固体分散体的基本原理

固体分散体的速释原理和应用1. 什么是固体分散体？固体分散体是指将一种或多种活性成分封装在固体载体中的一种药物形态。

这种药物形态可以实现一定的控释效果，使药物在体内更加稳定和持久地释放。

2. 固体分散体的速释原理固体分散体的速释原理主要包括以下几个方面：2.1 封装载体固体分散体通常使用一种或多种载体来封装活性成分。

常用的载体包括聚合物、脂质等。

这些载体具有良好的相容性和生物相容性，能够稳定活性成分并延长其释放时间。

2.2 控释机制固体分散体的速释原理主要通过控制载体的溶解速率来实现。

当固体分散体接触到体液时，载体开始溶解，释放出活性成分。

活性成分经过溶解与体液中的成分发生反应，从而达到治疗效果。

2.3 物理作用除了溶解速率控制外，固体分散体的速释原理还涉及到一些物理作用。

例如，载体的表面积与溶解速率成正比，所以通过增加载体的表面积，可以加快药物的释放速度。

3. 固体分散体的应用固体分散体在医药领域有着广泛的应用。

下面列举了几个常见的应用领域：3.1 口服药物固体分散体可以用于口服药物的制备。

通过控制固体分散体的速释原理，口服药物可以实现持续释放效果，在体内保持较长的药物浓度，减少服药频次。

3.2 控释药物固体分散体还可以用于制备一些需要控释的药物。

通过调控固体分散体的结构和性质，可以实现药物的缓慢释放，从而提高疗效，减少副作用。

3.3 靶向药物固体分散体可以实现对药物的靶向控制。

通过将活性成分封装在特定的载体中，可以实现药物在特定部位的聚集和释放，提高药物在靶标组织中的浓度，增加疗效。

3.4 缓解药物不良反应某些药物有较强的刺激性或毒性，通过制备固体分散体，可以减小药物在胃肠道内的直接接触，从而减轻药物对胃肠道的刺激，减少不良反应。

4. 总结固体分散体是一种将活性成分封装在固体载体中的药物形态。

它通过控制载体的溶解速率和物理作用，实现药物的缓慢释放和靶向效果。

固体分散体在口服药物、控释药物、靶向药物和缓解药物不良反应等方面具有广泛的应用前景。

固体分散体是指将药物高度分散于载体中，形成一种以固体形式存在的系统。

人们制备固体分散体最初的目的是提高难溶性药物的溶解度和溶出速度，但是随着科学的发展和辅料技术的进步，固体分散体已广泛应用于缓控释制剂的研制中，固体分散技术还可以控制药物在小肠的定向释放。

此外，固体分散技术还可以延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，使液体药物固体化等。

随着新辅料的不断出现，固体分散技术将应用于药剂学中的更多领域，特别是随着人们对中药成分研究的深入，许多中药有效成分（比如，黄酮类，甙类等）的水溶性极差，影响了吸收和生物利用度，利用固体分散技术可以获得理想的生物利用度。

有关固体分散体存在的问题，前景和最近的突破，可以参考文献：J Pharm Sci 1999 Oct;88(10):1058-661 以提高难溶性药物溶解度和溶出速度的速释型固体分散体此类固体分散体的载体主要为水溶性的高分子辅料，有机酸及糖类，主要包括：PEG,PVP,Poloxamer，Carbopol，尿素，枸橼酸，琥珀酸，去氧胆酸，甘露醇，木糖醇，山梨醇，半乳糖及各种磷脂，环糊精的衍生物（如HP－β－CD）等。

提高难溶性药物溶解度的机制：口服固体制剂进入体内后，均需经过溶出过程，才能透过生物膜被机体吸收。

难溶性药物由于其溶出速度受溶解度的限制．影响了药物吸收．因此作用缓慢，生物利用度较低。

根据Noyes—whitney溶出速度方程，dc／dt＝D.S(Cs－Ct)/V.δ（dc／dt为药物溶出速度，D为溶出药物扩散系数，S为药物表面积，Cs为溶解度，V为溶出介质体积，δ为扩散层厚度)，溶出速度随表面积的增加而增加。

因此。

提高药物的分散度，减小药物粒度，使比表面积增加，则可以加快药物的溶出速度，提高生物利用度。

固体分散技术正是通过适当的方法，将药物形成分子、胶体或超细状态的高分散体，而载体又为水溶性物质，从而改善了药物的溶解性能，加快溶出速度。

固体分散技术一、概述固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。

难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中呈固体分散体。

固体分散技术的特点是提高难溶药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。

固体分散体可看作是中间体，用以制备药物的速释或缓释制剂，也可制备肠溶制剂。

1961年Sekiguchi等最早提出固体分散体的概念，并以尿素为载体材料，用熔融法制备磺胺噻唑固体分散体，口服后吸收及排泄均比口服磺胺噻唑明显加快。

1963年Levy等制得分子分散的固体分散体，溶出速率提高，也更易吸收。

根据Noyes-Whitney方程，溶出速率随分散度的增加而提高。

因此，以往多采用机械粉碎或微粉化等技术，使药物颗粒减小，比表面增加，以加速其溶出。

固体分散体能够将药物高度分散，形成分子、胶体、微晶或无定形状态，若载体材料为水溶性的，可大大改善药物的溶出与吸收，从而提高其生物利用度，成为一种制备高效、速效制剂的新技术。

将药物采用难溶性或肠溶性载体材料制成固体分散体，可使药物具有缓释或肠溶特性。

应用固体分散体不仅可明显提高药物的生物利用度，而且可降低毒副作用。

例如双炔失碳酯-PVP共沉淀物片的有效剂量小于市售普通片的一半，说明生物利用度大大提高。

硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HP-55）固体分散体缓释颗粒剂提高了原药的生物利用度。

吲哚美辛-PEG6000固体分散体丸的剂量小于市售普通片的一半时，药效相同，而对大鼠胃的刺激性显著降低。

利用水不溶性聚合物或脂质材料作载体制备的硝苯吡啶固体分散体体外试验有明显缓释作用。

又如米索前列腺醇在室温时很不稳定，对pH值和温度都很敏感，有微量水时，酸或碱均可引发11位-OH脱水形成A型前列腺素。

Chen D.等制成米索前列腺醇-Eudragit RS及RL固体分散体，稳定性明显提高。

Pignatello R.等将水杨酸类非甾体抗炎药、具有光敏毒性的二氯尼柳制成二氯尼柳-Eudragit RS100固体分散体，大大降低了二氯尼柳对细胞膜的光敏毒性。