【“三高”的治疗方法】降血脂的药物
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第四章降血脂的药物
一、西药
能降低血浆甘油三酯或降低血浆胆固醇的药物。
降血脂药种类较多,分类也较困难。
就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。
概括讲它能阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出。
抑制胆固醇的体内合成,或促进胆固醇的转化促进细胞膜上LDL受体表达,加速脂蛋白分解。
激活脂蛋白代谢酶类,促进甘油三酯的水解。
阻止其他脂质的体内合成,或促进其他脂质的代谢。
胆酸整合剂
这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,促进胆固醇的降解。
这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。
新霉素类及谷固醇因毒副作用大或疗效欠理想,实际上已被淘汰。
活性炭近年来曾试用于临床,其确切疗效与安全性尚待进一步证实。
文献报道临床应用较多的有阴离子碱性树脂。
本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH)以外的任何类型的高胆固醇血症。
对任何类型的高甘油三酯血症无效。
对血清总胆固(TC)与甘油三酯(TG)都升高的混合型高脂血症,须与其他类型的降血脂药合用才能奏效。
主要的胆酸整合剂有考来烯胺(ChoIestyramine)又名消胆胺;考来替泊(CoIestipol)又名降胆宁;地维烯胺(Divistyramine),都是树脂类。
HMG—CoA还原酶抑制剂
胆酸整合剂降TC作用是公认的,但因副作用较多,患者难以长期坚持服用。
近年来,胆酸整合剂的味道虽有改善,某些副作用也可设法克服,但它们仅能阻止胆酸及胆固醇从肠道吸收,对胆固醇的体内合成无抑制作用,而大部分高胆固醇血症患者,血中TC主要来自体内合成。
由此,单用胆酸整合剂,尚不能达到理想疗效。
近年来发现的3—羟基—3—甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,能阻抑胆固醇的生物合成。
单用HMG—CoA还原酶抑制剂,或与胆酸整合剂联用,对高胆固醇血症有更明显的疗效。
HMG—CoA还原酶抑制剂是一类新颖的有希望的降血脂药。
他汀类药物多为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,现有制剂有洛伐他汀、普伐他汀、执伐他汀及阿伐他汀等。
烟酸及其衍生物
(一)烟酸(NicotinicAcid,又名Niacin)属B族维生素。
当用量超过作为维生素作用的剂量时,可有明显的调节血脂的作用。
烟酸调节血脂的疗效及剂量与服药前的血脂水平有关,血脂水平异常较明显,服药剂量宜大,疗效也更明显。
(二)阿西莫司(Acipimox)
又名氧甲吡请嗪、乐脂平(Olbetam)。
是一种新的人工合成的烟酸衍生物,它的适用范围与烟酸相似,但与烟酸相比具有抗脂肪分解作用的持续时间较长,效能较强等优点。
(三)烟酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate)
是由1分子肌醇与6分子烟酸结合而成的酯。