美托洛尔缓释片的简介共16页文档

琥珀酸美托洛尔缓释片英文名称：Metoprolol Succinate Sustained-Release Tablets【成分】本品主要成份为琥珀酸美托洛尔。

化学名称：1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-琥珀酸盐OCH2cHeH?NHCH(CH3)2 CH2CH2OCH3 【性状】本品为白色或类白色薄膜衣片。

除去包衣后显白色。

【适应症】高血压。

心绞痛。

伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

【规格】以琥珀酸美托洛尔计：(1)23.75mg (相当于酒石酸美托洛尔25mg) (2)47.5mg (相当于酒石酸美托洛尔50mg) (3)95mg (相当于酒石酸美托洛尔lOOmg) (4) 190mg (相当于酒石酸美托洛尔200mg)【用法用量】口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至 少半杯液体送服。

同时摄入食物不影响其生物利用度。

剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。

下列是有效的用药指导：高血压：47.5-95 mg, 一日一次。

服用95 mg 无效的患者可合用其它抗高血压药，最 好是利尿剂和二氢比咤类的钙拮抗剂，或者增加剂量。

COOHH-C-HCOOH心绞痛：95-190 mg,一日一次。

需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。

在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗。

患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近 2 周未改变基本的治疗O用B受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。

在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。

对于严重心力衰竭(NYHA IV)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。

心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75 mg, 一日一次。

倍他乐克说明书【批准文号】国药准字J20050061【中文名称】琥珀酸美托洛尔缓释片【产品英文名称】Metoprolol Succinate Sustained-release Tablets【生产企业】AstraZeneca AB【功效主治】高血压。

心绞痛。

伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

【化学成分】琥珀酸美托洛尔。

【药理作用】美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。

琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的β1受体选择性。

美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。

β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。

美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。

在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。

在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。

美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。

与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。

对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。

美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。

对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。

美托洛尔不会引起电解质紊乱。

对慢性心力衰竭的作用：在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降（≤0.40）的心力衰竭患者的研究（称为MERIT-HF）中，琥珀酸美托洛尔能增加存活率，减少入院治疗次数。

琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰的效果评价
琥珀酸美托洛尔缓释片可以有效改善患者的心功能。

心衰是由于心肌功能受损而引起的心脏泵出功能下降，血流量减少。

琥珀酸美托洛尔缓释片属于β受体阻滞剂，通过阻断肾上腺素对心脏β受体的刺激，减少心肌耗氧量，抑制心肌细胞的自主兴奋性和传导性，减慢心率，扩张冠状动脉，改善心功能。

研究表明，琥珀酸美托洛尔缓释片治疗慢性心衰能够显著降低左室舒张末期内径，增加左室射血分数，改善心脏收缩和舒张功能，减轻心脏负荷。

琥珀酸美托洛尔缓释片可以减少心衰患者的症状。

慢性心衰常伴随呼吸困难、疲劳、浮肿等症状，严重影响患者的生活质量。

研究显示，琥珀酸美托洛尔缓释片能够显著改善心衰患者的运动耐力、减少呼吸困难、疲劳和浮肿等症状。

琥珀酸美托洛尔缓释片还能够降低患者的住院率和死亡率，提高患者的生活质量。

值得注意的是，慢性心衰患者在使用琥珀酸美托洛尔缓释片时应遵循医生的指导，并注意监测患者的病情和药物副作用。

对于有严重心脏传导阻滞、严重心动过缓、未控制的心律失常等情况的患者，禁用该药物。

对于孕妇和哺乳期妇女应慎用。

药代动力学和药效学特点及临床意义

β1阻滞效应强度和选择性更加理想
美托洛尔缓释片血药浓度可24 h均衡分布于治疗窗内，剂量越大血药浓度越高， β1阻滞效应也越强。50 mg美托洛尔平片单次给药血浆峰浓度与200 mg缓释片 相当(260~280 nmol/L)，分布在治疗窗内，说明两者均保持β1阻滞的选择性， 但前者仅维持数小时,而200 mg缓释片则覆盖整个24 h给药间期。将平片单次 剂量增到100 mg，尽管延长了作用时间，但峰浓度常>600 nmol/L，甚至高达 1100 nmol/L。 因此，此时段不仅出现过度β1阻滞效应，还干扰了β2效应，而谷浓度水平虽比 50 mg时有所增加但仍低于治疗窗下限，此时段同样也失去了必需的β1阻滞作用。 若把单次给药剂量降至50 mg并使日用药次数增加到3~4次，可克服这些缺点。但 给药次数的增加可能导致患者依从性下降。 因此，只有50~200 mg缓释片才既可维持持续24 h β1阻滞效应的选择性，最大 浓度时又不导致过度阻滞β1受体。而50 mg平片虽具有β1阻滞选择性，但持续 时间较短，剂量增大至100 mg时选择性又部分消失。
药理作用
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和 支气管上的β2受体产生作用所需剂量。 琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片， 使该剂型有相对更高的β1受体选择性。 美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔 的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下， 肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平 滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气 管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。 美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。 与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至 正常水平的速度较快。 对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时 以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于 外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。

美托洛尔美托洛尔美托洛尔，是一种药品。

美托洛尔属于2A类即无部份兴奋活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。

它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部份兴奋活性)，无膜稳固作用。

目录药物介绍药品名称：美托洛尔商品名称：倍他乐克通用名称：片英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets汉语拼音：Jiushisuan Meituoluo"er Pian要紧成份：酒石酸美托洛尔，化学名称：(RS)1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。

分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6分子量：性状：本品为白色片。

药理毒理其阻断β-受体的作用约与（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于。

美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时刻等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动实验时升高的和心率的作用也与PP、AT相似。

其对和支气管滑腻肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的阻碍也较小，但仍强于AT。

美托洛尔也能降低肾素活性。

本品无致突变作用；对胎儿无阻碍；大鼠服用本品2年，800mg/天未发觉良性及恶性新生物。

药代动力学美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（PP）与阿替洛尔（AT）之间。

口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利费用仅为40～75%，与AT相近。

血浆浓度达峰时刻一样为小时，最大作历时刻为1～2小时。

血压的降低与不平行，而心率的降低那么与血药浓度呈直线关系。

体内散布容积为kg，约12%，可透过血脑屏障和，也可从乳汁分泌。

美托洛尔t1/2为3～5小时，肾功能不全时无明显改变。

经，尿内以代谢物为主，仅3～10%以原形经排出。

不能经透析排出。

适应症用于医治高血压、、心肌梗死、、主动脉夹层、、甲状腺性能亢进、等。

最近几年来尚用于的医治，现在应在有体会的医师指导下利用。

口服美托洛尔缓释片致排尿困难1例引言美托洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，常用于治疗高血压和心绞痛等心脏血管疾病。

它可以通过阻止β受体的激活来降低心率和血压，从而达到治疗的效果。

美托洛尔也有一些不良反应，其中包括可能引起排尿困难的副作用。

本文报道了一例口服美托洛尔缓释片致排尿困难的病例，以提醒临床医生对患者的不良反应进行警惕和观察。

病例描述患者为一名60岁男性，因高血压病史长期服用美托洛尔缓释片，每日剂量100mg。

患者于近期出现排尿困难的症状，主要表现为尿频、尿急、尿少，尿液排出缓慢，严重影响了生活质量。

患者排尿前膀胱充盈感明显，但排尿时尿液流出缓慢，排尿的时间明显延长。

尿检结果显示尿常规及尿生化均正常，未见异常发现。

患者在就诊时主要诉求是排尿困难的症状，经详细询问和检查后，怀疑与口服美托洛尔缓释片有关。

根据症状和服药史，医生建议患者停止美托洛尔缓释片，改用其他降压药物，同时增加饮水量，定期监测尿量和排尿情况。

随访观察患者在停用美托洛尔缓释片后，排尿困难的症状逐渐缓解，尿频、尿急等症状明显改善。

在停药后一周，患者的排尿情况已经恢复正常，尿液排出流畅，不再感到排尿困难。

随访中患者未出现其他不适症状，生活质量也得到了明显改善。

建议患者继续定期复诊，监测血压和心脏状况，避免再次出现类似症状。

本病例中的患者，长期服用美托洛尔缓释片后出现了排尿困难的症状。

经过停药后，症状逐渐缓解，尿液排出恢复正常。

可以基本确定患者的排尿困难与口服美托洛尔缓释片有明显关联。

对于此类不良反应，临床医生应当引起重视，并充分询问患者的用药史，及时发现和处理可能的不良反应。

在临床实践中，当患者服用β受体阻滞剂后出现排尿困难等症状时，应考虑可能与药物有关。

在排除其他病因后，如膀胱肿瘤、前列腺增生等病变，可暂时停用美托洛尔，观察症状变化。

如果症状得以缓解，可认为与美托洛尔有关。

此时，可选择改用其他降压药物，如钙通道阻滞剂、利尿剂等，以避免再次出现排尿困难等不良反应。

琥珀酸美托洛尔(倍他乐克)缓释片的药理学优势美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。

国内目前广泛使用的美托洛尔普通片为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期较短，约3~4h，故血浆药物浓度波动较大，且每天需2~4次服药。

为了克服这些缺点，市场上出现了几种酒石酸美托洛尔缓释制剂，后者采用传统的基质包埋技术，通过将药物直接分散在高分子材料形成的骨架中而减慢释放速度。

这些制剂服用后血药浓度波动幅度较小，但仍有明显的峰谷现象，有效治疗浓度也不能维持24h.阿斯利康公司最近推出的琥珀酸美托洛尔缓释片（BetalocZOK，以下简称倍他乐克缓释片）是一种全新制剂，每天1次能保证24h恒定的美托洛尔血药浓度及β1受体阻滞效应，在药理学及临床治疗学上均具有诸多优势。

实际上是控释制剂倍他乐克缓释片是一种多单元控释小丸系统，也称多单元微囊系统，每片100mg的药片中含有大约1600~1800粒小丸。

小丸内部是琥珀酸美托洛尔药芯，用溶解度低的琥珀酸代替容易水溶的酒石酸与美托洛尔结合，可以保证药物在足够长的时间内以零级速率释放。

小丸外表面是由乙基纤维素等物质制成的控释膜包衣（图1），后者在胃肠道内不溶解。

倍他乐克缓释片摄入后迅速崩解，小丸释出并广泛分布于胃肠道内。

每粒小丸都是一个独立的释药单元，在通过胃肠道的全过程中恒速释放琥珀酸美托洛尔。

释药方式为膜控性，小丸与胃肠液接触后，膜上存在的致孔剂遇水部分溶解或脱落，在包衣膜上形成无数肉眼不可见的微孔或弯曲小道，使包衣膜具有通透性。

胃肠液体通过这些微孔渗入膜内，溶解美托洛尔药芯。

这一溶解过程进行到一定程度时，药物溶液产生渗透压，可阻止水分继续渗入。

当药物溶解至形成饱和溶液时，溶解过程暂时停止。

由于膜内外浓度差的存在，药物分子便通过微孔向膜外扩散释放。

释放至膜外的药物很快被胃肠液体带走，使膜外药物浓度始终维持在零或接近于零水平；而膜内已经溶解的药物处于饱和浓度状态，这使膜内外浓度差保持恒定。

酒石酸美托洛尔片酒石酸美托洛尔片是一种治疗心脏病和高血压的药物。

美托洛尔属于一类叫做选择性β受体阻滞剂的药物。

酒石酸美托洛尔片通过抑制β受体的刺激，降低心脏的收缩力和心率，从而减轻心脏的负担，降低血压，改善心脏功能。

美托洛尔片适用于治疗高血压、心绞痛和心肌梗塞后的心绞痛。

对于高血压患者来说，它可以降低血压，降低心脏负担，预防心肌梗塞和卒中的发生。

对于心绞痛患者来说，美托洛尔片可以减少心绞痛的发作次数和严重程度，提高患者的运动耐量。

对于心肌梗塞后的心绞痛患者来说，它可以减少患者的心绞痛发作，改善患者的生活质量。

美托洛尔片的剂量需要根据患者的具体情况来确定。

一般来说，初始剂量为25-50毫克每天，每天两到三次。

如果需要的话，剂量可以逐渐增加到200毫克每天。

有些患者可能需要更高的剂量。

然而，在调整剂量时，医生需要密切监测患者的血压和心率，以确保药物的安全性和有效性。

美托洛尔片虽然是一种非常有效的药物，但是它也有一些副作用。

最常见的副作用是疲劳、头晕和低血压。

少数患者可能还会出现心动过缓、心律失常、呼吸困难和冷汗等症状。

如果出现这些副作用，患者应立即告诉医生。

此外，美托洛尔片还可能与其他药物相互作用，如胰岛素、抗凝剂和一些抗抑郁药。

因此，在使用美托洛尔片之前，患者应告知医生正在使用的其他药物。

除了药物治疗，高血压患者还应注意饮食和生活习惯的调整。

应减少盐的摄入，增加蔬菜和水果的摄入。

适量运动、戒烟、限制酒精摄入也是很重要的。

同时，患者还需要定期测量血压，控制血压在正常范围内。

总之，酒石酸美托洛尔片是一种有效的治疗高血压和心脏病的药物。

它通过抑制β受体的刺激，降低心脏的收缩力和心率，从而减轻心脏的负担，降低血压，改善心脏功能。

然而，使用美托洛尔片需要医生的指导，并密切关注患者的情况。

此外，患者还需要注意饮食和生活习惯的调整，以提高治疗的效果，预防和控制疾病的发展。

琥珀酸美托洛尔缓释片说明书琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)用于治疗高血压、心绞痛。

伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

下面是店铺整理的琥珀酸美托洛尔缓释片说明书，欢迎阅读。

琥珀酸美托洛尔缓释片商品介绍通用名：琥珀酸美托洛尔缓释片生产厂家: AstraZeneca AB(瑞典)(阿斯利康制药有限公司分装)批准文号：国药准字J20100098药品规格：47.5mg*7片药品价格：￥18.5元琥珀酸美托洛尔缓释片说明书【通用名称】琥珀酸美托洛尔缓释片【商品名称】琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克片)【适应症/功能主治】用于治疗高血压、心绞痛。

伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭【规格型号】47.5mg*7s【用法用量】口服，一天一次，好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。

同时摄入【不良反应】不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。

偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。

【禁忌】妊娠B受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。

因此在妊娠后3个月以及分娩前后，使用B受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。

【注意事项】美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。

对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。

患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用B受体阻滞剂后可能会由于a受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。

因此，非选择性岱受体阻滞剂不能用于此类患者。

选择性B1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。

对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，B2受体激动剂的剂量可能需要增加。

美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性p受体阻滞剂。

在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重(很可能导致房室阻滞)。

倍他乐克缓释片说明书【篇一：倍他乐克(琥珀酸美托洛尔缓释片)】倍他乐克(琥珀酸美托洛尔缓释片)【药品名称】商品名称：倍他乐克通用名称：琥珀酸美托洛尔缓释片英文名称：metoprolol succinate sustained-release tablets【成份】琥珀酸美托洛尔。

【适应症】主要用于各种类型的高血压及心绞痛。

（心绞痛（anginapectoris）是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临...【用法用量】治疗高血压：每天100毫克，早晨顿服或分早、晚两次服，效果不满意可再加量或合用其它抗高血压药物。

治疗心绞痛：每天100毫克，分早、晚两次服，病情严重者加量。

用于心律失常、甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗时，治疗剂量遵医嘱。

最大剂量不应超过300毫克/天。

【不良反应】少数患者服药后可有轻微上腹部不适、倦怠或睡眠异常，长期服用后可消失。

偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。

【禁忌】孕妇、哺乳期妇女、肝功能不全应慎用，Ⅱ、Ⅲ房室传导阻滞者、严重心动过缓者禁用。

【注意事项】和其他beta;阻滞剂一样，中断治疗一般在7-10天内逐步撤除。

尤其是缺血性心脏病人骤然停药可使病情恶化。

对于要进行全身麻醉的病人，最好停止服用，可能的话要在麻醉前48小时停服或遵麻醉师医嘱。

对于有支气管哮喘的病人，应该同时给beta;2激动剂，剂量可按的用量调整。

对心脏功能失代偿的病人，在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上应慎用。

与其它beta;阻滞剂一样，不应与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

在治疗胰岛素依赖性糖尿病患者时须小心观察。

严重肝功能不全者慎用。

beta;阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利的影响(尤其是心动过缓)，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

一旦因过量导致显著的低血压和心动过缓，开始时先静脉给1-2毫克硫酸阿托品，或用阿托品后再给间羟胺或去甲肾上腺素。

倍他乐克25说明书（文章一）：倍他乐克缓释片说明书(共1篇)（文章一）：倍他乐克(琥珀酸美托洛尔缓释片) 倍他乐克(琥珀酸美托洛尔缓释片) 【药品名称】商品名称：倍他乐克通用名称：琥珀酸美托洛尔缓释片英文名称：metoprolol succinate sustained-release tablets 【成份】琥珀酸美托洛尔。

【适应症】主要用于各种类型的高血压及心绞痛。

（心绞痛（anginapectoris）是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临... 【用法用量】治疗高血压：每天100毫克，早晨顿服或分早、晚两次服，效果不满意可再加量或合用其它抗高血压药物。

治疗心绞痛：每天100毫克，分早、晚两次服，病情严重者加量。

用于心律失常、甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗时，治疗剂量遵医嘱。

最大剂量不应超过300毫克/天。

【不良反应】少数患者服药后可有轻微上腹部不适、倦怠或睡眠异常，长期服用后可消失。

偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。

【禁忌】孕妇、哺乳期妇女、肝功能不全应慎用，ⅱ、ⅲ房室传导阻滞者、严重心动过缓者禁用。

【注意事项】和其他&;beta;阻滞剂一样，中断治疗一般在7-10天内逐步撤除。

尤其是缺血性心脏病人骤然停药可使病情恶化。

对于要进行全身麻醉的病人，最好停止服用，可能的话要在麻醉前48小时停服或遵麻醉师医嘱。

对于有支气管哮喘的病人，应该同时给&;beta;2激动剂，剂量可按的用量调整。

对心脏功能失代偿的病人，在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上应慎用。

与其它&;beta;阻滞剂一样，不应与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

在治疗胰岛素依赖性糖尿病患者时须小心观察。

严重肝功能不全者慎用。

&;beta;阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利的影响(尤其是心动过缓)，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

倍他乐克缓释片说明书-说明书-【药品名称】商品名称：倍他乐克通用名称：琥珀酸美托洛尔缓释片英文名称：metoprolol succinate sustained-release tablets【成份】琥珀酸美托洛尔。

【适应症】主要用于各种类型的高血压及心绞痛。

（心绞痛（anginapectoris）是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临...【用法用量】治疗高血压：每天100毫克，早晨顿服或分早、晚两次服，效果不满意可再加量或合用其它抗高血压药物。

治疗心绞痛：每天100毫克，分早、晚两次服，病情严重者加量。

用于心律失常、甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗时，治疗剂量遵医嘱。

最大剂量不应超过300毫克/天。

【不良反应】少数患者服药后可有轻微上腹部不适、倦怠或睡眠异常，长期服用后可消失。

偶有报告非特异性皮肤反应和肢端发冷。

【禁忌】孕妇、哺乳期妇女、肝功能不全应慎用，ⅱ、ⅲ房室传导阻滞者、严重心动过缓者禁用。

【注意事项】和其他β阻滞剂一样，中断治疗一般在7-10天内逐步撤除。

尤其是缺血性心脏病人骤然停药可使病情恶化。

对于要进行全身麻醉的病人，最好停止服用，可能的话要在麻醉前48小时停服或遵麻醉师医嘱。

对于有支气管哮喘的病人，应该同时给β2激动剂，剂量可按的用量调整。

对心脏功能失代偿的病人，在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上应慎用。

与其它β阻滞剂一样，不应与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

在治疗胰岛素依赖性糖尿病患者时须小心观察。

严重肝功能不全者慎用。

β阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利的影响(尤其是心动过缓)，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

一旦因过量导致显著的低血压和心动过缓，开始时先静脉给1-2毫克硫酸阿托品，或用阿托品后再给间羟胺或去甲肾上腺素。

【特殊人群用药】儿童注意事项：儿童使用本品的经验有限。

老人注意事项：老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患。

【药品名称】通用名称：酒石酸美托洛尔片汉语拼音：jiushisuanmeituoluoerpian【商品类型】处方药（RX）【批准文号】国药准字H20057288【成份】主要组成成份：本品主要成份为酒石酸美托洛尔；【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。

【规格】25mg*20片/盒【不良反应】1. 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。

2. 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。

疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。

偶见幻觉。

3. 消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。

4. 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

【禁忌】低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ酒石酸美托洛尔片度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。

β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。

【老年用药】老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。

【注意事项】1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。

须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。

但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。

2. 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。

酒石酸美托洛尔片【药品名称】通用名称：酒石酸美托洛尔片英文名称：Metoprolol Tartrate T ablets【成份】本品主要成份为酒石酸美托洛尔【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。

近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

【用法用量】治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。

急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。

在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。

一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。

之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。

【不良反应】1.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。

2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。

疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。

偶见幻觉。

3.消化系统：恶心、胃痛、便秘【禁忌】1.低血压、显著心动过缓(心率【注意事项】1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小;须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现;但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药;2. 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天;尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速;3. 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转;尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用;4. 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药;5. 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用;6. 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔;对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整;7. 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量);8. 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏;9. 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。

治疗心肌梗死 用法用量
• 主张在早期，即最初的几小时内使用，因 为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗 死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在 用药后24小时既出现)。在已经溶栓的病人 中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时 内用药还可以降低死亡率。口服50～ 100mg/次，一日两次。
治疗心力衰竭用法用量
体内过程
• 美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收 率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生 物利用度仅为40～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一 般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓 度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏 中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。 在白种人中90%为快代谢型，t1/2为3～4小时； 10%为慢代谢型， t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能 不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主， 仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减 缓释片峰浓度明显减 达峰时间延长，谷峰变化小。口服1～ 小时达有效血浓度 小时达有效血浓度， 低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服 ～2小时达有效血浓度， 3～4天后达稳态，生物利用度为普通片的 天后达稳态， 相似， ～ 天后达稳态 生物利用度为普通片的96%。与PP相似，食 。 相似 物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。 物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为 5.6L/kg，血浆蛋白结合率约 脑脊液屏障和胎盘， ，血浆蛋白结合率约12%，可透过血 脑脊液屏障和胎盘， ，可透过血-脑脊液屏障和胎盘 也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为 也可从乳汁分泌。美托洛尔口服 日 脑中浓度为1.5βg/g， ， 略低， 以原形经肾脏排出。 比PP略低，比AT高10倍。仅3～10% 以原形经肾 略低 高 倍 ～

美托洛尔简介目录•1拼音•2英文参考•3国家基本药物•4概述•5美托洛尔说明书o 5.1药品名称o 5.2英文名称o 5.3美托洛尔的别名o 5.4分类o 5.5剂型o 5.6美托洛尔的药理作用o 5.7美托洛尔的药代动力学o 5.8美托洛尔的适应证o 5.9美托洛尔的禁忌证o 5.10注意事项o 5.11美托洛尔的不良反应o 5.12美托洛尔的用法用量o 5.13美托洛尔与其它药物的相互作用o 5.14专家点评•6美托洛尔中毒o 6.1临床表现o 6.2治疗•7参考资料•附：o*美托洛尔相关药品说明书其它版本1拼音měi tuō luò ěr2英文参考metoprolol[朗道汉英字典]Seloken[湘雅医学专业词典]3国家基本药物与美托洛尔有关的国家基本药物零售指导价格信息序号基本药物目录序号药品名称剂型规格单位零售指导价格类别备注 570 82 美托洛尔片剂 25mg*20 盒（瓶） 9.5 化学药品和生物制品部分*△该品种口服制剂上不区分原研，按统一价执行。

571 82 美托洛尔片剂 25mg*10 盒（瓶） 4.9 化学药品和生物制品部分 572 82 美托洛尔片剂 25mg*30 盒（瓶） 14 化学药品和生物制品部分 573 82 美托洛尔片剂 25mg*40 盒（瓶） 18.5 化学药品和生物制品部分 574 82 美托洛尔片剂 50mg*10 盒（瓶） 8.3 化学药品和生物制品部分575 82 美托洛尔片剂50mg*14 盒（瓶）11.5 化学药品和生物制品部分576 82 美托洛尔片剂50mg*20 盒（瓶）16.2 化学药品和生物制品部分577 82 美托洛尔片剂50mg*40 盒（瓶） 31.5 化学药品和生物制品部分 578 82 美托洛尔片剂 100mg*10 盒（瓶） 14.1 化学药品和生物制品部分 579 82 美托洛尔片剂 100mg*20 盒（瓶） 27.5 化学药品和生物制品部分 580 82 美托洛尔胶囊 50mg*10 盒（瓶） 8.6 化学药品和生物制品部分 581 82 美托洛尔胶囊 50mg*12 盒（瓶） 10.3 化学药品和生物制品部分582 82 美托洛尔胶囊 50mg*20 盒（瓶） 16.8 化学药品和生物制品部分 583 82 美托洛尔注射剂 5mg:5ml 瓶（支） 43.1 化学药品和生物制品部分*△ 584 82 美托洛尔注射剂 2mg:2ml 瓶（支） 21.4 化学药品和生物制品部分 585 82 美托洛尔注射剂 2mg 瓶（支） 21.9 化学药品和生物制品部分586 82 美托洛尔注射剂2mg（冻干粉）瓶（支） 22.9 化学药品和生物制品部分 587 82 美托洛尔注射剂 5mg （冻干粉）瓶（支） 46.1 化学药品和生物制品部分注：1、表中备注栏标注“*”的为代表品。