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第四十八章抗恶性肿瘤药物一. 教材精要1. 抗恶性肿瘤药的药理学基础（抗恶性肿瘤药的分类、抗恶性肿瘤药的药理作用机理、耐药性机理）2. 常用抗恶性肿瘤药物（干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、抑制蛋白质合成与功能的药物、调节体内激素平衡的药物、其他）3. 抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应（联合应用抗恶性肿瘤药的原则、抗恶性肿瘤药的毒性反应）了解细胞增殖周期动力学及抗恶性肿瘤药的分类，掌握各类药物的作用机理、应用及主要不良反应；熟悉抗恶性肿瘤药的应用原则。
二. 测试题（一）名词解释1. 周期非特异性药（ecll cycle non- specific agents）：2. 周期特异性药（cell cycle specific agents）：3. 生长比率（growth fraction）：4. 烷化剂（alkylating agents）：5. 微管蛋白抑制药（tubulin inhibitiors）：6. 多药耐药性（multidrug resistance, MDR）：（二）选择题[A型题]1. 下列何药属于肿瘤细胞诱导分化剂：A. 环磷酰胺B. 丝裂霉素C. 维A酸D. 氟尿嘧啶E. 顺铂2. 下列何药属于肿瘤细胞凋亡诱导剂：A. 维A酸B. 亚砷酸C. 多柔比星D. 博来霉素E. 巯嘌呤3. 下列哪种药物属于酪氨酸激酶抑制剂：A. 格列维克B. 亚砷酸C. 多柔比星D. 维A酸E. 氟尿嘧啶4. 细胞周期非特异性抗癌药是：A. 长春新碱B. 甲氨碟呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 羟基脲5. 下列哪种抗肿瘤药属于细胞周期非特异性药：A. 长春碱B. 巯嘌呤C. 阿糖胞苷D. 氟脲嘧啶E. 丝裂霉素6. 下列何药属于细胞周期特异性抗肿瘤药：A. 环磷酰胺B. 氟脲嘧啶C. 丝裂霉素D. 顺铂E. 卡莫司汀7. 下列何药属于作用于M期的抗肿瘤药：A. 环磷酰胺B. 氟脲嘧啶C. 丝裂霉素D. 长春碱E. 顺铂8. 下列何药属于作用于S期的抗肿瘤药：A. 环磷酰胺C. 顺铂D. 博来霉素E. 门冬酰胺酶9. 下列哪类抗肿瘤药主要通过干扰核酸生物合成发挥作用：A. 喜树碱类B. 烷化剂C. 抗癌抗生素D. 抗代谢药E. 亚硝脲类10. 阿糖胞苷主要通过哪种机理抗癌：A. 干扰转录过程B. 干扰蛋白合成C. 干扰核酸合成D. 破坏DNA结构E. 阻止RNA合成11. 环磷酰胺主要通过哪种机理发挥抗肿瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影响DNA结构和功能C. 干扰转录过程和阻止RNA合成D. 干扰蛋白合成和功能E. 影响激素平衡12. 丝裂霉素主要通过哪种机理发挥抗瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影响蛋白合成C. 阻止RNA合成D. 抑制DNA多聚酶E. 破坏DNA结构和功能13. 下列何药不是通过干扰核酸生物合成发挥抗肿瘤作用的：A. 丝裂霉素B. 甲氨碟呤C. 阿糖胞苷E. 氟脲嘧啶14. 下列何药是通过抑制核苷酸还原酶发挥抗肿瘤作用的：A. 阿糖胞苷B. 甲氨碟呤C氟脲嘧啶D. 羟基脲E. 巯嘌呤15. 下列何药是通过抑制DNA多聚酶发挥抗肿瘤作用的：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 氟脲嘧啶D. 阿糖胞苷E. 羟基脲16. 下列何药是通过影响DNA结构与功能发挥抗肿瘤作用的：A. 长春新碱B. 紫山醇C. 喜树碱D. 三尖杉碱E. 甲氨碟呤17. 下列何药是通过干扰转录过程和阻止RNA合成，发挥抗肿瘤作用的：A. 撕裂霉素B. 博来霉素C. 放线菌素D. 顺铂E. 长春新碱18. 下列哪点不是细胞周期特异性抗肿瘤药的特点：A. 对S期细胞敏感B. 对M期细胞敏感C. 对G0期细胞不敏感D. 剂量反应曲线接近直线E. 对生长比率高的肿瘤疗效好19. 下列哪点不是细胞周期非特异性抗肿瘤药的特点：A. 对S期细胞敏感B. 对M期细胞敏感C. 剂量反应曲线接近直线D. 对G0细胞也有一定杀伤作用E. 治疗效果比细胞周期特异性抗肿瘤药好20. 关于甲氨碟呤，下列哪点不正确：A. 抑制二氢叶酸还原酶发挥抗肿瘤作用B. 对儿童急性白血病和绒癌疗效好C. 有致畸作用D. 用大量叶酸可减轻骨髓毒性E. 可致肝肾损害21. 关于氟脲嘧啶，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 主要通过抑制脱氧胸苷酸合成酶C. 抗总流谱广，特别是对消化系统癌和乳腺癌疗效好D. 既可口服也可注射E. 对骨髓和消化道毒性大22. 关于巯嘌呤，下列哪点不正确：A. 干扰嘌呤代谢B. 对M期细胞作用显著C. 应用于急淋巴白血病和绒癌D. 常见骨髓抑制和消化道黏膜损害E. 偶见肝功损害23. 关于羟基脲，下列哪点不正确：A. 抑制核苷酸还原酶发挥作用B. 对慢粒白血病有显著疗效C. 对骨髓和消化道毒性大D. 可致畸E. 可使肿瘤细胞集中于G1期24. 关于环磷酰胺，下列哪点不正确：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 可直接破坏肿瘤细胞RNA结构与功能C. 抗癌谱广，应用广泛D. 主要毒性使骨髓抑制和消化道反应E. 大量可引起出血性膀胱炎25. 关于塞替派，下列哪点不正确：A. 属夏播周期非特异性抗肿瘤药B. 抗瘤谱广C. 刺激性大，只能静注D. 骨髓抑制明显E. 可影响DNA结构与功能26. 卡莫司汀最主要的特点是：A. 属于细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 主要影响肿瘤细胞的DNA结构与功能C. 易透过血脑屏障，对脑瘤疗效好D. 抑制骨髓造血E. 胃肠反应严重27. 顺铂的特点，应除外：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 破坏肿瘤细胞的DNA结构与功能C. 抗瘤谱广，对乏氧肿瘤细胞有效D. 有耳、肾毒性E. 胃肠反应、骨髓毒性较轻28. 卡铂与顺铂相比，主要不同点是：A. 结构方面B. 作用机理方面C. 抗瘤谱方面D. 耐药性方面E. 毒性方面29. 关于撕裂霉素，下列哪点不正确：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 破坏肿瘤细胞DNA结构与功能C. 抗瘤谱广，对胃、肺、乳癌等疗效好D. 注射局部刺激性大E. 毒性小30. 博来霉素的特点之一是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 影响肿瘤细胞DNA结构与功能C. 对鳞癌疗效好D. 可引起发热、脱发E. 可用于淋巴瘤31. 舶来霉素的特点之一是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 作用机理是影响肿瘤DNA结构和功能C. 可用于淋巴瘤D. 对骨髓和消化道毒性低E. 可引起脱发32. 喜树碱抗肿瘤药的特点是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 抑制肿瘤拓扑异构酶-Ⅰ活性而干扰DNA结构和功能C. 对胃癌、绒癌等有效D. 有骨髓抑制、胃肠反应E. 有泌尿道刺激症状33. 关于抗肿瘤药鬼臼毒素衍生物，下列哪点不正确：A. 常用药物有依托伯苷、替尼伯苷B. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药C. 通过抑制DNA拓扑异构酶-Ⅰ活性而干扰肿瘤细胞DNA结构与功能D. 可用于肺癌和睾丸肿瘤E. 主要不良反应是骨髓抑制和胃肠反应34. 关于放线菌素D，下列哪点不正确：A. 属细胞周期肺特异性抗肿瘤药B. 主要通过影响DNA结构与功能发挥作用C. 对绒癌、恶性淋巴瘤等有效D. 主要毒性是抑制骨髓和胃肠反应E. 可以致畸35关于柔红霉素，下列哪点不正确：A. 为蒽环类抗生素B. 主要干扰转录和阻止RNA合成C. 主用于对其他药物耐药的急淋白血病和粒细胞白血病D. 主要引起骨髓印制和胃肠反应E. 心脏毒性小36. 关于长春新碱，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 主要抑制细胞有丝分裂C. 常用药物有长春新碱、长春地辛等D. 各种长春碱类的抗癌谱相同E. 各种长春碱类的不良反应主要是骨髓抑制、胃肠反应等37. 抗肿瘤药紫杉醇类的主要特点是：A. 来源、结构和性质独特B. 作用机理独特和对耐药细胞有效C. 抗癌谱独特D. 不良反应独特E. 其他方面38. 关于三尖杉生物碱类，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 对S期细胞作用明显C. 干扰蛋白体功能D. 对急粒白血病疗效好E. 偶有心脏毒性39. 下列何药对鳞癌疗效好：A. 丝裂霉素B. 博来霉素C. 放射菌素DD. 多柔比星E. 柔红霉素40. 下列何药对胃肠道癌疗效好：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 氟尿嘧啶D. 多柔比星E. 长春碱41. 下列何药对肉瘤疗效好：A. 甲氨碟呤B. 丝裂霉素C. 博来霉素D. 环磷酰胺E. 卡莫司汀42. 下列何药对骨肉瘤疗效好：A. 博来霉素B. 环磷酰胺C. 丝裂霉素D. 氟尿嘧啶E. 多柔比星43. 下列何药对脑瘤疗效好：A. 多柔比星B. 丝裂霉素C. 博来霉素D. 卡莫司汀E. 环磷酰胺44. 在抗肿瘤药中，无明显抑制骨髓的药物是：A. 丝裂霉素B. 氟尿嘧啶C. 博来霉素D. 环磷酰胺E. 顺铂45. 甲氨碟呤的骨髓毒性用下列何药减轻：A. 红细胞生成素B. 硫酸亚铁C. 叶酸D. 维生素B12E. 甲酰四氢叶酸钙46. 环磷酰胺的毒性反应，可除外：A. 骨髓抑制B. 胃肠反应C. 肺纤维化D. 脱发E. 出血性膀胱炎47. 下列何药不是免疫抑制剂：A. 环孢素B. 环磷酰胺C. 硫唑嘌呤D. 左旋咪唑E. 泼尼松48. 下列何药不是免疫增强剂：A. 白介素B. 左旋咪唑C. 胸腺素D. 干扰素E. 泼尼松49. 免疫抑制剂的特点中可除外：A. 诱发感染B. 诱发肿瘤C. 影响生殖功能D. 多数有抗炎作用E. 仅抑制异常免疫反应[B型题]A. 减少四氢叶酸生成而抑制蛋白质的合成B. 作用于核糖体而抑制蛋白质的合成C. 抑制DNA多聚糖D. 损害细胞膜而致细胞毒作用E. 与嘌呤或嘧啶竞争而抑制核酸合成1. 阿糖胞苷的作用机理：2. 氟尿嘧啶的作用机理：3. 巯嘌呤的作用机理：4. 甲氨碟呤的作用机理：5. 氮芥类的作用机理：A. 己烯雌酚B. 丙睾酮C. 甲氨碟呤D. 马利兰E. 放射性碘6. 年轻激素依赖性播散性乳腺癌患者应选用：7. 播散性前列腺癌选用：8. 绒毛膜上皮细胞癌选用：9. 高度分化甲状腺癌选用：10. 急性白血病选用：A. 阻碍DNA合成B. 与DNA联结而破坏其结构C. 与DNA结合而阻碍RNA转录D. 阻碍纺锤丝形成E. 阻碍蛋白质合成11. 长春碱的抗癌作用机理是：12. 阿糖胞苷的抗癌作用机理是：13. 氟尿嘧啶的抗癌作用机理是：14. 门冬酰胺酶的抗癌作用机理是：15. 羟基脲的抗癌作用机理是：16. 洛莫司汀的抗癌作用机理是：17. 丝裂霉素的抗癌作用机理是：18. 放线菌素D的抗癌作用机理是：19. 顺铂的抗癌作用机理是：A. 氟尿嘧啶B. 博来霉素C. 洛莫司汀D. 羟基脲E. 环磷酰胺20. 胃肠道腺癌宜选用：21. 鳞状上皮细胞癌宜选用：22. 软阻止肉瘤可选用：23. 黑色素瘤常选用：24. 脑瘤首选：[C型题]A. 骨髓抑制明显B. 肾脏毒性明显C. 二者均是D. 二者均否1. 门冬酰胺酶：2. 顺铂：3. 卡铂：A. 前列腺癌B. 乳腺癌C. 二者均是D. 二者均否4. 雌激素可用于治疗：5. 雄激素可用于治疗：6. 肾上腺皮质激素用于治疗：A. 柔红霉素B. 博来霉素C. 二者均是D. 二者均否7. 治疗急性淋巴细胞性白血病：8. 治疗鳞状上皮癌：9. 治疗绒毛膜上皮癌：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 二者均是D. 二者均否10. 治疗儿童急性白血病：11. 治疗绒毛膜上皮癌：12. 可治疗牛皮癣13. 治疗消化道癌：A. 羟基脲B. 阿糖胞苷C. 二者均是D. 二者均否14. 治疗黑色素瘤：15. 治疗急性粒细胞性白血病：16. 治疗慢性髓性白血病：[X型题]1. 哪些药必须在体内代谢后才能转变为有生物活性的抗癌药：A. 巯唑嘌呤B. 门冬酰胺酶C. 环磷酰胺D. 甲氨碟呤E. 氟尿嘧啶2. 治疗儿童淋巴细胞性白血病的药物：A. 巯嘌呤B. 顺铂C. 泼尼松D. 白消安E. 博来霉素3. 下列哪些抗癌药能引起口腔炎：A. 甲氨碟呤B. 放线菌素DC. 羟基脲D. 博来霉素E. 长春新碱4. 易引起白细胞减少的药物：A. 多柔比星B. 丙硫氧嘧啶C. 氯霉素E. 泼尼松5. 久用可能引起肺纤维化的抗癌药：A. 博来霉素B. 羟基脲C. 白消安D. 长春新碱E. 多柔比星6. 周期特异性抗癌药：A. 环磷酰胺B. 巯嘌呤C. 博来霉素D. 阿糖胞苷E. 氮芥7. 环磷酰胺的不良反应：A. 出血性膀胱炎B. 脱发C. 恶心、呕吐D. 骨髓抑制E. 肺纤维化8. 干扰叶酸代谢而起作用的药物：A. 甲氨碟呤B. 乙氨嘧啶C. 甲氧苄啶D. 磺胺类E. 氨苯砜9. 治疗霍奇金病可用下列哪些药：A. 泼尼松B. 长春新碱C. 丙卡巴肼D. 氮芥E. 甲氨碟呤A. 属于周期非特异性药物B. 使DNA尿嘌呤羟基化C. 很快从血浆中消失D. 治疗恶性淋巴瘤E. 对慢性粒细胞白血病有效11. 环磷酰胺：A. 抗瘤谱广B. 口服吸收佳C. 是烷化剂的一种D. 不良反应轻且少E. 在肝和肝癌组织中分布较多12. 塞替哌：A. 能妨碍DNA复制B. 抗瘤谱广C. 骨髓抑制比氮芥轻D. 口服有效E. 主要用于乳腺癌、卵巢癌13. 丝裂霉素：A. 抗瘤谱广B. 口服吸收好C. 用于胃癌、肺癌D. 骨髓抑制明显E. 抑制DNA复制14. 肾上腺皮质激素用于：A. 前列腺癌B. 急性淋巴瘤C. 乳腺癌D. 卵巢癌E. 急性淋巴细胞性白血病（三）问答题1. 简述抗恶性肿瘤药物的分类及其代表药物。
抗肿瘤药物的药理学评价及其副作用的研究肿瘤是一种危害人类健康的疾病，其病理表现和病程具有复杂性和多样性。
目前，抗肿瘤药物是肿瘤治疗的重要手段之一。
但是抗肿瘤药物在治疗肿瘤的同时，也会带来一些副作用，影响患者的生活质量。
因此，本文将对抗肿瘤药物的药理学评价及其副作用进行探讨。
一、抗肿瘤药物的药理学评价抗肿瘤药物的药理学评价是对药物的药理学特征进行研究、分析和评估的过程。
药理学评价的主要目的是为了明确药物的药效和毒副作用，以便进行临床应用。
药理学评价主要包括药物的体内外药代动力学研究、药效学研究和药物安全性评价。
1. 药代动力学研究药代动力学研究指的是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
其中，药物的吸收和分布过程是决定药物治疗效果的重要因素，而药物代谢和排泄过程则是决定药物毒副作用的关键因素。
药物在体内的吸收和分布过程涉及药物本身的化学性质和生物可利用度等因素，这些因素决定了药物的药效学特征。
药物的代谢和排泄过程受到药物代谢酶和药物转运蛋白等因素的影响。
药物代谢酶主要分为肝细胞和肠道内生菌中的代谢酶。
而药物转运蛋白则主要分为ATP转运酶和质子动力转运蛋白等。
通过对药物代谢和排泄过程的研究，可以了解药物的代谢速度和排泄情况，从而为药物的安全性评价提供基础数据。
2. 药效学研究药效学研究是对药物在体内调节生理和病理过程的作用研究。
药效学研究主要关注药物的药效、药物的作用机制、药物的剂量-反应关系等方面。
药效学研究对于评价药物的治疗效果和安全性具有重要意义。
药物的药效主要包括其作用的强度、时效性和持续时间等特征。
药效学研究可以确定药物的有效剂量和有效时间，以便制定合理的用药方案。
同时，药效学研究还可以揭示药物的作用机制，从而为药物的开发和优化提供理论基础。
3. 药物安全性评价药物安全性评价主要对药物的毒性、副作用、相互作用等进行评价。
药物的毒性和副作用是制约药物应用的重要因素，药物相互作用则可能影响药效和安全性。
简述紫杉醇的药理学知识紫杉醇（Paclitaxel），又称紫杉素，是一种从西夏树叶和树皮提取的天然二萜类化合物。
它是一种非常重要的抗肿瘤药物，广泛应用于治疗多种恶性肿瘤，特别是乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌和胃肠道肿瘤等。
紫杉醇通过与微管结合，干扰肿瘤细胞有丝分裂过程，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
紫杉醇的药理学机制主要涉及以下几个方面：1.微管动力学抑制：紫杉醇是一种微管抑制剂，它通过与微管结合，干扰正常微管的正常动态重组过程。
正常的微管动力学是在细胞内维持细胞形态、细胞内运输和细胞有丝分裂等过程中起到重要作用的关键因素。
紫杉醇的结合导致微管的稳定以及抑制微管动力学，阻断了肿瘤细胞的有丝分裂过程，从而阻止细胞增殖。
2.细胞周期阻滞：紫杉醇也可以阻滞细胞周期的进程，抑制肿瘤细胞的增殖。
它主要通过调控细胞周期蛋白和细胞周期细胞因子的表达来实现。
紫杉醇对细胞周期的影响主要涉及到G2/M期的停滞，即在细胞准备进入有丝分裂的G2期时对细胞进行阻滞，从而阻碍细胞分裂和增殖。
3.细胞凋亡诱导：与微管动力学抑制和细胞周期阻滞相比，细胞凋亡诱导是紫杉醇对肿瘤细胞的另一个主要作用机制。
紫杉醇通过激活与细胞凋亡相关的蛋白激酶Caspase，从而诱导肿瘤细胞的凋亡。
此外，紫杉醇还通过调控Bcl-2家族蛋白和细胞凋亡相关基因的表达来促进细胞凋亡的发生。
4.血管生成抑制：血管生成是肿瘤生长和转移的关键过程，紫杉醇在抑制肿瘤的血供和血管生成上也具有重要作用。
它通过抑制血管内皮细胞的增殖和迁移，以及下调相关血管生成因子（如VEGF）的表达来实现抗血管生成的效果。
5.免疫调节：最近的研究表明，紫杉醇还可以调节机体的免疫应答，增强机体对肿瘤的免疫监视。
这一机制主要通过抑制肿瘤相关的免疫抑制因子（如Treg细胞）的产生和功能，以及增强T细胞的活化和杀伤功能。
总体而言，紫杉醇是一种作用于多个靶点的抗肿瘤药物，通过微管动力学抑制、细胞周期阻滞、细胞凋亡诱导、血管生成抑制和免疫调节等多种机制来抑制肿瘤的生长和扩散。
药理学对抗肿瘤药物的研究进展肿瘤是目前世界范围内的主要健康问题之一，不仅给患者和家属带来巨大的负担，也对社会经济发展带来了重大影响。
目前，对抗肿瘤的治疗方法有很多，其中药物治疗是最常用和有效的手段之一。
药理学的研究不断推动肿瘤药物的发展，为患者带来新的希望和机会。
本文将探讨药理学对抗肿瘤药物的研究进展，并讨论其在未来的应用前景。
一、免疫疗法在肿瘤治疗中的作用免疫疗法是一种通过激活机体自身免疫系统来抵抗肿瘤的治疗方法。
近年来，免疫治疗药物的研发取得了巨大的突破，例如抗CTLA-4抗体、抗PD-1抗体等。
这些药物可以有效地调节免疫系统的功能，使其对肿瘤细胞展开攻击。
药理学研究揭示了免疫疗法的机制，并为其在肿瘤治疗中的应用提供了理论基础。
二、靶向治疗在肿瘤治疗中的应用靶向治疗是一种通过作用于肿瘤细胞表面的特定靶点来抑制肿瘤生长和扩散的方法。
药理学的研究发现，肿瘤细胞的增殖和转移与一些特定的信号通路和分子有关，例如EGFR、HER2等。
通过设计和开发特异性靶向药物，可以抑制这些信号通路的活性，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
药理学研究还为靶向治疗药物的合理使用和剂量选择提供了指导。
三、药物联用在肿瘤治疗中的优势单药治疗在某些情况下可能会出现耐药性和治疗效果不佳的问题。
为了克服这些问题，药理学的研究提出了药物联用的概念。
不同的药物通过不同的机制作用于肿瘤细胞，可以相互增强治疗效果，减少单一药物的副作用。
例如，放疗联合化疗可以增强对肿瘤细胞的杀伤作用，提高治疗效果。
药物联用的研究和应用是药理学研究的一个重要方向，为肿瘤治疗带来了新的突破。
四、个体化治疗在肿瘤治疗中的前景个体化治疗是根据患者的遗传背景和肿瘤特征来选择最合适的治疗方法和药物剂量的一种策略。
药理学的研究为个体化治疗提供了理论基础。
通过了解不同人群对药物的代谢和作用差异，可以选择最合适的药物和剂量，从而最大限度地提高治疗效果，减少不必要的副作用。
个体化治疗是未来肿瘤治疗的发展方向，可以为患者提供更精准、有效的治疗方案。
第十五章抗恶性肿瘤药一、A1、环磷酰胺对下列哪种肿瘤疗效显著A、实体瘤B、恶性淋巴瘤C、膀胱癌D、乳腺癌E、神经母细胞瘤2、主要作用于S期的抗肿瘤药物是A、抗肿瘤抗生素B、烷化剂C、抗代谢药D、长春碱类E、铂类化合物3、甲氨蝶呤主要用于A、消化道肿瘤B、儿童急性白血病C、慢性粒细胞性白血病D、恶性淋巴瘤E、肺癌4、抑制叶酸合成代谢的药物是A、顺铂B、阿糖胞苷C、甲氨蝶呤D、环磷酰胺E、巯嘌呤5、以下不属于抗代谢抗肿瘤的药是A、阿糖胞苷B、氟尿嘧啶C、巯嘌呤D、甲氨蝶呤E、环磷酰胺6、抑制核苷酸还原酶的抗恶性肿瘤药物是A、羟基脲B、阿糖胞苷C、甲氨蝶呤D、氟尿嘧啶E、巯嘌呤7、氟尿嘧啶的主要不良反应是A、血尿、蛋白质B、过敏反应C、神经毒性D、胃肠道反应E、肝脏损害8、能干扰DNA拓扑异构酶I的活性，从而抑制DNA合成的药物是A、紫杉醇B、喜树碱C、丝裂霉素D、奥沙利铂E、阿糖胞苷9、环磷酰胺的不良反应不含A、骨髓抑制B、血尿、蛋白尿C、血压升高D、恶心、呕吐E、脱发10、主要不良反应是心脏毒性的抗肿瘤药物是A、氟尿嘧啶B、甲氨蝶呤C、白消安D、氮芥E、多柔比星11、下列哪种抗恶性肿瘤药可促进微管装配，抑制微管解聚，阻止有丝分裂A、长春碱B、顺铂C、紫杉醇D、氟美松E、三尖杉酯碱12、主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物是A、放线菌素DB、阿霉素C、拓扑特肯D、依托泊苷E、长春碱13、较常引起外周神经炎的抗癌药是A、甲氨蝶呤B、氟尿嘧啶C、巯嘌呤D、长春新碱E、L-门冬酰胺酶14、阻止微管解聚的抗癌药是A、氟尿嘧啶B、环磷酰胺C、巯嘌呤D、甲氨蝶呤E、紫杉醇二、B1、A氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.羟基脲D甲氨蝶呤E.巯嘌呤<1> 、抑制脱氧胸苷酸合成酶的药物是<2> 、抑制DNA多聚酶的药物是<3> 、阻止核糖核酸转化为脱氧核糖核酸的药物是<4> 、竞争性阻止肌苷酸转变为腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸的药物是2、A.顺铂B.阿霉素C.环磷酰胺D.氟尿嘧啶E.博来霉素<1> 、可引起血性腹泻的是<2> 、使用时尤应注意心脏毒性的是<3> 、可引起肺纤维化的是<4> 、可引起血性膀胱炎的是<5> 、肾毒性较明显的是3、A.抑制胸苷酸合成酶B.阻止嘌呤核苷酸形成C.抑制二氢叶酸还原酶D.抑制DNA多聚酶E.抑制核苷酸还原酶<1> 、羟基脲抑制核酸合成的机制是<2> 、阿糖胞苷抑制核酸合成的机制是<3> 、甲氨蝶呤抑制核酸合成的机制是<4> 、巯嘌呤抑制核酸合成的机制是<5> 、氟尿嘧啶抑制核苷酸合成的机制是4、A.干扰核酸生物合成B.直接破坏DNA结构和功能C.干扰RNA转录D.影响蛋白质合成和功能E.影响体内激素平衡<1> 、顺铂<2> 、长春新碱<3> 、多柔比星5、A.G0期B.G1期C.G2期D.M期E.S期<1> 、甲氨蝶呤选择性作用于肿瘤细胞<2> 、长春新碱使细胞有丝分裂停止于<3> 、放线菌素D是周期非特异性抗肿瘤药，其的主要作用环节在6、A.环磷酰胺 B.博来霉素 C.氟尿嘧啶 D.放线菌素D E.巯嘌呤<1> 、对恶性淋巴瘤有显效的<2> 、对儿童急性淋巴性白血病有较好疗效<3> 、对阴茎鳞状上皮癌有较好疗效<4> 、对胃癌有较好疗效<5> 、对绒毛膜上皮癌疗效明显的是7、A.长春碱B.紫杉醇C.羟喜树碱D.他莫西芬E.氟他米特<1> 、影响微管的装配，阻碍纺锤体的形成<2> 、促进微管的装配，抑制其解聚8、A.紫杉醇B.顺铂C.氟尿嘧啶D.三尖杉酯碱E.放线菌素D<1> 、阻碍DNA合成的药物是<2> 、与DNA结合，进而抑制DNA和RNA合成的药物是<3> 、主要作用于聚合态的微管，抑制微管解聚的药物是<4> 、抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解的药物是9、A.阻碍蛋白质合成B.阻碍DNA合成C.阻碍纺锤丝形成D.与DNA连接，破坏DNA的结构与功能E.与DNA结合，阻碍RNA的转录<1> 、氟尿嘧啶的抗肿瘤作用机制是<2> 、丝裂霉素C的抗肿瘤作用机制是<3> 、长春新碱的抗肿瘤作用机制是<4> 、环磷酰胺的抗肿瘤作用机制是三、X1、治疗急性淋巴细胞白血病有效的药物包括A、甲氨蝶呤B、肾上腺皮质激素C、柔红霉素D、长春新碱E、环磷酰胺2、干扰核酸合成的药物是A、甲氨蝶呤B、甲氧苄氨嘧啶C、紫杉醇D、阿糖胞苷E、长春新碱3、符合甲氨蝶呤的叙述是A、为二氢叶酸合成酶抑制剂B、为二氢叶酸还原酶抑制剂C、选择性作用于细胞周期的M期D、主要用于儿童急性白血病E、早期不良反应是消化道反应4、氟尿嘧啶的临床应用是A、膀胱癌B、肝癌C、乳腺癌D、胰腺癌E、消化道癌症5、周期非特异性抗肿瘤药物是A、巯嘌呤B、烷化剂C、丝裂霉素CD、放线菌素DE、甲氨蝶呤6、丝裂霉素的临床应用是A、肺癌B、乳腺癌C、宫颈癌D、头颈部肿瘤E、胃癌7、环磷酰胺的不良反应是A、骨髓抑制B、胃肠道反应C、血尿D、脱发E、肝功能损害8、环磷酰胺的临床应用是A、乳腺癌B、卵巢癌C、急性淋巴细胞性白血病D、多发性骨髓瘤E、恶性淋巴瘤9、干扰肿瘤细胞RNA合成的药物有A、长春新碱B、放线菌素C、米托蒽醌D、多柔比星E、柔红霉素10、周期特异性抗肿瘤药物是A、阿糖胞苷B、长春碱C、柔红霉素D、羟基脲E、博来霉素11、抑制肿瘤细胞有丝分裂的药物有A、放线菌素DB、长春新碱C、长春碱D、紫杉醇E、门冬酰胺酶12、影响蛋白质合成的抗肿瘤药有A、顺铂B、阿霉素C、长春碱类D、紫杉醇E、L-门冬酰胺酶13、抗肿瘤药物作用机制可能是A、抑制核酸生物合成B、直接破坏DNA结构与功能C、干扰转录过程，阻止RNA合成D、影响蛋白质合成与功能E、影响激素平衡答案部分一、A1、【正确答案】B 【答案解析】考查重点是抗肿瘤药物的临床应用。
抗肿瘤药物的药理学评价肿瘤是一种高度恶性的疾病，医学研究一直在寻找对肿瘤治疗有效的方法和药物。
抗肿瘤药物经过数十年的发展和研究，已成为治疗肿瘤的主要手段之一。
在抗肿瘤药物的开发、应用和评价过程中，药理学评价显得尤为重要。
本文重点探讨抗肿瘤药物的药理学评价。
一、抗肿瘤药物的分类抗肿瘤药物可按化学结构分类，也可按药理学作用分类。
这里按药理学作用分类：1.细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物是针对细胞的DNA干扰机制，影响抑制细胞增殖的药物，不仅作用于正在分裂的细胞，也作用于未进入分裂期的细胞，比如环磷酰胺。
2.细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物则对细胞分裂过程中某一时期有选择性的干扰，比如顺铂等。
3.激素类药物激素类药物的作用是通过干扰肿瘤细胞中的内分泌系统，影响细胞分裂或生长，比如雌激素受体拮抗剂盐酸托瑞普苯。
二、药理学评价的指标抗肿瘤药物治疗效果的评价，一般分为临床疗效评价和药理学评价。
药理学评价是指在药效、药代动力学、毒性和安全性等方面对抗肿瘤药物进行评价。
下面是常见的药理学评价指标：1.药效药效评价主要是针对抗肿瘤药物的抗肿瘤活性进行评价，包括抑制细胞增殖、抗血管生成、增强免疫功能等。
药效评价可通过细胞实验、动物体内实验和临床试验等多种方式进行。
2.药代动力学药代动力学评价是指对药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程进行研究与评价，来确定药物的剂量和给药途径等问题。
3.毒性与安全性毒性评价主要是评价药物对肝脏、肾脏、消化系统、造血系统等重要器官的毒性作用，以及药物对心脏、神经系统等方面的影响。
安全性也是药理学评价的重要方面之一，安全性评价的指标包括药物致癌性、致畸性、遗传毒性等。
三、药理学评价的应用1.药物筛选药理学评价可以对候选抗肿瘤药物进行快速而准确的筛选，从而挑选出适合开发的药物，降低研发成本和加速药物上市进程。
2.药物剂量的确定药理学评价能够帮助确定药物的安全剂量和治疗剂量，避免药物剂量过高导致毒性反应。
完整版抗肿瘤药物药效学试验方法及指导原则一、引言抗肿瘤药物药效学试验是评价抗肿瘤药物作用与效果的重要手段。
其目的是通过药理学与临床学相结合的方法，全面评价药物的抗肿瘤活性、药理学特性、副作用及安全性。
本文将介绍完整版抗肿瘤药物药效学试验方法及指导原则。
二、试验设计1.实验动物的选择实验动物应根据药物作用机制、药物毒性及效果评价指标来选择。
常用的实验动物有小鼠、大鼠、禽类等。
对于一些特殊类型的癌症，可使用转基因小鼠模型进行研究。
2.药物给药途径和剂量选择药物给药途径应根据药物的理化性质和目标靶区来选择。
常用的给药途径有经口给药、腹腔注射、静脉注射等。
药物剂量的选择应根据药物的毒性和治疗效果来确定，常采用多剂量组合实验设计。
3.观察指标的选择观察指标应包括药物的抗肿瘤活性指标和毒性指标。
常用的抗肿瘤活性指标有肿瘤体积抑制率、生长延缓时间、生存期延长等。
毒性指标包括体重变化、脏器毒性、血液学指标等。
三、实验步骤1.药物制备和给药药物应按照实验设计的要求制备，并以适当的剂量给予实验动物。
给药过程中要控制好给药途径和剂量，确保药物的有效吸收和分布。
2.肿瘤模型建立根据不同的实验目的和要求，可选择裸鼠移植瘤模型、体内免疫相关模型等建立肿瘤模型。
3.观察药物治疗效果按照药物治疗时间和剂量进行观察，在一定时间段内记录肿瘤体积的变化、瘤内细胞的凋亡情况等。
同时，使用电子显微镜、荧光染色等技术观察药物的作用机制。
4.毒性评价观察实验动物的体重变化情况、脏器是否受损、血液学指标是否异常等，评价药物的毒性。
5.统计分析对实验结果进行统计分析，包括平均值、标准差、t检验、方差分析等方法，以确定药物的治疗效果和毒性。
四、指导原则1.伦理原则药效学试验应符合伦理原则，保护实验动物的权益，确保试验的安全性和可行性。
2.实验设计的科学性和合理性试验设计应具有科学性和可靠性，控制变量，确保实验结果的准确性和可重复性。
3.安全性评价药物的毒性评价应充分考虑人体安全性，确保药物的治疗效果和安全性兼顾。
