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药物制剂辅料全

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(一) 液体制剂的常用辅料

表1 口服液体制剂常用辅料

增溶剂 聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类

助溶剂 碘化钾（I2）、醋酸钠（茶碱）、枸橼酸（咖啡因）、苯甲酸钠（咖啡因）

潜溶剂 水溶性：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇

非水溶性：苯甲酸卞酯、苯甲醇

防腐剂 对羟基苯甲酸酯类（0.01%~0.25%）、苯甲酸及其盐（0.03%~0.1%）

山梨酸（0.02%~0.04%）、苯扎溴铵（0.02%~0.2%）

醋酸洗必泰（0.02%~0.05%）、邻苯基苯酚（0.005%~0.2%）

桉叶油（0.01%~0.05%）、桂皮油（0.01%）、薄荷油（0.05%）

矫味剂 甜味剂：蔗糖、橙油、山梨醇、甘露醇、阿司帕坦、糖精钠、天冬甜精、蛋白糖

芳香剂：柠檬、薄荷油、薄荷水、桂皮水、苹果香精、香蕉香精

胶浆剂：阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素

泡腾剂：有机酸+碳酸氢钠

着色剂 天然：苏木、甜菜红、胭脂红、姜黄、胡萝卜素、松叶兰、乌饭树叶、叶绿酸铜钠盐、焦糖、氧化铁（棕红色）

合成：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄

外用色素：伊红、品红、美蓝、苏丹黄G等

助悬剂 低分子助悬剂：甘油、糖浆剂

天然：胶树类、如阿拉伯胶、西黄耆胶、桃胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆、硅皂土（含水硅酸铝）

合成半合成：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、卡波普、聚维酮、葡聚糖、单硬脂酸铝（触变胶）

润湿剂 表面活性剂：聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等

絮凝剂与反絮凝剂 枸橼酸、枸橼酸盐、酒石酸、酒石酸盐

表面活性剂 阴离子型表面活性剂：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油

非离子型表面活性剂：单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油硬脂酸酯、蔗糖单月桂酸酯、脂肪酸山梨坦（司盘）、聚山梨坦、卖泽（myrj）、苄泽（brij）、泊洛沙姆等

乳化剂 表面活性剂：见表面活性剂

天然乳化剂：阿拉伯胶、西黄耆胶、明胶、杏树胶、卵黄

固体乳化剂：O/W型乳化剂有：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等

W/O型乳化剂有：氢氧化钙、氢氧化锌等

辅助乳化剂 增加水相黏度：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄耆胶、阿拉伯胶、黄原胶、果胶、皂土等

增加油相黏度：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油脂、硬脂酸、硬脂醇等

表2 注射用溶剂

注射用水 纯化水经蒸馏所得的水

注射用油 植物油：麻油、茶油、花生油、玉米油、橄榄油、棉籽油、豆油、蓖麻油及桃仁油、油酸乙酯、苯甲酸苄酯

注射用非水溶剂 丙二醇（10%~60%）、聚乙二醇400（≤50%）、二甲基乙酰胺（DMA）、乙醇（≤50%）、甘油（≤50%）、苯甲醇等 表3 注射剂常用附加剂

（二）固体制剂常用辅料

表4 湿法制粒中常用的填充剂

可溶性填充剂 不溶性填充剂

乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠 淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙

附加剂 浓度范围（%）

缓冲剂：

醋酸、醋酸钠

枸橼酸、枸橼酸钠

乳酸

酒石酸、酒石酸钠

磷酸氢二钠、磷酸二氢钠

碳酸氢钠、碳酸钠

0.22，0.8

0.5，4.0

0.1

0.65，1.2

1.7，0.71

0.005，0.06

抑菌剂：

苯甲醇

羟丙丁酯、甲酯

苯酚

三氯叔丁醇

硫柳汞

1~2

0.01~0.015

0.5~1.0

0.25~0.05

0.001~0.02

局麻剂：

利多卡因

盐酸普鲁卡因

苯甲醇

三氯叔丁醇

0.5~1.0

1.0

1.0~2.0

0.3~0.5

等渗调节剂：

氯化钠

葡萄糖

甘油

0.5~0.9

4~5

2.25

抗氧剂：

亚硫酸钠

亚硫酸氢钠

焦亚硫酸钠

硫代硫酸钠

抗坏血酸

0.1~0.2

0.1~0.2

0.1~0.2

0.1 螯合剂：

EDTA-2Na

0.01~0.05

增溶剂、润湿剂、乳化剂：

聚氧乙烯蓖麻油

聚山梨酯20

聚山梨酯40

聚山梨酯80

聚维酮

聚乙二醇-40蓖麻油

卵磷脂

Pluronic F-68(泊洛沙姆188商品名)

1~65

0.01

0.05

0.04~4.0

0.2~1.0

7.0~11.5

0.5~2.3

0.21

助悬剂：

明胶

甲基纤维素

羧甲基纤维素

果胶

2.0

0.03~1.05

0.05~0.75

0.2

填充剂：

乳糖

甘氨酸

甘露醇

1~8

1~10

1~10

稳定剂：

肌酐

甘氨酸

烟酰胺

辛酸钠

0.5~0.8

1.5~2.25

1.25~2.5

0.4

保护剂：

乳糖

蔗糖

麦芽糖

人血白蛋白

2~5

2~5

2~5

0.2~2 表5 常用于湿法制粒的黏合剂

黏合剂 溶剂中浓度

（%，W/V） 制粒用溶剂

淀粉类 淀粉（浆）

糊精

预胶化淀粉

蔗糖 5~10

2~10

~50 水

水

水

纤维素类 甲基纤维素（MC）

羟甲基纤维素（HPC）

羟丙基甲基纤维素（HPMC）

羧甲基纤维素钠（CMC-Na）

微晶纤维素（MCC）

乙基纤维素（EC） 2~10

2~10

2~10

2~10 水

水或乙醇-水

水

干黏合剂

乙醇

合成高分子 聚乙二醇（PEG4000，6000）

聚乙烯醇（PVA）

聚维酮（PVP） 10~50

5~20

2~20 水或乙醇

水

水或乙醇

天然高分子 明胶

阿拉伯胶

西黄耆胶

海藻酸钠

琼脂 2~10 水

表6 常用崩解剂

传统崩解剂 颗粒中含有量

（%，W/W） 最新崩解剂 颗粒中含有量

（%，W/W）

淀粉（玉米、马铃薯）

微晶纤维素

海藻酸

海藻酸钠

离子交换树脂

泡腾酸-碱系统

羟丙基淀粉 5~20

5~20

5~10

2~5

0.5~5

3~20 羧甲基淀粉钠

交联羧甲基纤维素钠

交联聚维酮

羧甲基纤维素

羧甲基纤维素钙

低取代羟丙基纤维素

部分α化淀粉

微晶纤维素 1~8

5~10

0.5~5

5~10

1~8

2~5

＞20

表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂

辅料用途 辅料名称 参考用量

（%） 辅料用途 辅料名称 参考用量

（%）

疏水性润滑剂 硬脂酸镁

硬脂酸钙

硬脂酸

蜡类

微粉硅胶 1以下

1以下

1~2

1~5

0.1~0.5 助流剂 滑石粉

微粉硅胶

小麦淀粉 1~5

0.1~0.5

5~10

抗黏着剂 滑石粉

微粉硅胶

小麦淀粉 1~5

0.1~0.5

5~10

亲水性润滑剂 聚乙二醇4000或6000

十二烷基硫酸钠

十二烷基硫酸镁

聚氧乙烯单硬脂酸酯

聚氧乙烯月桂醇醚 1~5

1~5

1~3

1~5

5 抗静电剂 十二烷基硫酸钠

稳定剂 亚硫酸氢钠

焦亚硫酸钠

EDTA-2Na

表8 膜剂的成膜材料

膜剂的成膜材料

天然高分子

合成高分子 明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精

PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）

（三）半固体制剂的常用辅料

表9 软膏剂常用基质

基质 油脂性 烃类：凡士林、石蜡、液体石蜡

类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡、二甲基硅油

乳剂型基质 油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、十八醇、液体石蜡、凡士林、植物油等

水相：常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等保湿剂

水溶性基质 PEG类高分子物、FAPG（十八醇和丙二醇混合物）

凝胶基质：CMC-Na、HPMC、海藻酸钠、海藻酸、皂土、卡波姆、果胶等

附加剂 抗氧剂 抗氧剂：VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚（BHA）、丁羟基甲苯（BHT）

还原剂：抗坏血酸、异抗坏血酸、亚硫酸盐

抗氧剂的辅助剂（螯合剂）：枸橼酸、酒石酸、EDTA、巯基二丙酸

防腐剂 醇类：乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯叔丁醇、苯基-对-氯苯丙二醇、苯氧乙醇、溴硝基丙二醇（Bronopol） 参考用量：7%

酸类：苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸 参考用量：0.1%~0.2%

芳香酸：茴香醚、香茅醛、丁子香酚、香兰酸酯 参考用量：0.001%~0.002%

汞化物：醋酸苯汞、硼酸苯汞、硝酸苯汞、汞撒利 参考用量：0.001%~0.002%

酚：苯酚、苯甲酚、麝香草酚、对氯邻甲苯酚、对氯-间二甲苯酚、煤酚、氯代百里酚、水杨酸 参考用量：0.1%~0.2%

酯：对羟基苯甲酸（乙酸、丙酸、丁酸）酯 参考用量：0.01%~0.5%

季铵盐：苯扎氯铵、溴化烷基三甲基铵 参考用量：0.002%~0.01%

其他：葡萄糖酸洗必泰 参考用量：0.002%~0.01%

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药物制剂辅料与包装材料

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上篇 药用辅料

第一章 绪论

药物辅料：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；除活性成分以外，在安全性方面进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。

药物辅料影响药品质量的安全性、有效性、稳定性。

药物辅料在药物制剂中的作用：

（1） 药用辅料是制备药物制剂的必要条件—制剂存在的物质基础

（2） 药用辅料影响药物制剂的稳定性—化学、物理、生物

（3） 药用辅料影响药物的吸收—溶解度、体外释放速度

（4） 药用辅料影响体内的药物分布—靶向性

药用辅料的分类

来源分类：天然物、半天然物、全合成物

药用辅料的特点：专一性、实用性

第二章 表面活性剂

第一节 表面活性剂的概述

表面活性剂：具有亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团组成，能显着降低表面张力的物质。

表面活性剂的结构特征：表面活性剂分子系由亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团两部分组成分别处于分子的两端，具有两亲性。

表面活性剂根据解离得性质不同分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。

阴离子表面活性剂【O/W型】

（1）高级脂肪酸盐（肥皂类）：硬脂酸、油酸、月桂酸等。（常用作软膏剂的乳化剂）

（2）硫酸化物：十二烷基硫酸钠（SDS）、月桂醇硫酸钠（SLS）【比肥皂类稳定、较耐酸和钙、镁盐】

（3）磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠（优良的洗涤剂、去污能力强）

阳离子表面活性剂：

季铵盐类化合物：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】

两性离子表面活性剂：

天然的：卵磷脂。分为豆磷脂、蛋磷脂。（毒性小、生物相容性好）

合成的：氨基酸型和甜菜碱型。（起泡、去污作用好）

非离子表面活性剂【W/O型、毒性小、生物相容性好】

（1）蔗糖脂肪酸酯：脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯。 （2）多元醇型

1）蔗糖脂肪酸酯

2）脂肪酸山梨坦：司盘类，O/W型

前言药用辅料包括各种赋形剂与附加剂

前言药用辅料包括各种赋形剂与附加剂

前言：药用辅料包括各种赋形剂与附加剂，是药物制剂的重要组成成分。药物制剂为医疗给药时药物存在的“状态”即“剂型”的总称。它已将原料药与辅料配伍，经过制剂技术处理是可以直接施用于病人的一类医药产品。

向机体施用药物，无论哪种途径和方法都需采用与之相适应的药物剂型，辅料可以赋予药物剂型必要的物理或物理化学、生物学性质以适应医疗应用和确保治疗效果。

剂型即药物与辅料组成的复杂的物理化学系统。给药部位和方法以及产品质量的优劣，对药物作用的出现、强度、速度和持续时间有很大影响。剂型中活性药物是实质性主体部分，决定着作用的整个方向。辅料则保证药物以一定的程序选择性地运送到组织部位，防止药物从主体释出前失活，并使药物在体内按一定的速度和时间、在一定的部位释放。所有这些因素，与适当的给药方案相结合，能确保在相应的组织和体液中有一定的药物浓度并得到预期的疗效。因此由适宜的辅料组成的剂型对药物的实际应用和疗效的发挥，有着积极的关键性的作用。

为适应医疗事业不断发展的需要，制剂生产一直随着剂型、辅料与工艺的发展而发展。特别是近年来新型辅料的开发及大量应用，大大推动了剂型改进与新剂型新品种的创新工作。据不完全统计，国内外制剂研究和生产中实际使用的辅料近一千种，说明辅料的研发与应用已成为现代制剂生产中重要的一环。

要使药物具有生物有效性、稳定性、安全性和多种人群使用的顺应性，适合医疗要求等均离不开辅料、生产工艺和先进设备。而药用辅料是药剂发展的必要基础。国外药物制剂的迅猛发展离不开辅料的开发及合理应用。因此，一个优良辅料的开发及应用其意义超过一种新药品种的开发。因为一种新辅料的合理应用可相应一大类剂型、一大批制剂新产品，并可使一批产品质量达到与国际产品接轨，其带来的经济及社会效益无法估计。在当今新药的开发相对放缓，人们不断开发老药新用途的前提下，药物研发已进入制剂时代，而药物释放技术 (Drug Delivery System, DDS)正是这一时代的主旋律。

药剂学辅料总结大全

药剂学辅料总结大全

药剂学辅料总结大全

药剂学辅料是指在制药、生物技术等领域中用于辅助药物生产和制备过程的各种原料和物质。这些辅料在药物生产过程中起到重要的作用，可以改善药物的稳定性、溶解性、吸收性等特性。以下是一些常用的药剂学辅料，供您参考和总结。

一、溶剂类辅料

1. 无水乙醇：常用于溶解和稀释药物原料，具有良好的溶解性和挥发性。

2. 水：作为常用的无害溶剂，可用于溶解和稀释药物原料，适用于口服制剂和外用制剂。

二、增稠类辅料

1. 羧甲基纤维素钠：具有良好的保湿性和吸湿性，可用于制备眼药水、凝胶等药物。

2. 羟丙基甲基纤维素：具有较好的粘度和稠化作用，常用于制备软膏、凝胶等制剂。

三、分散剂类辅料

1. 羟丙基甲基纤维素：具有良好的分散性和乳化性，可用于制备悬浮液和乳剂。

2. 卡拉胶：通过与水结合形成胶体，可以使药物均匀分散，适用于制备口服悬浮液。 四、乳化剂类辅料

1. 辛酸酯类：常用于制备乳剂和乳膏，具有良好的乳化性和稳定性。

2. 阿维麦斯：用于乳化和稳定油水相，适用于制备乳剂和乳膏。

五、防腐剂类辅料

1. 苯甲酸：常用于防腐制剂，能够抑制微生物的生长繁殖。

2. 对羟基苯甲酸酯：具有较强的抗菌和抗霉菌作用，常用于口腔制剂和外用制剂。

六、稳定剂类辅料

1. 山梨酸钾：具有良好的稳定性，可用于稳定氧化物和避光反应。

2. 大豆卵磷脂：可以增加药物的稳定性和溶解性，适用于制备注射液和微乳剂。

七、pH调节剂类辅料

1. 枸橼酸：常用于调节药物的酸碱度，可使药物呈酸性或碱性。

2. 磷酸二氢钠：具有良好的缓冲性，可用于调节溶液的pH值。

八、甜味剂类辅料

1. 甘草酸二钾：常用于调节药物的味道，使口服制剂更易口服。

2. 阿斯巴甜：具有良好的甜味，常用于制备口服液体制剂。

九、色素类辅料 1. 洋红：常用于制备口服液体制剂，可以使药物呈现艳丽的颜色。

2. 氧化铁颜料：适用于制备片剂和胶囊制剂，具有稳定的颜色和较好的着色效果。

药品辅料的名词解释

药品辅料的名词解释

药品辅料的名词解释

药品辅料是指在药物制剂过程中使用的非活性或辅助性物质，起到增加制剂稳定性、改善药物吸收和稳定性、增强药效等作用。这些辅料主要分为溶剂、增粘剂、填充剂、絮凝剂、消泡剂、表面活性剂等多种类型，对于药物制剂质量和功效的保证起着重要的作用。

1. 溶剂：

溶剂是药品辅料中最常见的一类物质，其作用在于将药物溶解或分散于制剂中，使其易于使用和储存。常见的溶剂包括水、乙醇、丙酮、精制油等。选择合适的溶剂可以改善药物的稳定性、增强溶解度、促进药物吸收。

2. 增粘剂：

增粘剂可以增加药物制剂的粘度，使药物保持在给定位置，例如注射剂中的明胶、羟丙基甲基纤维素等。增粘剂的添加可以改善制剂的稳定性，减少药物的泄漏和沉淀。

3. 填充剂：

填充剂是一种用于调节药片的大小和形状的物质，广泛应用于药物制剂中。常见的填充剂有乳糖、淀粉、微晶纤维素等。填充剂不仅可以增加片剂的体积，还可以提高制剂的稳定性和储存性能。

4. 絮凝剂：

絮凝剂是一类在药物制剂中应用较多的物质，它能够使溶液中的细小悬浮颗粒迅速聚集形成絮凝物。常见的絮凝剂有明胶、果胶等。絮凝剂的添加能够提高制剂的稳定性和流变性能，减少颗粒的沉降和漂浮。

5. 消泡剂： 消泡剂是一类用于抑制起泡和去除气泡的物质，常见的消泡剂有二甲基聚硅氧烷、水合二氧化硅等。消泡剂的添加可以提高制剂的外观质量，减少起泡对药物制剂的影响。

6. 表面活性剂：

表面活性剂是一类能够降低液体表面张力的物质，常见的表面活性剂有洗涤剂、乳化剂等。在药物制剂中，表面活性剂可用于促进药物的吸收、提高制剂的稳定性和触溶性，增加溶液内药物颗粒的分散度。

总结：

药品辅料是药物制剂中不可或缺的一部分，其作用涵盖了溶剂、增粘剂、填充剂、絮凝剂、消泡剂、表面活性剂等多个方面。在制药过程中，正确选择和应用这些辅料，可以保证药物制剂的质量和功效，增加药物的稳定性和吸收性，提高患者的治疗效果。因此，对药品辅料的认识和理解对于制药过程的优化和药物质量的保证具有重要意义。