第四章 作用于中枢神经系统的药物-11-17

第4章中枢神经系统药物选择题每题1分如果以治疗精神分裂症药物氟奋乃静为先导化合物(见下图，R=-H)进行化学修饰, 为了达到延长药物作用时间目的，在氟奋乃静衍生物的分子结构中应该选用的基团R为______。

(a)R=-F(b)R=-CH3(c)R=-NH2(d) R=-(CH2)5CH3Diazepam的作用机理是_______(c) 具有共同的药效构象 (d) 化学结构相似具有以下化学结构的药物为_______(a) 烯丙吗啡(b) 纳洛酮(c) 纳曲酮(d) 纳布啡镇痛药吗啡Morphine的不稳定性是由于它易___________Levodopa的化学结构为_______下列药物中_______属于选择性Dopamine D2受体激动剂(d) 主要通过N-脱丙基化和氧化代谢失活对下列结构的药物，不正确的描述是_______(a) 为中枢性抗胆碱药(b) 有一个手性中心．临床用其消旋体(c) 水中溶解度好，不溶于甲醇、乙醇或氯仿等有机溶剂(d) 化学名为3-(1-哌啶基)-1-环己基-1-苯基丙醇盐酸盐氯噻嗪类是早先发现的抗精神病药物，而氯噻平则是后来根据氯噻嗪类的噻嗪环进行扩换环改造而得到的抗精神分裂症的药物，这种改造依据的原则是_______.(a)经典的生物电子等排体替换(b)简化分子结构(c)相同或类似的药效团(d)前药设计第4章中枢神经系统药物填空题1每空1分填空题2每空1分填空题3每空1分第4章中枢神经系统药物概念题每题2分第4章中枢神经系统药物问答与讨论题每题4分其原因是：一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。

如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。

巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。

故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有镇静催眠作用,单一取代无疗效。

第一章绪论（1）第一阶段：主要利用天然药物;德国化学家塞特纳从鸦片中提取分离出第一个活性成分-—吗啡。

（2）第二阶段：开创化学药物的应用领域；磺胺药、抗生素的发现与大量使用成为了药物发展史上的第一次飞跃。

（3)第三阶段：60年代开始，β—肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔、H2受体拮抗剂雷尼替丁等药物的发现成为药物发展史上第二次飞跃的标志。

(4）第四阶段：生物技术药物；Hirose和Itakura用基因工程法表达了生长抑素，这是人类第一次用基因工程法生产具有药用价值的产品，标志着基因工程药物开始走向实用化阶段。

2。

药学的定义P5药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学，也称为药物科学。

药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学,也称为药物科学。

药学与化学、医学有着密切的联系,化学是要学的理论基础，药学与医学相互依存，相互促进。

（1）化学是药学的研究基础。

（2）医学为药学研究提供理论指导。

（3)药学的发展也促进了医学的发展。

（1）研究新药及其制剂(2)阐明药物作用机制(3）研究药物制备工艺（4）制定药品的质量标准，控制药品质量(5）开拓医药市场，规范药品管理(6）促进、评估及保证药物治疗的质量，制定经济有效的治疗方案药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。

(1）制定研究计划和制备新化合物阶段（2）药物临床前研究阶段（3)药物临床研究阶段：新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期.（4）药品的申报与审批阶段（5）新药监测阶段按照其适用范围可以将GMP划分为三类:（1）具有国际性质的GMP（2）国家权力机构颁布的GMP（3）工业组织制订的GMP8.国家在药品生产、经营、使用单位实行执业药师制度【熟悉】P16—17第二章生药学概论生药一般是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类、矿物类药材的总称。

可分为植物药、动物药、矿物药。

药物总分类目录一、作用于外周神经系统的药物2（一）拟副交感神经药21.M受体激动药22.N受体激动药23.抗胆碱酯酶药34.胆碱酯酶复活药35.促乙酰胆碱释放药3（二）胆碱受体阻断药3（三）肾上腺素受体激动药3（四）肾上腺素受体阻断药4（五）局部麻醉药4二、作用于中枢神经系统的药物4（一）镇静催眠药4（二）抗癫痫药5（三）抗惊厥药5（四）抗帕金森病药5（五）治疗阿尔茨海默病药6（六）抗精神失常药6（七）镇痛药6（八）解热镇痛抗炎药7（九）全身麻醉药7（十）中枢兴奋药7三、作用于分泌系统的药物7（一）肾上腺皮质激素类药7（二）甲状腺疾病用药8（三）糖尿病用药8（四）性激素类药9（五）影响自体活性物质的药物9（六）作用于免疫系统的药物11四、作用于循环系统的药物11（一）作用于离子通道的药物11（二）抗心律失常药12（三）利尿药12（四）抗利尿药13（五）治疗心力衰竭药13（六）抗心绞痛药13（七）抗动脉粥样硬化药13（八）抗高血压药14（九）血液系统用药14五、作用于脏系统的药物15（一）呼吸系统用药15（二）消化系统用药16（三）作用于子宫平滑肌的药物17六、化学治疗药物17（一）β-酰胺类17（二）氨基糖苷类18（三）大环酯类18（四）林可霉素类18（五）多肽类18（六）四环素类19（七）氯霉素类（酰胺醇类）19（八）其它抗生素19（九）人工合成抗菌药191.喹诺酮类192.磺胺类193.其它19（十）抗真菌药20（十一）抗病毒药20（十二）抗结核病药20（十三）抗麻风病药20（十四）抗寄生虫药20（十五）抗恶性肿瘤药211.细胞毒类212.非细胞毒类22一、作用于外周神经系统的药物（一）拟副交感神经药1.M受体激动药（1）胆碱酯类：乙酰胆碱，氯贝胆碱，醋甲胆碱（MCH），卡巴胆碱，乙酰甲胆碱，氨甲酰甲胆碱（2）生物碱类①叔铵类：毛果芸香碱，槟榔碱，氧化震颤素②季铵类：毒蕈碱2.N受体激动药：烟碱，洛贝林，四甲铵（TMA），二甲基苯哌嗪（DMPP）3.抗胆碱酯酶药（1）易逆性：毒扁豆碱，新斯的明，吡斯的明，溴地斯的明，依斯的明，利斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵，他克林，多奈哌齐，地美溴铵，苄吡溴铵，加兰他敏，二氢加兰他敏，依舍立定，醋克利定（2）难逆性：敌百虫，乐果，马拉硫磷，敌敌畏，吸磷，对硫磷，sarin、soman、tabun等战争毒气4.胆碱酯酶复活药：碘解磷定（PAM），氯解磷定，双复磷（DMO4），双解磷（TMB4），甲磺磷定（P4S）5.促乙酰胆碱释放药：丙吡胺（二）胆碱受体阻断药1.M受体阻断药（1）阿托品类：阿托品，山莨菪碱（654-2），东莨菪碱，樟柳碱（2）阿托品的合成代用品①合成扩瞳药：后马托品，尤卡托品，托吡卡胺，环喷托酯②合成解痉药<1>季铵类：异丙托溴铵，溴丙胺太林，甲溴东莨菪碱，甲溴后马托品，溴甲阿托品，甲溴辛托品，噻托溴铵，格隆溴铵，奥芬溴铵，奥替溴铵，戊沙溴铵，地泊溴铵，喷噻溴铵，羟吡溴铵，依美溴铵，克利溴铵，吡芬溴铵，异丙碘铵，溴哌喷酯，溴美喷酯，二苯马尼，甲溴贝那替，溴化甲哌佐酯<2>叔胺类：双环维林，黄酮哌酯，氯化奥昔布宁，托特罗定，贝那替，羟苄利明，阿地芬宁，氨戊酰胺，甲卡拉芬，地芬明，丙哌维林，曲地碘铵，哌立度酯<3>其它：羟苄利明③选择性M受体阻断药：哌仑西平，达非那新，戊乙奎醚，tripitamine2.N受体阻断药（1）NN受体阻断药（神经节阻滞药）：美卡拉明、樟磺咪芬（2）NM受体阻断药（神经肌肉阻滞药、骨骼肌松弛药）①除极化型（非竞争型肌松药）：琥珀胆碱，溴己氨胆碱②非除极化型（竞争型肌松药）<1>苄基异喹啉类：筒箭毒碱，阿曲库铵，多库氯铵，米库氯铵，米库溴铵，阿库氯铵，氯二甲箭毒，傣肌松，粉肌松<2>类固醇铵类：泮库溴铵，哌库溴铵，罗库溴铵，维库溴铵<3>其它：加拉碘铵（三）肾上腺素受体激动药1.α、β受体激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱，伪麻黄碱，美芬丁胺，苯丙胺，甲基苯丙胺2.α受体激动药（1）α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺（2）α1受体激动药：去氧肾上腺素，甲氧明，萘甲唑林，赛洛唑啉，米多君（3）α2受体激动药：羟甲唑啉，可乐定，阿可乐定，甲基多巴，美托咪定，溴莫尼定，洛非西定3.β受体激动药（1）β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素，布酚宁（2）β1受体激动药：多巴酚丁胺，普瑞特罗，扎莫特罗（3）β2受体激动药：沙丁胺醇，沙甲胺醇，特布他林，克仑特罗，沙美特罗，福莫特罗，氯丙那林，奥西那林，海索那林，地匹福林，多培沙明，甲氧那明，曲托喹酚（四）肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药（1）α1、α2受体阻断药：酚妥拉明，妥拉唑啉，酚苄明（2）α1受体阻断药：哌唑嗪，阿夫唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，曲马唑嗪，丁咯地尔，吲哚拉明，坦索罗辛（3）α2受体阻断药：育亨宾，咪唑克生2.β受体阻断药（1）β1、β2受体阻断药（非选择性β受体阻断药）①无在拟交感活性：普萘洛尔，噻吗洛尔，纳多洛尔，索他洛尔，布拉洛尔，氟司洛尔，左布诺洛尔，布非洛尔②有在拟交感活性：二氯异丙肾上腺素（DCI），吲哚洛尔，氧烯洛尔，阿普洛尔，莫普洛尔，托利洛尔，卡波洛尔，硝苯洛尔，丙萘洛尔，美替洛尔（2）β1受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）①无在拟交感活性：阿替洛尔，美托洛尔，妥拉洛尔，倍他洛尔，比索洛尔②有在拟交感活性：醋丁洛尔，塞利洛尔，普拉洛尔，艾司洛尔（3）α、β受体阻断药：拉贝洛尔，卡维地洛，阿罗洛尔，布新洛尔（五）局部麻醉药1.酯类：普鲁卡因，氯普鲁卡因，羟普鲁卡因，丁卡因，布他卡因，奥布卡因，氨布卡因，美布卡因，丙美卡因，对乙氧卡因，海克卡因，美普卡因，匹多卡因，哌罗卡因，环美卡因，苯佐卡因，托哌可卡因，α-优卡因，β-优卡因，奥索卡因，奥索仿，新奥索仿，地哌冬，卡比佐卡因，庚卡因2.酰胺类：利多卡因，布比卡因，罗哌卡因，甲哌卡因，丙胺卡因，依替卡因，阿替卡因，吡咯卡因，辛可卡因3.其它：达克罗宁，二甲异喹，普莫卡因，法立卡因，非那卡因二、作用于中枢神经系统的药物（一）镇静催眠药1.苯二氮卓类（1）短效类：三唑仑，奥沙西泮，咪达唑仑，凯他唑仑（2）中效类：阿普唑仑，艾司唑仑，劳拉西泮，替马西泮，硝西泮，氯硝西泮（3）长效类：地西泮，氟西泮，氯氮卓，夸西泮，哈拉西泮，普拉西泮2.巴比妥类（1）长效：苯巴比妥，巴比妥（2）中效：戊巴比妥，异戊巴比妥，环己巴比妥（3）短效：司可巴比妥，环己烯巴比妥，美索巴比妥，环庚比妥（4）超短效：硫喷妥钠3.其它：水合氯醛，副醛，羟嗪，甲丙氨酯，苯丙氨酯，环拉氨酯，丁螺环酮，唑吡坦，佐匹克隆，扎来普隆，格鲁米特，甲喹酮，甲氯喹酮，甲乙哌酮，褪黑素4.苯二氮卓受体拮抗剂：氟马西尼（二）抗癫痫药1.巴比妥类：苯巴比妥，扑米酮，甲苯比妥，美沙比妥2.乙酰脲类：苯妥英钠，美芬妥英，乙苯妥英钠3.苯二氮卓类：氯氮卓，地西泮，硝西泮，氯硝西泮，氯巴占4.琥珀酰亚胺类：乙琥胺，苯琥胺，甲琥胺5.双酮类：三甲双酮，对甲双酮6.亚氨芪类：卡马西平，奥卡西平，拉莫三嗪7.二丙基乙酸酯类：丙戊酸钠，双丙戊酸钠，丙戊酸镁8.拟氨基丁酸药：普罗加比9.乙酰胺类：苯乙酰脲，苯丁酰脲10.激素类：促肾上腺皮质激素（ACTH）11.磺胺类：乙酰唑胺，氯噻嗪12.醛类：水合氯醛，副醛13.其它：氟桂利嗪，托吡酯，左乙拉西坦，丙戊酰胺，抗痫灵，加巴喷丁，噻加宾，氨己烯酸，唑尼沙胺，非尔氨酯，香草醛（三）抗惊厥药苯二氮卓类，巴比妥类，水合氯醛，硫酸镁（四）抗帕金森病药1.拟多巴胺类药（1）多巴胺前体药：左旋多巴（2）左旋多巴增效药①氨基酸脱羧酶（AADC）抑制药：卡比多巴，苄丝肼②单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制药：司来吉兰，雷沙吉兰③儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）抑制药：硝替卡朋，托卡朋，恩他卡朋（3）多巴胺受体激动药：溴隐亭，利修来得，培高利特，罗匹尼罗，普拉克索，阿扑吗啡，吡贝地尔，卡麦角林（4）促多巴胺释放药：金刚烷胺，苯丙胺2.抗胆碱药：苯海索，苯扎托品，环丙定，比哌立登，普罗吩胺，二乙嗪，环戊丙醇，奥芬那君3.神经保护剂：抗氧化剂，抗凋亡剂，谷氨酸受体拮抗剂，辅酶Q10，胶质源性神经生长因子，抗炎药物（五）治疗阿尔茨海默病药1.乙酰胆碱酯酶抑制剂：他克林，多奈哌齐，利斯的明，加兰他敏，石杉碱甲，美曲膦酯2.M受体激动剂：占诺美林，米拉美林，sabcomedine3.神经细胞生长因子增强剂：AIT082，丙戊茶碱4.代激活剂与神经保护剂：吡拉西坦，吡硫醇，都可喜（烯丙哌三嗪-阿吗碱），脑蛋白水解物，盐酸赖氨酸，美金刚，银杏叶提取物（六）抗精神失常药1.抗精神病药（1）吩噻嗪类①脂肪族：氯丙嗪，丙嗪，三氟丙嗪，乙酰普吗嗪，哌氰嗪②哌嗪族：氯吡嗪，三氟拉嗪，奋乃静，氟奋乃静，氟奋乃静庚酸酯，氟奋乃静癸酸酯，哌泊噻嗪③哌啶族：美索达嗪，硫利达嗪（2）硫杂蒽类：氯普噻吨，氯哌噻吨，氟哌噻吨，替沃噻吨，珠氯噻醇（3）丁酰苯类：氟哌啶醇，氟哌利多，匹莫齐特，三氟哌多，苯哌利多，匹泮哌隆，螺哌隆，氟阿尼酮，氟司必林（4）其它：五氟利多，舒必利，硫必利，氨磺必利，瑞莫必利，氯氮平，奥氮平，洛沙平，利培酮，吗茚酮，齐哌西酮，喹硫平，佐替平，舍吲哚，阿立哌唑，哌咪清，丁苯那嗪2.抗躁狂症药（1）锂盐：碳酸锂（2）抗精神病药：氯丙嗪，氟哌啶醇，氯氮平，利培酮（3）抗癫痫药：卡马西平，丙戊酸钠（4）钙通道阻滞药：维拉帕米3.抗抑郁药（1）三环类：丙咪嗪，阿米替林，氯米帕明，曲米帕明，多塞平，奥匹哌醇，度硫平（2）单胺氧化酶抑制剂：苯乙肼，反苯环丙胺，异卡波肼，司来吉兰，吗氯贝胺（3）去甲肾上腺素再摄取抑制药：地昔帕明，马普替林，去甲替林，普罗替林，阿莫沙平（4）选择性5-羟色胺再摄取抑制药（SSRIs）：氟西汀，帕罗西汀，舍曲林，西塔罗帕，氟伏沙明（5）5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）：文拉法辛，米那普仑，洛夫帕明（6）去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药（NaSSA）：米氮平（7）其它：曲唑酮，奈法唑酮，米安色林，米他扎平，安非他酮，噻奈普汀4.抗焦虑药：苯二氮卓类，丁螺环酮，伊沙匹隆，吉哌隆（七）镇痛药1.阿片类：（1）强激动药①菲类：吗啡，氢化吗啡，二氢埃托啡，二丙诺啡，狄奥宁，氢可酮，羟考酮，氢吗啡酮，羟吗啡酮，美托酮②二苯甲烷类：美沙酮③苯基哌啶类：哌替啶，芬太尼，舒芬太尼，阿芬太尼，阿尼利定，匹米诺定，阿法罗定（2）中等强度激动药：可待因，右丙氧芬（3）混合性激动-拮抗药和部分激动药：喷他佐辛，地佐辛，依他佐辛，环佐辛，氟痛新，纳布啡，布托啡诺，丁丙诺啡，美普他酚（4）阿片受体拮抗剂：纳洛酮，纳曲酮，烯丙吗啡，左洛啡烷2其它：曲马多，布桂嗪（AP-237），四氢巴马汀，罗通定，左啡诺，西拉马朵，多匹可明，奈福泮，白屈菜碱，眼镜蛇神经毒素，山乌龟碱，山豆根总碱（八）解热镇痛抗炎药1.水酸类：阿司匹林，水酸钠，水酸镁，赖氨匹林，乙水胺，双水酯，贝诺酯，三柳胆镁，二氟尼柳，氟苯柳，柳氮磺吡啶，偶氮水酸，美沙拉嗪，奥沙拉嗪，巴柳氮2.苯胺类：对乙酰氨基酚，非那西丁3.吲哚类和茚乙酸类：吲哚美辛，阿西美辛，吲哚拉辛，舒林酸，依托度酸4.灭酸类：甲芬那酸，甲氯芬那酸5.芳基乙酸类：双氯芬酸，醋氯芬酸，托美丁，芬氯酸，氯那唑酸，丁苯羟酸6.芳基丙酸类：布洛芬，萘普生，非诺洛芬，酮洛芬，酮咯酸，吡洛芬，卡洛芬，吲哚洛芬，氟比洛芬，芬布芬，奥沙普，噁丙嗪，氯美扎酮7.异丁芬酸类：酮咯酸氨丁三醇8.烯醇酸类：氧昔康，吡罗昔康，美洛昔康，氯诺昔康，替诺昔康，伊索昔康9.吡唑酮类：保泰松，羟基保泰松，羟布宗，阿扎丙宗，安替比林，氨基比林，安乃近10.烷酮类：萘丁美酮11.二芳杂环类：塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布、氯美昔布12.磺酰苯胺类：尼美舒利13.抗痛风药：别嘌醇，丙磺舒，乙磺舒，巯异嘌呤，磺吡酮，苯溴马隆，秋水仙碱，秋水仙胺，吲哚美辛，布洛芬，双氯芬酸，罗非昔布14.其它：巴氯芬，氯唑沙宗，咪唑酯，西马嗪，3-乙酰乌头碱，伊达拉克，普罗沙唑（九）全身麻醉药1.吸入性麻醉药：氟烷，甲氧氟烷，恩氟烷，异氟烷，地氟烷，七氟烷，乙醚，氧化亚氮2.静脉麻醉药：硫喷妥钠，氯胺酮，丙泊酚，依托咪酯，咪达唑仑，羟丁酸钠，米那索龙，阿法双酮（十）中枢兴奋药1.生物碱类：咖啡因，可可碱，茶碱，一叶萩碱，洛贝林，野靛碱，麦角溴烟酯，士的宁2.酰胺类：尼可刹米，奥拉西坦，茴拉西坦，吡拉西坦，克罗丙胺，匹莫林，匹莫林镁，噁嗪二酮3.苯乙胺类：苯丙胺，苯甲曲，哌甲酯，哌苯甲醇4.其它：氨乙异硫脲，吡硫醇，依昔苯酮，二苯美伦，甲氯芬酯，莫达非尼，胞磷胆碱，艾地苯醌，乙酰谷酰胺三、作用于分泌系统的药物（一）肾上腺皮质激素类药1.糖皮质激素（1）短效类：氢化可的松，可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲基泼尼松，甲泼尼龙，氟米龙，地夫可特（2）中效类：曲安西龙，对氟米松，氟泼尼松龙（3）长效类：倍他米松，地塞米松，曲安奈德（4）外用类：氟氢可的松，氟轻松，丁氯倍他松，倍氯米松，氯倍他索，氯氟舒松，卤美他松，氟米松2.盐皮质激素：醛固酮，去氧皮质酮3.促肾上腺皮质激素（ACTH）4.皮质激素抑制药：米托坦，美替拉酮，氨鲁米特，酮康唑，曲洛司坦（二）甲状腺疾病用药1.甲状腺激素：甲状腺片，左甲状腺素钠，三碘甲腺原氨酸（T3），碘塞罗宁，促甲状腺激素（TSH），促甲状腺激素释放激素（TRH）2.抗甲状腺药（1）硫脲类：①硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶（MTU），丙硫氧嘧啶（PTU）②咪唑类：甲巯咪唑（MMI），卡比马唑（2）碘剂：碘化钾，碘化钠，复方碘溶液（卢戈液），过氯酸钾（3）β受体阻断药：普萘洛尔，氧烯洛尔，阿替洛尔，美托洛尔，比索洛尔（4）放射性碘：131I（三）糖尿病用药1.胰岛素类（1）胰岛素①短效胰岛素：正规胰岛素（RI），中性胰岛素，诺和灵R，优泌灵R，结晶锌胰岛素，半慢胰岛素，赖脯胰岛素②中效胰岛素：慢胰岛素，中性鱼精蛋白锌胰岛素（NPH），珠蛋白锌胰岛素（GZI），诺和灵N，优泌灵N③长效胰岛素：特慢锌胰岛素，精蛋白锌胰岛素（PZI）④单组分胰岛素（McI）（2）人胰岛素类似物①速效胰岛素类似物：门冬胰岛素，赖脯胰岛素②超长效胰岛素类似物：甘精胰岛素2.口服降糖药（1）磺酰脲类①第一代：甲苯磺丁脲（D860），醋磺己脲，氯磺丙脲，妥拉磺脲②第二代：格列本脲，格列吡嗪，格列齐特，格列波脲，格列喹酮③第三代：格列美脲（2）双胍类：二甲双胍，苯乙双胍，丁福明（3）胰岛素增敏剂①噻唑烷二酮类（TZD）：罗格列酮，吡格列酮，曲格列酮（CS-045、GR92132X），环格列酮，噻格列酮，恩格列酮②脂肪酸代干扰剂：依托莫司③β3受体激动剂：BTA-243，trecadrine，BRL26830A，SR586511A，Ro402418（4）α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖，米格列醇，伏格列波糖（5）促胰岛素分泌药：瑞格列奈（AGEE、623-ZW），那格列奈，格列嘧啶（6）醛糖还原酶抑制剂：依帕司他3其它新型降糖药（1）胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动药：依克那肽，sitagliptin（2）胰淀粉样多肽类似物：普兰林肽4.防治糖尿病晚期并发症药：托瑞司他，唑泊司他，维生素E，阿胍诺定，氨基胍，α-硫辛酸（四）性激素类药1.雌激素类：雌二醇，雌酮，雌三醇，炔雌醇（EE），炔雌醚，氯烯雌醚（TACE），苯甲酸雌二醇，戊酸雌二醇，环戊酸雌二醇，二丙酸雌二醇，美雌醇，尼尔雌醇，硫酸雌酮，妊马雌酮，己烯雌酚（DES），己烷雌酚，替勃龙2.抗雌激素类：氯米芬（CC），他莫昔芬，雷洛昔芬，托瑞米芬，环芬尼，萘福昔定3.孕激素类（1）17α-羟孕酮类：黄体酮，甲羟孕酮，甲地孕酮，氯地孕酮，己酸孕酮（2）19-去甲睾酮类：炔诺酮，双醋炔诺酮，炔孕酮，炔诺孕酮4.抗孕激素类（1）孕酮受体阻断药：孕三烯酮，米非司酮（2）3β-羟甾脱氢酶（3β-SDH）抑制剂：曲洛司坦，环氧司坦，阿扎斯丁5.雄激素类：睾酮，甲睾酮，丙酸睾酮，美睾酮，氟甲睾酮，苯乙酸睾酮，庚酸睾酮，环戊丙酸睾酮，双氢睾酮，达那唑6.同化激素类：苯丙酸诺龙，癸酸诺龙，司坦唑醇，美雄酮，羟甲烯龙，氯司替勃，氧雄龙，诺乙雄龙，环戊丙羟勃龙，夫拉扎勃7.抗雄激素类：环丙孕酮，氟他胺，舍尼通，奥生多龙，泊泌松8.促性激素类：绒促性素（rHCG），尿促性素（rHMG），促卵泡激素（FSH）9.芳香酶抑制药：睾酯，福美司坦10.5-α还原酶抑制药：非那雄胺，依立雄胺11.促性腺激素释放激素受体激动药：戈那瑞林（GnRH），布舍瑞林，戈舍瑞林，亮丙瑞林，那法瑞林12.避孕药（1）甾体避孕药①短效口服避孕药：复方炔诺酮片（口服避孕药片Ⅰ号），复方甲地孕酮片（口服避孕药片Ⅱ号），复方炔诺孕酮甲片②长效口服避孕药：复方炔诺孕酮乙片（长效避孕片），复方氯地孕酮片，复方次甲氯地孕酮片，复方甲孕环酯片③长效注射避孕药：复方己酸孕酮注射液（避孕针1号），复方甲地孕酮注射液④探亲避孕药：甲地孕酮片（探亲避孕1号片），炔诺酮片（探亲避孕片），双炔失碳酯片（53号避孕片）（2）男用避孕药：棉酚，孕激素-雄激素复合剂，GnRH类似物-雄激素合剂，环丙孕酮，庚酸睾酮（3）外用避孕药：孟苯醇醚，烷苯醇醚，壬苯醇醚（NP-9），辛苯醇醚，苯醇醚（4）抗早孕药：米非司酮，环氧司坦，卡前列素，吉美前列素（ONO-802），硫前列酮（五）影响自体活性物质的药物1.拟组胺药（1）H1受体激动药：2-甲基组胺，培他司汀（2）H2受体激动药：培他唑，英普咪定（3）H3受体激动药：(R)α-甲基组胺2.抗组胺药（1）H1受体阻断药①第一代<1>乙醇胺类：苯海拉明，茶苯海明，甲氧拉敏，多西拉敏，卡比沙明<2>吩噻嗪类：异丙嗪，阿利马嗪，丙酰马嗪，美喹他嗪<3>乙二胺类：曲吡那敏，美吡拉敏，氯吡拉敏，芬苯扎胺，美沙芬林，美沙吡林，西尼二胺，克立咪唑，安他唑啉，亚那利定<4>烷基胺类：氯苯那敏，溴苯那敏，二甲茚定，非尼拉敏<5>哌嗪类：布克力嗪，美可洛嗪，羟嗪，去氯羟嗪，赛克力嗪，氯环力嗪，奥沙米特（R35443）<6>哌啶类：阿司咪唑（R43512），赛庚啶，苯茚胺②第二代<1>烷基胺类：阿伐斯汀，氯马斯汀<2>哌嗪类：西替利嗪<3>哌啶类：左卡巴斯汀，咪唑斯汀，特非那定（60-STADA），氯雷他定，阿扎他定，倍他司汀，依巴斯汀<4>三环二苯卓类：氮卓斯汀<5>苯并咪唑类：依美斯汀③第三代：非索非那定，左旋西替利嗪，去甲阿司咪唑（2）H2受体阻断药：丁咪胺，甲硫咪胺，西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁，尼扎替丁，罗沙替丁，乙溴替丁，咪芬替丁，佐兰替丁（3）H3受体阻断药：氨砜拉嗪，GT2277（4）组胺脱羧酶抑制药：曲托喹啉3.拟5-羟色胺药：麦角生物碱（麦角二乙胺、麦角胺、双氢麦角胺），舒马普坦，佐米曲普坦，西沙必利，伦扎必利，右芬氟拉明，乌拉地尔，丁螺环酮，吉哌隆，伊沙匹隆，氟西汀，西酞普兰，舍曲林，帕罗西汀，氟伏草胺，三唑酮4.抗5-羟色胺药：赛庚啶，苯噻啶，酮色林，昂丹司琼，格拉司琼，多拉司琼，麦角生物碱（美西麦角、麦角新碱、溴隐亭），酮色林，氯氮平，夫洛丙酮5.前列腺素药物（1）心血管药物：前列地尔（PGE1），依前列醇（PGI2），伊洛前列素（2）抗消化性溃疡药物：米索前列醇，罗沙前列醇，恩前列素（3）生殖系统药物：地诺前列酮（PGE2），硫前列酮，卡前列素（15-Me-PGF2α），卡前列甲酯（4）降眼压药：拉坦前列素6.白三烯拮抗药（1）羟乙酰苯类：EPL-55712（2）LTD4结构类似物：扎鲁司特（CI-204219），孟鲁司特（3）LTB4受体阻断剂（4）白三烯合成抑制药：齐留通7.血小板活化因子（PAF）拮抗药（1）天然PAF受体拮抗剂：银杏苦酯（BN52021），海风藤酮（2）天然化合物衍生的PAF受体阻断剂：MK287（3）含季铵盐的PAF结构类似物：CV3988，CV6209，TCV309（4）含氮杂环化合物：WEB20868.抑制花生四烯酸释放药：糖皮质激素，米帕林，溴苯酰甲基9.环氧酶抑制剂10.选择性血栓素合成酶抑制剂：哒唑苯氧，UK38485，OKY158111.白三烯合成酶抑制剂12.作用于肾素-血管紧素系统的药物13.激肽释放酶抑制剂：抑肽酶14.激肽受体阻断药：艾替班特，NPC1773115.皮素抑制药（1）皮素转化酶抑制剂（ECEI）（2）皮素受体阻断剂①肽类：PD156252，TTA386，BE18257A，BQ162，TAKO44，BQ788，BQ928，FR139371②非肽类：PD156707，Ro470203，BMS182874，SB217242，CGS2783016.NO供体：NO-阿司匹林，NO-舒林酸，NO-吲哚美辛，NO-布洛芬17.生长抑素类：奥曲肽18.蛋白酶抑制剂：加贝酯（FOY）（六）作用于免疫系统的药物1.免疫抑制药（1）糖皮质激素类：泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼龙，地塞米松（2）神经钙蛋白抑制剂：环孢素（CsA），他克莫司（FK506），西罗莫司，麦考酚吗乙酯（MMF、Rs-61443）（3）抗增殖与抗代类：硫唑嘌呤（Aza），环磷酰胺，巯嘌呤，甲氨蝶呤（4）抗体类：抗淋巴细胞球蛋白（ALG），抗胸腺细胞球蛋白（ATG），莫罗单抗-CD3（OKT3），巴利昔单抗，达珠单抗，抗TNF-α单克隆抗体（5）抗生素类：拉帕霉素（Rapa）（6）植物有效成分：雷公藤总苷，青藤碱，草乌甲素，山海棠（7）其它：青霉胺，来氟米特，金诺芬，硫代苹果酸金钠2.免疫增强药（1）微生物来源药物：卡介苗（BCG），短小棒状杆菌苗（CP），溶血性链球菌制剂（OK432），辅酶Q10，伤寒杆菌脂多糖，卡介菌多糖核酸，草分枝杆菌F.U.36，灵菌素（2）人或动物免疫系统产物：胸腺肽α1，转移因子（TF），免疫核糖核酸（IRNA），干扰素，α-干扰素2a，α-干扰素2b，α-干扰素n1，β-干扰素，γ-干扰素，白介素-2（IL-2），依他西脱（3）化学合成药物：左旋咪唑（LMS），异丙肌苷，羟壬嘌呤（NPT-15392），聚肌胞苷酸（poly I:C），聚肌尿苷酸（poly A:U），聚鸟胞苷酸（poly G:C），多抗甲素（PAA）（4）多糖类：香菇多糖，灵芝多糖，云芝多糖，牛膝多糖，猪苓多糖，银耳孢多糖（5）中药与其它：人参、黄芪、枸杞、白芍、淫羊藿、刺五加等中药有效成分，植物血凝素（PHA），刀豆素A（ConA），胎盘脂多糖，马兜铃酸，抑氨肽酶B，腐植酸钠四、作用于循环系统的药物（一）作用于离子通道的药物1.钠通道阻滞药：河豚毒素（TTX），蛤蚌毒素（STX），局部麻醉药，Ⅰ类抗心律失常药2.钠通道激活剂：树蛙毒素（BTX），木藜芦毒素（GTX）3.钾通道阻滞药（PCBs）（1）非选择性：四乙基铵（TEA），4-氨基吡啶（4-AP）（2）选择性：蜂毒明肽，北非蝎毒素，树眼镜蛇毒素（DTX），磺酰脲类降糖药，新Ⅲ类抗心律失常药4.钾通道开放药（PCOs）（1）苯并吡喃类：克罗卡林，吡马卡林（2）吡啶类：尼可地尔（3）嘧啶类：米诺地尔（4）氰胍类：吡那地尔（5）苯并噻二嗪类：二氮嗪（6）硫代甲酰胺类：RP25891（7）1,4-二氢吡啶类：尼古地平5.钙通道阻滞药（1）Ⅰ类——选择性作用于L型钙通道药物①Ⅰa类——二氢吡啶类（DHPs）：硝苯地平，尼卡地平，尼群地平，氨氯地平，尼莫地平，尼索地平，尼鲁地平，非洛地平，扎平，拉平，伊拉地平，依福地平②Ⅰb类——苯并噻氮卓类（BTZs）：地尔硫卓，克仑硫卓，二氯呋利③Ⅰc类——苯烷胺类（PAAs）：维拉帕米，加洛帕米，噻帕米，阿尼帕米④Ⅰd类：粉防己碱（2）Ⅱ类——选择性作用于其它电压依赖性钙通道药物①作用于T型钙通道：米贝地尔，苯妥英钠②作用于N型钙通道：芋螺毒素③作用于P型钙通道：某些蜘蛛毒素（3）Ⅲ类——非选择性钙通道调节药：普尼拉明，芬地林，哌克昔林，苄普地尔，卡罗维林，氟桂利嗪，利多氟嗪，桂利嗪（二）抗心律失常药1.Ⅰ类——钠通道阻滞药（1）Ⅰa类：奎尼丁，二氢奎尼丁，普鲁卡因胺，N-乙酰普鲁卡因胺，异丙吡胺，西苯唑啉，吡美诺，阿义马林（2）Ⅰb类：利多卡因，苯妥英，美西律，妥卡尼，阿普林定（3）Ⅰc类：普罗帕酮，氟卡尼，恩卡尼，氯卡尼，莫雷西嗪2.Ⅱ类——β受体拮抗药：普萘洛尔，美托洛尔，阿替洛尔，纳多洛尔，醋丁洛尔，噻吗洛尔，阿普洛尔，艾司洛尔3.Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮，索他洛尔，多非利特，司美利特，托西溴苄铵，N-乙酰普鲁卡因胺4.Ⅳ类——钙通道阻滞药：维拉帕米，地尔硫卓5.其它：肌苷，门冬氨酸钾镁，三磷酸腺苷（ATP）（三）利尿药1.袢利尿药（高效利尿药）：呋塞米，布美他尼，托拉塞米，依他尼酸，阿佐塞米，吡咯他尼，莫唑胺，汞撒利2.噻嗪类与非噻嗪类中效利尿药（1）短效类：氢氯噻嗪（DHCT）（2）中效类：苄噻嗪，氢氟噻嗪，环噻嗪，氯噻嗪，三氯噻嗪（3）长效类：苄氟噻嗪，甲氯噻嗪，环戊噻嗪，泊利噻嗪（4）非噻嗪类：吲哒帕胺，曲帕胺，氯噻酮，美托拉宗，喹乙宗，希帕胺，替尼酸，美夫西特3.保钾利尿药：螺酯，氨苯蝶啶，阿米洛利，依托唑啉，坎利酸钾4.碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺，醋甲唑胺，依索唑胺，双氯苯二磺酰胺5.渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇，山梨醇，高渗葡萄糖，尿素，甘油。

《药理学》作用于中枢神经系统的药物练习题及答案一、单选题1.下列何种说法是错的:A.α-甲基多巴肼是芳香氨基酸脱羧酶抑制剂B.α-甲基多巴肼能提高L-多巴的疗效C.α-甲基多巴肼单用也有效,但疗效比安坦差D.α-甲基多巴肼能减轻L-多巴外周副作用E.α-甲基多巴肼能提高脑内DA的浓度2.巴比妥类中毒最危险的是：A.心跳骤停B.呼吸麻痹C.惊厥D.吸入性肺炎E.肝损和肾衰3.下列解热镇痛药中何药无抗炎抗风湿作用:A.阿斯匹林B.保泰松C.扑热息痛D.羟基保泰松E.布洛芬4.呼吸抑制作用最弱的镇痛药是:A.吗啡B.哌替啶C.芬太尼D.镇痛新E.美散痛5.下面有关醋氨酚叙述中的错误之处是:A.无成瘾性B.有消炎抗风湿作用C.不抑制呼吸D.用于慢性钝痛E.抑制PG合成而发生镇痛作用6.安定不具有下列哪项作用：A.镇静，催眠，抗焦虑B.抗惊厥，抗癫痫C.增加剂量可产生麻醉作用D.可用于治疗顽固性失眠7.关于水合氯醛的描述，错误的是：A.镇静，催眠B.抗惊厥C.大剂量不产生麻醉作用D.主要治疗顽固性失眠8.不属于麻醉药品的镇痛药是:A.度冷丁B.可待因C.镇痛新D.芬太尼E.美散痛9.下列哪种病人禁用巴比妥类药物:A.高血压患者精神紧张B.甲亢病人兴奋失眠C.肺功能不全病人烦燥不安D.术前病人恐惧心理E.以上均不是 •10.用氯丙嗪治疗精神分裂症时最常见的副作用是:A.体位性低血压B.过敏反应C.内分泌障碍D.锥体外系反应E.肝功能损害11.治疗癫痫小发作的首选药物是下列哪种药物:A.乙琥胺B.苯妥英钠C.苯巴比妥钠D.去氧苯比妥E.安定12.氯丙嗪引起的帕金森氏综合症,可用下列哪种药物缓解?A.安坦B.多巴胺C.苯巴比妥D.米帕明E.左旋多巴13.治疗三叉神经痛下列哪种药物效果最好：A.丙戊酸钠B.苯妥英钠C.苯巴比妥D.卡马西平E.扑米酮14.伴有溃疡病的风湿性关节炎宜用:A. 消炎痛B.阿斯匹林C.保泰松D.异丁苯丙酸E.扑热息痛15.关于阿斯匹林的不良反应,错误的叙述是:A.胃肠道反应最为常见B.凝血障碍,术前一周应停用C.过敏反应,哮喘者不宜用D.水钠潴留.引起局部水肿E.水杨酸反应是中毒表现16.有关保泰松的不良反应.哪项是错误的:A.高铁血红蛋白症B.胃肠道反应C.水钠潴留D.肝肾损害E.甲状腺肿大及粘液性水肿17.小剂量阿斯匹林预防血栓形成的机理是:A.加强Vitk的作用B.激活抗凝血酶C.降低凝血酶的活性 •D.与肝素竞争和血浆蛋白结合,增强肝素的作用E.使环加氧酶失活.减少血小板中TXA生成218.下列何药具有抗震颤麻痹作用:A.苯海索B.苯巴比妥C.苯海拉明D.苯妥英纳E.丙戌酸钠19.下列何药对晕车.晕船引起的呕吐无效:A.苯海拉明B.异丙嗪C.氯苯丁嗪D.氯丙嗪E.东莨菪碱20.吗啡中毒时,不会出现下列何种作用:A.呼吸抑制B.便秘C.呕吐D.排尿困难E.瞳孔扩大 •21.呼吸功能不全或临产妇麻醉前给药应禁用:A.安定B.哌替啶C.东莨菪碱D.阿托品E.水合氯醛 •22.不属于麻醉品的镇痛药是: • A.哌替啶 B.可待因 C.吗啡D.安那度E.罗通定 •23.解热镇痛药的镇痛原理,目前认为是: • A.激动中枢阿片受体B.抑制末梢痛觉感受器C.抑制脑干上行激活系统 •D.抑制前列腺素(PG)的生物合成E.抑制传入神经的冲动传导 •24.阿斯匹林不具有下列哪项不良反应:A.胃肠道反应B.过敏反应C.水杨酸反应D.凝血障碍E.水钠潴留 •25.氯丙嗪没有下列哪种作用?A.镇吐B.抗胆碱C.抗惊厥D.抗肾上腺素E.促进催乳素分泌 •26.下列关于氯丙嗪的应用,哪项是错误的?A.药物引起的呕吐B.精神分裂症C.晕动病D.顽固性呃逆E.人工冬眠27.氯丙嗪引起的低血压宜选用:A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.麻黄碱 •28.具有抗抑郁作用的抗精神病药是:A.氯丙嗪B.奋乃静C.泰尔登D.三氟拉嗪E.氟奋乃静 •29.关于安定的作用，何项是错误的：A.镇静催眠B.有肌松作用C.不引起麻醉D.延长快波睡眠30.乙酰水杨酸不宜用于：A.缓解关节痛B.预防术后血栓形成C.缓解胃肠绞痛D.防止心肌梗塞E.治疗胆道蛔虫32.癫痫持续状态的首选药是:A.苯妥英纳B.硫喷妥钠C.水合氯醛D.安定静注E.戊巴比妥钠 •33.治疗三叉神经痛下列哪种药物效果最好:A.安定B.苯妥英纳C.氯丙嗪D.酰胺咪嗪E.五氟利多 •34.麻醉过量引起的呼吸抑制宜选：A.尼可刹米B.多沙普仑C.回苏灵D.山梗菜碱35.氯丙嗪治疗精神病的作用原理是：• A.抑制脑干网状上行激活系统B.阻断中枢多巴胺受体C.阻断中枢α受体D.激动中枢BZ受体E.激动中枢Ｍ胆碱受体36.醋氨酚解热镇痛作用部位主要在：A.脑干网状结构B.脊髓罗氏胶质区C.外周D.丘脑E.第三脑室导水管周围灰质37.解热镇痛药降温作用的特点是:A.仅能降低发热者的体温B.仅能降低正常人的体温C.降低正常人和发热者的体温D.降温作用受环境温度的明显影响38.大量服阿斯匹林,在肾脏多以水杨酸盐形式排出,因此尿液pH对其影响是:A.酸性尿排出多B.碱性尿排出多C.中性尿排出多D.酸性和中性尿中排出都多E.以上都不对 •39.下面有关口服水合氯醛的描述,哪一项是正确的:A.不刺激胃粘膜B.主要以原型通过肾排泄消除C.催眠作用发生快D.兼有止痛作用E.长期应用不产生耐药40.地西泮抗焦虑作用的主要部位是:A.大脑皮质B.边缘系统C.脑干网状系统D.黑质--纹状体E.延髓腹外侧部41.下列关于苯二氮卓类镇静催眠药的叙述,哪项是错误的:A.是目前最常用的镇静催眠药B.可用于治疗焦虑症C.可用于心脏电击复律前给药D.可用于治疗小儿高热惊厥E.长期应用不会产生依耐性42.有关苯二氮卓类体内过程,下列哪项是错误的:A.肌内注射吸收缓慢而不规则B.体内可产生多种活性代谢产物C.主要以原型经肾脏排泄D.血浆蛋白结合率较高E.可随乳汁分泌43.关于苯巴比妥临床应用,哪项是错误的:A.镇静B.催眠C.抗惊厥D.抗癫痫E.静脉麻醉44.下列巴比妥类药物中,何药显效最快:A.苯巴比妥B.戊巴比妥C.异戊巴比妥D.司可巴比妥E.硫喷妥45.下列关于巴比妥类的叙述,哪项是错误的:A.可延长氯通道开放时间而增加CL-内流,引起超极化B.较高浓度时抑制Ca2+依耐性递质释放C.需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用D.目前已很少用于镇静和催眠E.大剂量也不抑制呼吸46.弱酸性药物中毒,为加速其排泄,可:A.碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收B.碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收C.碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收D.酸化尿液,使解离度减少,增加肾小管再吸收E.酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收47.下列有关水合氯醛的描述哪项是错误的:A.口服易吸收B.不缩短快动眼睡眠时相C.长期应用不产生耐受性及依耐性D.对胃有刺激性E.催眠作用发生快48.能有效地治疗癫痫大发作而又无镇静催眠作用的药物是:A.地西泮B.苯巴比妥C.扑米酮D.苯妥英钠E.乙琥胺49.治疗三叉神经痛应首选:A.对乙酰氨基酚B.地西泮C.苯妥英钠D.扑米酮E.卡马西平50.苯妥英钠不宜用于:A.癫痫大发作B.癫痫持续状态C.失神小发作D.精神运动性发作E.单纯部分性发作51.下列关于苯妥英钠的叙述错误的是:A.刺激性大,不宜肌内注射B.对神经元细胞膜具有稳定作用C.治疗某些心律失常有效D.常用量时血浆浓度个体差异较小E.可用于治疗三叉神经痛52.对癫痫大发作和小发作无效,且可诱发癫痫的药物是:A.苯妥英钠B.地西泮C.水合氯醛D.氯丙嗪E.苯巴比妥53.左旋多巴治疗肝昏迷的机制是:A.进入脑组织,直接发挥作用B.在肝脏经脱羧转变成多巴胺C.在脑内脱羧生成多巴胺D.在脑内转变成去甲肾上腺素而起作用E.降低脑内苯乙醇胺和羟苯乙醇胺的含量54.溴隐亭治疗震颤麻痹的机制是:A.阻断黑质-纹状体通路多巴胺受体B.激动黑质-纹状体通路多巴胺受体C.促进黑质-纹状体通路神经元释放多巴胺D.阻断黑质-纹状体通路胆碱能受体E.激动黑质-纹状体通路胆碱能受体55.下列抗帕金森病药哪个是通过在脑内转变为多巴胺起作用:A.左旋多巴B.卡比多巴C.金刚烷胺D.溴隐亭E.苯海索56.抗帕金森病时,下列哪种药物能增加左旋多巴疗效而减轻不良反应A.卡比多巴B.金刚烷胺C.维生素B6D.利血平E.多巴胺57.下列有关卡比多巴的描述中,错误的是:A.是L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂B.不易通过血脑屏障C.单纯应用基本无药理作用D.与左旋多巴合用可增加疗效E.可抑制中枢多巴胺脱羧酶的活性58.下列有关氯丙嗪的叙述,哪项是正确的:A.阻断α受体及激动M胆碱能受体B.过量引起的体位性低血压可用肾上腺素治疗C.可增加催乳素分泌D.对晕动症呕吐有效E.抗精神病作用会产生耐受性59.氯丙嗪抗精神病作用的机制是:A.抑制脑干网状结构上行激活系统B.阻断中枢多巴胺受体C.阻断中枢α肾上腺素受体D.激动中枢M胆碱能受体E.阻断中枢5-HT受体60.氯丙嗪不能用于下列哪种疾病治疗:A.精神分裂症B.顽固性呃C.人工冬眠D.高血压E.放射病引起的呕吐F.锥体外系反应61.氯丙嗪引起锥体外系反应的机制是:A.阻断黑质-纹状体通路中多巴胺受体B.阻断黑质-纹状体通路中M胆碱能受体C.阻断中脑-边缘系统通路中多巴胺受体D.阻断中脑-皮质通路中多巴胺受体E.兴奋黑质-纹状体通路中M胆碱能受体62.在低温环境下能使正常人体温下降的药物是:A.乙酰水杨酸B.对乙酰氨基酚C.氯丙嗪D.吲哚美辛E.吡罗昔康63.有关氟奋乃静药理作用特点,下列哪项是正确的:A.抗精神病及镇静作用都较强B.抗精神病及降压作用都较强C.抗精神病及锥体外系反应都较强D.抗精神病作用较弱,而镇静作用较强E.抗精神病作用较弱,而锥体外系反应较强64.下列抗精神病药物中,哪个有较弱的抗忧郁作用:A.氯丙嗪B.奋乃静C.硫利达嗪D.氯普噻吨E.氟哌啶醇65.下列抗精神病药物中,哪个抗躁狂,抗幻觉妄想作用显著:A.氯丙嗪B.氟奋乃静C.硫利达嗪D.五氟利多E.氟哌啶醇66.下列抗精神病药物中,哪个无锥体外系反应:A.氯丙嗪B.三氟拉嗪C.氟哌啶醇D.氯普噻吨E.氯氮平67.三环类抗忧郁药的作用机制是:A.促进单胺类递质释放B.抑制单胺类递质再摄取C.促进单胺类递质再摄取D.抑制单胺类递质释放E.促进单胺类递质释放并抑制再摄取68.有关米帕明作用的叙述,哪项是错误的:A.理由明显的抗忧郁作用B.有阻断M胆碱能受体作用C.对心肌有奎尼丁样作用D.促进突触前膜对NA及5-HT的再摄取E.降低血压69.有关抗躁狂药碳酸锂的叙述,哪项是错误的:A.增加钠盐摄入可促进其排泄B.对正常人精神活动几无影响C.促进脑内NA及DA的释放D.中毒时主要表现为中枢神经系统症状E.用药期间应每日测定血锂浓度70.吗啡的适应症为:A.分娩止痛B.哺乳期妇女的止痛C.诊断未明的急腹症疼痛D.颅脑外伤的疼痛E.急性严重创伤,烧伤等所致的疼痛71.吗啡急性中毒致死的主要原因是:A.呼吸麻痹B.瞳孔极度缩小C.血压降低甚至休克D.昏迷E.支气管哮喘72.吗啡镇痛最有效的部位是:A.脊髓胶质区B.蓝斑核C.苍白球D.导水管周围灰质E.丘脑73.与吗啡成隐及戒断症状有直接联系的部位是:A.边缘系统B.蓝班核C.孤束核D.丘脑内侧E.中脑盖前核74.有关纳洛酮的描述,哪一点是错误的:A.化学结构与吗啡极相似B.在体内与吗啡竞争同一受体C.对4型(θκσμ)阿片受体都有拮抗作用D.对吗啡成瘾者,应用后迅速诱发戒断症状E.本身有明显的药理效应及毒性75.在临床应用中,能用哌替啶而不能用吗啡的是:A.镇痛B.镇咳C.止泻D.人工冬眠E.心源性哮喘76.有关可待因的说法,哪一点是错误的:A.持续时间与吗啡相似B.欣快症及成瘾性弱于吗啡C.镇痛效果不如吗啡D.镇静作用很强E.镇咳作用为吗啡的1/477.镇痛作用最强的药物是:A.吗啡B.哌替啶C.芬太尼D.美沙洞E.喷他佐辛78.下列药物中,哪一个为阿片受体的部分激动药:A.可待因B.喷他佐辛C.吗啡D.哌替啶E.芬太尼79.研究证明,镇痛痛作用与脑内阿片受体无关的镇痛药是:A.曲马朵B.吗啡C.延胡索乙素D.安那度E.喷他佐辛80.中枢兴奋药过量引起的共同不良反应是:A.血压升高B.心动过速C.惊厥D.心律失常E.通气过度81.常用于治疗新生儿窒息,小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒的药物是:A.贝美格(美解眠)B.咖啡因C.洛贝林(山梗菜碱)D.哌醋甲酯E.尼可刹米(可拉明)82.小剂量咖啡因对中枢的作用部位是:A.大脑皮质B.延脑C.脊髓D.中脑E.间脑83.常用于治疗小儿遗尿症和儿童多动综合征的药物是:A.哌醋甲酯B.二甲弗林(回苏灵)C.甲氯芬酯(氯酯醒)D.尼可刹米E.咖啡因84.尼可刹米较好的给药方法为:A.口服B.舌下含服C.皮下注射D.间歇静脉注射E.单次静脉注射85.解热镇痛抗炎药:A.对正常人体温亦有作用B.又称甾体抗炎药C.代表药物为乙酰水杨酸D.化学结构类似E.并非均能抑制体内前列腺素的生物合成86.解热镇痛药:A.仅有轻度镇痛作用B.对内脏平滑肌绞痛有效C.对临床常见的慢性钝痛有良好镇痛效果D. 产生成瘾性E.对痛经无效87.解热镇痛药:A.难以防止炎症时PG合成B.仅在外周发挥镇痛作用C.大多数均无抗炎作用D.苯胺类几无抗炎作用E.能根治类风湿关节炎88.阿司匹林体内过程不包括A.口服后大部分在胃,小部分在小肠吸收B.口服后0.5-2h血药浓度峰值C.口服吸收后迅速被水解为水杨酸盐D.水杨酸与血浆蛋白结合率高E.水杨酸经肝药酶代谢89.阿斯匹林胃肠道反应不包括:A.刺激胃粘膜B.腹痛,腹胀C.上腹不适D.恶心,呕吐E.诱发胃溃疡90.乙酰水杨酸:A.可使前列腺素(PG)合成酶活性中心的丝氨酸激活B.可减少血小板中血栓烷A2(TXA2)的生成C.可抑制血管壁PG合成酶,增加前列环素合成D.大剂量可防止脑血栓形成E.小剂量可抑制凝血酶原形成91.保泰松A.口服吸收较慢B.吸收后血浆蛋白结合率低C.血浆T1/2小于40hD.可穿透滑液膜E.可抑制肝药酶92.保泰松不用:A.抗风湿B.强直性脊柱炎C.头痛D.急性痛风E.某些高热93.吡罗昔康:A.口服吸收完全,4-6h血药浓度达峰值B.在体外抑制PG合成酶作用强于吲哚美辛C.对类风湿关节炎疗效较乙酰水杨酸好D.口服用量较大E.患者耐受良好二.多选题1.苯二氮卓类的中枢作用机制:A.激活苯二氮卓受体B.增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经的突触抑制效应C.增加Cl-通道开放频率D.促进GABA与GABA受体结合E.延长氯通道开放时间2.关于苯二氮卓类的药理作用,正确的是:A.中枢性肌肉松弛作用B.抗焦虑作用C.镇静催眠作用D.抗惊厥作用E.抗抑郁作用3.关于地西泮催眠作用特点,正确的有:A.缩短睡眠诱导时间B.对睡眠持续时间无影响C.延长快动眼睡眠时间D.停药后代偿反跳较轻E.连续应用可发生停药困难4.苯二氮卓类体内过程特点有A.口服及肌肉给药吸收良好B.口服后约1h达到血药峰浓度C.血浆蛋白结合率高D.可在脂肪组织中蓄积E.主要以原型从肾脏排出5.下列药物中哪些具有肝药酶诱导作用:A.地西泮B.苯巴比妥C.保泰松D.利福平E.苯妥英钠6.下列药物中,哪些药物长期应用后突然停药可能发生戒断症状:A.苯二氮卓类B.哌替啶C.苯巴比妥D.氯丙嗪E.乙酰水杨酸7.关于巴比妥类,正确的叙述有:A.小剂量即可产生抗焦虑作用B.具有普遍性中枢抑制作用C.可增强GABA介导的Cl-内流D.久服可产生成瘾性E.有肝药酶诱导作有8.对癫痫小发作有效的药物有:A.苯妥英钠B.卡马西平C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.氯硝西泮9.对癫痫大发作有效的药物有:A.扑米酮B.卡马西平C.苯妥英钠D.乙琥胺E.丙戊酸钠10.治疗惊厥有效的药物有:A.地西泮B.扑米酮C.苯巴比妥D.硫酸镁E.水合氯醛11.苯妥英钠的不良反应有:A.胃肠道反应B.呼吸抑制C.牙龈增生D.巨幼红细胞贫血E.过敏反应致肝损害12.苯妥英钠可用于治疗:A.癫痫大发作B.小儿高热引起的惊厥C.舌咽神经痛D.抗心律失常E.大脑损伤所致的肌肉僵直13.下列关于苯妥英钠的叙述,哪些是正确的:A.血浆浓度过高按零级动力学消除B.抗癫痫作用与干扰Na,Ca2+等通道有关C.重症病人宜肌内注射给药以加速起效D.无镇静催眠作用E.具有肝药酶诱导作用14.通过增强脑内GABA介导的抑制作用而抗癫痫的药物有:A.乙琥胺B.苯妥英钠C.丙戊酸钠D.苯巴比妥E.氯硝西泮15.下列关于硫酸镁的叙述,哪些是正确的:A.口服给药对各种原因引起的惊厥均有良好的治疗作用B.拮抗Ca2+作用,引起肌肉松弛C.过量引起血压下降D.过量时可引起呼吸抑制E.静脉注射等渗氯化钠可对抗其作用16.左旋多巴治疗震颤麻痹的作用特点有:A.对轻症及年轻患者疗效较好B.对肌肉僵直及运动困难疗效较好C.对肌肉震颤症状疗效较好D.起效较慢E.对氯丙嗪引起的帕金森综合征有效17.下列有关苯海索的叙述中,哪些是正确的:A.对抗精神病药引起的帕金森综合征无效B.对帕金森病的疗效不如左旋多巴C.对改善肌肉僵直及动作迟缓疗效好,而对肌肉震颤疗效差D.外周抗胆碱作用是阿托品的1/10-1/2E.有口干,散瞳,尿潴留,便秘等不良反应18.抗帕金森病药包括以下几类:A.多巴胺受体阻断药B.拟多巴胺类药C.胆碱受体激动药D.胆碱受体阻断药E.肾上腺素受体激动药19.下列有关左旋多巴不良反应的叙述,正确的是:A.长期用药可引起不自主异常运动B.维生素B可减轻其不良反应6C.卡比多巴可增强其不良反应D.在外周转变为多巴胺是造成其不良反应主要原因E.治疗初期患者可出现轻度体位性低血压20.下列哪种药对氯丙嗪引起的帕金森综合征有治疗作用A.卡比多巴B.左旋多巴C.苯海索D.卡马特灵E.苯妥英钠21.下列有关氯丙嗪的叙述,正确的有:A.阻断中枢多巴胺受体B.对正常人体温无影响C.长期大量应用可产生锥体外系反应D.可用于治疗高血压E.可试用于治疗巨人症22.氯丙嗪具有:A.抗精神病作用B.镇吐作用C.抗抑郁作用D.α受体阻断作用E.M受体阻断作用23.氯丙嗪能使下列哪些激素分泌减少A.促性腺激素B.促肾上腺皮质激素C.催乳素D.甲状腺激素E.生长激素24.氯丙嗪对体温调节影响的特点有:A.抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵B.使机体体温随环境温度变化而升降C.不影响正常人体温D.可略降正常体温E.与某些中枢抑制药合用可降低患者代谢及组织耗氧量25.氯丙嗪急性中毒时可出现下列哪些症状:A.昏睡B.低血压C.心动过速D.呕吐E.心电图异常26.在氯丙嗪引起的不良反应中,苯海索治疗有效的有:A.帕金森综合征B.急性肌张力障碍C.静坐不能D.迟发性运动障碍E.体位性低血压27.下列抗精神病药物中,哪些属于吩噻嗪类:A.氯丙嗪B.氯氮平C.氯普噻吨D.氟奋乃静E.硫利达嗪28.可引起锥体外系反应的药物有:A.米帕明B.奋乃静C.多塞平D.马普替林E.氯丙嗪29.下列有关米帕明的叙述,哪些是正确的:A.起效缓慢,连续用药2-3周才见效B.正常人服药后可出现镇静作用C.对更年期抑郁症疗效较好D.对精神分裂症的抑郁状态疗效较差E.在外周具有拟胆碱作用30.治疗抑郁症常用的药物有:A.米帕明B.地昔帕明C.地西泮D.多塞平E.氯丙嗪31.下列有关碳酸锂的叙述,哪些是正确的:A.缺钠可致体内锂潴留B.可促进脑组织中肌醇的生成C.主要用于治疗躁狂症D.有抗甲状腺作用E.锂中毒时可静脉注射等渗氯化钠注射液加速其排泄32.吗啡对中枢神经系统的药理作用包括:A.镇痛,镇静B.镇咳C.抑制呼吸D.缩瞳E.恶心,呕吐33.镇痛药的作用机制包括:A.中枢性镇痛作用B.镇痛作用部位主要在外周C.激活了脑内“抗痛系统”D.阻断痛觉传导E.激动阿片受体34.对哌替啶的说法,哪些是错误的:A.中枢抑制作用B.镇吐C.抑制呼吸D.与吗啡比较,起效慢,维持时间长E.引起便秘35.心源性哮喘可用下列哪些方法治疗:A.强心甙B.氨茶碱C.吗啡D.肾上腺素E.吸入氧气36.哌替啶比吗啡应用广是因为A.镇痛作用比吗啡强B.不易引起便秘C.抑制呼吸作用弱D.成瘾性比吗啡小E.治疗量不引起体位性低血压37.喷他佐辛:A.成瘾性很小B.只用于急性锐痛C.镇痛效力为吗啡的1/3D.大剂量降血压,心率加快E.镇痛效果个体差异大38.连续反复多次应用吗啡易产生耐受性及成瘾,一旦停药,即出现戒断症状,表现为:A.兴奋,失眠,震颤B.呼吸抑制C.流涕,出汗,意识丧失D.镇静、流泪、腹痛E.呕吐、腹泻、虚脱39.吗啡用于心源性哮喘是通过:A.镇静作用敏感性B.降低呼吸中枢对CO2C.扩张外周血管,降低外周阻力D.兴奋心脏,心输出量增加E.支气管平滑肌松弛40.吗啡禁用于:A.心肌梗死引起的剧痛B.急性锐痛C.分娩止痛D.颅脑损伤E.肺心病患者41.中枢兴奋药:A.二甲弗林过量引起惊厥,安全范围小,给药时应严密观察患者反应B.含咖啡因的复方解热药可在乳婴高热时选用C.洛贝林安全范围大,较少引起惊厥D.哌醋甲酯用于儿童多动综合征E.尼可刹米兴奋呼吸作用强而持久42.洛贝林的作用机制有哪些:A.直接兴奋延脑呼吸中枢B.促进大脑皮质细胞代谢C.增进线粒体内ATP的合成D.刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器E.反射性兴奋延脑呼吸中枢43.中枢兴奋药具有以下特点:A.选择性较高B.安全范围小C.作用时间都很短D.需要反复用药才能长时间维持患者呼吸E.很难避免惊厥的发生44.咖啡因的主要临床应用有:A.小儿遗尿症B.与麦角胺配伍治疗偏头痛C.传染病,镇静催眠药过量所致的呼吸抑制D.一氧化碳中毒E.与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛45.中枢兴奋药对中枢神经系统的影响是A.兴奋呼吸中枢B.兴奋脊髓C.抑制呼吸中枢D.兴奋大脑皮质E.抑制血管运动中枢46.对解热镇痛抗炎药不正确的描述为:A.对体温的影响与氯丙嗪不同B.对内热原引起的发热无解热作用C.镇痛作用部位主要在中枢D.临床上广泛使用E.各类药物均具镇痛作用47.阿司匹林的水杨酸反应不包括:A.头痛,眩晕B.恶心.呕吐C.耳鸣,耳聋D.听力减退,视力减退E.呼吸抑制,酸中毒48.对乙酰氨基酚:A.为非那西丁体内代谢产物B.口服易吸收C.60%与葡萄糖醛酸结合D.过量中毒可致肝坏死E.长期用药无肾损害49.保泰松的不良反应包括:A. 水钠潴留B.过敏反应C.肝、肾损害D.甲状腺肿大E.胃肠反应50.对乙酰氨基酚药理作用包括:。

毕业生考试习题库(适用于药学专业)药物化学第一章绪论一、选择题(单选）1。

药物化学的研究对象是（）A。

天然药物 B. 生物药物C。

化学药物D。

中药材E。

中成药2。

硝苯地平的作用靶点为( ）A。

受体B。

酶 C. 离子通道D。

核酸E。

基因二、配比选择题[5-9］A。

药品通用名B。

INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名5．对乙酰氨基酚( ）6。

泰诺（)7．Paracetamol （）8。

N-（4-羟基苯基）乙酰胺( )9．醋氨酚（）第二章合成抗感染药一、选择题（单选)1．磺胺类药物的作用机制是抑制（)A．二氢叶酸合成酶B．二氢叶酸还原酶C．叶酸合成酶D．叶酸还原酶 E. DNA回旋酶2。

下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有（)A。

酮康唑B。

氟康唑C。

克霉唑D。

两性霉素E。

咪康唑3。

属于开环核苷类的抗病毒药物是( ）A。

阿昔洛韦B。

利巴韦林C。

齐多夫定D。

盐酸金刚烷胺E。

阿糖腺苷4。

下面哪个药物为抗菌增效剂（）A。

磺胺甲噁唑B。

呋喃妥因C。

盐酸小檗碱D。

甲氧苄啶E。

诺氟沙星5。

在喹诺酮类抗菌药构效关系中，为抗菌活性不可缺少的部分是（) A．1-位氮原子无取代B．3—位上有羧基和4—位是羰基C．5 位的氨基D．7 位杂环取代基团E．8 位的氟原子6。

磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶(TMP)代谢拮抗叶酸生物合成通路( ）A．都作用于二氢叶酸还原酶B．都作用于二氢叶酸合成酶C．前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶D．前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶E．干扰细菌对叶酸的摄取7. 利福平的化学结构属于下列哪一种( )A。

大环羧酸类B。

氨基糖甙类C。

大环内酰胺类D. 环状多肽类E. 大环内酯类8。

下列哪个药物结构中含有叠氮基团 （ ）A. 利巴韦林B. 齐多夫定 C 。

阿昔洛韦 D 。

特比萘芬 E 。

克霉唑9. 与乙胺嘧啶属同一结构类型,作用机制也相似的药物为 （ ）A. 磺胺甲恶唑 B 。