西地那非的中国专利保护现状分析

我国药品知识产权保护现状与分析2的治疗效果而言，而不对其毒性及安全性进行严格的审查。

一般来讲，为了抢时间，由动物实验证明了药品的治疗效果后即可申请专利，而不必等到临床试验完成以后，在这方面，药品专利的要求远远低于其他行政法规。

2.1.2 保护目的及作用专利保护的目的是为了鼓励发明创造，有利于发明创造的推广应用，促进科学技术进步和创新。

概括地讲，专利制度具有以下几个作用: 一是激励发明创造的作用。

发明创造需要风险投资，尤其是药品发明，必须投入大量的人力、物力和资金，耗费大量的时间和创造性的劳动，才能获得成功的可能，而一旦开发出新药，别人即可随意仿制，发明人得不到任何回报，就会严重挫伤其积极性，以致于根本没有人去主动开发新药。

而专利制度通过给发明创造者一定时间独占市场的权利，使其得到丰厚的回报，不仅能够收回研究开发所付出的投入，而且还能得到一定的收益，从而继续开展新的发明创造活动，促进科学技术的发展和产品的更新换代。

二是促进技术情报交流和有效配置技术创新资源的作用。

如果没有专利制度，新药研究成果得不到充分的保护，开发者就不会公开其技术情报，从而无法避免别人的重复研究；专利保护可以有效地制止仿制，使得人们不得不把有限的人力、物力和资金等资源用于研究开发新药品和新工艺，由此提高了资源利用的效率。

三是促进科研成果产业化的作用。

四是为技术进出口贸易提供良好法律环境的作用。

2.1.3保护的期限和手段按照现行专利法的规定，发明专利权的期限为20年，自申请日起计算。

实际上，在自申请日起的20年中，又可以分为三个阶段，其保护效力是逐步加强的。

由于我国实行早期公开、延迟审查制，在一种新药品发明申请专利后但尚未向社会公开之前，其他人实际上还无法得知同的药品发明在此期间被公开制造，也不能要求对方赔偿损失，原因是专利权尚未产生，而对方既不能再申请专利，也不能破坏该专利申请的新颖性，因此，该阶段可以视为双方互不干涉的过渡期；在专利申请公开后但尚未授予专利权之前，由于公众已经可以得知发明的内容，如果有人在此期间实施其发明，申请人就可以要求其支付适当的费用，此期间称为临时保护期；专利权被授予后，任何单位或者个人未经专利权人许可，都不得实施其专利，即不得为生产经营目的制造、使用、许诺销售、销售、进口其专利产品，或者使用其专利方法以及使用、许诺销售、销售、进口依照该专利方法直接获得的产品，在此期间，如果有人未经许可而实施其专利，专利权人或利害关系人既可以向人民法院起诉，也可以请求专利管理机关对侵权人进行处理，要求其停止侵权行为并赔偿损失。

我国专利药品现状分析报告导言专利药品是指在特定的创新技术或炮制工艺上获得专利保护的药品。

作为医药产业的重要组成部分，专利药品对于保护创新、推动技术进步和提高医疗水平起到了至关重要的作用。

本文将对我国专利药品的现状进行分析。

1. 专利药品发展历程随着我国经济的快速发展和科技创新的推进，我国专利药品的发展历程十分丰富多样。

我国早在20世纪80年代初就开始实施专利制度，推动了专利药品的发展。

随着国家政策的鼓励和支持，专利药品在我国取得了长足的发展。

2. 专利药品的特点专利药品与非专利药品相比，具有以下几个显著的特点：2.1 创新性专利药品是在创新技术的基础上研制而成的，相比非专利药品更具有创新性。

专利药品的研发需要投入大量的资金和人力，因此具备了较高的科研价值。

2.2 专利保护专利药品在研发取得成功后，可以获得专利保护，这意味着在专利期内其他企业无法生产和销售相同的药品。

这为研发企业提供了充分的经济回报，并激励了更多企业进行创新研发。

2.3 高成本专利药品的研发成本较高，包括科研费用、研发人员工资和临床试验费用等。

由于专利药品具有较高的创新性，这些成本也被认为是必要的。

2.4 价格高专利药品在市场上的售价较高，这与其高成本以及独特性有关。

研发企业需要通过销售专利药品来回收研发成本并实现盈利。

3. 我国专利药品现状分析我国专利药品的发展取得了巨大的成就，以下是一些关键的现状分析：3.1 数量逐年增加我国专利药品的数量逐年增加。

根据中国国家知识产权局的数据，我国每年新增的专利药品数量呈现稳定增长的态势。

这反映出我国在医药创新领域取得的进步。

3.2 品种多样性提高我国专利药品的品种多样性逐渐提高。

从最初的治疗常见疾病的专利药品，到如今涵盖肿瘤、心血管疾病、神经系统疾病等多个领域的专利药品，我国的医药行业发展趋向多样化。

3.3 技术水平不断提升我国专利药品的技术水平不断提升。

近年来，我国在药物设计、生物技术、新剂型研发等领域取得重要突破，许多创新技术在专利药品中得到了应用。

从执法实践中探寻治理销售含有“西地那非”成分的性保健品的对策摘要：西地那非为处方药，私自购买使用含“西地那非”成分的保健食品将威胁身体健康，近年来，违法销售含“西地那非”成分的性保健品现象还时有发生。

本文分析了滥用滥用含西地那非性保健品的风险，在查处销售含“西地那非”成分性保健品执法实践中发现的问题，从强化宣传引导、公安联动机制、强化原料药生产监管违法产品溯源、增加违法成本、强化执法手段快速检测等方面思考探寻治理违法销售含有“西地那非”成分的性保健品的策略和方法。

一、滥用含西地那非保健品的风险西地那非为处方药，适用于功能性和器质性原因引起的男性勃起功能障碍，处方药必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用，它通过抑制磷酸二酯酶5（PDE5）来增加血流，从而改善勃起质量[1]。

然而，西地那非的不合理使用可能会导致一些严重的不良反应和并发症。

现实有报道服用西地那非诱发冠心病猝死案例:胡某,男.79岁,某日突感身体不适,经物业人员报“120”不治身亡[2]。

根据胡某的身体健康状况和生活交际情况,其有服用西地那非的生理、心理需要。

死者生前为右侧卧位，内裤可见较大面积的精液黏附,无性交迹象,加之年龄较大，西地那非清除率较低。

根据尸体检验所见结合案情分析,认为胡某系服用西地那非后诱发冠心病发作致急性心力衰竭死亡。

从药理角度分析，西地那非的不合理使用可能会引起心血管系统的不良反应，如低血压、心悸、心绞痛、心肌梗死等。

这是因为西地那非不仅抑制PDE5，还能抑制其他类型的PDE，如PDE1、PDE2、PDE3等，从而影响血管平滑肌和心肌的收缩和舒张。

特别是对于有心血管疾病或同时服用硝酸酯类药物的患者，西地那非的不合理使用可能会造成生命危险（杜冰倩，2018）[3]。

西地那非的不合理使用可能会导致视觉系统的不良反应，如视物模糊、色觉异常、视网膜出血、视神经炎等。

这是因为西地那非也能抑制视网膜中存在的PDE6，从而影响视杆细胞和视锥细胞的光信号转导。

中国中药知识产权保护现状分析报告摘要：由于我国知识产权制度建立较晚，还不够完善，加上中药许多自身的特点，现有的爱护中药知识产权的规章制度专门难为中药的知识产权提供充分的爱护。

因此，在国内经常显现中药知识产权被侵犯而法律法规无法解决的情形。

一些新药被某些企业开发生产以后，专门快就被其它企业仿制，导致从事研究开发的企业得不到应有的回报，阻碍和限制了我国中药事业的进展又由于中药和西药差别专门大。

发达国家的知识产权制度可为西药提供健全的爱护，而中药的自身特点别与这种制度不符专门难获得发达国家的爱护。

这使在国际上传播中药文化和开拓中药国际市场专门困难。

本文分析了中药知识产权爱护的现状及其爱护路径，提出中药的知识产爱护，除运用现有的方法外，应当着重改善和加强中药的专利爱护，结合中药特点，对我国中药的利爱护提出了建议。

引言：中药是我国几千年传统文化的结晶，是中华文化的珍宝。

几千年来，许多的中华儿女为中药事业奉献自己的聪慧才智，为我们留下了一笔庞大的储存完好的中药财宝。

从神农氏尝百草起，到秦汉《五十二病方》，到明代载方六万多的《普济方》，到清末累积药方达10万个以上。

近现代，在前人的基础上，中药学又迅速进展，开发出了许多有效的现代方剂。

国际上，随着人们对西药副作用认识和环保意识的增强，也显现了从天然药物，专门是从传统的中药中开发新药的热点。

药品开发，从选方、试验、试用到投产，一样要经历长达lO年的时刻，要花费大量的开发成本。

中药的开发也是如此。

和其它药品一样，中药也是人类智力劳动的成果，具有商业价值，因而也是一种知识产权，应当受到法律爱护。

随着知识产权制度在我国的建立和逐步完善，人们也逐步认识到爱护中药知识产权的重要性和迫切性。

国家和政府差不多制定了一系列法律法规和采取了一系列措施来爱护中药的知识产权，并取得了可喜的成效。

然而由于我国知识产权制度建立较晚，还不够完善，加上中药许多自身的特点，现有的爱护中药知识产权的规章制度专门难为中药的知识产权提供充分的爱护。

常山药业西地那非提纲：1，简述药品的药学特性，适应症，适应症的发病率及变化趋势2，参照药物的全球市场规模（比如双鹭的来那度胺就可以参照Celgene的来那度胺，恒瑞的阿帕替尼由于是一类新药，可参照同作用机制的Avastin或者伊马替尼）3，国内市场格局，如果国内还没有上市则描述研发端的竞争格局，有哪些企业已经申报4，预测其在国内的市场前景1、西地那非是ED治疗一线用药男性勃起功能障碍(ED)是泌尿男科门诊的常见病、多发病, 美国马萨诸塞州男性增龄研究( MMAS) 的结果表明40 ~ 70 岁男性中患有不同程度勃起功能障碍的比率高达52 %。

据临床统计，我国3亿成年男性中，ED患者高达8000多万人。

2、西地那非全球销1998年3月美国FDA 正式批准西地那非( viagra , 万艾可) 上市, 由于西地那非对各种原因、各个年龄段、严重程度不同的ED 患者均有显著效果, 因此成了治疗ED的一线用药。

随后，礼来的他达拉非和拜耳的伐地那非相继上市，这些药物都属于PDE5 抑制剂, 其作用机制相似。

西地那非目前临床应用时间最长、处方量最大、研究资料最丰富，故其安全有效性更有保障。

表：三种ED药物比较西地那非万艾可辉瑞1h3-5h100mg20.51亿美元2000.2临床数据最充足，国内市场影响力最大他达拉非希爱力礼来0.5-12h17.5h10mg19.27亿美元2004.12长效伐地那非艾力达拜耳42min4-5h10mg 4.62亿美元2005.12速效资料来源：安信证券研究中心整理辉瑞的西地那非进入中国最早，在国内具有很高的市场认可度，“伟哥”也成为国人心中ED治疗药物的代名词。

2012年辉瑞的西地那非全球销售额超过20亿美元，领先于礼来的他达拉非和拜耳的伐地那非。

图：西地那非全球销售超过20亿美元资料来源：辉瑞公司年报、安信证券研究中心3、公司有望成为西地那非国内首仿在中国，西地那非的适应症专利2014年到期，生产工艺专利2017年到期。

专利纠纷考验辉瑞中国谋略
崔颖嘉
【期刊名称】《世界医学杂志》
【年(卷),期】2004(008)014
【摘要】7月5日．国家知识产权局专利复审委员会公布复审裁决．美国辉瑞制药公司的万艾可(英文名Viagra)的主要成分“枸橼酸西地那非”(sildenafil citrate)用途专利(94192386.X号)无效。

中国知识产权局宣布辉瑞公司药品万艾可在中国的专利无效，引起各界高度关注。

此事发生后．在华各跨国制药企业对万艾可专利之争均保持着沉默。

国外媒体对此事做了详细报道。

关于国外原研药物制剂在华的专利权问题而引发的讨论．以及由此可能带来的种种后续效应，则仍然进行中。

【总页数】5页(P46-50)
【作者】崔颖嘉
【作者单位】《世界医学杂志》记者
【正文语种】中文
【中图分类】R698
【相关文献】
1.60亿,中国信息产业遭遇"知识壁垒"--中国DVD出口专利纠纷启示录 [J], 韩其峰
2.从孙子兵法中学谋略——中国兵法谋略与经济运营高峰论坛侧记 [J], 齐爱玉（整理）
3.频繁专利纠纷考验中国通信巨头知识产权能力 [J], 王雷
4.《专利纠纷考验辉瑞中国谋略》后续报道——“万艾可”获独家零售 [J], 刘赟洲
5.跨国医药企业给中国带来了什么？——四大外资医药巨头纵论本企业在中国市场的发展进程——辉瑞制药：扎根中国在全球化的中国市场争当佼佼者 [J], 安高博
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对医药领域专利说明书公开充分的理解引子：1998年，世界上第一个口服有效的治疗阳痿药物在美国上市，该药的通用名称：sildenafil(西地那非)，商品名称：viagra(中文翻译为伟哥)，该药的上市得到了广大阳痿患者的欢迎。

而在1994年5月13日，辉瑞公司申报"用于治疗阳痿的吡唑并嘧啶酮类"专利，专利号为94192386.X。

2001年9月19日该专利被授予专利权。

2001年9月19日，国内12家药企和潘华平个人共计十三个无效宣告请求人对该专利提出无效宣告请求，主要理由为该专利的说明书公开不充分，不符合专利法第26条第3款的规定。

具体为，辉瑞在该专利说明书中给出了9个化合物(枸橼酸西地那非是其中之一)，和可以诱发阳痿男性的阴茎勃起的相关活性数据，但没有指出该相关活性数据归属于上述9个化合物中哪一个，即本领域的技术人员不通过创造性劳动，无法证明"枸橼酸西地那非"就是那个有效成分。

2004年7月5日，国家专利复审委员会作出第6228号无效宣告请求审查决定书，认为该专利不符合专利法第26条第3款的规定，决定宣告其发明专利权无效。

众所周知，万艾可专利诉讼案至尘埃落定共经历了7年，虽然以辉瑞的胜诉为最终结果，然而由于中美高层的介入，这场专利诉讼案的意义显然已超越案件本身。

我们姑且不论最终谁胜谁败，围绕整个案件我们发现，三方的争执焦点一直是专利法第26条第3款--"说明书公开是否充分"。

这是一个值得我们医药领域专利工作者深思的问题，因为，医药专利不同于机械或电子类专利，其技术方案复杂而广泛，技术效果不易推测，因此，该领域的专利说明书最容易出现公开不充分的缺陷，撰写时要慎之又慎。

专利法第26条第3款规定，说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属领域的技术人员能够实现为准；必要的时候，应当有附图。

摘要应当简要说明发明或者实用新型的技术要点。

西地那非（Sildenafil），又译昔多芬，是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物，一般以其商业用名Viagra（中国大陆注册名万艾可，台湾和香港注册名威而钢）广为人知。

不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛，影响也更大。

由于辉瑞公司对西地那非享有专利权，因此该公司以西地那非的枸橼酸盐（柠檬酸盐）所制造的万艾可，是目前市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药物。

药理：西地那非为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED（勃起功能障碍）的口服药物。

正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮（NO））的释放。

一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使阴茎勃起。

勃起功能障碍的患者主要是缘于阴茎海绵体平滑肌松弛障碍。

西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而增强一氧化氮的作用。

当性刺激引起局部一氧化氮释放时，西地那非抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。

有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强，药效可持续4h（但较2h时弱）。

体外实验显示西地那非对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。

由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，心肌不存在PDE5，因而西地那非无正性肌力作用，不直接影响心肌收缩功能。

但西地那非可使体循环血管舒张，大剂量（100mg）口服时可导致卧位血压下降[平均最大降幅 1.12/0.73kPa（8.4/5.5mmHg）]，且服药后1～2h血压下降最明显，故血药浓度峰值时，性活动可能诱发心脏事件。

西地那非对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此西地那非在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。

西地那非临床应用现状作者：张俊珂李晓天来源：《上海医药》2018年第03期摘要西地那非（sildenafil，Sil）是一种特异性环磷酸鸟苷（cGMP）磷酸二酯酶5型（PDE5）的选择性抑制剂，最早被批准用与治疗阴茎勃起功能障碍（erectile dysfunction，ED）。

临床应用表明西地那非不仅在治疗勃起功能障碍方面具有良好的安全性、耐受性、有效性，而且有保护心、肺的作用，能使体力活动能力增强，呼吸困难减轻，缺氧的耐受力增加，肺动脉压降低等，从而激发了研究工作者对西地那非非ED作用的研究热情，使抗非ED 的药理作用和临床应用成为当前的研究热点。

本文综述了西地那非的临床应用现状。

关键词西地那非临床应用勃起功能障碍肺动脉高压中图分类号：R979.9 文献标识码：A 文章编号：1006-1533（2018）03-0042-03Clinical application status of sildenafilZHANG Junke1，2*， LI Xiaotian1**（1. School of Pharmaceutics Sciences， Zhengzhou University， Zhengzhou 450001，China；2. Department of Pharmacy， the First Hospital affiliated to Zhengzhou University， Zhengzhou 450052， China）ABSTRACT Sildenafil is a specific and selective inhibitor of phosphodiesterase type 5（PDE5）， which was approved for treatment of erectile dysfunction （ED） at the earlies. Its clinical application has confirmed that the use of sildenafil for erectile dysfunction is safe， tolerable and effective. Meanwhile， it has been shown that sildenafil is effective in enhancing exercise capacity， improving expiratory dyspnea and pulmonary arterial hypertension （PAH）. It has become a hotspot to study the pharmacological action and clinical application of sildenafil for other functions beyond erectile dysfunction. This paper reviews the current status of clinical application of sildenafil.KEY WORDS sildenafil； clinical application； erectile dysfunction； pulmonary arterial hypertension西地那非（sildenafil）最早由辉瑞制药公司研发用于治疗心绞痛，因其可促使阴茎勃起，1998年被批准用于治疗男性勃起功能障碍（erectile dysfunction，ED）。