绪论-药理学_PPT幻灯片

药理学的研究内容
➢基本概念
1.药物：指作用于机体，用于预防、治疗和 诊断疾病、计划生育，并规定用法、用量和 功能主治，有目的的调节躯体功能的化学物 质。
药物的来源： 1）天然药物
植物药 动物 : 牛黄、熊胆、虎骨 矿物 : 朱砂、芒硝
2）人工合成：利用天然药物的有效成分合成 3）基因工程药物
药理学的研究内容
中国唐代的《新修本草》 世界第一部政府颁布的药典，收载884种药物。
中国明代李时珍的《本草纲目》 世界药物学巨著，全书52卷，收载1892种药物, 约190万字，为药物学的发展起到重要的作用。
近代药理学发展
19世纪科学技术发展(生理学和化学)发展为 药理学发展奠定基础
药理学成为一门独立学科 (德国R.Bucheim, O,Schmiedeberg建立了第一个药理实验室, 写出了第一本药理教科书,是世界上第一位 药理学教授)
化学的发展把药物从粗制剂发展为化学纯 品和单体
吗啡 （1803）
士的宁、咖啡因 （1819）
阿托品 （1831）
尿素 （1828）
氯仿 （1831）
1821年第一部化学药品手册
现代药理学发展
大约从20世纪初开始。从实验药理学到器官 药理学，进一步发展到分子药理学。
药理分支学科的发展： 临床药理学；免疫药理学；遗传药理学；时 间药理学；分子药理学等。
药理学
一.我们为什么要学习药理学
1.本课程为医学专业各方向的必修课 2.学习本课程有利于其他后续课程的学习 3.学习药理学具有很强的现实意义 ①有面子 ②指导用药
二.药理学的药基理本学内容
总论
绪言 药效学 药 影动响因学
素
各论
神经系统药物 内脏系统药物

“神农本草经”
(Ssic)
我国2700BC，草药方剂治病 汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草经
” （大约公元一世纪成） 载药365种，不少流传至今，如人参、甘草
、当归、麻黄、大黄 历代均有修订、增补，愈臻完善
新修本草
• 公元659年诞生的《新修本草》也称为 “唐本草”。
新药临床研究
临床
内容
例数 人
Ⅰ 初步的临床药理学及人体安全性评
价试验。观察人体对新药的耐受程 度和药物代谢动力学，为制定给药 方案提供依据。
20-50 健康志 愿者
Ⅱ 随机双盲法对照临床试验。初步评
价有效性，安全性。推荐临床给药 剂量。
Ⅲ 扩大的多中心临床试验。随机对照
原则，进一步评价有效性和安全性
第一篇 总 论
一
绪言
二
药物效应动力学
三
药物代谢动力学
四
影响药效的因素及合理用药
第一章 绪言
药物(drug) ➢ 治疗、预防及诊断疾病的化学物质 ➢ 影响器官生理功能和/或细胞代 谢活动的化学物质 一、药理学的任务
药理学(Pharmacology)
药物与机体或病原体相互作用
的规律和原理
药物
机体
学科性质 是基础医学与临床医学之间的桥梁 学科，也是药学与医学之间的桥梁 学科。
• 世界上第一部由政府颁布的药典，收载药 物844种。
• 比西方最早的纽伦堡药典约早883年。
“本 草 纲 目”
（Compendium of Materia Medica )
李
历27年,明末1578年完成 52卷，190万字
时
收药1892种
珍
插图1160幅

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药理学是一门桥梁科学。
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2. 药物 (Drugs)
药物是用于诊断、预防、治疗疾 病的物质。
从广义上讲，凡是能够影响机体 器官生理生化功能及（或）细胞代谢 活动的所有物质都属于药物，也包括 避孕药及保健药。
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药物、食物和毒物的关系
▪ 无明显界限
• 食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺 乏时，可成为药物。
系。 13 软膏剂：膏状的外用制剂 14 糊剂：含有多量粉末的半固体外用制剂。 15 火棉胶剂：火棉溶于醇、醚混合液或再添加药物
的一种外用液体制剂，涂于皮肤形成保护膜。 16 滴耳剂 17 滴鼻剂 18 滴眼剂 19 眼膏剂
16
20 散剂：多种药物均匀混合而成的干燥粉末 制剂。
21 注射液 22 透析液：供直肠、腹膜或体外透析用的液
期 2 处方头：以R起头，意为取下列药品。 3 处方正文：处方的主要部分，包括药物名
称、剂型、剂量、用法。 4 处方后记：医务人员的签名。
处方原则：不得涂改，如有涂改，要签名。
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每张处方不得超过5种药品。
处方药量一般不超过7日的用量，急诊不超过 3日用量。特殊情况，药量可以延长，但要 注明理由。
1806年德国药剂师Fredrick Surturner (17831841) 从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使 能重复定量给药，从而产生科学药理学
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Rudolf Buchheim (1820-1879) ：药物作用为细胞 和药物相互作用所致，“受体”理论前驱 建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科 书，德国第一位药理学教授
• 药物过量可引起毒性反应。 • 小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。
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3. 药理学的任务
（1） 阐明药物的对机体的作用及作用机制 （2） 研究机体对药物作用的规律性 （3）为开发新药、发现药物新用途 （4）探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料

这一时期，在化学和实验生理学方法的基础上， 建立了实验药理学的整体动物和离体器官研究方法、 来源。大量人工合成的化合物在实验动物模型上进行 生物活性筛选，导致了很多新药的发明。
现代pharmacology
Return
1878年Langley根据atropine与毛果芸香碱（ pilocarpine）对猫唾液分泌的拮抗作用，提出 了受体（receptor）概念，为受体学说的建立 奠定了基础。
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
一、药理学的研究内容与学科任务
药理学(pharmacology)是研究药物与机体
毒
蛇毒、见血封喉、 较大程度影响机体 用量极小就可严
物
断肠草等
的功能的（有毒、有 重影响机体功能
pharmacology研究的内容
概括地说，pharmacology研究的内容包括：
1.药物效应动力学(pharmacodynamics，简称 药效学)：研究药物对机体的作用，包括药物 的药理效应、作用机制及临床应用等。
2.药物代谢动力学(pharmacokinetics，简称 药动学)：研究机体对药物的作用，即药物的 体内过程，包括药物的吸收、分布、代谢及 排泄过程，特别是研究血药浓度随时间变化 的规律。
药物的发现
药物的发现是古代人们在食用各种有 毒物质发生中毒反应后，为寻找解毒物质 而开始的。人类在几千年的探索过程中认 识、应用天然药物，取得了丰富的实践经 验并不断对经验进行总结提高。
药物的发现简史
早在公元1世纪前后，我国的《神农本草 经》就分类收载药物365种，书中所描述的一 些药物目前仍在使用。在公元８世纪，我国第 一部政府颁布的药典《新修本草》收载药物 884种。

受体具有可选择性，即受体只能与特定的配体结 合，不同配体与受体的结合力不同。
药物与受体的相互作用
01
药物与受体结合后可以 产生抑制作用或兴奋作 用，从而影响细胞的功 能。
02
药物与受体结合的强度 和速度会影响药物的疗 效和作用时间。
03
药物与受体结合的特异 性会影响药物的作用范 围和副作用。
04
药物与受体相互作用的 方式和机制会影响药物 的作用机制和作用方式 。
药物作用的机制
药物作用的机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药效的机制 ，是阐明药物作用原理的科学。
药物作用的机制多种多样，包括 对酶的抑制与激活、对细胞膜的 通透性改变、对细胞器的功能影 响、对细胞信号转导的调节等。
了解药物作用的机制有助于更好 地理解药物的疗效和不良反应，
为新药研发提供理论依据。
药理学在医学教育中占有重要地位， 为医学生后续学习临床课程和从事临 床工作提供了必要的理论基础和实践 技能。
药理学的研究内容
药效动力学
研究药物对机体的作用机制、 作用特点和作用规律，包括药 物的吸收、分布、代谢和排泄
等过程。
药物代谢动力学
研究药物在体内的代谢过程和 消除规律，包括药物的生物转 化和排泄等过程。
之间的关系。
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THANKS
药物作用是指药物与机体相互作用所引 起的各种生理生化变化，它是在体内发
生的，是药物防治疾病的物质基础。
药物作用具有两重性，一方面可以防治 疾病、维护健康；另一方面也可能引起
不良反应，带来危害。
药物作用的性质和强度与用药剂量密切 相关，因此在使用药物时，必须根据病 情、治疗目的和药物本身的性质，恰当
地选择药物和剂量。

一.几个基本概念
1.药物，指对机体原有的生理功能或生化代谢过 程产生影响的化学物质，用于诊断、预防和治疗 疾病以及用于计划生育。 2.毒物，是指在较小剂量即可对机体产生毒害作 用，损害人体健康的化学物质。
化学物质
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药品 （符合应用、 便于使用、 贮运安全）
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药理学的任务与内容
二.药理学的基本任务
药物从血循环系统到达细胞间液及细胞内液的 过程。影响包括 1.药物与血浆蛋白结合
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
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药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的 诱导和抑制。 ②专一性酶：对特定基团。例胆碱酯酶 4 酶的诱导和抑制（重点）
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药物的体内过程
四.排泄
1.药物的原形或代谢 产物通过排泄器官 或分泌器官从体内 排出体外的过程。 2.肾，主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的分泌 肾小管的重吸收
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药理学的发展简史
一.传统本草阶段
《神农本草经》 《新修本草》《本草纲目》
二.近代药理学阶段
德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了第一个药理实验室, 写出了第一本药理教科书, 是世界上第一位药理学教授
三.现代药理学阶段
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药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
推测药物分布范围。（3则）推V测d 药物X剂/C量

比西方最早的《纽伦堡药典》约早883 年
《本 草 纲 目》
李 时 珍
历27年，明末1578年完成 52卷，190万字 收药1892种、插图1160幅 、药方 11000条 他提出了科学的药物分类法，叙述药 物的生态、形态、性味和功能，促进 了祖国医药的发展，受到国际医药界 的广泛重视。 英、日、德、俄、法、拉丁7种文字 对药物学尤其是天然来源药物的发展 做出了杰出贡献

研究开发新药，发现老药的新用途； 为其他生命科学的研究探索提供重要的科 学依据和研究方法。
4 药理学的研究方法
1
实验药理学方法 以健康动物和正常 器官、组织、细胞、 亚细胞、受体分子 和离子通道为实验 对象，进行药效学、 药代学研究。
2
实验治疗学方法
3
以病理模型动物或 组织器官为实验对 象，进行药效学和 药动学研究。
电药理学、生化药理学、数学药理学、
•
按临床学科发展的药理学分支
眼科药理学、儿科药理学、皮肤科药理学、牙科药理学
• 其他
时间药理学、药物基因组学
三 新药的开发和研究
新药是指化学结构、药品组分或药理作用不
同于现有药品的药物。我国《药品管理法》规 定“新药指未曾在中国境内上市销售的药品” ；“已上市的药品改变剂型、改变给药途径、 增加新的适应症或制成新的复方制剂，亦属新
药 理 学
药理学与日常用药息息相关
1 布洛芬混悬滴剂为什么能够解热镇痛？
2 卡托普利为什么能够降压？
3 糖皮质激素为什么不能滥用？
4 青霉素为什么能杀灭细菌？ 5 为什么有的药物一天服一次，有的却一天三次？
第一篇
第一章 第二章 绪论
药理学总论

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药历的基本内容
➢ 患者的一般情况 ➢ 既往用药史 ➢ 药物过敏史 ➢ 病例摘要 ➢ 现病用药史(治疗药物类型、名称、剂量、
给药途径、给药间隔、疗程、治疗结果等) ➢ 应用临床药学知识对药物治疗进行的合理
用药评价
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药历的基本类型
1. 医疗模式药历 增加了合理用药建议的病历 将关于合理用药方面的建议直接写入临
床医师书写的病历中，从而形成的药历 2. 以药物治疗为主的药历
临床药师以药物治疗结果为线索，对患 者接受药物治疗过程的相关资料进行分析、 整理而形成的药历
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3. 以促进合理用药为主的药历 以药物治疗的安全性、有效性、经济性
以及适当性为前提，药师综合分析临床资料， 经整理、归纳而书写形成的药历 4. 以问题为线索的药历
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第二章 药物治疗的临床用药原则
治疗手段：心理的、物理的和化学的方法 ❖ 物理方法包括：手术治疗、放射治疗、
超声治疗、针灸治疗等 ❖ 化学方法指药物治疗(drug therapy) ❖ 介入治疗是上述两种治疗方法的结合
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When selecting medicine, a number of factors must be considered. These considerations are summarized under the mnemonic STEPS：
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获取个体药动学参数 不同人种间在生物转化及排泄等体内 过程上存在着差异 美托洛尔、普萘洛尔的氧化代谢，以 及异烟肼的乙酰化，白种人多存在遗传性 缺陷，而在黄种人中则较少见 在同一人种间，由于先天因素及后天 环境因素和病理情况的影响，也存在巨大 的个体差异

高度敏感性(sensitivity)
饱和性(saturability)与竞争性
可逆性(reversibility)
多样性(multiple-variation)
亲和力(Affinity)
内在活性(intrinsic activity)或效能
医学
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第二章 药效学
3、受体作用学说
(1)占领学说(occupation theory)
1、阐明药物作用的基本规律（药效学和药动学） 2、临床用药的基本规律（适应症和禁忌症）
医学
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There is no safe drug, but safe doctor!
PD
PK
医学
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第二章 药效学
一、药理作用的基本表现
区别:药物作用(drug action) 药物效应(pharmacological effect)
医学
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第一章 绪论
(3)性质：桥梁学科，属基础医学范畴。
(4)任务：阐明药物作用机理
指导临床合理用药 开发新药及发现药物新用途 探索细胞生理、生化及病理过程
医学
3
第一章 绪论
2、药理学的研究方法
2.1基础药理学方法 (1)实验药理学方法
整体试验(健康清醒和麻醉动物) 离体试验(器官、组织、细胞和分子水平,观察药物) (2)实验治疗学方法：人体疾病的病理动物模型 2.2临床药理学方法(以人体为研究对象) 2.3新技术的应用（色谱学技术、电生理学技术、分子生 物学技术、电镜等）
(六)时效关系：在药动学部分介绍
医学
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第二章 药效学
第二节 药物作用的机制(mechanism of action)
一、药物作用的方式(药物作用原理)

Drug Administration
Drug Concentration in Systemic Circulation Drug Concentration at Site of Action Pharmacologic Effect Clinical Response Drug Metabolism or Excreted
病理状态的物质。 药品（medicine）：原料药（化学药、生物 药、天然药）制成一定的剂型后，可供临床应用 的特殊商品。
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毒 物（toxicant）
一般指那些在较小剂量就对机体产生明显毒害 作用的物质。但药物和毒物间并无本质的区别。 ①大多数药物在超过治疗量后都可能成为毒物。 有些药在治疗量时已经有较大毒性。 “是药三分毒”！ ②有些毒物应用得当，也是极好的药物：如 砒霜（砷剂）治疗白血病。蝎毒、蛇毒等。 “以毒攻毒”！
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效 应
最大效应(效能)
% 50 阈值 效价强度 EC50
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个体差异
浓度
Emax Emax
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（二）质反应的量效曲线 质反应（quantal rsponse) ：药理 效应是全或无、阴性或阳性，如有效、 睡眠、中毒、死亡等。结果用出现的频数 或百分率表示。
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100
80
累加量 效曲线
反 应 数 （ ％ ）
现代药理学：从19世纪初到现今
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是实验性的，即在严格控制的条件下观 察药物对机体或其组成部分的作用规律并 分析其客观作用原理。
对象 方法 1.实验药理学： 正常动物 2.实验治疗学： 病理模型动物 人 3.临床药理学：
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第二节 药理学学习方法
1.紧密结合基础 2.紧密结合临床 3.重视药理实验 4.药物的双重性 5.药理学的内在联系