《药物化学基础(中职药剂专业)》第5章：镇痛药

《药物化学》解热镇痛药阿司匹林的教学设计作者：刘治芳来源：《文存阅刊》2020年第16期摘要：药物化学是高职院校药学的专业基础课程，其中解热镇痛药阿司匹林是一个重要的知识点，本文从教材、学情、教学过程、教学反思四个方面进行教学设计。

关键词：药物化学;解热镇痛药;阿司匹林;教学设计药物化学是高职院校药学专业的重要专业基础课程，其主要内容包括化学药物的結构、制备方法、理化性质、构效关系、体内代谢和寻找新药的基本途径等，是化学基础课与药剂学、药物分析等应用学科之间的桥梁，具有承前启后的作用。

药物化学所涉及的典型药物中，解热镇痛药阿司匹林是其中重要的章节知识点，本文主要从教材、学情、教学过程、教学反思四个方面进行教学设计[1]。

一、教材分析教学选用的教材为徐宁、胡兴娥主编的科学出版社出版的《药物化学》，同时参考由葛淑兰、张彦文主编的人民卫生出版社出版的《药物化学》，以及数据库文献进行教学内容的取舍。

本教材共包括十四个章节，解热镇痛药阿司匹林为其中“第五章解热镇痛药及非甾体抗炎药”的第一节内容知识点。

阿司匹林是百年经典老药之一，其发现、发展和应用的过程在药物化学史上具有代表性，因此，对该知识点的学习掌握尤为重要。

二、学情分析教学对象为三年制专科药学专业学生，学生此前学习过有机化学、无机化学等化学基础课程，为药物化学的学习奠定了一定的基础。

但是在教学实践中发现，学生的化学基础仍然十分薄弱，尤其是有机化学，部分学生在认识官能团和化学结构过程中存在困难，而对化学结构的认识是药物化学教学中的一个重点部分。

因此在教学过程中需巩固相关基础，提高学生的学习兴趣和学习效率，增强学生的主动性。

三、教学过程（一）教学目标1.能力目标应用阿司匹林的理化性质，解决该药物的调配、制剂、分析检测、储存保管、使用等问题。

掌握阿司匹林的实验室合成过程及精制操作。

2.知识目标写出阿司匹林的化学结构和化学名。

能解释阿司匹林的合成过程。

3.素质目标通过对解热镇痛药阿司匹林的药物化学知识学习，为该类药物的调配、制剂、分析检测、储存保管、使用等奠定理论和实践基础。

时间安排教学环节及内容安排设计意图评注组织教学（情景描述）王某，58岁，肺癌中期，患者疼痛难忍，医生给予吗啡注射，效果显著。

患者的疼痛得以改善，但是患者出现了呕吐、便秘等不良反应。

医生解释这是吗啡使用过程中可能出现的不良反应，让患者在这些症状减轻后继续使用吗啡。

吗啡是麻醉药品，医生给这位患者使用是否使用合理，在使用过程中应注意什么问题？（过渡）本章镇痛药大多是麻醉药品，有依赖性，易被滥用。

本章主要介绍镇痛药的药物化学基本知识和药理学相关知识，掌握该类药基本使用技能和用药注意事项。

（板书）第五章镇痛药和镇咳祛痰药（讲解）镇痛药能解除或减轻疼痛，作用于阿片受体，对痛觉中枢有选择性抑制作用。

通常还存在麻醉性副作用，故称麻醉性镇痛药（分析）作用机制：①作用于中枢神经系统；②减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪；③不影响意识及其他感觉。

内阿片肽能神经元→释放内阿片肽（脑啡肽）→激动阿片受体→通过G蛋白偶联机制→抑制AC→Ca内流↓、K外流↑→前膜递质（P物质等）释放↓→突触后膜超极化→阻止痛觉冲动的传导、传递→镇痛。

特点：多数药物反复使用可成瘾，使用中按麻醉药品实施特殊管理。

第一节吗啡及其衍生物（板书）一、吗啡（简介）吗啡从罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物阿片中提取得到，具有悠久的药用历史。

1.吗啡的来源1804年从阿片中提取分离得到纯品吗啡，1847年确定分子式，1927年阐明化学结构，1952年完成全合成，1968证明其绝对构型。

70年代后，逐渐揭示出其作用机制。

（分析）2.吗啡的结构盐酸吗啡Morphine Hydrochlorid吗啡为一含有部分氢化菲环的五环刚性分子。

其结构特点如下：（1）A环为苯环，3位上连有一酚羟基；（2）B环为环己烷；（3）C环为环己烯，6位连有一醇羟基。

A、B和C环构成部分氢化的菲环。

OHO O HNCH3.HCl.3H2O（4）D环为直立于环平面的哌啶环，N上连有一甲基；C和D环构成部分氢化的异喹啉环（5）E环氢化呋喃环，由连接A环与C环的氧桥而构成。

玉林市卫生学校
教案
学科：药物化学
主讲：
授课内容：镇痛药
授课班级：08药剂4班
授课时间：2009 .10. 16
玉林市卫生学校教案（首页）
课题：镇痛药
课时：2学时课型：理论授课日期：2009.10.16
教学目标：
1、掌握盐酸哌替啶、盐酸芬太尼、盐酸美沙酮的化学结构、性质和用途。

2、熟悉吗啡及其半合成衍生物可待因、阿扑吗啡的结构、性质和用途。

3、熟悉各常用镇痛药的保存条件要求，能够区别镇痛药和解热镇痛药。

4、了解内源性镇痛药。

教学重点难点：吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼、美沙酮的化学结构与理化性质的关系。

教具：
板书：见黑体字
小结：
布置作业或思考题：
1.比较吗啡与可待因结构的不同，试找出合理的区别方法。

2.试说出吗啡的全合成代用品的分类及其代表药物。

教学体会：
玉林市卫生学校教案（续页）教学进程：。

药物化学一中枢神经系统药物1镇静催眠药：异戊巴比妥，地西泮，酒石酸唑吡坦2 抗癫痫药物：苯妥英钠，卡马西平，卤加比3 抗精神药物：盐酸氯丙嗪，氯哌啶醇，氯氮平4 抗抑郁药：盐酸丙咪嗪，盐酸氯西汀5 镇痛药：盐酸吗啡，盐酸哌替啶，盐酸美沙酮，喷他佐辛6 中枢兴奋药：咖啡因，吡拉西坦二外周神经系统药物1 拟胆碱药：胆碱受体激动药（氯贝胆碱，毛果芸香碱）乙酰胆碱酯酶抑制剂：（溴新斯的明，盐酸多奈哌齐）2 抗胆碱药：M受体拮抗剂（硫酸阿托品，溴丙胺太林，哌仑西平）N受体拮抗剂（苯磺阿曲库铵，泮库溴铵）3 肾上腺受体激动药：肾上腺素，盐酸麻黄碱，沙丁胺醇4 组胺H1受体拮抗剂：马来酸氯苯那敏，氯雷他定，盐酸西替利嗪咪唑斯汀5 局部麻醉药：盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因，盐酸达克罗宁三循环系统药物1 受体阻滞剂：盐酸普奈洛尔2 钙通道阻滞剂：硝苯地平，盐酸地尔硫卓3 钠钾通道阻滞剂：钠通道阻滞剂（硫酸奎尼丁，盐酸美西律）钾通道阻滞剂（盐酸胺碘酮）4 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：血管紧张素转化酶抑制剂（AC EⅠ）–卡托普利血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂–氯沙坦5 NO供体药物：硝酸甘油6 强心药：地高辛7 调血脂药：羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂（洛伐他汀）影响胆固醇和甘油三脂代谢药物（吉非贝齐）8 抗血栓药：氯吡格雷，华法林钠9 其他心血管系统药物：作用于肾上素受体的药物，作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物（利血平）四消化系统药物1 抗溃疡药：H2受体拮抗剂（西咪替丁，盐酸雷尼替丁）质子泵抑制剂（奥美拉唑）2 止吐药：昂丹司琼，盐酸地芬尼多，马来硫酸乙拉嗪3 促动力药：西沙必利，甲氧氯普胺，多潘立酮4 肝胆疾病辅助治疗药物：肝病辅助治疗药（联苯双脂，水飞蓟宾）胆病辅助治疗药（熊去氧胆酸）五解热镇痛药和非甾体抗炎药1 解热镇痛药：阿司匹林，对乙酰氨基酚2 非甾体抗炎药：羟布宗，甲芬那酸，吲哚美辛，布洛芬，萘普生，双氯芬酸钠，吡罗昔康，塞来昔布六抗肿瘤药1 生物烷化剂：盐酸氮芥，环磷酰胺，卡莫司汀，白消安，顺铂2 抗代谢药物：氟尿嘧啶，盐酸阿糖胞苷，嘌呤，甲氨蝶呤3 抗肿瘤抗生素：放线菌素D，盐酸博莱霉素，盐酸多柔比星，盐酸米托蒽醌4 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：羟基喜树碱，硫酸长春碱，紫杉醇七抗生素1 -内酰胺抗生素：青霉素类（青霉素钠，苯唑西林钠，阿莫西林）2 头孢菌素类（头孢氨苄，头孢噻钠）非经典的–内酰胺抗生素及–内酰胺抑制剂（克拉维酸钾，氨曲南）2 四环素类抗生素：四环素3 氨基糖苷类抗生素4大环内酯类抗生素：红霉素，泰利霉素5 氯霉素类抗生素：氯霉素八化学治疗药1 奎喏酮类抗菌药（吡哌酸，诺氟沙星，盐酸环丙沙星）2 抗结核药：异烟肼，利福平3 磺胺类药物及抗菌曾效剂：磺胺嘧啶，甲氧苄啶4 抗真菌药：抗真菌抗生素（两性霉素B）唑类抗真菌药物（硝酸益康唑，氟康唑）5 抗病毒药物：盐酸金刚烷胺，利巴韦林，齐多夫定，阿昔洛韦6 抗寄生虫药：驱肠虫药（阿苯达唑）抗血吸虫病药（吡喹酮）抗疟药（硫酸奎宁，青蒿素）九利尿药及合成降血糖药物1 口服降血糖药：甲苯磺丁脲，格列苯脲，盐酸二甲双胍，那格列奈，马来酸罗格列酮2 利尿药：呋塞米，氢氯噻嗪，乙酰唑胺，螺内酯，氨苯蝶啶十激素1前列激素：米索前列醇2 肽类激素：胰岛素，降钙素3 甾体激素：甾体雌激素（雌二醇）非甾体及选着性雌激素受体调节剂（几烯雌酚，枸橼酸他莫昔芬）雄性激素和蛋白同化激素（丙酸睾酮）孕激素（醋酸甲羟孕酮）甾体避孕药（左炔诺孕酮）孕激素拮抗药（米非司酮）肾上腺皮质激素（氢化可的松，醋酸地塞米松）十一维生素1 脂溶性维生素：维生素A醋酸酯维生素D3 维生素E醋酸酯2 水溶性维生素：维生素C 生物素药物稳定性研究1药品的稳定性是指：原料药及其制剂保持其物理，化学，生物学和微生物学性质的能力2稳定性研究目的：是考查原料药或制剂性质在温度，湿度，光线的条件影响下随时间的变化规律，为药品的生产，包装，储存，运输条件和有效期的确定提供科学依据，以保障临床用药的安全有效。