴留
D.M胆碱受体阻断药中毒
E.机械性肠梗阻腹气胀
4.新斯的明临床用于（）
A.解救阿托品中毒
B.竞争型肌松药中毒
C.青光眼
D.虹膜炎
E.阵发性室性心动过速
5.抗胆碱酯酶药包括（）
A.毛果芸香碱
B.新斯的明
C.毒扁豆碱
D.毗斯的明
E.依酚氯铵
6.关于毛果芸香碱的描述，下列哪几项正确（）
A.过量可致腹痛、腹泻
B.对开角型青光眼无效
C.促进汗腺、唾液腺分泌
D.治疗虹膜炎宜与阿托品交替应用
E.对眼的作用较毒扁豆碱弱而短
7.下列哪些是拟胆碱药（）
A. 毒扁豆碱
B.毗斯的明
C.依酚氯铵
D.匹鲁卡品
E.山莨菪碱
8.有机磷酸酯类中毒的解救药有（）
A.肾上腺素
B.碘解磷定
C.氯磷定
D.毛果芸香碱
E.阿托品
三、判断题
1.手术后尿潴留、腹气胀可选用新斯的明治疗。
（）
2.用毛果芸香碱溶液滴眼后，由于调节麻痹致使患者看近物模糊不清。
（）
3.新斯的明通过直接激动N2受体而减慢心室频率。
（）
四、填空题
1.去甲肾上腺素特异性拮抗剂是，毛果芸香碱特异性拮抗剂是。
2.易逆性胆碱酯酶抑制药为，难逆性胆碱酯酶抑制药为。
3.新斯的明体内过程的特点是口服吸收，静注不易透过。
4.毛果芸香碱的作用原理是，对和的作用最强，而对系统无明显影响。
五、名词解释
1. 胆碱能危象
2.眼调节痉挛
药理学习题集答案
第六章拟胆碱药
一、单项选择题
1.C
2.E
3.D 4、C 5.B 6.D 7.C 8.D 9.C 10.E 11.C 12.C 13.C 1
4.B 1
5.A 1
6.D 1
7.E 1
8.E
19.C 20.A 21.C 22.B 23.E
二、多项选择题
1.ABCD
2.BCD
3.ABCD
4.AB
5.BCDE
6.ACDE
7.ABCD
8.BCE
三、判断题
1.√
2.X
3.X
四、填空题
1.酚妥拉明或酚苄明；阿托品
2.新斯的明；有机磷酸酯类如对硫磷
3.少且不规则：血脑屏障
4.激动M胆碱受体；眼：腺体；心血管
五、名词解释
1.胆碱能危象：中毒量时运动终板有大量Ach积聚，使肌细胞膜过度去极化而阻断神经肌肉传导，肌无力症状加重。
2.眼调节痉挛：激动睫状肌M受体，使睫状肌收缩，悬韧带松驰，晶状体变凸，以致使视近物清楚、视远物模糊。