作用在传出神经系统的药物
案例1
患者，女，53岁。2个月前右眼疼痛，视物模糊，偶伴右侧头痛、眼眶痛。2天前突感右眼球胀痛，头痛加剧，视力极度下降。眼科常规检查：眼内压增高，右眼视力0.6，扩瞳检查未见视神经损伤。双侧瞳孔2mm，等大等圆，对光反应迟钝。诊断为青光眼，用2%毛果芸香碱滴眼液治疗，眼痛、头痛症状缓解。
案例2
患者，男，21岁。因双眼睑下垂。复视6个月，易疲乏，四肢无力2周入院。体格检查时发现患者手紧握时会渐渐无力，下蹲多次后起立困难。肌疲劳试验阳性，新斯的明试验阳性，诊断为“重症肌无力”。给予溴吡斯的明60mg，每日3次口服，2个月后各项症状基本改善。
案例3
患者，女，24岁。因与丈夫争吵，服下敌敌畏300ml，10分钟后出现呕吐症状，被送进医院。入院时，患者脸色发灰，口吐白沫，牙关紧闭，间停呼吸，全身颤抖，并出现呼吸衰竭、昏迷症状。抢救：立即放置通气导管，然后插胃管洗胃，导尿，解磷定2g静脉滴注、阿托品10mg静脉滴注。开始患者无反应，阿托品静脉推注量从20mg、40mg到80mg，5分钟之内，随着剂量的加大，患者心率加快，瞳孔由1mm渐渐增大至4mm，皮肤由潮湿变为干爽。患者阿托品化后，医生一边用药，一边严密观察病情，至次日清晨6时，患者开始苏醒。
案例4
患者，男，65岁，农民。因急性胃肠炎腹痛急诊入院，予阿托品0.3mg，每日3次口服，服用3天后开始出现右眼球胀痛，伴右侧头痛、视物不清，且进行性加重，无恶心、呕吐。查体：眼压56.31mmHg。诊断：急性闭角型青光眼。停服阿托品，给予静脉注射甘露醇、局部滴用毛果芸香碱等治疗。5日后，患者眼压恢复正常。
案例5
患者，男，45岁。确诊为急性弥漫性心肌炎入院治疗，入院当日晚上突然出现心律失常、昏厥，唇指发绀，大汗淋漓，查体可见心率140次/分、心律不齐、心脏扩大、心音低钝，血压60/50mmHg，心电图ST-T异常。治疗诊断：急性弥漫性心肌炎并发心源性休克。立即吸氧、补充血容量，多巴胺20ug/（kg·min）、间羟胺20mg、多巴酚丁胺15ug/（kg·min）联合静脉输注，根据血压与临床症状调整滴速，经及时救治，病人度过危险期。
1 第六章 传出神经系统药理概论
【重点与难点解析】
传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。前者包括全部交感和副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；极少数交感神经节后纤维，如骨骼肌舒张神经；运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。后者包括绝大多数交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。其中，胆碱受体又可分为M受体、N受体。M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等；N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。肾上腺素受体可分为α受体、β受体，α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等；β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。 传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。
传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。
作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质，分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。
【试题】
一、选择题
(一)单选题
1.当人体注射某一药物后，临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降，最有
A.α受体激动剂 B.β受体激动剂
C.M受体激动剂 D.N 2 2.Ach
A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏 B.
C.胆碱酯酶破坏 D.
3.NA
A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏 B.
C.胆碱酯酶破坏 D.
4.
A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M
5.
A.β1受体 B.β2受体 C.α受体 D.M
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作用在传出神经系统的药物
案例1
患者，女，53岁。2个月前右眼疼痛，视物模糊，偶伴右侧头痛、眼眶痛。2天前突感右眼球胀痛，头痛加剧，视力极度下降。眼科常规检查：眼内压增高，右眼视力0.6，扩瞳检查未见视神经损伤。双侧瞳孔2mm，等大等圆，对光反应迟钝。诊断为青光眼，用2%毛果芸香碱滴眼液治疗，眼痛、头痛症状缓解。
案例2
患者，男，21岁。因双眼睑下垂。复视6个月，易疲乏，四肢无力2周入院。体格检查时发现患者手紧握时会渐渐无力，下蹲多次后起立困难。肌疲劳试验阳性，新斯的明试验阳性，诊断为“重症肌无力”。给予溴吡斯的明60mg，每日3次口服，2个月后各项症状基本改善。
案例3
患者，女，24岁。因与丈夫争吵，服下敌敌畏300ml，10分钟后出现呕吐症状，被送进医院。入院时，患者脸色发灰，口吐白沫，牙关紧闭，间停呼吸，全身颤抖，并出现呼吸衰竭、昏迷症状。抢救：立即放置通气导管，然后插胃管洗胃，导尿，解磷定2g静脉滴注、阿托品10mg静脉滴注。开始患者无反应，阿托品静脉推注量从20mg、40mg到80mg，5分钟之内，随着剂量的加大，患者心率加快，瞳孔由1mm渐渐增大至4mm，皮肤由潮湿变为干爽。患者阿托品化后，医生一边用药，一边严密观察病--
情，至次日清晨6时，患者开始苏醒。
案例4
患者，男，65岁，农民。因急性胃肠炎腹痛急诊入院，予阿托品0.3mg，每日3次口服，服用3天后开始出现右眼球胀痛，伴右侧头痛、视物不清，且进行性加重，无恶心、呕吐。查体：眼压56.31mmHg。诊断：急性闭角型青光眼。停服阿托品，给予静脉注射甘露醇、局部滴用毛果芸香碱等治疗。5日后，患者眼压恢复正常。
案例5
患者，男，45岁。确诊为急性弥漫性心肌炎入院治疗，入院当日晚上突然出现心律失常、昏厥，唇指发绀，大汗淋漓，查体可见心率140次/分、心律不齐、心脏扩大、心音低钝，血压60/50mmHg，心电图ST-T异常。治疗诊断：急性弥漫性心肌炎并发心源性休克。立即吸氧、补充血容量，多巴胺20ug/（kg·min）、间羟胺20mg、多巴酚丁胺15ug/（kg·min）联合静脉输注，根据血压与临床症状调整滴速，经及时救治，病人度过危险期。
代表药 药理作用 临床应用 禁忌症及不良反应 引申药物
M胆碱受体激动剂 毛果芸香碱 缩瞳、降眼压、调痉挛 青光眼、虹膜炎（与扩瞳药阿托品交替应用） 滴眼时应压迫眼内眦；剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗
腺体分泌增加
抗胆碱脂酶药 新斯的明 抑制胆碱脂酶活性，而兴奋M、N胆碱受体（主要兴奋骨骼肌、胃肠道平滑肌、膀胱平滑肌） 治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留 禁忌症：机械性肠梗阻、尿路阻塞等
毒扁豆碱 缩瞳、降眼压（较毛强、 持久） 青光眼 滴眼时应压迫眼内眦，以免流入鼻腔吸收中毒；大量可导致呼吸肌麻痹 抑制胆碱脂酶活性，而兴奋M、N胆碱受体
M胆碱受体阻断药 阿托品 扩瞳、升眼压、调麻痹 虹膜睫状体炎：消退炎症、防止虹膜与晶状体粘连。
检查眼底：扩瞳，已被后马托品取代。
禁忌症：青光眼、
前列腺增生（加重排尿困难） 山莨菪碱：松弛内脏平滑肌作用强。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛
东莨菪碱：抑制腺体分泌减少 麻醉前给药 - 防止吸入性肺炎
松弛内脏平滑肌（胃肠平滑肌＞尿道平滑肌及膀胱逼尿肌＞胆道、支气管的平滑肌＞子宫平滑肌） 胃肠绞痛、膀胱刺激症状如：尿频尿急
兴奋心脏（心肌收缩治疗迷走神经过度兴奋所力加强、心率加快、传导加快） 致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常 中枢，小剂量镇静，较大剂量催眠用于晕动症，也可用于麻醉前给药 扩张血管、改善微循环 抗休克
兴奋中枢神经（1-2mg：轻度兴奋延脑、大脑；5mg：明显兴奋延脑、大脑；10mg：出现明显中枢中毒症状）
α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（NA）（α＞β1＞β2） 兴奋心脏（心肌收缩力加强、心率加快、传导加快）
不良反应:局部组织缺血性坏死、急性肾功能衰竭（剂量过大）
禁忌症：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍 间羟胺：1．作用弱而持久
2．不易被MAO破坏3．不良反应少（肾血管收缩弱，心律失常及少尿等少）4．收缩血管
