贯叶连翘的化学成分及其提取方法研究进展
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贯叶连翘的研究分析【摘要】贯叶连翘是具有很高药用价值的植物。
它作为镇静剂、抗炎药、抗抑郁、抗肿瘤药物具有广阔的应用前景,因而越来越受到人们的重视。
本文介绍了贯叶连翘提取物的化学成分,总结其药理作用,并分析了一些金丝桃素提取工艺,为贯叶连翘的发展和利用提供理论基础。
【关键词】贯叶连翘;化学成分;药理作用;提取工艺1化学成分贯叶连翘含有多种具有生物活性的化学成分,不同成分具有不同的药用价值,成分相互之间发挥协同作用从而用于不同疾病的治疗。
贯叶连翘提取物成分主要包括以下几大类。
1.1苯并二蒽酮化合物(naphthodianthrones)此类化合物包括金丝桃素(hyperein)、伪金丝桃素(pseudohypericin)、异金丝桃素(isohypericin)、原金丝桃素(protohypeficin)、原伪金丝桃素(protopseudohypreicin)、环伪金丝桃素(cyclopseudohypericin)、大黄素蒽酮(emodin—anthrone)等。
此类物质在贯叶连翘全草中发现,含量约为0.05%~3.00%。
其含量以金丝桃素和伪金丝桃素为主,而金丝桃素被认为是抗抑郁的主要活性成分。
此外,金丝桃素在肿瘤的治疗和抗病毒研究方面的前景也同样被看好。
1.2间苯三酚化合物(phloro glucinol)此类化合物的主要成分为贯叶金丝桃素(hypeflorin)和加贯叶金丝桃素(adhyperforin)。
贯叶金丝桃素含量为2.0%~4.5%,加贯叶金丝桃素为0.2%~1.9%。
它仅被发现存在于贯叶连翘的花和果实中,为该植物的特性成分。
其中贯叶金丝桃素是抗抑郁作用的主要成分,其它黄酮被认为具有抑制单胺氧化酶的作用。
1.3挥发油金丝桃属植物中挥发油含量一般为0.06%~0.35%,主要为单萜和倍半萜,如一蒎烯、b一蒎烯、月桂烯、丁香烯等。
此成分是在不同地域、环境及采收季节具有不同含量,这也正是我国研究结果和欧洲研究结果相差较大的原因,具抗真菌作用。
山东贯叶连翘挥发油成分分析 【编者按】医药论文是科技论文的一种是用来进行医药科学研究和描述研究成果的论说性文章。
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山东贯叶连翘挥发油成分分析 【摘要】目的研究山东产贯叶连翘挥发性化学成分。
方法采用超临界CO2萃取法提取贯叶连翘全草挥发油,并通过气相色谱-质谱-计算机联用技术测定提取物的化学成分。
结果从贯叶连翘挥发油中鉴定了47种化合物,其氧化石竹烯、斯巴醇、环十二烷、月桂酸等化合物为贯叶连翘挥发油的主要成分。
结论山东产贯叶连翘挥发油成分与文献报道的其它地区产贯叶连翘挥发油成分有很大不同,说明地域和气候环境对植物的成分组成有很大的影响。
【关键词】贯叶连翘;山东;挥发油;气相色谱-质谱-计算机联用仪 Abstract:Objective To investigate the volatile components of Hypericum perforatum L. from Shandong province. Method The volatile components were extracted by supercritical-CO2 fluid (SF-CO2) and the extracts were analyzed by GC and GC-MS. Results Forty-seven components were identified and Caryophyllene oxide, Spathulenol, Cyclododecane and Dodecanoic acid were found to be the major components of the essential oils. Conclusion The essential oil of Hypericum perforatum L. from Shandong China was significantly different from that grown in different areas of the world in major constituents. It is found that the chemical composition is influenced by various factors, such as geographical location, environmental conditions and agroclimatic requirements. Key words:Hypericum Perforatum L.;Shandong;essential oil;gas chromatography-mass spectromet 贯叶连翘为藤黄科植物贯叶连翘Hypericum perforatum L.的全草,别名贯叶金丝桃、千层楼、小旱莲草、女儿茶、小刘寄奴、小对叶草、圣约翰草。
贯叶连翘金丝桃素贯叶连翘为藤黄科金丝桃属植物贯叶连翘Hypericum perforatum L的全草,它主要用于抗菌消炎、收敛止血、止痛,治疗吐血、外伤出血、肿毒等病症。
贯叶连翘中具有生物活性的成分主要为金丝桃素。
金丝桃素具有愈伤、利尿、治疗神经痛和解除精神痛苦等作用,备受关注的还有其抗艾滋病免疫缺陷病毒( HIV)的作用和抗抑郁作用以及作为癌症的光化学治疗中的一种有前途的内源性光敏剂。
超声波提取介绍:河南中冠健业生物科技有限公司从2010年购进CTG型超声波中药提取罐,通过不断实践,改进了多个中药提取工艺。
超声波是一种高频率的机械波,超声场主要通过超声空化向体系提供能量。
频率范围在15~60kHz的超声波,常被用于过程强化和引发化学反应。
超声波在中药有效成分提取等方面已有了一定的应用。
其原理主要是利用超声的空化作用对细胞膜的破坏,有助于有效成分的溶出与释放,超声波使提取液不断震荡,有助于溶质扩散,同时超声波的热效应使水温基本在57℃,对原料有水浴作用。
河南中冠健业生物陈工介绍说“超声波提取与传统的回流提取、索氏提取法等比较,,具有提取速度快、时间短、收率高、无需加热等优点,已被许多中药分析过程选为供试样处理的手段”。
中草药成分大多为细胞内产物,提取时往往需要将细胞破碎,而现有的机械或学破碎方法有时难以取得理想的效果,所以,超声破碎在中药的提取中已显示出明显的优势。
超声提取避免了高温加热对有效成分的破坏。
利用超声波技术提取贯叶连翘金丝桃素实例(河南中冠健业生物)名称:金丝桃素( hypericin)分子式:C30 H16 O8相对分子质量:504熔点/℃:320~321河南中冠健业生物科技有限公司用CTG型超声波中药提取罐提取工艺:1、贯叶连翘粗粉加水45℃浸泡2h,加75%醇超声强化20min;80℃回流提取3h后过滤。
得到滤液2、滤渣-加75%醇超声强化20min,2次80℃回流提取3h后过滤。
贯叶连翘中黄酮类化合物的提取、分离及结构鉴定贯叶连翘中黄酮类化合物的提取、分离及结构鉴定引言:贯叶连翘(Hypericum perforatum L. var. oblongifolium (D.C.) Brügger)是一种常见的传统中药材,被世界卫生组织(WHO)列为优先推荐使用的植物之一。
该植物广泛用于治疗抑郁症、焦虑、神经痛等疾病。
研究发现,贯叶连翘中含有丰富的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤和抗抑郁等多种生物活性。
本文旨在探讨贯叶连翘中黄酮类化合物的提取、分离及结构鉴定方法,为进一步研究其药理作用提供科学依据。
一、贯叶连翘中黄酮类化合物的提取方法1. 采集新鲜贯叶连翘植物,细心清洗并晾干2. 将洗净晾干的贯叶连翘植物研磨成粉末,过筛3. 取适量的贯叶连翘粉末加入合适的溶剂中,如乙醇、甲醇或乙醚等4. 用搅拌器搅拌数小时,使药物成分尽可能溶解于溶剂中5. 过滤药液,获得贯叶连翘提取液二、贯叶连翘中黄酮类化合物的分离方法1. 将贯叶连翘提取液置于旋转蒸发仪中,蒸发至溶剂基本挥发完毕2. 加入适量的水,使溶剂从乙醇转变为水,使贯叶连翘水提液3. 将贯叶连翘水提液注入预先填充了吸附剂的色谱柱中4. 用适宜的溶剂进行洗脱,通过梯度洗脱得到多个黄酮类化合物的分离物5. 收集不同色谱峰的溶液,得到对应黄酮类化合物的分离物三、贯叶连翘中黄酮类化合物结构鉴定方法1. 利用紫外-可见吸收光谱进行初步鉴定,记录化合物在不同波长下的吸收峰2. 利用红外光谱进行分子结构表征,分析化合物中的功能基团3. 利用质谱分析技术鉴定化合物的相对分子质量和分子结构4. 后续可采用核磁共振等高级技术进行进一步确证化合物的结构结论:通过提取、分离和结构鉴定方法,可以获得贯叶连翘中黄酮类化合物的纯度较高的分离物,并确认其结构。
贯叶连翘中的黄酮类化合物具有多种生物活性,这些活性物质对于贯叶连翘的药效起到了至关重要的作用。
超声辅助提取贯叶连翘总黄酮工艺研究目的:筛选超声法提取贯叶连翘总黄酮的最佳工艺条件。
方法:采用均匀设计法考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取温度、超声提取次数等5个因素对贯叶连翘总黄酮提取的影响;利用紫外-可见分光光度法测定总黄酮的含量;以贯叶连翘总黄酮的得率为指标进行工艺条件的优化。
结果:最佳提取工艺为乙醇浓度60%,乙醇用量20 ml/g,每次超声提取时间43 min,提取温度52 ℃,超声提取3次。
结论:该提取工艺省时节能,可为工业化生产提供理论依据。
心脑血管疾病和抑郁症是目前危害人类健康的两类主要疾病[1-2],中医药在治疗心脑血管疾病和抑郁症方面有良好的疗效[3-4]。
贯叶连翘(Hypericum perforatum L.)又名贯叶金丝桃,为藤黄科金丝桃属多年生草本植物,是一味古老的传统中药,具有疏肝解郁、清热解毒、收敛止血、调经通乳、利湿消肿之功效[5-6],在我国和欧洲民间都有悠久的药用历史[7]。
现代研究表明,贯叶连翘主要有效成分包括苯并二蒽酮类化合物、间苯三酚类化合物和黄酮类化合物等,其黄酮类化合物具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤等多种生理活性,可用于防治心脑血管疾病[8-9]。
贯叶连翘总黄酮常用的提取方法有水提取法、碱液提取法、醇回流法、醇渗漉法、浸渍法、超声辅助萃取法等。
本文以贯叶连翘总黄酮得率为指标,筛选了超声辅助提取贯叶连翘总黄酮最佳的提取工艺条件,可为工业化生产提供理论依据。
1 仪器与试药JYC-LQ型超声波萃取仪(上海矩源机械设备有限公司),UV765型紫外可见分光光度计(上海精密科学仪器有限公司),LGJ-10D型冷冻干燥机(北京四环科学仪器厂有限公司),RE-3000D型旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂)。
贯叶连翘购自江苏淮安药材公司,并经淮安市药材公司药师鉴定为藤黄科植物贯叶金丝桃干燥地上部分,粉碎后过60目筛备用,芦丁标准品(中国药品生物制品检定所,批号:100080-200707),其余试剂均为分析纯。
(文献综述(收稿日期:2008201218; 修订日期:2008204229基金项目:四川省教育厅自然重点项目(No .2006A085)作者简介:吴晶晶(19852),女(汉族),四川成都人,现为西华大学生物工程学院在读硕士研究生,主要从事中药保健食品研究工作.3通讯作者简介:何宇新(19762),男(汉族),重庆人,现任西华大学生物工程学院副教授,博士学位,主要从事中药新制剂新剂型研究工作.贯叶连翘的研究进展吴晶晶,何宇新3,李 玲(西华大学生物工程学院,四川成都 610039)摘要:贯叶连翘具有广泛的药理活性,在治疗抑郁症、爱滋病以及肿瘤方面的应用前景而成为当前国际研究开发的热点。
文章介绍了贯叶连翘的化学成分、活性成分的提取方法和药理作用,为进一步研究和开发贯叶连翘提供理论基础。
关键词:贯叶连翘; 化学成分; 药理作用中图分类号:R285.5 文献标识码:B 文章编号:100820805(2009)022******* 贯叶连翘又名贯叶金丝桃[1],欧洲名为St .j ohn’s wort,俗称为圣约翰草。
贯叶连翘系藤黄科金丝桃属多年生草本植物,是世界上分布最广的天然植物。
贯叶连翘在民间已有二千四百余年的药用历史。
传统中医药学认为,其性平,味辛苦涩,具有清心明目、舒经活血、止血生肌、解毒消炎、利湿之功效[2]。
在欧洲等国主要用于治疗抑郁症、甲型和乙型肝炎及爱滋病等。
近年来也发现其对恶性神经胶质瘤有抑制作用[3]。
1 贯叶连翘的主要药理成分贯叶连翘具有多种化学成分。
主要有苯并二蒽酮类化合物(Naphthodianthr ones )、间苯三酚化合物(Phl or o glucinols )、黄酮类化合物(Flavonoids )[4]。
深入地研究使人们发现贯叶连翘中的黄酮类在抗抑郁作用中起着不可忽视的作用。
1.1 苯并二蒽酮类化合物苯并二蒽酮类化合物主要包括金丝桃素(Hypericin )、伪金丝桃素(Pseudohypericin )、异金丝桃素(Is ohypericin )、环金丝桃素(Cycl op seudohpericin )、原伪金丝桃素(Pr otit p seudohyp reicin )等。
贯叶连翘提取物的药理活性研究进展
高颖
【期刊名称】《吉林医学》
【年(卷),期】2008(029)021
【摘要】中草药贯叶连翘(Hypericum perforatumL)又名贯叶金丝桃、圣约翰草(St.John's wort),是藤黄科金丝桃属植物,广泛分布于欧洲、亚洲、非
洲北部、澳洲、南北美洲,是为人类较早认识和利用的草药之一,在我国河南、河北、山东、陕西、甘肃、四川、新疆等地均有分布。
贯叶连翘作为传统中草药,具有清热解毒、抗菌消炎、促进伤口愈合等功效。
随着现代药理活性研究的深入,其在抗病毒、抗抑郁、抗肿瘤等方面的作用越来越受到人类关注。
贯叶连翘已被德国、美国等国家收录于药典。
本文对贯叶连翘提取物的主要化学成分及其药理活性的研究进展作一综述,以期进一步推动我国对贯叶连翘的研究、开发和利用。
【总页数】2页(P1954-1955)
【作者】高颖
【作者单位】长春中医药大学,吉林,长春,130017
【正文语种】中文
【中图分类】R2
【相关文献】
1.贯叶连翘提取物对小鼠抗应激反应及运动力竭小鼠抗氧化活性的影响 [J], 叶婷婷;李乐;廖莹莹;颜继忠;童胜强
2.贯叶连翘提取物和美沙酮对海洛因依赖大鼠端粒酶活性和抗氧化能力的影响 [J], 王昱
3.贯叶连翘提取物的药理活性及化学研究 [J], 高颖;胡冬华
4.贯叶连翘提取物的药理活性研究进展 [J], 高颖
5.贯叶金丝桃素的化学不稳定性及药理活性 [J], 白洁;杨得坡;王冬梅;刘朝燊
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连翘化学成分及其药理学研究进展一、本文概述连翘,作为一种传统中药材,历史悠久,用途广泛。
近年来,随着现代科学技术的进步,对连翘的研究逐渐深入,特别是在其化学成分和药理学作用方面取得了显著的进展。
本文旨在综述连翘的化学成分研究以及药理学研究的最新成果,以期为连翘的进一步开发和利用提供科学依据。
在化学成分研究方面,连翘中含有多种活性成分,如黄酮类、苯乙醇苷类、木脂素类等。
这些成分在连翘的药理作用中发挥着重要作用。
近年来,研究者们利用先进的分离和检测技术,对连翘中的化学成分进行了系统的分析和鉴定,为深入研究其药理作用提供了物质基础。
在药理学研究方面,连翘具有抗炎、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤等多种药理作用。
近年来,研究者们通过体外实验、动物实验以及临床试验等多种手段,对连翘的药理作用进行了深入的研究。
这些研究不仅证实了连翘在传统医学中的应用价值,还为其在现代医学中的新用途提供了理论依据。
本文将对连翘的化学成分和药理学研究进行详细的综述,以期为读者提供一个全面、系统的了解。
我们也期望通过本文的探讨,能够为连翘的进一步研究和开发提供新的思路和方法。
二、连翘的化学成分连翘作为一种传统中药材,其化学成分丰富多样,主要包括黄酮类、苯乙醇苷类、木脂素类、挥发油类以及其他如有机酸、酚酸、萜类化合物等。
这些成分在连翘的药理作用中发挥着重要作用。
黄酮类:连翘中的黄酮类化合物主要包括连翘苷、连翘酯苷等,这些黄酮类化合物具有显著的抗氧化、抗炎、抗病毒等作用,是连翘药材中的主要活性成分之一。
苯乙醇苷类:苯乙醇苷类是连翘中的另一类重要成分,如连翘酚苷、连翘醇苷等。
这些化合物具有抗菌、抗病毒、抗炎等多种生物活性,对多种疾病的治疗具有潜在的应用价值。
木脂素类:木脂素类化合物也是连翘中的一类重要成分,如连翘木脂素等。
这些化合物具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种药理作用,是连翘药材中的重要活性成分之一。
挥发油类:连翘中的挥发油类成分主要包括萜类化合物、醛类、酮类等,这些化合物具有抗菌、抗炎、抗病毒等作用,对连翘的药理作用也有一定的贡献。
贯叶连翘提取物一、基本资料【植物名称】贯叶连翘,别名金丝桃、小对叶草、千层楼。
【英文名】St. John’s Wort P.E.【来源】藤黄科植物贯叶金丝桃Hypericum perforatum L.的全草。
【资源分布】山东、河北、陕西、江苏、四川、贵州。
生于山坡、路旁、田埂杂草中。
【有效成分】全草含双蒽酮化合物:金丝桃素(hypericin)、伪金丝桃素(pseudohypericin)、原金丝桃素(protohypericin)。
金丝桃素含量在幼嫩植物中较低,花期较高;花瓣中较高,叶中较低,茎中最低。
【功效】金丝桃素在体内、体外均有抗逆转录病毒的作用,对爱滋病(HIV)早期复制有较强的抑制作用;有抑制中枢神经和镇静作用,用作中枢神经抑制剂和抗抑郁症。
【质量标准】目前,国外对贯叶连翘取物质量标准为:◢总金丝桃素的含量大于0.3%;◢浸膏的指纹图谱按国际标准。
二、提取方法药材用甲醇提取,过滤→滤液用HCl沉淀,过滤得结晶→纯化。
三、研究及应用状况关于金丝桃属植物的化学成分研究,在国外已对该属70余种植物进行了植物化学研究,已发现90多种成分,且这些成分多数具多种药理作用,如金丝桃素和假金丝桃素具有抗菌、抗病毒、抗抑郁、抑制中枢神经等作用。
在国外研究的种类中,也涉及到我国产的10余种以及其他广泛种植的30余种的成分。
根据我国民间用药情况,该属药用植物的功效涉及到11种,其中利用地耳草治疗黄疽性肝炎,能降低谷-丙转氨酶;黄海棠治疗支气管炎效果显著。
为此,据此深入研究探索,还可开发出治疗肝炎和支气管炎的新药。
金属桃属植物的基础研究也十分重要,是原料植物正确选择、采集部位和季节正确选定的基础,直接影响到药品的产量和质量。
德国医学界首先采用贯叶连翘为抗忧郁处方药。
而根据最新的一次实验研究结果,进一步证实了由贯叶连翘内萃取的活性成份金丝桃素(Hypericiane-Extract)可以治疗中度抑郁的病人,而且极少不良副作用产生。
贯叶连翘的化学成分及其提取方法研究进展【摘要】目的中药贯叶连翘因其显著的药理作用及临床应用效果受到人们越来越多的关注。
介绍了贯叶连翘的主要化学成分,包括萘骈二蒽酮类化合物、间苯三酚类化合物及黄酮类化合物等;概述了其活性成分的分离纯化及HPLC检测方法的研究进展.拟为大量制备贯叶连翘活性成分以及相关药物的质量控制提供研究基础。
【关键词】贯叶连翘;金丝桃素;贯叶金丝桃素;金丝桃苷;分离;纯化连翘(Hypericum perforatuml),又名贯叶金丝桃、圣约翰草(St.John’s wort),是藤黄科金丝桃属植物.随着对其药理活性研究的深入,贯叶连翘越来越受到人们的重视。
贯叶连翘的主要活性成分贯叶金丝桃素、金丝桃素、金丝桃苷等具有抗抑郁、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、止咳、镇痛等作用。
目前,用贯叶连翘提取物制成的制剂已在欧美大量上市,主要用于治疗抑郁症[1]、甲型和乙型肝炎及艾滋病等[2]。
此外,还有文献报道其有抗肿瘤活性。
本文概述了这些成分的分离纯化和含量测定技术的研究进展情况,拟为改进提取纯化工艺提供研究基础。
1 贯叶连翘的化学成分贯叶连翘提取物成分复杂,不同成分的药理活性不尽相同,成分之间的协同作用也可用于某些疾病的治疗。
贯叶连翘的活性成分主要有几大类。
1.1 萘骈二蒽酮类萘骈二蒽酮类(naphtodianthrones)化合物主要包括金丝桃素(hypericin)、伪金丝桃素(pseudohy-pericin)、原金丝桃素(proto-hypericin)、原伪金丝桃素(protopseudohypericin)、环伪金丝桃素(cyclopseu-do-hypericin)等。
这些成分的结构如下。
贯叶连翘全草中金丝桃素的含量较低,仅有万分之几,伪金丝桃素的含量通常比金丝桃素高2~3倍,原金丝桃素、原伪金丝桃素主要存在于新鲜植物中,在日光照射下会分别转化为金丝桃素和伪金丝桃素。
环伪金丝桃素则是伪金丝桃素的氧化产物。
贯叶连翘的化学成分及其提取方法研究进展
李艳;曹学丽;付鹏
【期刊名称】《北京工商大学学报(自然科学版)》
【年(卷),期】2007(25)6
【摘要】中药贯叶连翘因其显著的药理作用及临床应用效果受到人们越来越多的关注.介绍了贯叶连翘的主要化学成分,包括萘骈二蒽酮类化合物、间苯三酚类化合物及黄酮类化合物等;概述了其活性成分的分离纯化及HPLC检测方法的研究进展.拟为大量制备贯叶连翘活性成分以及相关药物的质量控制提供研究基础.
【总页数】5页(P6-10)
【作者】李艳;曹学丽;付鹏
【作者单位】北京工商大学,北京市植物资源研究开发重点实验室,北京,100037;北京工商大学,北京市植物资源研究开发重点实验室,北京,100037;北京工商大学,北京市植物资源研究开发重点实验室,北京,100037
【正文语种】中文
【中图分类】O69;R917
【相关文献】
1.贯叶连翘中金丝桃素提取方法的研究进展 [J], 李双;王东强;李志军
2.贯叶连翘的化学成分与药理研究进展及前景展望 [J], 欧阳辉;谢丽艳;黄小方;罗莎;杨世林
3.贯叶连翘的化学成分及其提取方法研究进展 [J], 蒋声海
4.贯叶金丝桃(贯叶连翘)研究进展 [J], 郁青;沈兆邦
5.正交试验优选贯叶连翘中金丝桃素的提取方法及因素 [J], 程力惠
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贯叶连翘的化学成分及其提取方法研究进展
【摘要】目的中药贯叶连翘因其显著的药理作用及临床应用效果受到人们越来越多的关注。
介绍了贯叶连翘的主要化学成分,包括萘骈二蒽酮类化合物、间苯三酚类化合物及黄酮类化合物等;概述了其活性成分的分离纯化及HPLC检测方法的研究进展.拟为大量制备贯叶连翘活性成分以及相关药物的质量控制提供研究基础。
【关键词】贯叶连翘;金丝桃素;贯叶金丝桃素;金丝桃苷;分离;纯化
连翘(Hypericum perforatuml),又名贯叶金丝桃、圣约翰草(St.John’s wort),是藤黄科金丝桃属植物.随着对其药理活性研究的深入,贯叶连翘越来越受到人们的重视。
贯叶连翘的主要活性成分贯叶金丝桃素、金丝桃素、金丝桃苷等具有抗抑郁、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、止咳、镇痛等作用。
目前,用贯叶连翘提取物制成的制剂已在欧美大量上市,主要用于治疗抑郁症[1]、甲型和乙型肝炎及艾滋病等[2]。
此外,还有文献报道其有抗肿瘤活性。
本文概述了这些成分的分离纯化和含量测定技术的研究进展情况,拟为改进提取纯化工艺提供研究基础。
1 贯叶连翘的化学成分
贯叶连翘提取物成分复杂,不同成分的药理活性不尽相同,成分之间的协同作用也可用于某些疾病的治疗。
贯叶连翘的活性成分主要有几大类。
1.1 萘骈二蒽酮类萘骈二蒽酮类(naphtodianthrones)化合物主要包括金丝桃素(hypericin)、伪金丝桃素(pseudohy-pericin)、原金丝桃素(proto-hypericin)、原伪金丝桃素(protopseudohypericin)、环伪金丝桃素(cyclopseu-do-hypericin)等。
这些成分的结构如下。
贯叶连翘全草中金丝桃素的含量较低,仅有万分之几,伪金丝桃素的含量通常比金丝桃素高2~3倍,原金丝桃素、原伪金丝桃素主要存在于新鲜植物中,在日光照射下会分别转化为金丝桃素和伪金丝桃素。
环伪金丝桃素则是伪金丝桃素的氧化产物。
纽约大学医学中心研究指出,金丝桃素通过影响艾滋病病毒复制循环的装配与释放过程从而抑制艾滋病病毒活性。
还有实验表明,金丝桃素可抑制艾滋病病毒感染细胞中分离的整合酶,说明金丝桃素可能影响病毒的整合作用。
金丝桃素是一种光敏性物质,其的抗病毒机制与其光敏活性有关。
近年来,由于禽流感盛行,人们加紧研究治疗和预防禽流感的药物。
有报道称,金丝桃素有一定的抗禽流感H5N1和H9N2亚型病毒的作用。
华南农业大学P3实验室的临床试验表明,农业部重点实验室研制的金丝桃素制剂对人工感染的H5N1亚型禽流感家禽活体具有100%的治愈率,对H9N2亚型禽流感病毒也有一定的抑制作用。
另有研究表明,金丝桃素还具有抗肿瘤作用。
临床上已经利用金丝桃素的光动力学疗法有效地治疗了基体细胞癌、胰腺癌、膀胱癌,以及各种肿瘤,甚至脑瘤,分子药理学和临床实验证实,金丝桃素可以选择性地富集在肿瘤组织周围,而对健康组织损伤很
小,有望发展成为一种新型的抗肿瘤药物。
金丝桃素的抗肿瘤活性也与其光敏活性和光动力作用有关,其与肿瘤结合后受光照射,通过诱导肿瘤细胞凋亡和坏死两种途径实现对肿瘤细胞的毒性作用[3]。
1.2 间苯三酚类间苯三酚类(phloroglucinols)化合物主要包括贯叶金丝桃素(hyperforin)和加贯叶金丝桃素(ad-hyperforin)[6],贯叶金丝桃素为贯叶金丝桃的特性成分,发现贯叶金丝桃素能抑制5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)等单胺类神经递质和γ-氨基丁酸(GABA)、L-谷氨酸等氨基酸类神经递质的重吸收,其是抗抑郁作用的主要成分。
研究表明,其作用很可能是通过提高突触体细胞内钠离子浓度或通过降低突触体内突触小泡的跨膜pH梯度实现的。
此外,贯叶连翘的黄酮类成分被认为具有抑制单胺氧化酶(MAO)的作用,金丝桃素被认为具有抑制mACHR和sigma等神经受体的作用,所以,也有研究认为贯叶连翘的抗抑郁作用是以贯叶金丝桃素为主要活性成分的多种成分协同作用的结果。
也有研究发现,贯叶连翘提取物的抗抑郁作用与贯叶金丝桃素的浓度密切相关,从而进一步确信贯叶金丝桃素是抗抑郁的主要活性物质,但对其真实的作用机理还需作进一步研究。
贯叶金丝桃素制剂的抗抑郁作用明显优于安慰剂,其疗效与标准抗抑郁药马普替林、丙咪嗪、阿米替林相当,但毒副作用比它们小很多,费用也相对较低。
当前国内对贯叶连翘的研究多集中在金丝桃素及金丝桃甙上,抗抑郁活性极高的贯叶金丝桃素尚未引起重视,在制剂标准和提取工艺上忽略了对贯叶金丝桃素的研究,若能结合中西医理论及大量临床经验,加大对活性成分贯叶金丝桃素的开发力则可以填补国内精神治疗药物的一项空白[3]。
丝桃素和加贯叶金丝桃素的结构如下。
1.3 黄酮类贯叶连翘含有多种黄酮类(flavonoids)成分,其中活性成分为金丝桃苷(hyperoside)又叫金丝桃甙(hyperin)。
金丝桃苷在金丝桃素属植物中广泛存在,其对钙内流有较强的选择性,有阻滞作用,对心肌缺血再灌损伤具有保护作用;金丝桃苷还具有明显的抗炎作用、有较强的止咳作用、外周止痛作用和中枢镇痛作用;金丝桃苷还有较强的抑制眼醛糖还原酶的作用,可能对预防糖尿病性白内障有利。
另外,叶和花中槲皮素(quercetin)的含量为0.10%~0.58%。
植株的所有部位皆含芦丁(rutin),发芽期叶中的含量为2%。
贯叶连翘中还含有槲皮苷(quercitrin)、异槲皮苷(isoquercitrin)等[3]。
黄酮类成分结构如下。
1.4 其他类成分贯叶连翘中还含有挥发油、鞣质、原花青素、胡萝卜素、B2谷甾醇、异缬草酸、月桂酸和肉豆蔻酸等成分。
其中挥发油含量为0.059%~0.350%,主要为单萜(以A2和B2蒎烯为主)和倍半萜、碳氢化合物等。
鞣质含量约3%~16%,具有解毒、止泻等功效。
原花青素(包括二、三、四聚体及儿茶精和表儿茶精的多聚体)含量达12%,具有调节血脂等功效[3]。
2 活性成分的粗提取方法
贯叶连翘的活性成分主要包括金丝桃素、贯叶金丝桃素、金丝桃苷,金丝桃
素分子式C30H16O8,分子量504.46,为棕褐色粉末,不溶于水,见光易分解。
贯叶连翘全草中金丝桃素的含量为万分之几,目前国际市场对贯叶连翘提取物中金丝桃素的含量要求是必需大于0.3%。
贯叶金丝桃素分子式C35H52O4,分子量536.77,熔点79~80℃,不溶于水,易溶于非极性有机溶剂如正己烷、石油醚等。
贯叶金丝桃素也极不稳定,在光、热和氧气等作用下很容易被氧化。
在贯叶连翘的花和果中,贯叶金丝桃素的含量为2.0%~4.5%,美国药典(USP)中规定,贯叶连翘提取物的质量标准为贯叶金丝桃素含量不得低于3%。
金丝桃苷分子式C21H20O12,分子量464.37,熔点:227℃~230℃。
其含量在花中达到3%,在叶中达到1.05%~1.80%。
2.1 金丝桃素的提取方法
2.1.1 乙醇提取法用乙醇作溶剂从贯叶金丝桃中提取金丝桃素是一种比较常用的方法,但是乙醇的浓度和提取温度对金丝桃素的提取率和得率影响显著。
研究表明,80%乙醇水溶液,在80℃提取金丝桃素效果相对较好,粗提物中金丝桃素含量可达0.34%,提取率为7%。