药学复习资料

专升本药学专业《药学综合考试》毕业考复习内容《药剂学》部分一、名词解释剂型---是把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成的不同“形态”、微囊---微囊系利用天然的或合成的高分子材料（统称为囊材）作为囊膜壁壳，将固态或液态药物包裹成为的药库型微型胶囊、HLB值---表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值。

、CMC（临界胶束浓度）----表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

絮凝----混悬微粒形成疏松聚集体的过程包合物----系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊络合物。

主分子----即是包合材料，具有一定的空穴结构，客分子----包合物中所含的药物靶向制剂----又称靶向给药系统，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

缓释制剂----系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

控释制剂----系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

微球----药物溶解和(或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体。

置换价----药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。

OTC----不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可自行判断购买和使用的药品。

热原----注射后能够引起人体致热反应的物质。

包合技术-----一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术，称为包合技术固体分散体----是指将药物高度分散于固体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统。

药物在载体中的粒径在0.001～0.1毫米之间，主要用于加速和增加难溶性药物的溶出，提高其生物利用度。

二、复习思考题1、掌握几种表面活性剂混合后的HLB值计算方法公式：HLB=（HLBa *Wa+HLBb*Wb)/(Wa+Wb)2、叙述表面活性剂的分类及特点①根据来源可分成天然、合成两大类；②根据分子组成特点和极性基团的解离性质，将表面活性剂分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂，根据表面活性剂所带电荷，又可分为阳离子表面活性剂（起表面活性剂作用的部位是阳离子，带有正电荷，又称为阳性皂）、阴离子表面活性剂（起表面活性作用的部位是阴离子，带有负电荷）和两性离子表面活性剂（PH在等电点范围内呈中性；在等电点以上呈阴离子表面活性剂的性质；在等电点下则呈阳离子表面活性剂的性质）；③根据溶解性可分为水溶性表面活性剂和油溶性表面活性剂；④一些表现出较强表面活性同时具有一定的起泡、乳化、增溶等性能的水溶性高分子，称为高分子表面活性剂，如海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮等，但与低分子表面活性剂相比，高分子表面活性剂降低表面张力的能力较小，增溶力、渗透力弱，乳化能力较强，常用作保护胶体。

3、叙述表面活性剂在制剂中有那些应用有：①增溶剂；②乳化剂；③润湿剂；④起泡剂和消泡剂；⑤去污剂；⑥消毒剂和杀菌剂4、叙述增加药物溶解度的方法有：①制成盐类；②更换溶剂或选用混合溶剂；③加入助溶剂；④使用增溶剂；⑤分子结构修饰5、胶囊的质量检查胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求：①外观胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂等现象，并应无异臭。

硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀；②水分硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超过9.0%；③装量差异取供试品20粒，分别精密称定重量，倾出内容物（不得损失囊壳），硬胶囊剂囊壳用小刷或其他适宜的用具拭净（软胶囊剂囊壳用乙醚等溶剂洗净，置通风干燥处使溶剂挥散尽），再分别精密称定囊壳重量，求出每粒胶囊内容物的装量与20粒的平均装量。

每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍（平均装量为0.3g以下，装量差异限度为±10.0%；0.3g或0.3g以上，装量差异限度为±7.5%）。

④崩解度与溶出度胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出度或释放度检查，除另有规定外，应符合规定。

凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。

6、试述混悬剂的稳定性？混悬剂的稳定性是指难溶性药物颗粒分散在液体介质中，所形成的非均相分散体系。

在药剂学中需制成混悬剂的情况：不溶性药物需制成液体剂型，药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液，两种药物混合时溶解度降低而产生难溶性化合物，为了产生长效作用或提高水溶液的稳定性均可作成混悬剂，但毒药及剂量小的药物不宜制成混悬剂。

混悬剂为不稳定分散体系，其稳定性受下列因素的影响：①混悬微粒的沉降，其沉降速度符合斯托克斯(stokes)定律：V=2r2(ρ1-ρ2)g/9η②混悬微粒的电荷与水化③絮凝作用：向混悬剂中如果加入适量的电解质,可使ζ电位只降低到一定程度,即微粒间的排斥④微粒的增长与晶型的转变力稍低于吸引力,致使部分微粒发生絮凝,起这种作用的电解质称为絮凝剂。

⑤分散相的浓度和温度⑥流变性为了增加其稳定性，可加入稳定剂：润湿剂；助悬剂；絮凝剂与反絮凝剂7、作为混悬剂的稳定剂有哪些？润湿剂；助悬剂；絮凝剂与反絮凝剂8、试述乳剂的不稳定表现？①分层；②絮凝；③转相；④合并与破裂；⑤酸败；9、试鉴别W/O和O/W乳剂？O/W型乳剂W/O型乳剂外观通常为乳白色接近油的颜色稀释可用水稀释可用油稀释导电性导电不导电或几乎不导电水溶性染料外相染色内相染色油溶性染料内相染色外相染色10、分别叙述何为片剂的填充剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂，各常用那些物质？复习片剂的处方稀释剂(或称为填充剂)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂。

（如蒸馏水、乙醇）某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的黏性物质就称为粘合剂。

（淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素和乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素）崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂（干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠）润滑剂是一个广义的概念，是助流剂（微粉硅胶、滑石粉、）、抗粘剂和(狭义)润滑剂（硬脂酸镁）的总称，11、叙述片剂的制备方法有那些，湿法制粒的工艺流程如何？有：（1).制粒压片法：①湿法制粒压片法；②干法制粒压片法；（2）.直接压片法：①粉末（结晶）直接压片法②半干式颗粒（空白颗粒）压片法过程是：原辅料一粉碎一过筛一混合（加黏合剂)一造粒一干燥一整粒（加润滑剂）一混合一压片12、片剂包衣的目的是什么？包衣的种类有那些？目的是：①避光、防潮、以提高药物的稳定性；②遮盖药物的不良气味，增加患者的顺应性；③隔离配伍的禁忌成分④采用不同颜色包衣，增加药物的识别能力，增加用药的安全性；⑤包衣后表面光洁，提高流动性；⑥提高美观度；⑦改变药物释放的位置及速度。

包衣的种类：①糖包衣；②薄膜包衣；③压制包衣13、气雾剂的组成、分类？气雾剂的处方类型和举例？分类：（1）.按分散系统分类，气雾剂可分为溶液型、混悬型和乳剂型气雾剂;(2).按气雾剂的组成分类，按容器中存在的相数可分为二相气雾剂和三相气雾剂(3)。

按医疗用途分类，可分为呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和黏膜用气雾剂、空间消毒用气雾剂。

气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。

处方类型与举例：①溶液型气雾剂：药物可溶于抛射剂及潜溶剂者，常配制成溶液型气雾剂。

一般可加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂，使药物和抛射剂混溶成均相溶液。

②混悬型气雾剂：药物不溶于抛射剂或潜溶剂者，常以细微颗粒分散于抛射剂中，为使药物分散均匀并稳定，常需加入表面活性剂作为润湿剂、分散剂和助悬剂。

③乳剂型气雾剂：这类气雾剂在容器内呈乳剂，抛射剂是内相，药液为外相，中间相为乳化剂。

14、简述热原的组成和性质？试述去除热原的方法？热原由磷脂、脂多糖和蛋白质组成，多存在于细菌的细胞外膜，性质有①耐热性；②过滤性③水溶性④不挥发性⑤其他。

去除热原的方法：①高温法②酸碱法③吸附法④离子交换法⑤凝胶过滤法⑥反渗透法⑦超滤法⑧其他方法：二次以上湿热灭菌法或适当提高灭菌温度和时间15、何谓注射剂的附加剂，它的主要作用及常用的附加剂？复习注射剂的处方为确保注射剂的安全、有效和稳定，除主药和溶剂外还可加入其他物质，这些物质统称为附加剂。

主要作用是：①增加药物的理化稳定性②增加主药的溶解度③抑制微生物生长，尤其对多剂量注射剂更要注意④减轻疼痛或对组织的刺激性等注射剂常用的附加剂种类有：PH和等渗调节剂、增溶剂、麻醉剂、抑菌剂、抗氧剂等处方举例：（1）.维生素C（主药） 104g依地酸二钠（络合剂） 0.05g亚硫酸氢钠（抗氧剂） 2.0g碳酸氢钠（PH调节剂） 49.0g注射用水加至1000ml16、简述输液剂质量要求，掌握冰点降低数据法。

要求是：①无菌、无热原及澄明度这三项，应更加特别注意，它们也是输液生产中经常出现的主要质量问题②含量、色泽、pH也应符合要求③输液的渗透压应调为等渗或偏高渗，这样可不引起血象的任何异常变化④此外，输液还要求不得含有引起过敏反应的异性蛋白及降压物质，输入人体后不会引起血象的异常变化，不损害肝、肾等⑤输液中不得添加任何抑菌剂，并在贮存过程中质量稳定。

冰点降低数据法：本法依据是冰点相同的稀溶液具有相等的渗透压。

一般情况下，人的血浆与泪液冰点为-0.52℃，根据物理化学原理，任何溶液其冰点降低到-0.52℃，即与血浆等渗。

为方便计算，以计算式表示：W(g/100ml)=(0.52-a)/b 式中，W为配置100 ml 等渗溶液需加等渗调节剂的量（g）；a为未调节药物溶液的冰点下降度数，若溶液中含有两种以上物质时，则a为各物质冰点降低值的总和；b为1%（g/ml）等渗调节剂的冰点下降度数。

17、目前中国药典释放度检查的方法有哪几种？篮法、桨法、小杯法（释放度检查法）、浆碟装置18、复习软膏剂的处方及基质①油脂性基质②乳剂型基质③水溶性基质（处方略)19、例举不同类型的靶向制剂、缓释制剂、控释制剂略20、药物制剂稳定性包括哪三方面，影响药物制剂稳定性的因素与解决的方法。

包括：化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性、药效学稳定性、毒理学稳定性因素：处方因素与外界因素。

解决方法有：调节溶液的适宜PH值、选择适宜缓冲液、表面活性剂、离子强度、介电常数等，在环境因素中氧、光、温度、湿度、包装等，还有其他:①改进药物制剂或生产工艺②制成难溶性盐③制成复合物④制成前体药物21、药物制剂降解的动力学方程有哪几种？其降解速度与药物浓度各有何关系？①零级反应速度：与反应物浓度无关②一级反应速度：与反应药物的浓度成正比③二级反应速度：与反应药物的浓度成反比22、包合物最常用的包合材料是什么？环糊精及其衍生物23、叙述药物微囊化的特点①掩盖药物的不良气味及口味②提高药物的稳定性③防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性④使液态药物固态化便于应用与贮存⑤减少复方药物的配伍变化⑥可制备缓释或控释制剂⑦使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用⑧可将活细胞或生物活性物质包囊。