药物设计学部分重点思考题
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药物设计学考试题库及答案
药物设计学考试题库及答案一选择题1.以下哪个不是生物信息的特征 DA级联反应B网络结构C多样性D不可逆性2.体内信号转导的主体是 AA 蛋白质B 小分子物质C 多糖D 脂质3．凡是由细胞分泌的，能够调节特定靶细胞生理活动的化学物质都称为细胞间物质，称为第一信使，它属于 DA 物理信号B机械力C生物体外信号D化学信号3.下列哪个不是细胞间化学信号分子的特点 BA特异性B持续性C时间效应各异 D 复杂性4.第三信使是下列哪种物质 CA 花生四烯酸B 二十碳酸类C DNA结合蛋白D磷脂酰肌醇5.基于调节第二信使的药物设计不是 AA 维生素D受体配体的药物设计B 调节cAMP和cGMP信号通路的药物设计C 调节激酶系统的药物设计D调节钙的药物设计6.下列哪个是基于调节第三信使的药物设计 AA 过氧化物酶体增殖因子活化受体配体的药物设计B 磷酸二酯酶抑制剂活化受体配体的药物设计C 磷酸二酯酶V的抑制剂活化受体配体的药物设计D 糖原合成激酶-3抑制剂活化受体配体的药物设计7.不是对信号转导系统的药物干预的选项是A 影响信号分子的药物B 影响信号接受系统的药物C 影响信号传输系统的药物D 影响细胞内信号转导系统的药物1.生物体内嘌呤核苷酸的合成除了补救合成外，还有（）A.从头合成B.中间合成C.最后合成D.中间体合成2.（）是嘧啶生物合成的重要中间体A.天冬氨酸B.氨甲酰磷酸C.乳清苷酸D.谷氨酰胺3.既是核酸生物合成的代谢产物，也是红细胞发育生长的重要因子的是（）A.核苷B.磷酸C.戊糖D叶酸4.氨基嘌呤和甲氨嘌呤是最早用于肿瘤临床治疗的（）还原酶抑制剂A.血清铁蛋白B.黏蛋白C.二氢叶酸D.甲胎蛋白5.（）可以影响IMP、AMP或GMP的形成，从而抑制DNA和RNA 的合成A.次黄嘌呤B.鸟嘌呤C.腺甘酸D.巯嘌呤核苷酸6.下列哪个不是反义药物与传统药物的区别（）A.特异性较强B.信息量较大C.反义药物以核酸为靶点D副作用可能较多1 在目前已知的500多种药物作用靶标中，酶是最重要的一类，约占（）A.25%B.40%C.45%D.50%2. 酶的激活作用不包括以下（）A.酶原的激活B.酶的变构激活C.酶的共价修饰激活D.酶的活性位点激活3. （）定量的描述了稳态条件下酶催化反应的动力学参数。
药物设计复习思考题
药物设计复习思考题1.什么叫受体与配基，它们的主要作用方式及特点有哪些？2.什么叫合理药物设计？先导化合物优化的方法主要有哪些，试举例说明.3.试述群集筛选及高通量筛选的定义、特点。
4.什么叫组合化学，其有哪些特点。
5.试述细胞间信号传导的主要调节系统，并简述其特点。
6.什么叫基于机理的药物设计，试述其特点。
7.药物作用的靶点有哪些？试举例说明。
8.试述立体异构体对生理活性的影响，外消旋转化的特点。
9.类似物的设计方式有哪些，试举例。
10.生物电子等排体的定义、分类及特点。
11.运用前药原理设计药物可达到哪些目的，并举例。
12.什么叫软药，软季铵型抗胆碱能药物设计的基本思想是什么。
13.常见的靶向药物的分类。
14.请简述酶反应的特点。
15.酶抑制剂可分哪几类，各有什么特点。
16.竞争性、非竞争性、反竞争性酶抑制剂各有什么区别。
17.不可逆抑制剂的分类、及其特点。
18.什么叫过渡态类似物可逆抑制剂，它有哪几种类型。
19.什么叫多底物类似物抑制剂，试举例。
20.试述肽拟似物的定义、设计原理和方法。
21.什么叫假肽，其设计方法有哪些。
22.下列化合物分别是天然产物，具有一定的生物活性（a.具抗肿瘤活性，b.非选择性M受体激动剂），试以它们为先导化合物，各设计5种衍生物，并说明设计理由。
a. b.OHOOH O OH NCH3OCH3O23.什么叫拼合原理，试举例说明。
24.理想的药物－载体偶联物应具备什么条件?25.请阐述分子的多样性、互补性和相似性在分子设计中的应用。
26.试述药物与机体的相互作用及特点。
27.药物的宏观性质主要体现在哪些方面？何谓药物的微观结构？28.何谓极性表面积？其数值代表什么？29.什么是药效团？其特征有哪几种？作为药效团应具备哪些特点？30.何谓利宾斯基规则？请阐述它在新药研发中的作用。
31.试述先导化合物的标准。
32.先导化合物优化的内容。
药剂学思考题及部分解答
药剂学思考题及部分参考解一、问答题1、药物制剂稳定性一般包括哪几个方面？并简要说明各方面一般所包含的内容。
2、简要说明零级、一级、伪一级及二级反应的特征3、掌握零级、一级反应速率方程的积分式，速率常数、t1/2、t0.9表达式、特征和计算。
4、掌握Arrhenius公式及其计算5、药物稳定性预测，即化学动力学参数（如反应级数、k、E、t1/2）的计算：（1）提供实验数据，必须掌握根据Arrhenius方程以lg k对1/T作图得一直线，直线斜率=-E/（2.303R）,由此计算出活化能E。
将直线外推至室温，可求出室温时的速度常数（k25）。
由k25可求出分解10%所需的时间（即t0.9）或室温贮藏若干时间以后残余的药物的浓度。
（2）若测定不同温度下不同时间药物的浓度变化，以药物浓度或浓度的其它函数对时间作图，以判断反应级数。
若以lg C对t作图得一直线，则为一级反应。
再由直线斜率求出各温度的速度常数，然后按前述方法求出活化能和t0.9。
6、酯类药物OH-催化水解的简要机理是：在碱性溶液中，由于酯分子中氧的负电性比碳大，故酰基被极化，亲核性试剂OH-易于进攻酰基上的碳原子，而使酰-氧键断裂，生成醇和酸，酸与OH-反应，使反应进行完全。
7、影响药物制剂分解的主要因素有哪些？（1、处方因素：pH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、某些辅料等因素）8、外界因素：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等解决方法（外界因素）：9、药物微粒分散系一般包括哪些药物剂型：（微乳剂、脂质体、毫微囊、纳米球等）10、药物微粒分散系作为给药系统有何特点：在体内分布具有一定的选择性、缓释延效性、减小毒副作用等特点11、微粒分散体系在药剂学中有何意义？（1）粒径小，可提高药物的溶解速率及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度。
（2）有利于药物微利的分散性和稳定性；（3）微粒在体内分散具有一定的选择性；（4）具有一定的缓释作用，减少剂量和降低副作用改善药物在体内外的稳定性12、影响微粒中药物渗漏的因素有：（1）（2）（3）（4）（5）（6）（7）13、若药物的渗漏速度在初期阶段符合一级反应动力学。
药物设计试题及答案
药物设计试题及答案1. 药物设计中，下列哪项不是药物设计的基本原则？A. 安全性B. 有效性C. 稳定性D. 可溶性答案：D2. 以下哪个选项是药物设计中常用的计算机辅助设计方法？A. 基因编辑B. 机器学习C. 基因克隆D. 基因测序答案：B3. 药物设计中的“前药”概念是指什么？A. 药物的最终活性形式B. 药物的中间代谢产物C. 药物的非活性形式，需要在体内转化为活性形式D. 药物的原料药答案：C4. 药物设计中，结构-活性关系研究的目的是：A. 确定药物的化学结构B. 确定药物的生物活性C. 确定药物的剂量D. 确定药物的给药途径答案：B5. 下列哪项不是药物设计中常用的生物靶标？A. 酶B. 受体C. 基因D. 细胞膜答案：D6. 药物设计中，药物的溶解度对其生物利用度的影响是：A. 无关紧要B. 有负面影响C. 有正面影响D. 无影响答案：C7. 药物设计中，药物的代谢稳定性主要受哪些因素影响？A. 药物的化学结构B. 药物的剂量C. 药物的给药途径D. 所有以上选项答案：D8. 药物设计中，药物的药代动力学特性包括哪些方面？A. 吸收B. 分布C. 代谢D. 排泄E. 所有以上选项答案：E9. 下列哪项是药物设计中的药物筛选方法？A. 高通量筛选B. 基因编辑C. 基因克隆D. 基因测序答案：A10. 药物设计中，药物的安全性评价通常包括哪些内容？A. 急性毒性试验B. 慢性毒性试验C. 致癌性试验D. 所有以上选项答案：D。
药物制剂工程思考题答案
第一章绪论1、简述国内执行GMP的背景；国际：1962年，FDA制订第一部GMP。
1967～1968年,WHO制订修改了GMP。
随后世界各国(日本、英国、韩国等)都颁布了本国的GMP。
1972年, 美国FDA 规定，凡输入美国的药品，制药企业必需实施FDA或WHO的GMP。
国内：1982年中国医药工业公司制订化学药品GMP；1986年中国药材公司制订中成药GMP；1988年卫生部修订国家级GMP；1998年国家药品监督局颁布GMP修订本；目前，新版GMP修订本正在试行（细则试行稿）历程：入关迫使规范--引发大批企业破产--阵痛--崛起—竞争2、化学类新药是如何分类的第一类—首创原料药及制剂（未在国内外上市）。
第二类—新组成的制剂（改变给药途径且尚未在国内外上市）。
第三类—已在国外上市销售但尚未在国内上市。
第四类—改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基，但不改变其药理作用的原料药及其制剂第五类—改变已上市药品的剂型，但不改变给药途径3、《中国药典》初版是何年？规定每几年再版一次？现行为哪年版？初版1953年，规定每五年再版一次，现行为2005年版4、药品的特殊性可归纳为那几个方面？1、药品种类复杂性2、药品医用专属性3、药品质量严格性4、药品生产规范性5、药品使用两重性6、药品审批科学性7、药品检验专业性8、药品使用时效性9、药品效益无价性第四章第一节生产计划1.生产计划的四项内容？品种指标：计划期内规定生产的药品品种及各种规格。
质量指标：计划期内所生产的产品的质量要求。
产量指标：计划期内产出的符合质量标准的产品数量。
产值指标：指用货币表示的产品产量指标。
商品产值----销售额。
总产值----以国家制定的不变价计算的商品产值2. 制定生产计划指标的三要素？1调查、摸清企业生产的外部条件。
2企业内部各种生产条件的分析。
3试算平衡，确定生产计划指标。
3.什么是生产作业计划？生产作业计划工作的六项内容？生产作业计划是企业贯彻执行生产计划，具体组织日常生产活动的重要手段，是企业管理的一个重要组成部分。
《药物设计学》深刻复知识题
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物设计学》复习题一、名词解释1. ADMET2. 受体3. 酶4. Mee-too Drug5. 生物电子等排体6. 过渡态类似物抑制剂7. QSAR8. 高内涵筛选技术9. 多底物类似物10. 占领学说11. 第三信使12. 诱导契合学说13. 组合化学14. 同源蛋白15. 模板定位法16. 表观分布容积二、简答题1. 简述活性片段的检测技术中，磁共振技术的检测原理和分类。
2. 简述酶的激活方式。
3. 简述以核酸为靶点的药物设计类别。
4. 简述反向化学基因组学的定义及其研究方法。
5. 根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法有哪些？6. 简述前药设计的目的。
7. 基于片段的药物设计中，片段库的建立需要注意哪些问题？8. 简述药物研发失败率较高的原因。
9. 可以从哪些方面考虑进行专利边缘的创新药物设计？10. 引起药物毒性的因素有哪些？11. 试述蛋白质在信号转导功能中的变化。
12. 在前药设计时一般应考虑哪些因素？13. 试述钙离子成为胞内信使的基础。
14. 试述基于类药性的药物设计策略。
三、论述题1、有的知识，论述先导化合物发现的预测方法。
2、论述下列化合物的设计原理和特点（1）OHOCOCH2CH2COONa （2）N NH 2NNHNN H3、根据已有的知识，论述从片段到先导化合物的设计方法并解释各类方法的原理。
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物设计学》复习题答案一、名词解释1. ADMET药物的吸收、分布、代谢、排谢、毒性2. 受体是细胞在进化过程中形成的生物大分子成分，能识别周围环境中极微量的某些化学物质，并与之结合，引发生理反应或药理效应。
3. 酶是由活体细胞分泌，对其特异底物具有高效催化作用的蛋白质。
4. Mee-too Drug将已知药物的化学结构作局部改变，具有相似的药理作用，药物结构不受专利的保护，使该类模仿药快速投放市场。
5. 生物电子等排体指具有相同价电子数，并且具有相近理化性质，能产生相似或相反生物活性的分子或基团。
东南大学制药工程专业-药物分析思考题（范文）
东南大学制药工程专业-药物分析思考题（范文）第一篇：东南大学制药工程专业-药物分析思考题（范文）1.药品质量标准分析方法验证的目的和内容。
目的：证明采用的方法适合于相应检查要求，在建立药品质量标准时分析方法要验证；药品生产工艺变更、制剂组分改变、原分析方法修订时，质量准备分析方法也需要验证此亦为方法再验证。
内容：重复性、中间精密度、重现性2.药物鉴别实验所要求的效能指标是什么？准确度，精密度：重复性、中间精密度、重现性，专属性，检测限，定量限，线性，范围和耐用性；3.亚硝酸钠滴定法指示终点的方法有哪些？CP采用哪些？有电位法、永停滴定法、外指示剂法、内指示剂法。
永停滴定法，CP有亚硝酸钠，溴化钾，盐酸；4.用化学方法区别下列化合物。
盐酸普鲁卡因、丁卡因、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚:氯化铁，变色普鲁卡因：氢氧化钠，即产生沉淀丁卡因：在酸性溶液中和亚硝酸钠反应，即生成乳白色沉淀。
5.对乙酰氨基酚中对氨基酚的检查原理是什么？1、2、加三氯化铁试液即显蓝紫色在稀盐酸中水解后，在酸性溶液中与亚硝酸钠试液进行重氮化反应，生成的重氮盐再与碱性ß-萘酚偶合生成红色偶氮化合物6.盐酸普鲁卡因注射用为什么会变黄？结构中有酯键，可水解，注射液制备过程中受到灭菌时间、时间。
溶液Ph储藏时间以及光线和金属离子的影响，水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。
对。
受热或时间延长，进一步脱羧转化为苯胺而苯胺又被氧化为有色物，而成黄色。
7．苯骈吩噻嗪药物的紫外吸有什么特点，是由什么结果引起的？其氧化产物和未取代苯骈吩噻嗪的紫外有什么区别?由硫氮杂蒽母核共轭三环的π系统引起。
一般有三个吸收峰值。
205.254.300nm。
最强峰一般在254附近。
易被氧化为砜或者亚砜有四个吸收峰。
取代2或10位时会引起最大峰的位移。
7.简述铈量法测苯骈吩噻嗪药物的原理：硫酸铈具有较高氧化电位为一价还原，对吩噻嗪无副反应。
吩噻嗪在滴定时先失去一个电子形成红色的自由基离子，达到化学计量点时其均失去2个电子且无色。
《药物设计学》复习题
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物设计学》复习题一、名词解释1、ADMET2、受体3、酶4、Mee-too Drug5、生物电子等排体6、过渡态类似物抑制剂7、QSAR8、高内涵筛选技术9、多底物类似物10、占领学说11、第三信使12、诱导契合学说13、组合化学14、同源蛋白15、模板定位法16、表观分布容积二、简答题1、简述活性片段的检测技术中,磁共振技术的检测原理与分类。
2、简述酶的激活方式。
3、简述以核酸为靶点的药物设计类别。
4、简述反向化学基因组学的定义及其研究方法。
5、根据化合物库的来源不同,发现先导化合物的方法有哪些？6、简述前药设计的目的。
7、基于片段的药物设计中,片段库的建立需要注意哪些问题？8、简述药物研发失败率较高的原因。
9、可以从哪些方面考虑进行专利边缘的创新药物设计？10、引起药物毒性的因素有哪些？11、试述蛋白质在信号转导功能中的变化。
12、在前药设计时一般应考虑哪些因素？13、试述钙离子成为胞内信使的基础。
14、试述基于类药性的药物设计策略。
三、论述题1、有的知识,论述先导化合物发现的预测方法。
2、论述下列化合物的设计原理与特点(1)OHOCOCH2CH2COONa(2)NNH2NNHNNH3、根据已有的知识,论述从片段到先导化合物的设计方法并解释各类方法的原理。
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物设计学》复习题答案一、名词解释1、ADMET药物的吸收、分布、代谢、排谢、毒性2、受体就是细胞在进化过程中形成的生物大分子成分,能识别周围环境中极微量的某些化学物质,并与之结合,引发生理反应或药理效应。
3、酶就是由活体细胞分泌,对其特异底物具有高效催化作用的蛋白质。
4、Mee-too Drug将已知药物的化学结构作局部改变,具有相似的药理作用,药物结构不受专利的保护,使该类模仿药快速投放市场。
5、生物电子等排体指具有相同价电子数,并且具有相近理化性质,能产生相似或相反生物活性的分子或基团。
【药物设计学】习题集
《药物设计学》习题集是非题1.利用运算机作化合物的生物活性测定数据的统计分析，称为运算机辅助药物挑选_____2.用三维结构搜寻法设计出的药物，必然是化学结构已知的化合物_____3.当药物作用靶点结构未知时，能够用分子碎片法来设计新的药物分子_____4.分子动力学在运算机辅助药物设计中要紧用于计算药物分子与靶点间彼此作用的结合速度_____5.利用运算机分子模型技术，能够直观地观看药物与靶点之间的彼此作用_____6.当药物受体蛋白的三维空间结构不明白时，能够用已知三维结构，有着相似氨基酸序列、相似来源和相似功能的蛋白质为样板来设计新的药物_____7.用三维结构搜寻法设计出的药物，必然是新化学实体（NCE）_____8.当药物作用靶点结构不明白时，能够用原子生长法来设计新的药物分子_____9.核磁共振技术比X-射线晶体学测得的药物分子三维结构更接近于生物条件下体液中的分子状态_____10.分子力学要紧用于计算化学反映中分子的反映能力_____11.运算机辅助药物设计的软件必需含有数据库、参数运算、数据转换、解析、预测、显示和操作等7个系统_____12.进行比较分子力场分析（CoMFA）的大体条件是已知一系列药物分子的生物活性数据，即便这些分子的三维结构测定数据不明白也无关系_____13.5-羟色胺只能从食物中摄取吸收，不能在体内合成_____14.5-羟色胺在体内发挥神经递质作用后一部份被重摄取，一部份被降解_____15.5-HT3受体为G蛋白偶联受体_____16.甾体类激素的受体为胞内受体_____17.配基门控离子通道的结构为跨膜蛋白质_____18.5-HT3受体抑制剂的要紧临床应用是作为镇痛剂_____19.5-HT3受体的三维结构已经说明，能够用直接药物设计方式进行设计_____20.网上检索专业文献的缺点是难以查找相关的论文_____21.网上检索专业文献有着方便地查找相关的论文的特点_____22.量子力学、分子力学、分子动力学用于计算分子的能量和低能构象_____23.Monte Carlo方式抽样处置的方式是选取最典型的构象式_____24.分子模型方式除能表示出分子的三维结构，还能表示出分子的性质____25.用探针计算网格中分子的性质，探针的步长减小1倍，那么计算量比原先增加1倍_____26.以ChemDraw等分子结构画图软件画出的分子图形可方便地粘贴至Word等文字处置文件中_____27.通过度子碎片法能够计算分子的各类构象的能量_____FA方式属于3D-QSAR方式_____29.用三维结构搜寻方式设计出的药物是化学结构全新的未知化合物_____30.X－射线晶体学比核磁共振技术测定取得的药物分子三维结构更接近于生物条件下体液中的分子状态_____31.分子动力学可用于计算分子的运动轨迹_____32.靶点三维结构已知时可考虑采纳原子生长法来设计新的药物分子_____33.用三维结构搜寻法设计出的药物必然是化学结构已知的化合物_____34.当药物作用靶点未知时，能够采纳分子碎片法来设计新的药物分子_____35.分子动力学要紧用于计算分子间反映的反映速度_____36.利用运算机分子模型技术，能够模拟药物与受体之间的彼此作用_____37.若是设计出的药物分子是新化学实体（NCEs），该进程就称为全新药物设计_____选择填空题（单项选择题）1.由实验方式，能够求得药物分子的三维结构，并与生物条件下体液中的分子状态较为接近。
药学导论思考题
药学导论思考题1.什么是药品？药品有哪些特殊性？药品是指用于治疗、预防、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应性症、功能主治和用法用量的物质。
专属性、两重性、质量重要性、限时性2.药学学科的任务是什么？研制新药、生产供应药品、保证合理用药、科学监管药品、培养药师、药物分析学、微生物与生物制药3.药学包含哪些二级学科？药物化学、生药学、药理学、药剂学、药物分析学、微生物与生物制药4.什么是药物化学？试述药物化学的主要任务。
药物化学：关于药物的发现、确证和发展的科学，并在分子水平上研究药物的作用方式。
主要任务：①研究药物的理化性质、合成、结构改造、生物转化和体内代谢等②研究药物的化学结构和性质与机体组织、细胞间的相互作用的关系③研究药物的最佳制备方法④研究开发安全、有效的新药5.研发新药的方法有哪些？组合化学和高通量筛选技术、计算机辅助分子设计技术、化学信息学和数据库索引技术、生物技术、Me——too技术策略、天然产物结构改造6.试述药物与药物化学的发展，并举例说明。
一、创制新药理论、方法与途径的进展1.合理药物设计与筛选（如以受体、酶、离子通道、核酸位设计靶点）2.应用现代生物技术设计新药（基因工程、细胞工程、发酵工程、酶工程等，如人工合成胰岛素、单克隆抗体、靶向制剂）3.组合化学（如利用组合化学优选高效催化剂）4.计算机辅助药物分子设计（如我国上海药物研究所利用3D-QSAR技术研制出治疗心血管、心律失常的药物）5.定量构动关系与药物设计二、药物化学的发展趋势1.合理药物设计的进一步完善与发展2.发觉长效信号分子药物3.利用生物技术手段开发治疗药物4.创建新的新药筛选模型5.应用组合化学获得更多新药候选化合物6.加强陆地和海洋动植物成分的研究7.什么是前药、软药、硬药和孪药，请举例说明。
前药：在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
（如普罗加比治疗癫痫）软药：本身有治疗作用或生物活性的化合物，当在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。
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Chapter21.简述生物膜的化学组成，说明为什么新药设计必须研究生物膜的性质。
答：生物膜的化学组成生物膜由水和有形物质组成，水占80%，有形物质包括类脂类、蛋白质、少量的糖和微量金属离子等。
脂质：脂质是构成生物膜最基本的结构物质，脂质包括磷脂、胆固醇和糖脂等，其中以磷脂为主要成分；蛋白质（包括酶）：组成生物膜的蛋白质多属α螺旋状的肽链二级结构以上的结构的团块，分别具有不同的功能，生物膜中的蛋白质又可分为内嵌蛋白质和表面蛋白质等；多糖类：生物膜中含有一定的寡糖类物质，它们大多与膜蛋白结合，少数与膜脂结合。
糖类在膜上的分布是不对称的，全部都处于细胞膜的外侧。
生物膜中组成寡糖的单糖主要有半乳糖、半乳糖胺、甘露糖、葡萄糖和葡萄糖胺等，生物膜中的糖类化合物在信息传递和相互识别方面具有重要作用；水和金属离子组成等。
新药设计必须研究生物膜的性质的原因是：药物从用药部位到达靶细胞需要通过许多的细胞层，也就是要通过无数的细胞膜或细胞内亚细胞水平的一群细胞器（如线粒体、内质网、内质器、溶酶体等）的膜，而这些过程都与膜的通透转运有关。
细胞是的物质，可以是离子、小分子化合物，也可以是复杂的大分子物质，如某些蛋白或酶等，这一过程一般都与ATP的释能反应相偶联；3)易化扩散：是介于主动转运和被动扩散之间的一种转运形式，药物与相应的载体结合，由载体将其带入膜内，与主动转运相同，易化扩散也具有饱和性，但是它又与被动扩散类似，其推动力是浓度梯度，因此这种扩散不消耗能量；4)胞饮现象：是通过细胞膜的凹陷将细胞外的物质吸收入细胞内的一种吸收方式，某些大分化合物如蛋白、脂肪等都是通过此法吸收的。
其过程是首先细胞膜吸附贴近细胞的物质，然后细胞膜凹陷继而细胞膜断裂为胞饮囊，再由胞内的水解酶将小囊消化吸收；5)离子对吸收：主要用来解释高度离解化合物的吸收过程，是在易化现象基础上提出的。
高度离解的化合物与体内可离解的生物大分子结合形成在水中易溶的中性离子对，并通过被动扩散透过细胞膜而被吸收。
研究表明，可离解化合物的亲脂性和分子体积的大小将影响其吸收。
3.何谓受体，说明受体的主要分类，受体的特征。
答：受体是存在于细胞膜表面或细胞浆内能与特异性配基相结合并产生生物学效应的大分子物质。
受体的特征如下：1)有限结合能力（Saturation）：生物对细胞外信号的反应是可以饱和的，每一细胞或一定量组织内受体数目是有限的；2)适度的亲和力（affinity）：受体-配基复合物的形成是由受体量和亲和力两个因素决定，而生物效应与受体-配基复合物的数目相关。
故而增大受体量和增大亲和力均可增大生物效应；3)配基专一性（ligand specificity）受体对配基应具有结构专一性和立体专一性；4)靶组织的专一性（specificity for target tissue）特定的受体，只存在于一定范围的组织细胞；5)亲和力与生物活性相关：这是判定专一受体最重要的依据；6)需有内源性配基：所有受体包括药物受体一定有内源性配基存在于生物体内。
从受体的结构上来说，受体须具备三维实体的可塑性，能与激动剂（拮抗剂）发生迅速和可逆性的结合；三维结构具有特异性，但非绝对性。
实际上，机体内源性受体不可能为外源性的药物而存在，机体本身存在着可与该受体发生特异性结合的配基，药物则是这些配基的结构类似物，只要在三维空间结构或电荷分布上满足受体的要求，就可以与其结合产生激动或拮抗作用受体的分类：按照国际药理学联合会（IUPHAC）和药物分类委员会（NC-IUPHAR）的建议，将受体分为四大类，即受体分子四大家族：G-蛋白偶联受体、通道性受体、酶性单链跨膜受体（又称催化性受体）和配基依赖的转录因子受体等。
亦有根据细胞中受体存在的位置不同，按照受体的蛋白质结构和功能，特别是与细胞膜的结合功能及信号转导特征，将受体分为细胞质膜受体（G-蛋白偶联受体、通道性受体、催化性受体）和胞内受体（配基依赖的转录因子受体）。
4.举例说明调控和阻断异常信号传导途径在药物设计中的应用。
（不能只画图，需要用语言对其进行描述）答：正常细胞中某个信号的活性增加或多样性丧失，往往导致疾病的发生。
正常细胞的增殖需要多个生长因子的共同作用，原癌细胞基因控制正常细胞的生长，它们的过量表达或突变，激活信号传递途径，细胞接受无限增殖的信号，使细胞增殖失控。
这样的信号传导功能异常引起的增生性疾病包括肿瘤、动脉粥样硬化、牛皮癣、脓毒症、类风湿性关节炎、多发性硬化症等。
理论上利用病理状态下细胞与正常细胞信号传导途径的差异，寻找选择性作用于信号传导途径的抑制剂，如利用小分子化合物、抗体、显性失活蛋白、反义RNA、核酶等，可有效的阻断信号传导途径，抑制增殖信号，或者合理提高凋亡途径的信号，都有助于达到预防和治疗上述疾病的目的。
举例：阿尔茨海默病（Alzheimer`s disease, AD)早老性痴呆5.药物设计为什么要考虑机体对药物的作用？答：机体本身对药物这个外源性物质所产生的影响是多种多样，既有物理化学方面的作用，也存在使药物分子发生化学变化的反应，这两种作用的结果显示出药物分子及其代谢物的时间（体内药物留存时间）和空间（体内药物分布状况）的特征，并决定药物对于机体的作用强度、选择性和持续时间，故药物设计必须考虑机体对药物的作用。
此外，药效与生物效应紧密相连，药物若不能以有效浓度到达作用靶点并维持足够时间，或在转运过程中产生有毒的代谢物，仍然不能作为药用，故药代相和药物代谢研究仍属于药物的R&D期，也是发现和设计先导物的重要方面。
6.药物在体内的代谢包括哪些途径，生物转化过程中主要的反应有哪些？答：药物在体内的代谢主要包括两大途径：1)生物转化（biotransformation）又称phaseⅠ：主要是官能团反应，包括对药物分子的氧化、还原、水解和羟化等，以官能团转化、引入和改变为主的反应，在药物分子中引进或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、氨基和羧基等。
2)结合反应（Conjugation）又称phaseII：phaseⅠ的代谢中产生的极性基团在相应基团转移酶的催化下与内源性结合剂，如葡萄糖醛酸、甘氨酸、谷胱甘肽等结合，反应产物大多失去活性，也增加极性和水溶性，易于排泄。
7.药物和受体作用包括哪些互补性，怎么理解药物和受体作用的互补性？答：受体和药物作用的互补性包括三大类：1)电荷互补：药物与受体分子中电荷的分布与匹配；2)疏水性等的互补；3)空间构型互补：药物与受体分子中各基团和原子的空间排列与构象互补。
空间构型的互补又包括：a原子间距离对药物受体互补性的影响；b光学异构：光学异构是由于分子中原子或基团的排列方式不同，使两个分子无法叠合的一种立体异构现象。
光学异构体又叫对映异构体，除了旋光性有差异外，两者理化性质均相同。
由于生物膜上或血浆中的受体蛋白对药物进入机体后的吸收、分布和排泄过程均有立体选择性的优先通过和结合的情况，导致药效（生物活性）上的差别。
例如，胃肠道对D-葡萄糖、L-氨基酸、L-甲胺蝶呤、L-（+）抗坏血酸有立体选择性，可优先吸收，主动转运。
在药物代谢过程中，代谢酶对药物的立体选择性可导致代谢差异（包括代谢速率和药效毒性的差异）；c几何异构：由于分子中存在刚性或半刚性结构部分，使分子内部分共价键的自由旋转受到限制而产生的顺反异构现象，称之为几何异构。
几何异构体中官能团或受体互补的药效基团（Pharmacophore）的排列相差极大，理化性质和生物活性也有较大的差别。
d构象异构：分子内各原子和基团的空间排列因单键旋转而发生动态立体异构现象为构象异构，柔性分子的构象变化处于快速动态平衡状态，有多种异构体。
优势构象：自由能低的构象出现几率最高，称之为优势构象。
药效构象：能为受体识别并与受体结构互补的构象，可产生特殊的药理效应，这种构象叫药效构象。
优势构象并不一定是药效构象，有时需由优势构象转化为药效构象后才能与受体结合，转变的能障一般不高。
对药物受体作用互补性的理解：药物和受体的互补性程度越大，药物的特异性越高，作用越强，且这种互补性随着药物-受体复合物的形成而增加。
所谓的互补实际上就是满足药物与受体之间的相互作用：药物和受体间的互补性可能在结合过程中形成，而不一定是在结合前已经具备的。
药物和受体的构象的变化将受到受体分子内的空间位阻、静电相互作用和氢键等因素的制约，不具有任意性。
药物和受体在结合前也应该具有一定程度的互补性。
药物和受体之间形成的复合物，应该具有一定的稳定性。
构型合适才能保证药物与受体间的结合有足够的结合能，以维系药物与受体形成的复合物具有一定程度的稳定性。
Chapter 31.简述先导物的主要来源。
答：先导化合物的发现主要有以下四种方法：1)已知生物活性物质的修饰和改良：如喹诺酮类抗菌药物的亚砜类电子等排(flosequinan)，几乎无抗菌活性，但是却发现其具有较强的血管扩张作用，因此被用作强心药。
物，或是结构仅作微小变化，微小的变化可通过简单的有机反应来实现，如还原、羟基化、乙酰化、外消旋体拆分、取代基变换和生物电子等排等方法得到，经过修饰后可使生物活性增加、选择性增加、降低毒性或副作用。
最小修饰原则，方法简单，易于成功，但往往被忽视。
不被人们所重视，但在实际应用中却是很有利的。
2）正确利用与化合物相关的生化知识中药研究中的利用药效学结果指导中药有效成分的分离；对于药物设计来说，利用药理学的结果指导药物的设计更为重要，在药理学结果指导下进行药物设计，有助于快速发现问题解决问题；药物设计和先导物优化过程中，要想得到合乎要求的药物，应该尽早、尽可能多的利用与化合物有关的生物化学性质。
3）结构参数的应用与取代基的选择：从化学角度考虑，一旦知道了它们的结构参数（如电荷间距、E型还是Z型、取代基是直立键还是平伏键、取代基定位的合适程度等），在设计过程中就应该尽可能的利用这些参数；如果受体或酶结构未知时，可利用对其有作用的已知活性化合物进行比较，找出相应的药效团模型并反推出受体受点的虚拟结构4）从经济角度考虑：当决定合成一些化合物时，应从经济和快速角度考虑，选择合成路线最简单以及中间体易合成或者容易买到的化合物；对于光学异构体的药物（包括外消旋和单一对映体），一般只有在进行了药理、毒理和临床研究后才能决定哪一种更好；如果分子中既不存在不对称中心或不对称面，但又有类似亲和力的药物，将会大幅度的减少研究工作量，就是说如果能够去掉手性中心又保持活性将是最佳的设计；即使不能去掉手性中心，先合成外消旋体，当发现活性后再考虑单一异构体问题也许是最明智的方案。
一般若外消旋体没有活性，就没有必要进行单一异构体的拆分。
2.举例说明如何利用拼合原理设计药物，指出拼合原理可能存在的问题。