第十章胶囊剂与滴丸剂

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胶囊剂与滴丸剂(案例版)(医药参考)

医药参考
24
案例：速效感冒胶囊
[处方] 对乙酰氨基酚 300g 维生素C 100g
胆汁粉
100g 咖啡因
3g
扑尔敏
3g 10%淀粉浆适量
食用色素
适量
共制成硬胶囊剂 1000粒
[制法](1)取上述各药物，分别粉碎，过80目筛； (2)将10%淀粉浆分为A、B、C三份，A加入少量食用胭脂红制备红糊，
医药参考
4
（一）定义及特点
3、不宜制成胶囊剂的药物 a）以水或乙醇为介质的药液 b）易风化药物 c）易潮解药物 d）易溶的刺激性药物
医药参考
5
硬胶囊软胶囊
其他
（二）分类
将药物与适宜的辅料混合均匀，制成粉末、颗粒、小片或小丸等充填于空心胶囊中。
亦称胶丸，将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳液，再使之密封于软质胶囊中。
无纹痕；应完整不破、无砂眼气泡、软瘪变形；切口应平圆滑，无毛缺。（2）长度和厚度全囊长度偏差±0.50mm以内，囊帽、囊体的长度偏差分别在0.30mm以内。囊壳的厚度应均匀, 囊帽与囊体套合时囊壳的距离（间隙，又称松紧度）应在0.04～0.05mm之间。
医药参考
10
3、空胶囊的质量要求
医药参考
18
（二）软胶囊的制备
2、软胶囊的制法压制法——有缝软胶囊
滴制法——无缝软胶囊
医药参考
19
压制法
医药参考
20
滴制法
医药参考
21
（三）肠溶胶囊剂的制备
1、胶囊外包衣法
将囊壳涂上一层肠溶材料如CAP、虫胶等。
2、胶囊内容物包衣法

《中药丸剂与滴丸剂》课件

详细描述
水丸制备时，将药粉用水或醋、蜂蜜等液体赋形剂调和，通过机械或手工制成丸状。水丸的特点是表面光滑、易于吞服，且可包衣以掩盖不良气味。
蜜丸
总结词
以蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。
详细描述
蜜丸是将药粉与炼制过的蜂蜜混合，通过揉捏成团、分块、搓圆制成。蜜丸具有滋润、缓和药性的特点，常用于治疗慢性疾病。
儿科疾病
在儿科领域，中药丸剂对于小儿咳嗽、消化不良等症状有良好效果。
骨伤科疾病
对于跌打损伤、骨折等骨伤科疾病，中药丸剂可起到消炎止
痛、活血化瘀的作用。
使用方法
01
02
03
口服
中药丸剂一般采用口服方式，剂量根据病情和医生建议而定。
用药时机
通常在饭前或饭后半小时服用，具体时机需遵从医嘱。
使用方法
口服
中药滴丸剂一般采用口服方式给药，根据医生或说明书上的剂量，按照规定时间服用。
注意用药时机
中药滴丸剂的疗效与用药时机有关，一般建议在饭前或睡前服用，以利于药物的吸收和利用。
避免与其他药物同时使用
中药滴丸剂与其他药物同时使用可能会产生相互作用，应咨询医生或药师的建议。
注意事项与副作用
1
制定中药丸剂与滴丸剂的质量标准和控制方法，建立完善的质量评价体系，确保产品质量稳定可控。
2
加强中药材的源头控制，建立中药材种植、采收、加工、炮制等环节的质量控制体系，保证中药材质量。
3
开展中药丸剂与滴丸剂的安全性评价和有效性研究，为产品的临床应用提供科学依据。
临床应用与基础研究
深入开展中药丸剂与滴丸剂的药效学、药代动力学、不良反应等方面的研究，为临床应用提供科学依据。

药剂学固体制剂2胶囊剂滴丸和膜剂

二、膜剂
膜剂（films)系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。
膜剂可供口服、口含、舌下给药，也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤或粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。
膜剂分为单层膜、多层膜（复合）与夹心膜等。
厚度一般为0.1~0.2μm，面积为1cm2的可供口服，0.5cm2的供眼用。
特点：①设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；②工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性； ③基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化；④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点；⑤发展了耳、眼科用药的新剂型。
膜剂的特点
优点：（1）工艺简单，生产中没有粉末飞扬；
（2）成膜材料较其他剂型用量小；（3）含量准确；（4）稳定性好；（5）吸收快；（6）体积小、质量轻，应用、携带及
运输方便。
缺点：
载药量小，只适合于小剂量的药物，而且其重量差异不易控制，天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、
糊精
特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性能较差，常与其他材料合用。
(2)合成高分子材料：
聚乙烯醇类化合物；屏息酸类共聚物；纤维素衍生物类
特点：成膜性能优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。
膜剂的制备工艺
2. 制备方法匀浆制膜法热塑制膜法复合制膜法（一般用于缓释膜的制备）
（二）常用基质
滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性，分为两大类：
1. 水溶性基质常用的有PEG类，如 PEG6000、 PEG4000，肥皂类，硬脂酸钠及甘油明胶等。

第一节胶囊剂和滴丸剂

由于填充速度加大，剂量器在粉体床中的停留时间相应减少，故对填充药物粉末要求更高。处方中各成分密度应基本接近，粉末流动性好，且不易分层。
第一节胶囊剂和滴丸剂
4.真空填充法
主要是利用抽真空系统将药物粉末吸附于剂量器内，然后再用压缩空气将药粉吹入胶壳内。
第一节胶囊剂和滴丸剂
第二节胶囊剂的制备
第十一章胶囊剂和滴丸剂
第一节胶囊剂和滴丸剂
第一节胶囊剂(capsules)
药物
囊硬囊软质质胶胶
固体制剂
第一节胶囊剂和滴丸剂
胶囊剂有以下主要特点：
1.可掩盖药物的不良嗅味 2.吸收好、生物利用度高 3.可提高药物的稳定性 4.可弥补其他剂型的不足 5.可制成缓释、控释制剂 6.可定时定位释放药物
(六)全自动胶囊灌装机
胶囊填充机及主要构件胶囊填充机工作台面上设计有主工作盘，由此盘
拖动胶囊板作周向旋转。围绕主工作盘设有计量装置、空胶囊排列装置、拔囊、剔除废囊、闭合、出料、清洁等机构。
(1)工艺流程全自动胶囊填充机的工艺过程包
括：排列，定向，分离（拔囊），帽、体错位，计量填充，剔除废囊，闭合，出料，清洁等工序。
空胶囊硬胶囊剂
速释、缓释或控释小丸
第一节胶囊剂和滴丸剂
(一)胶囊壳的组成
胶囊壳的主要成分是明胶。明胶是由动物的骨、皮水解而制得的。
• 骨明胶
• 猪皮明胶
• 还有其他胶囊，如淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊、羟丙甲纤维素胶囊等，但均未广泛使用。
第一节胶囊剂和滴丸剂
胶囊壳制备时常需加入辅料：
• 明胶易吸湿脱水，为增加韧性与可塑性，一般可加入增塑剂如甘油、山梨醇等；
第一节胶囊剂和滴丸剂

固体制剂-2胶囊剂滴丸和膜剂

肠溶胶囊制备有两种方法：一种方法是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素的影响较大，使其肠溶性极不稳定。另一种方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，其肠溶性较稳定。
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三、胶囊剂的质量检查与包装贮存
(一) 质量检查
胶囊剂的质量应符合药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求：
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2.填充物料的制备、填充与封口
(1)物料的处理与填充
①若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂
的填充要求，即可直接填充。
②若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定的稀释剂、润滑剂用等辅料。
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2.填充物料的制备、填充与封口
(2) 胶囊规格的选择与套合、封口
①空胶囊的选用空胶囊分普通胶囊和锁口胶囊
硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。 1.空胶囊的制备 (1)空胶囊的组成
明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的。由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH7~9；由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点pH4.7~5.2。

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Chapter 5 Solid Preparation-2
（胶囊剂、滴丸和膜剂）
LIU Yang
College of Pharmacy, Suzhou University
Wednesday, October 10, 2018
第一节
胶囊剂
一、概述
1、定义
胶囊剂(capsules)系指药物
装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
等六个工序，主要由自动化生产线完成。生产环境应达10000级，温度10~25℃， RH35%~45%。

散剂颗粒剂胶囊剂滴丸剂与丸剂

口服制剂吸收的快慢顺序：
溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 丸剂
第二节散剂
一、概述
散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。
其分类有如下三种方法： ①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂； ②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散； ③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。
散剂的质量检查
4）吸湿性散剂的比表面积较大，有较大的吸湿性和风化性，严重影响散剂的质量以及用药的安全性。因此，散剂的吸湿特性及防止吸湿措施成为控制散剂质量的重要内容。
临界相对湿度（critical relative humidity, CHR) 是水溶性药物的特征参数。空气的相对湿度高于物料的临界相对湿度时极易吸潮。几种水溶性药物混合后，混合物的 CRH约等于各组分CRH 的乘积，因此，这类药物混合或保存必须在低于混合物CRH的环境下进行才能有效地防止吸潮。
颗粒剂是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。
颗粒剂的特点
（1）飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少；
（2）服用方便，可根据需要制成色、香、味具全的颗粒剂；
（3）可对颗粒剂进行包衣，使颗粒剂具有防潮性、缓释性或肠溶性等，但必须保证包衣的均匀性；
不同剂型在体内的吸收路径
崩解或分散溶解过程
+
+
+
+
-
+
-
+
-
+
-
-
吸收 + + + + + +

胶囊剂滴丸和膜剂

(1)空胶囊的组成空胶囊的质量与规格均有明确规定, 空胶囊共有8种规格,但常用的为0～5 (2)空胶囊制备工艺号,随着号数由小到大,容积由大到小。 (3)空胶囊的规格与质量
2.填充物料的制备、填充与封口
(l)物料的处理与填充:胶囊剂填充方式可归为四种类型 (a)型是由螺旋钻压进物料; (b)型是用柱塞上下往复压进物料;
第五章
5固体制剂-2
(胶囊剂、滴丸和膜剂)
第一节
胶囊因药物装在胶囊壳外界隔离剂 ,
避开了水分、空气、光线的胶囊剂中的药物是以粉末或一、概述影响,对具不良嗅味、不稳定颗粒状态时填装于囊壳中 ,不含油量高的药物或液的药物有一定的遮蔽、保护可将药物按需要制成缓释颗粒受压力等因素的影响 ,所以在（-）胶囊剂的概念和特点态药物无法丸剂、片与稳定作用；装人胶囊中 ,以达到缓释延效作胃肠道中迅速分散、溶出和剂等 ,但可制成软胶囊胶囊剂(capsules) 系指将药物填装于空心硬质用,康泰克胶囊即属此种类型 ; 吸收 ,一般情况其起效将高于剂 , 将液态药物以个数胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。制成肠溶胶囊剂即可将药物定丸剂、片剂等剂型 ; 计量 , 服药方便。胶囊剂的特点：位释放于小肠;亦可制成直肠给 1.掩盖药物的不良嗅昧、提高药物稳定性：药或阴道给药胶囊剂,使定位在这些腔道释药;对在结肠段吸收 2.在体内起效快较好的蛋白类、多肽药物,可制 3.液态药物的固体剂型化成结肠靶向胶囊剂。
4.延缓药物释放和定位释药:
具以下性质的药物一般不宜制成胶囊剂
1.填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液,以
防囊壁溶化；
2.若填充易风干的药物,可使囊壁软化；
3.若填充易潮解的药物,可使囊壁脆裂； 4.胶囊壳体内溶化后,局部药量很大,因此易溶、刺激性药物也不宜制成胶囊剂。

(2024年)胶囊剂与滴丸剂PPT课件

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2024/3/26
33
2024/3/26
30
实验注意事项
01
02
03
安全防护
提醒学生注意实验安全，佩戴防护眼镜和手套，避免药品飞溅或烫伤。
2024/3/26
仪器使用
介绍实验所需仪器的使用方法，如加热设备、滴管、温度计等，确保学生正确操作。
药品管理
强调药品的取用、存放和处理规范，避免药品污染或误食。
31
实验结果分析与讨论
2024/3/26
23
临床应用领域
胶囊剂应用领域
抗生素、解热镇痛类等西药胶囊。
中药胶囊，如六味地黄丸、金匮肾气丸等。
2024/3/26
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临床应用领域
营养补充剂，如维生素、矿物质等。
滴丸剂应用领域
速效救心丸、丹参滴丸等中药滴丸。
2024/3/26
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临床应用领域
2024/3/26
01
治疗心血管疾病、抗肿瘤等西药滴丸。
等指标。
2024/3力等，确保产品的一致性和稳
定性。
包装材料选择
储存条件控制
选择适宜的包装材料，确保产品的密封性、防潮性、避光性等性能。
20
规定适宜的储存条件，如温度、湿度、光照等，确保产品在有效期内保
持稳定。
质量评价标准
外观性状
崩解时限
胶囊剂应整洁、色泽均匀，无变形、破裂、异物等现象；滴丸剂应圆整、色泽一致，无粘连、色斑等缺陷。
特点
滴丸剂具有生物利用度高、疗效迅速、稳定性好、剂量准确、服用方便等特点。
10
滴丸剂分类
根据制备方法不同可分为两类
冷凝液回收的滴制法：将药物与基质制成熔融液，滴入一种可混溶的液体中，经搅拌，冷凝后再分离、干燥。

固体制剂-Ⅱ(胶囊剂、滴丸剂、膜剂)-精品医学课件

（二）胶囊剂特点：
①能掩盖药物的不良气味或提高药物的稳定性。 ②药物在体内起效快。 ③液态药物的固体剂型化。 ④可延缓或定位释放药物。
由于药物水溶液或稀乙醇溶液会使明胶囊壁溶化；如若填充风化性药物，可使囊壁软化；吸湿性很强药物，可使囊壁脱水而脆裂，一般不宜制成胶囊剂或采取相应措施后才可制成胶囊剂。
易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。
(二) 胶囊剂的分类
• 1.硬胶囊（hard capsules）
• 是将一定量的药物（或药材提取物）及适当的辅料（也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装与硬胶囊中而制成。
•
2．软胶囊 (soft capsules)
• 是将一定量的药物（或药材提取物）溶于适当的辅料中，再用压制法（或滴制法）使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。
• The Modu-C stands out clearly from othercapsule filling machines.
Modular capsule filling machine
Modu-C
http://www.hoefliger.de （瀚辉）
（二）软胶囊剂的制备
• 1．影响软胶囊成型的因素 • （1）囊壁组成的影响：囊壁主要由明胶、增塑剂、水
• 平均装量为0.3g以下，装量差异限度为 ±10.0%；
• 0.3g或0.3g以上，装量差异限度为±7.5%。
• 4、崩解度与溶出度
• 胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出度或释放度检查，除另有规定外，应符合规定。
• 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。
• 包装贮存
• 例2：维生素AD胶丸（软胶囊）
• [处方] • • • • •

固体制剂2——胶囊剂、滴丸和膜剂

平均重量 0. 02g及0.02g以下 0.02g以上至0.2g
0.2g以上
重量差异限度 ±15%
±10%
±7.5%
第二节滴丸剂和膜剂
二、膜剂（films）
举例毛果芸香碱膜剂
[处方] 毛果芸香碱聚乙烯醇(05-88) 甘油蒸馏水
15g 28g 2g 100ml
第二节滴丸剂和膜剂
二、膜剂（films）
3、复合制膜法不溶性热塑性成膜材料→有凹穴的底外膜带和上外膜带水溶性成膜材料→含药的内膜带→剪切→注入底外膜带的凹穴→干燥→盖上外膜带→热封即成。应用：缓释膜剂
第二节滴丸剂和膜剂
二、膜剂（films）
（四）膜剂的质量要求 ①外观完整光洁，厚度、色泽均匀 ②包装材料无毒，不与药物或成膜材料发生反应 ③密封保存，防止变质 ④重量差异符合要求
用膜剂应能迅速完全释放药物 ⑤来源丰富，价格低廉。
第二节滴丸剂和膜剂
二、膜剂（films）
（二）成膜材料
2、常用成膜材料（1）天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶等（2）聚乙烯醇类（PVA）：常用PVA05-88、PVA17-88 成膜性、抗拉强度、柔韧性、吸湿性及水溶性均较好，对眼黏膜、皮肤无刺激，80%随粪便排出，为最常用的成膜材料（3）乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
第一节胶囊剂（capsules）
质量检查
1、外观 2、装量差异
平均装量
0.30g以下 0.30g及0.30g以上
装量差异限度
±10% ±7.5%
3、崩解时限 4、溶出度
硬胶囊：30min 软胶囊：1hr 肠溶胶囊：人工胃液中2hr不崩；
人工肠液1hr完全崩解
第一节胶囊剂（capsules）

散剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂_pdf

片剂散剂颗粒剂胶囊剂滴丸剂疗效的起始强弱维持时间处方制备工艺口服给药剂型减小药物粒径增加药物比表面积，提高生物利用度调节药物粉末的流动性改善不同药物粉末混合的均匀性降低药物粉末对创面的机械刺激性利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度有利于各成分的混合有利于从天然药物中提取有效成分②开路粉碎粉碎的过程中，已达粉碎要求继续和能耗大，常用于小规模的间歇循环粉碎粉碎的过程中，已达粉碎粒度要求的粉末能及时排出而不影④低温粉碎物料在低温时脆度增加、韧性与延第二节散剂和颗粒剂粉碎机研钵球磨机(ball mill)冲击式粉碎机(impact mill)流能磨( fluid-energy mill，气流粉碎机)混合机理对流混合剪切混合扩散混合物料粉体的性质设备类型操作条件各组分的混合比例各组分的密度与粒度各组分的粘附性与带电性含液体或易吸湿成分的混合形成低共熔混合物混合方式与设备(1)混合方法实验室：搅拌、研磨、过筛等。

大生产：搅拌、容器旋转方式。

(2)混合设备1)容器旋转型混合机2)容器固定型混合机水平圆筒型混合机V 型混合机双锥型混合机搅拌槽型混合机锥形垂直螺旋混合机第二节散剂和颗粒剂颗粒剂质量检查按在水中的溶解度分为可溶性颗粒剂混悬型颗粒剂泡腾性颗粒剂成的固体制剂硬胶囊剂hard capsules软胶囊剂soft capsules肠溶胶囊剂enteric capsules4第二节一定量的药物加辅料制成均匀的粉末或颗粒将药物粉末药物的油状液体、混悬液、糊状物第二节胶囊剂胶囊剂3．空胶囊的制备空胶囊＝囊体＋囊帽将不锈钢制的栓模浸入明胶溶液形成囊壳的栓模法工艺流程：六个工序溶胶—蘸胶—干燥—拨壳—切割—整理第二节胶囊剂00 0 1 2 3 4 5第二节胶囊剂第二节胶囊剂螺旋钻压入柱塞上下往复自由流入在填充管内，先将药物压成单位量药粉块，再填入胶囊第二节胶囊剂Soft Gelatin CapsuleSoftgel components 组成明胶增塑剂防腐剂遮光剂色素可塑性弹性干增塑剂:水＝甘油山梨醇或二者混合物油类或对明胶无溶解作用的液体药物药物溶液混悬液固体药物水分转移囊壳向内容物转移：药物吸水或含有可与水混溶的液体山梨酯内容物向囊壳转移：填充后的软胶囊壁太干，药物含有的水分也可以转移到囊壁中去。

药剂学课件固体制剂-2胶囊剂、滴丸和膜剂yj

素等制成。
特点
胶囊剂具有掩盖药物不良气味、提高药物稳定性、过程复杂等缺点。
胶囊剂的制备工艺
混合与制粒
将药物与辅料混合均匀，通过制粒机或挤出滚圆机制成颗粒。
密封
对填充好的胶囊进行密封处理，使其具有一定的强度和稳定性。
配料
根据药物性质和要求选择合适的辅料，如填充物、粘合剂、润滑剂等。
对于剂量小、溶解度差的药物，可选择滴丸剂或膜剂。
固体制剂的发展趋势与展望
新型给药系统
随着科技的发展，新型给药系统如口腔速溶片、吸入粉雾剂等将逐渐应用于固体制剂中，提高患者的用药体验。
个体化制剂
智能化制剂
利用现代技术，如智能材料、纳米技术等，开发智能化制剂，实现药物的精准投递和释放。
随着个体化医疗的发展，针对不同患者的需求，开发个体化的固体制剂将成为未来的发展趋势。
填充
将颗粒填充到硬质空胶囊或软质胶囊中。
质检
对成品进行质量检查，确保符合规定的质量标准。
胶囊剂的质量控制与评价
外观检查
检查胶囊的外观是否完整、无裂缝、无变形等
。
水分测定
测定胶囊中水分含量，确保符合规定标准。
崩解度测试
检查胶囊在规定时间内能否完全崩解，以评估
其生物利用度。
微生物限度检查
对胶囊进行微生物限度检查，确保无致病菌和
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03
膜剂
膜剂的定义与分类
定义
膜剂是指药物溶解或分散在成膜材料中，经加工制得的可供口服或局部使用的固体制剂。
分类
根据用途不同，膜剂可分为口服膜剂、外用膜剂和眼用膜剂等。
膜剂的制备工艺
01

胶囊剂、滴丸和膜剂

3、装量差异

每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有一粒超出限度一倍 (平均装量为 0.3g 以下，装量差异限度为± 10.0% ； 0.3g 或 0.3g以上，装量差异限度为±7.5%)。
4、崩解度与溶出度胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出度或释放度检查，除另有规定外，应符合规定。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。
熔点较低，在60～100℃条件下能熔化成液体，遇冷
又能立即凝成固体。

冷凝液的要求：
安全无害，与主药和基质不混溶，不发生反应，在适
宜的相对密度和粘度，使滴丸在冷凝液中缓缓下沉或上浮，有足够时间进行冷凝，保证成型完好。另外，还要有适宜的表面张力，便于在滴制过程中能顺利形成滴丸。

基质可分为水溶性及非水溶性两大类：水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯 (S-40)、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆 (poloxamer)等。非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇(硬脂醇) 、十六醇(鲸蜡醇) 等。
用滴制法制成的，呈圆球形而无
缝，则称无缝胶丸。
二、胶囊的制备
物料→粉碎→过筛→混合→造粒→压片散剂颗粒剂片剂胶囊剂
固体剂型的制备工艺
(一)硬胶囊的制备

硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。
1、空胶囊的制备

(1)空胶囊的组成明胶是空胶囊的主要成囊材料，由骨、皮水解制得。由酸水解制得的明胶称A型明胶，等电点pH7～9；

(2)空胶囊的制备工艺溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理等六个工序，主要由自动化生产线完成。生产环境应达10000级，温度10～25℃，RH35%～45%。

胶囊剂和滴丸

空胶囊的号数与容积 1 2 3 4 5 空胶囊号数 0 容积(ml) 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15
18
空胶囊的质量要求：
• (1)外观
• 色泽鲜艳、色度均匀；囊壳光洁、无黑点、无异物、无纹痕；应完整不破、无砂眼汽泡、软瘪变形；切口应平圆滑，无毛缺。
• (2)长度和厚度 • 全囊长度偏差±0.50mm以内，囊帽、囊体的长度偏
差分别在0.30mm以内。
• 囊壳的厚度应均匀, 囊帽与囊体套合时囊壳的距离(间隙，又称松紧度)应在0.04~0.05mm之间。
19
• (3)应无臭、无味。
• (4)含水量应在12%~15%。 • (5)脆碎度 • 应有一定的强度和弹性，轻捏囊帽、囊体切口使成合缝应不破碎。
• (6)溶化时限
• 于37℃水中振摇15分钟，应全部溶散。 • (7)炽灼残渣 • 透明空胶囊灰分不得超过2.0%；半透明空胶囊(囊帽或囊体含有二氧化钛)在3.0%以下；不透明空胶囊(囊
• 2、囊材 • 空胶囊囊材一般均以水溶性明胶为主要原料，但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成，以改变其溶解性或达到肠溶的目的。
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3、胶囊剂具有下列特点
• (1)可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。
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• (2)药物的生物利用度高，胶囊剂与片剂、丸剂不同，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道中崩解快，一般服后3~10min，即可崩解释放药物，呈效较丸、片剂快，吸收好。
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• (2)软胶囊剂：又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。

胶囊剂与滴丸剂(案例版)

胆汁粉
100g 咖啡因
3g
扑尔敏
3g 10%淀粉浆适量
食用色素
适量
共制成硬胶囊剂 1000粒
[制法](1)取上述各药物，分别粉碎，过80目筛； (2)将10%淀粉浆分为A、B、C三份，A加入少量食用胭脂红制备红糊，
B加入少量食用橘黄(最大用量为万分之一)制备黄糊，C不加色素为白糊； (3)将对乙酰氨基酚分为三份,一份与扑尔敏混匀后加入红糊，一份与胆汁粉、维生素C混匀后加入黄糊，一份与咖啡因混匀后加入白糊，分别制备软材后，过14目尼龙筛制粒，于70℃干燥至水分3% 以下； (4)将上述三种颜色的颗粒混合均匀后，填入空胶囊中，即得。
第一节胶囊剂 Capsules
一、概述
（一）定义及特点
1、定义胶囊剂（capsules）是指将药物填装于空心硬质
胶囊中或密封于弹性软质胶囊中制成的固体制剂。
（一）定义及特点
2、特点
（1）掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；（2）体内起效快，生物利用度较高；（3）液态药物的固体化；（4）缓、控释和定位释药；（5）整洁、美观、易吞服。
无纹痕；应完整不破、无砂眼气泡、软瘪变形；切口应平圆滑，无毛缺。（2）长度和厚度全囊长度偏差±0.50mm以内，囊帽、囊体的长度偏差分别在0.30mm以内。囊壳的厚度应均匀, 囊帽与囊体套合时囊壳的距离（间隙，又称松紧度）应在0.04～0.05mm之间。
3、空胶囊的质量要求
（3）应无臭、无味。（4）含水量：12%～15%。（5）脆碎度：有、软胶囊的制法压制法——有缝软胶囊
滴制法——无缝软胶囊
压制法
滴制法
（三）肠溶胶囊剂的制备
1、胶囊外包衣法

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平口型(须封口）
二、胶囊剂的制备(preparation)
封口材料：明胶液单锁口型锁口型（不必封口）双锁口型
图7-3 空胶囊类型示意图 A普通型；B单锁口型；C双锁口型
目录
目录
二、胶囊剂的制备(preparation)
（二）软胶囊的制备(preparation of soft capsules) 1. 软胶囊的囊材明胶、增塑剂、水、附加剂所构成。干明胶:干增塑剂:水＝1:（0.4-0.6）:1 增塑剂过高或过低，会使囊壁过软或过硬。附加剂：防腐剂、色素、矫味剂、遮光剂等。
胶囊剂与滴丸剂
第一节胶囊剂 Capsules
一、概述(introduction)
（一）定义及特点 1.定义胶囊剂（capsules）是指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中制成的固体制剂。
目录
（一）定义及特点
2.特点
（1）掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；（2）体内起效快；（3）液态药物的固体剂型化；（4）可延缓药物的释放和定位释药；（5）整洁、美观、容易吞服。
（一）定义及特点
3.不宜制成胶囊剂的药物 a 以水或乙醇为介质的药物 b 易风化药物 c 易潮解药物 d 易溶性刺激性药物
（二）分类(classification)
硬胶囊
(hard capsules)
将药物与适宜的辅料混合均匀，制成粉末、颗粒、小片或小丸等充填于空心胶囊中。
将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳液或半固体，再用压制或滴制法使之密封于球形或椭圆形的软质胶囊中。
目录
二、胶囊剂的制备(preparation)
（二）软胶囊的制备(preparation of soft capsules) 4. 软胶囊的制法
压制法
钢板模压法旋转模压法
滴制法
药液明胶液
滴制
冷却
洗丸
干燥
分装
选丸
质检
目录
压制法
4. 软胶囊的制法
目录
滴制法
4. 软胶囊的制法
目录
二、胶囊剂的制备(preparation)
二、胶囊剂的制备(preparation)
目录
4.物料的填充
胶囊
• 手动填充
Filling by hand
底板
活动槽面板模孔
目录
4.物料的填充
• 自动填充Auto
Fill
4.物料的填充
自动填充Auto
Fill
（一）硬胶囊剂的制备(preparation of hard capsules) 5.封口final encapsulation
重量差异限度 ±11% ±10% ±8% ±7%
目录
三、滴丸的质量检查
（三）溶散时限普通滴丸30min全部溶散。包衣滴丸1h内全部溶散。（四）微生物限度
目录
目录
二、常用基质和冷却液commonly used base and coolant fluid
• 基质的要求：
⑴与主药不发生任何化学反应，不影响其疗效与检测； ⑵熔点较低或加热水（60－100℃）能溶化成液体，遇骤冷又能凝成固体，在室温下保持固体状态。 ⑶ 对人体无害。
• 冷却液的要求：
⑴安全无毒，不溶解主药与基质，也不与其发生化学反应； ⑵ 密度适宜：与液滴密度接近，使滴丸在冷却液中缓缓下沉或上浮，充分凝固，丸形圆整。 ⑶黏度适宜：使液滴与冷凝液间的黏附力小于液滴的内聚力而能收缩凝固成丸。
3）空胶囊的规格与质量
规格有8种，000、00、0、1、2、3、4、5，常用0-5。
空胶囊号数容积（ml）
0 0.75
1 0.55
2 0.40
3 0.30
4
5
0.25 0.15
常用空胶囊的号数与容积
目录
二、胶囊剂的制备(preparation)
（一）硬胶囊剂的制备(preparation of hard capsules)
滴丸剂（drop pills）指药物或药材的提取物与适宜的基质加热熔融混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的球形或类球形固体制剂。
目录
2.特点
⑴ 设备简单，操作简便，生产率高；
⑵ 质量稳定，剂量准确，工艺条件易于控制； ⑶ 液体药物固形化； ⑷ 发挥药效迅速，生物利用度高； ⑸ 根据需要可制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗等多种类型的滴丸剂，发展了耳、眼科用药的新剂型。
（二）软胶囊的制备(preparation of soft capsules) 4. 软胶囊的制法影响软胶囊剂质量的因素： 1）明胶液的组成明胶：甘油：水=1：0.3-0.4：0.7-1.4 2）明胶液的黏度 3）药液、胶液与冷却液的密度，比例适宜。 4）温度胶液与药液的温度，喷头处温度，冷却液温度，胶囊剂干燥温度。
目录
二、胶囊剂的制备(preparation)
（二）肠溶胶囊剂的制备（1）胶囊外包衣法将囊壳涂上一层肠溶材料如CAP或丙烯酸树脂等。（2）胶囊内容物包衣法将内容物包肠溶衣后装于空心胶囊中。（3）甲醇浸渍法甲醇处理囊壳，明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，使明胶无游离氨基存在失去与氨结合能力，只能在肠液中溶解。
软胶囊
(soft capsules )
肠溶胶囊(enteric capsules)
其他
缓释胶囊（sustained release capsules）控释胶囊（controlled release capsules）
目录
（一）硬胶囊剂的制备(preparation of hard capsules) 1.工艺流程
图液滴的形成过程
目录
三、滴丸制备及其影响质量的因素
（二）影响滴丸质量的因素１．丸重
影响丸重的因素：（1）滴管口径（2）表面张力温度上升表面张力下降，丸重减小。（3）滴速速度越快，残留的药量越少。（4）高度滴出口与冷凝液液面的距离不宜超过5cm。
目录
三、滴丸制备及其影响质量的因素
1)组成主要原材料——明胶(gelatin) 主要添加剂——增塑剂、增稠剂、遮光剂、着色剂、防腐剂 2)制备工艺溶胶蘸胶干燥拔壳切割整理空胶囊的制备工艺流程
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二、胶囊剂的制备(preparation)
（一）硬胶囊剂的制备(preparation of hard capsules)
目录
三、质量检查与包装贮存
(一) 质量检查 • 外观appearance • 水分moisture content
表7-2
• 装量差异content uniformity
胶囊剂的装量差异限度
平均装量 0.30g以下 0.30g及0.30g以上
装量差异限度 ±10% ±7.5%
• 崩解时限disintegration time • 溶出度或释放度dissolution rate or releasing rate
药物+辅料填充空心胶囊套合封口包装成品
二、胶囊剂的制备(preparation)
硬胶囊剂的制备工艺
目录
（一）硬胶囊剂的制备(preparation of hard capsules)
2.空胶囊的制备(preparation of capsulae vacuus)
二、胶囊剂的制备(preparation)
（二）影响滴丸质量的因素 2．圆整度
影响丸圆整度的因素：液滴在冷凝液中的移动速度；液滴的大小；冷凝液的温度。
目录
三、滴丸的质量检查
（一）外观圆整均匀，色泽一致，无黏连现象，表面的冷凝液应除去。（二）重量差异
滴丸剂重量差异限度
每份标示量或平均重量 0.1g以下至0.1g 0.1g以上至0.3g 0.3g以上至1g 1g以上
目录
三、质量检查与包装贮存
（二）包装与贮存高温，高湿可使胶囊吸湿、软化、发粘、膨胀、内容物结团，并使微生物滋生。 • 贮存温度不宜超过25℃，相对湿度不超过45 ％。 • 通常采用玻璃瓶、塑料瓶或泡罩式包装。 • 密闭，阴凉干燥处贮存。
目录
Байду номын сангаас
第二节滴丸 Drop pills
目录
一、概述
1.定义
3.填充物料的准备
1)物料的处理与填充 2)空胶囊的选择凭经验试装（先测填充物料的堆密度，再据应装剂量计算物料的容积）；空胶囊号码与囊内容量的关系图。
目录
空胶囊号码与囊内容量的关系
（一）硬胶囊剂的制备(preparation of hard capsules) 4.物料的填充手工填充机械填充
目录
二、胶囊剂的制备(preparation)
（二）软胶囊的制备(preparation of soft capsules) ３. 药物与附加剂 a) 液体药物或辅料应对明胶无溶解作用，O/W型乳剂，醛类都不选用此剂型。 b) 液体药物pH4.5～7.5。 c) 固体药物至少应过80目筛。 d) 填充物为混悬液时，应使用助悬剂如PEG4000， PEG6000，油蜡混合物等。
药物＋基质
混悬或熔融
滴制
冷却
洗丸
分装
质检
选丸
干燥
目录
3. 生产设备
贮液瓶滴瓶
冷凝柱
电热保温箱
甲法（滴丸密度小于冷凝液）
乙法（滴丸密度大于冷凝液）
目录
三、滴丸制备及其影响质量的因素
（二）影响滴丸质量的因素１．丸重
药液从滴管滴出，药滴的重量即是实际丸重。理论丸重=2π rγ r——滴管口半径 γ ——药液的表面张力
二、常用基质和冷却液commonly used base and coolant fluid