微囊的制备及研究进展

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广 州
医 药 2 1 年筮 鲞筮 鱼 00
微 囊 的制 备 及 研 究 进 展
李腾 霞
广 州军 区广 州 总医院 ( 州 广
【 摘
50 1) 10 0
要 】 药物微囊化技术是指将 固态或液态 药物 包裹成为直径 为 1 0 m 药库型微型胶 囊,不 同囊材 制 ~50
质 为 基 础 ,传 统 制 剂 难 以在 要 求 的时 间 达 到 有效 血 药 浓 度 。
随着对疾病时辰节律认识 的加深 ,将药物在期 望的时 间和 位置释出的给药系统 日益受到重视。2 0 0 7年 2月 2 6日—2 8 E在美 国盐湖城举办的第 l 国际研讨 会上 的关 于药物 释 l 3届
D : 1 . 9 9 j i n 10 8 3 . 0 . 6 0 7 OI 0 3 6 / .s . 0 0— 5 5 2 1 0 . 0 s 0
M ir c ps e e r to nd r s a ch pr gr s c o a uls pr pa a n a e e r o e s i
v l ain p r mee n ldem op lg a u t a a tr i c u rhoo y, pa ce dimee nd dsrb to o s nil a tra iti u in,dee mia in o r g c n e ,dr eie y,d g tr n to fd u o tnt ug d lv r u r —
L Tn x .G aghuGnrl o i lfG a ghuMi ayC m a d G a gh u 10 0 C i / eg i u nzo eea H s t u nzo l r o m n , u nzo 0 1 , hn a p ao i t 5 a
【 src】 Abt t a
聚氨 基 酸 、聚 乳 糖 、丙 交 酯一 交 酯 共 聚 物 、聚 乳 酸 一 乙 乙 聚
改善药物 的体 内药动学 ( K)行为 和体 内分 布 ( D ,需 P B ) 采用新型给药系统 ,对于抗肿瘤药物 和生物大分 子药物 而
言 ,新 型 给 药 系统 尤 为 重 要 。
给药系统 的设计通常是 以药 物的理化性 质和药动 学性
备的微 囊有不 同的特性 ,药物微囊化后 ,对 于药物的一些特性具有改 良作用。针对 不同的药物选择不 同的囊材和制备 工艺具有重大意义。微 囊质量评价的有 效参数 包括形态、粒径及其分布 ,药物含量测定 ,药物的释放 ,载 药量和有机
溶 剂残 留量 。
【 关键词 】 药物微 囊化
囊材
制备 工艺 质量评 价
D u i onasl i c nl y e r t p th o do l uddu sno i t -0 m pc — rgmc ecpua0 t h o g f s o u tesl ri i rg itada e o 150 ak r tn e o re i q me r f
放 系统 的最 新 进 展 指 出 ,需 要 “ 服 长 期 性 壁 垒 ” 以达 克 ,
二醇嵌段共聚物 ,非生物降解的聚酰胺 、硅橡胶等 。
2 1 天然高分子囊材 :天然高分子囊材包括 明胶 、阿拉伯 .
胶 、琼脂 、海藻酸及其盐 、壳 聚糖等 。 Dn og等 以阿拉伯胶明胶 为囊 材 ,复凝 聚法制备 多核 薄荷油微囊 ,许多工艺参数都 会影响微 囊的形成 :包括囊 心物 和囊壁的 比例 ,囊材 的浓度 ,p H值 ,成囊时 的lto g y e mir e c p ua in,a e hedr g mir e c p ulto t f rt u co n a s ain,s m e c rc e si so h r g woud be i r v d Th fe- o haa tr tc ft e d u i l mp o e . e di r
e t r gs lc in o i e e t a s l mae il a d p e a ai nt c n c so r a i nf a c .Mirc p ue f cieq ai e n u ee t f f r n p u e d o df c tr s n r p r t e h isi fge t g i c n e a o s i co a s lse e t u l v  ̄ —
度 ,粒 度 分 布 ,产 率 和 载药 量 ,当 囊 材 的 浓 度 或 囊 心 物 和
l a i gr t n ra i s le tr s u . o dn ae a d o g n c ov n e i e d
【 e od】 K y rs w
1 概 述
Du i o c sao ; ase a rl r a tnt hi ;Q atea ao r mc e a u tn Cpu t a ;P pri cn s u i l tn g r n p li lm e s e ao e c i l y vu i
2 常用 囊 材
药物开发越来越 困难 、成 本越来越高促使 给药系 统的
迅 猛 发展 ,为 了 提 高 药 物 的 疗 效 、降 低 药 物 的 毒 副 反 应 ,
微囊的囊材要有 无毒元刺 激 、化学性质 稳定 、具有适 宜 的释药性 、有一定 的强度 、有合 格的粘度 等特性 。常用 的囊材主要 有天然高分子囊材 ,如明胶 、阿拉伯胶 、琼脂 、 海藻酸及其盐 、壳聚糖 等;半 合成 高分子囊材 ,如羧 甲基 纤维素钠 、醋酸纤维素碳 酸酯 、乙基纤维素、甲基纤维素 、 羟丙基纤维 素;合 成高分 子囊 材包 括生 物降解 的 聚碳 酯 、