抗高血压药(HL本)

二、钙通道阻滞药 [降压机理]
钙超负荷 ↓ 细胞损伤
氨氯地平
（新型）
阻滞钙通道→ Ca2+↓ →小A松弛→ Bp↓ 第一代： 硝 苯 地 平、尼群地平、尼卡地平
[降压特点]
—→缓释片、控释 片
快而强，伴有心率增加 主要用轻、中、重高血压的治疗

三、肾上腺素受体阻断药：
α 1—R阻断药——哌唑嗪等
知体脂比知体重更重要。 • 本领二：一个啤酒瓶盖一天总盐量， 低盐饮食，立竿见影。 • 本领三：少吃肥肉，请出炸品，交替 吃油，一天不超过3勺。 • 本领四：高钙饮食有助降压稳压， “二加一”喝奶法最利补钙。 • 本领五：每天至少一斤菜俩水果，减少体脂， 保证体重。
（二）保护靶器官： ACEI、AT1受体阻断药、长效钙拮抗药
[ 降压特点] 温和、 持久 [临床应用] 单用——轻度高血压 （首选药）
中、重度高血压（作为基础降压药合用）
[不良反应及药疗监护]
1、引起电解质紊乱和物质代谢的障碍。
2、用药期间限制NaCl的摄入
吲哒帕胺 indapamide
• 作用强、持久。 • 不良反应少，不引起血脂改变，
• 特别适合有高脂血症的患者。
静脉滴注给药，起效快，作用强
主要用于高血压急症、难治性心衰的治疗
注 意：
1、随时调整滴速使血压维持在所需水平
（每分钟3ug/Kg速度静滴）
2、用时需新鲜配制，避光（黑纸包裹）滴注
（二）钾通道开放药：
——米诺地尔 二氮嗪
[降压作用及应用] 促进k+通道开放——k+外流↑——血管舒张
三、其它： （一）前列环素（PGI2）合成促进药 沙 克 太
3、镇静、安定作用→精神忧郁→抑郁症
溃疡病或抑郁病史者禁用
4、不良反应多，不单用，复方制剂。
（三）神经节阻断药： 樟磺咪芬、美卡拉明
只偶尔用于高血压急症的治疗。
二、血管平滑肌扩张药： （一）直接扩血管药： ——硝普钠（ soudiumnitoprusside ） [降压机理]
直接松弛血管平滑肌—→血压↓
A 利尿药
B ACEI
C α—R阻断药
（六）个体化治疗： 治疗方案个体化 治疗剂量个体化
思
考
题
1.试述抗高血压药的分类和各类药物的代表药？ 2.简述卡托普利的降压原理、临床应用和不良反 应
4、α 1—R阻断药——哌唑嗪；
β —R阻断药——普萘洛尔
（二）其它抗高血压药： （二线）

[抗高血压药物合理应用及治疗新概念]
（一）有效治疗与终生治疗：
非 药 物 治 疗： ——血压≥ 140/90mmHg
药 物 治 疗:
血压≥140/90mmHg——有1-2项
（老年、吸烟、肥胖、血脂异常、
（三）平稳降压
（四）根据高血压程度、病情特点、合并症选药 1、根据病情选药：（高血压程度）
主要选用：利尿降压药、 ACEI、
β —R阻断药、钙通道阻滞药
1、根据病情选药：（高血压程度）
☆ 轻度高血压：
活动 + 控制体重 + 注意饮食； 不能控制时首选利尿药 ☆ 中度高血压：
在轻度药物治疗的基础上单用 或合用其它一线抗高血压药； ☆ 顽固性中、重度高血压： 联合用药（2-3联） ☆ 高血压急症： 宜 V 给药，如用硝普钠 V 滴注。

[其它经典抗高血压药]
一、交感神经抑制药：
（一）中枢性降压药
——可乐定（ clonidine ）、甲基多巴 [ 药物作用及机理 ]
降压机理：
⑴ 激动延髓孤束核次一级神经原突触后膜上的α2—R →抑制交感神经中枢的传出冲动→血管扩张→血压↓ ⑵ 激动延髓腹外侧核吻侧端的咪唑啉受体（Ⅰ1—R） ⑶ 激动中枢阿片受体—→促进内源性阿片肽的释放。
收缩压≥140mmHg
舒张压≥90mmHg
或
三、高血压的分类： 原发性高血压（90%-95%） 继发性高血压（5%-10%） 缓进型（良性） 急进型（恶性） 1级（轻度） 收缩压 140-159mmHg 舒张压 90-99mmHg 2级（中度） 收缩压 160-179mmHg 舒张压 100-109mmHg 3级（重度） 收缩压 ≥180mmHg 舒张压 ≥110mmHg
① 阻断心脏β 1受体→减少心输出量；
② 阻断肾脏β 1受体→抑制肾素分泌；
③ 阻断中枢β 受体→外周交感活性↓
④ 阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β 受体
→NA释放↓
⑤ 增加前列环素的合成。
[临床应用] 高血压——轻度高血压 高肾素型高血压、伴有冠心病、 脑血管病变的高血压
[不良反应及药疗监护]
4、α 1—R阻断药——哌唑嗪；
β —R阻断药——普萘洛尔
（二）其它抗高血压药： （二线）

[常用的抗高血压药]
一、利尿降压药： 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide，双氢克尿塞 [降压机理 ]
1、短期用药的作用机理： 排钠利尿——尿量↑——血容量↓ ——血压↓ 2、长期用药的作用机制： 排钠——细胞内Na+↓——Na+-Ca2+↓ ——细胞Ca2+↓——血管舒张——血压↓
2、保护心脏作用 [不良反应] 刺激性干咳： ※ ——停药主要原因之一

ATⅡ受体阻断药 ——氯沙坦（ losartan ）、缬沙坦
ATⅡ受体分为AT1、AT2两种
[降压机理 ]
阻断ATⅡ 与 AT1结合
舒张血管
抑制醛固酮分泌
最大优点：
无刺激性干咳
用于各型高血压的治疗。
——坎替沙坦（candesartan）
缺少体力活动、糖尿病等）
血压≥150/95mmHg——用药
目标血压： 138/83 mmHg
非 药 物 治 疗：
•限 制 盐 的 摄 入 •平 衡 膳 食
能量的负平衡、
（ 6g/日 ）
（油＜30g/日 ）
•适 度 活 动 和 锻 炼 • 戒 烟、避 免 过 度 饮 酒
学做自己的营养师
• 本领一：少食多餐，让大胃变小胃，
宁（cicletanine，西氯他宁）
（二）肾素抑制药——雷米克宁
（三）5-HT受体阻断药——酮色林 （四）内皮素受体阻断药——波生坦
（一）常用抗高血压药： （一线） 1、利尿降压药——氢氯噻嗪 2、钙通道阻滞药——硝苯地平、氨氯地平 3、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 ① 血管紧张素转化酶抑制药——卡托普利 ② ATⅡ受体阻断药——氯沙坦等
Ⅱ、交感神经抑制药： 1、中枢性降压药——可乐定、甲基多巴等
2、神经节阻断药——樟磺咪芬等
3、影响交感神经递质药——利血平、胍乙啶等 4、肾上腺素受体阻断药
（1）α 1—R阻断药——哌唑嗪、特拉唑嗪等
（2）β பைடு நூலகம்R阻断药——普萘洛尔、美托洛尔等 （3）α 、 β —R阻断药——拉贝洛尔
Ⅲ、作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的药物
血管平滑肌收缩 管壁弹性改变
2、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）
血管紧 ——ATⅠ——ATⅡ + AT—R 收缩血管 张素原 醛固酮分泌
ACE 血管紧张 素转化酶 肾素

[抗高血压药]
一、定义： 又称降压药，是一类能降低血压，
减轻靶器官损伤的药物。
二、抗高血压药分类及作用原理：
Ⅰ、利尿降压药：——氢氯噻嗪等
四、高血压的危害及抗高血压的意义：
☆ 危 害：
1、脑卒中的发病↑ 2、冠心病的发病↑ ☆ 意 义： 1、对症治疗，缓解症状
2、延缓疾病进展，防止发生器官损害
3、防止高血压危象
五、高血压的发病因素及抗高血压药作用环节： 1、中枢神经和交感神经： 2、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）▲
3、血管功能的异常：
第二十一章 抗高血压药 antihypertensive agents
[概述] 一、正常血压：

收缩压 （mmHg） 理想血压 正常血压 正常高值 ＜120 ＜130 130-139
舒张压 （mmHg） ＜80 ＜85 85-89
二、高血压的诊断标准：
WHO建议高血压的诊断标准为： 成人在静息时：
[降压作用及特点] 1、降压作用中等偏强 2、阻断α 1—R →扩张血管→血压↓ 3、适用于轻、中度高血压及伴高脂血症患者 4、“首剂现象” （首剂效应） ※
（首次用药1小时内出现严重的体位性低血压）
——0.5mg、hs
β—R阻断药： 普 萘 洛 尔（propranolol）
又称心得安
[降压机理]
3、抑制交感神经系统的活性
肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）
血管紧 肾素 ——ATⅠ——ATⅡ + AT—R 张素原 ACE 血管紧张 素转化酶 （—） 收缩血管
醛固酮分泌
缓激肽 （舒张血管）
ACEI ▲
降解产物
[降压作用及应用] 1、适用于各型高血压

首选药
糖尿病、左心室肥厚、心衰、心梗的高血压患者
反跳现象 高血压伴有哮喘的患者禁用
四、作用于RAAS的药物：

血管紧张素转化酶抑制药 （ ACEI ）
ACEI）
（angiotensin converting enzyme inhibitor,
——卡托普利、依那普利等 [降压机理 ] ※
1、抑制 ACE——ATⅡ↓
2、抑制 ACE——减少缓激肽降解
2、根据并发症选用药物 ※
并 发 症
消化性溃疡 支气管哮喘 糖尿病、痛风 精神抑郁者 高血压危象、脑病 硝普钠（首选）
适
可乐定
宜
不
利血平
宜
利尿药、钙通道阻滞药