常见药物药理作用

  • 格式:doc
  • 大小:233.68 KB
  • 文档页数:18

常见药物药理作用

薄芝糖肽注射液 抗衰老作用 调节核酸、蛋白质的代谢及合成:核酸、蛋白质是构成人体和维持人体生命活动的必要物质,薄芝能促进核酸合成及代谢,从而延缓人体衰老。 抗氧自由基作用。薄芝具有抗氧自由基能力,能抑制O2-自由基的产生,对OH-具有清除作用,能明显抑制对红细胞脂质的过氧化作用,具有SOD酶样的活性,因此,薄芝能保护细胞,延缓细胞的衰老。 促进DNA合成,延长体外传代细胞分裂

通用名称:薄芝糖肽注射液 英文名称:Bozhi Glycopeptide Injection

成份

本品是由GCL菌株经液体发酵培养制得的灵芝属薄树芝干燥菌丝体粉末中提取得的灭菌水溶液。其组分为多糖和多肽。

性状

淡黄色至淡棕黄色澄明液体。

适应症

用于进行性肌营养不良、萎缩性肌强直,及前庭功能障碍、高血压引起的眩晕和植物神经功能紊乱、癫痫、失眠等症。亦可用于肿瘤、肝炎的辅助治疗。

用法用量

肌内注射。一次2ml(一支),一日2次。 静脉滴注。一日4ml(2支),用250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。1~3个月为一疗程或遵医嘱。

药物毒理

本品具有调节机体免疫功能的作用,对机体非特异性免疫、体液免疫及细胞免疫等均有促进作用;具有抗氧化作用,清除氧自由基;此外,尚有促进核酸、蛋白质生物合成等作用。

免疫调节作用

薄芝通过增强人体细胞及体液免疫,促进白细胞介素-2(IL-2)的生成,提高单核细胞吞噬功能。 免疫调节作用 薄芝糖肽主要通过免疫细胞及神经-内分泌-免疫系统的相互调节作用来实现免疫调节作用的。

药物相互作用: 本品能加强利血平、氯丙的中枢镇静作用,拮抗苯丙胺的中枢兴奋作用,延长戊巴比妥钠的睡眠时间, 加强戊巴比妥钠阈下剂量的睡眠作用。

不良反应

偶有发热,皮疹等。

瓜蒌皮

用法与用量

内服:煎汤,3~4钱;或入散剂。外用:烧存性研末调敷。 【宜忌】脾虚湿痰不宜。 《本草经集注》:"枸杞为之使。恶干姜。畏牛膝。反乌头。" 【选方】①治温病初起,热重咳嗽:栝楼皮、杏仁、前胡、蝉衣、大力子、甘草。煎汤服。(《四川中药志》) ②治咽喉语声不出:瓜蒌皮(细锉,慢火炒赤黄)、白僵蚕(去头,微炒黄)、甘草(锉,炒黄色)各等分。上为细末。每服一、二钱,用温酒调下,或浓生姜汤调服;更用半钱绵裹,噙化咽津亦得,并不计时候,日三、两服。(《御药院方》发声散) ③治肺热咳嗽、咳吐黄痰或浓痰,肺痈:瓜蒌皮二至四钱,大青叶三钱,冬瓜子四钱,生苡仁五钱,前胡一钱五分。煎汤服。 ④治胸痛、肋痛:瓜蒌皮四钱(胸痛配薤白头五钱,肋痛配丝瓜络三钱,枳壳一钱五分)。煎汤服。 ⑤治乳痈肿痛:瓜蒌皮四钱,蒲公英五钱。煎汤服。(③方以下出《上海常用中草药》) ⑥治牙齿痛疼:瓜蒌皮、露蜂房,烧灰擦牙;以乌臼根、荆柴根、葱根煎汤漱之。

长春西汀

为白色疏松块状物或粉末。用于改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

长春西汀分子式

通用名:注射用长春西汀 英文名:Vinpocetine (Calan) 别名:Ethyl (3alpha,16alpha)-eburnamenine-14-carboxylate 分子式:C22H26N2O2

分子量:350.46

药理毒理

注射用长春西汀为脑血管扩张药,能抑制磷酸二酯酶活性,增加血管平滑肌松弛的信使c-GMP的作用,选择性地增加脑血流量,此外还能抑制血小板凝集,降低人体血液粘度,增强红细胞变形力,改善血液流动性和微循环,促进脑组织摄取葡萄糖,增加脑耗氧量,改善脑代谢。 [药代动力学]体内分布广泛,自血浆消除较快,可通过血脑屏障进入脑组织,脑脊液中浓度为血浓度的1/30,可进入胎盘。与人血浆蛋白结合率为66%,肝脏主要代谢产物为阿朴长春胺酸,由肾脏排泄,其药理作用与原形药相似,但药效较低。本品在体内无蓄积倾向。

适应症

改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。

用法用量

静脉滴注。开始剂量每天20mg,加入到适量的5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液中缓慢滴注,以后可根据病情增加至每天30mg,或遵医嘱。

不良反应

1.过敏症:有时可出现皮疹、偶有荨麻疹、瘙痒等过敏症状,若出现此症状应停药。 2.精神神经系统:有时头痛、头重、眩晕,偶尔出现困倦感,侧肢的麻木感。 3.消化道:有时恶心、呕吐,也偶然出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。

4.循环器官:有时可出现颜面潮红、头晕等症状,偶可见低血压、心动过速等症状。

5.血液:有时可出现白细胞减少。 6.肝脏:有时可出现转氨酶升高,偶尔也可见碱性磷酸酶升高和黄疸出现等。 7.肾脏:偶尔可出现血尿素氮升高。

[禁忌] l.对本品过敏者禁用。 2.颅内出血后尚未完全止血者禁用。

3.严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用。 [注意事项] 1.本品应在医生指导下使用。 2.出现过敏症状时,应立即停药就医。 3.长期使用应注意血象变化。 4.本品不可静脉或肌肉推注。 [孕妇及哺乳期妇女用药]哺乳期妇女应避免使用本品,如不得不使用,应停止哺乳。

[儿童用药]尚缺乏本品儿童用药的安全性和有效性的研究。 [老年患者用药]老年患者请参见[用法用量]或遵医嘱。 [药物相互作用]本品不可与肝素同用。 [药物过量]尚缺乏本品过量的研究资料和报道。一旦过量,应立即停药,给予对症和支持治疗

小牛血去蛋白提取物爱维治,Actovegin

药理及应用

本品为不含蛋白质的小牛血液提取物,含有低分子肽和核酸衍生物。本品能改善氧和葡萄糖的吸收及利用(不依赖于胰岛素),从而提高ATP的周转,为细胞提供较高的能量。在脑功能降低(低血氧)和能量需求增加(修复,再生)等情况下,本品可增进与能量有关的功能代谢,保持细胞功能,促使供血量增加。 适用于脑卒中、脑外伤。周围血管病及腿部溃疡。可用于皮移植、烧伤、烫伤、糜烂、创伤、褥疮的伤口愈合,放射所引起的皮肤、黏膜损伤。

用法

(1)偶见过敏反应(例如荨麻疹、皮肤潮红、药物热、休克等)。较大剂量可引起胃部不适。 (2)对本品或同类物质有过敏反应者禁用。糖尿病者慎用。 (3)肌内注射时要缓慢,每次不超过5ml。本品输液不应与其他药物配伍。

依达拉奉

依达拉奉

依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少

药理作用

依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗塞的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。

药代参数

健康成年男性受试者(5例)健康老年受试者(5例) Cmax(ng/ml) 888±171

1041±106 t1/2α(h) 0.27±0.11 0.17±0.03 t1/2β(h) 2.27±0.80 1.84±0.17

(平均值±标准差) 健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失,没有蓄积性。 血清蛋白结合率

体外试验结果表明:依达拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89~91%。 代谢 在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研究结果表明:依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物。 排泄 健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品1日2次,每次0.5mg/kg,30分钟内静滴,连续2天给药,每次给药至12小时排泄尿液中含0.7~0.9%原药,71.0~79.9%代谢物。

适 应 症

用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。

药物相互作用

1、与先锋唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时,有致肾功能衰竭加重的可能,因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。 2、本品原则上必须用生理盐水稀释(与各种含有糖分的输液混合时,可使依达拉奉的浓度降低)。

3、不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴(混合后可致依达拉奉的浓度降低)。 4、勿与抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)混合(产生混浊)。 5、勿与坎利酸钾(螺内酯螺内酯

分子结构 [1]

别名:阿尔达克通;安体舒通;螺旋内酯固醇;螺旋内酯甾酮 外文:spironolactone,Antisterone,ALDACTONE,Aldonar,Verospiron,spirolang 主要成分:螺内酯 化学名称:17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α

螺内酯胶囊

-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。 分子式:C24H32O4S 分子量:416.57 性状:本品为白色片;有轻微硫醇臭,在氯仿中极易溶解,在苯或醋酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。本品的熔点为203~209℃,熔融时同时分解。

生产企业:沈阳市良苑制药厂、江苏省黄海药业有限公司、杭州天诚药业有限公司、浙江亚太制药厂、上海华联制药有限公司、江苏宜兴前进制药厂、黑龙江省佳木斯晨星药业有限责任公司

药动学论

本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1 日左右起效, 2-3日达高峰

螺内酯片

,停药后作用仍可维持2-3日。依服药方式不同半衰期有所差异,每日服药 1~2 次时平均19 小时(13~24 小时), 每日服药4 次时缩短为12.5 小时(9~16 小 时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。

含量测定

方法名称:螺内酯的含量测定— —分光光度法

应用范围:本方法采用分光光度法测定螺内酯的含量。 本方法适用螺内酯。

方法原理:供试品经乙醇溶解稀释后置于分光光度计,于波长238nm处测定吸收度,按C24H32O4S的吸收系数为471计算其含量。

试剂:无水乙醇

仪器设备:紫外-可见分光光度计