甲状腺激素和抗甲状腺药
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甲状腺激素与抗甲状腺药1. 甲状腺激素的作用和功能甲状腺激素是由甲状腺分泌的一种重要激素,包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)。
这些激素在人体中具有许多重要的功能。
1.调节新陈代谢:甲状腺激素可以增加人体的基础代谢率,促进蛋白质合成和分解,对神经系统的发育和功能也起到重要作用。
2.影响生长发育:甲状腺激素对于儿童和青少年的生长发育至关重要。
3.维持体温:甲状腺激素能够调节人体的体温。
4.影响心血管系统:甲状腺激素对心脏的收缩力和心率有调节作用。
5.影响消化系统:甲状腺激素可以影响胃肠道的蠕动和吸收功能。
6.影响生殖系统:甲状腺激素对性腺的发育和功能有重要影响。
2. 甲状腺药物的分类和作用机制抗甲状腺药物是用于治疗甲状腺功能亢进或甲状腺炎等疾病的药物,主要包括甲状腺激素合成抑制剂和甲状腺激素受体拮抗剂。
2.1 甲状腺激素合成抑制剂甲状腺激素合成抑制剂是通过抑制甲状腺激素的合成来降低甲状腺的功能。
常用的甲状腺激素合成抑制剂有硫脲类药物和硝酸钾。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可抑制甲状腺内碘的摄取和碘化过程,从而减少甲状腺素的合成。
硝酸钾则通过抑制甲状腺内碘化酶的活性,降低甲状腺激素的合成。
2.2 甲状腺激素受体拮抗剂甲状腺激素受体拮抗剂是通过阻碍甲状腺激素与其受体的结合来抑制甲状腺激素的作用。
常用的甲状腺激素受体拮抗剂有硫脲类药物和β受体阻断剂。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可阻断细胞内甲状腺激素受体的结合,从而降低甲状腺激素的作用。
β受体阻断剂则抑制甲状腺激素对心血管系统的影响,如减慢心率和降低血压。
3. 使用甲状腺药物的注意事项在使用甲状腺药物之前,有一些注意事项需要注意。
1.需要严格按照医生的建议使用药物,不可自行增减剂量或停药。
2.定期进行甲状腺功能检查,以跟踪药物治疗的效果。
3.在使用药物期间要注意可能的不良反应,如皮疹、肝功能异常等,及时告诉医生。
4.孕妇和哺乳期妇女需要特别谨慎使用甲状腺药物,需在医生的指导下使用。
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶;咪唑类:甲巯咪唑,卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide):复方碘溶液放射性碘(Radioiodine):131Iβ受体阻断药:普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位:甲状腺腺泡;上皮细胞:强大的摄碘功能合成甲状激素;腺泡腔:内为胶质,储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓,怕冷3. 神经系统及心血管效应:维持中枢神经发育:呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性,上调肾上腺素能受体。
甲亢:情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿:小量开始,终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始,逐渐增加至足量垂体功能低下:宜先给糖皮质激素,再用甲状腺制剂。
,苏黏液性水肿昏迷:静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状:宜用β受体阻断剂对抗,减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进,暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有:1、硫脲类(Thioureas):硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶;咪唑类:甲巯咪唑,卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) :复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine):131I。
甲状腺激素与抗甲状腺药物甲状腺激素的作用与调节甲状腺激素是甲状腺分泌的一个重要激素,在人体内具有多种作用。
它是人体基础代谢率的主要调节因子,通过影响氧合作用、蛋白质代谢、糖代谢和脂肪代谢等方面,控制了细胞内基础代谢的数量和速率。
此外,甲状腺激素还参与了中枢神经系统、心血管系统、消化系统等的运作与调节。
甲状腺激素的生物活性取决于其结构中碘原子的位置和数量,本质上是由甲状腺内能有足够数量的碘原子提供的。
当甲状腺激素分泌不足时,就会引起甲状腺激素缺乏症,该症状通常表现为体重增加、疲劳、心跳过缓等。
抗甲状腺药物的作用与分类抗甲状腺药物是指一类可以用于治疗甲状腺病的药物。
其中,最为常见的是硫唑嘌呤和甲巯咪唑,两者均是合成型抗甲状腺药物,通过抑制甲状腺激素合成或释放,降低血清甲状腺激素水平,以达到治疗目的。
另外,还有少部分抗甲状腺药物是抑制甲状腺激素作用的,通常称为β-受体阻断剂,作用机制与β-肾上腺素拮抗剂类似,其作用主要是对付甲亢合并心律失常的症状。
在抗甲状腺药物中,还有一类叫做放射性碘治疗,是一种通过放射性石墨来杀死甲状腺组织以达到治疗的方法,通常用于治疗甲状腺癌或坏死性甲状腺肿等疾病。
甲状腺激素与抗甲状腺药物的关系甲状腺激素和抗甲状腺药物作为治疗甲状腺病的重要手段,本身没有直接的关联性,但是它们的应用相互影响,尤其在开展放射性碘治疗时更为明显。
放射性碘治疗是治疗甲状腺癌及其他甲亢疾病的常用方法。
在接受放射性碘治疗之前,一般需要停服甲状腺激素和抗甲状腺药物,以降低甲状腺激素水平,提高放射性碘摄取效果。
此外,停药时间的长短和甲状腺激素和抗甲状腺药物的具体种类也会对放射性碘治疗的效果产生影响。
因此,患者在治疗甲状腺疾病时,应依据具体病情和医生的建议,合理选择甲状腺激素和抗甲状腺药物的种类、用药时间和用药剂量,以达到最佳的治疗效果。
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素(T4)★三碘甲腺原氨酸(T3)左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1)促进代谢生理剂量:促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量:促蛋白质分解2)促进生长发育促骨骼发育——长个儿!促神经系统发育——长脑子!3)促神经系统维持神经S正常功能,提高神经兴奋性。
4)促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1)呆小病(先天性甲状腺功能减退)——早治疗、预后好2)单纯性甲状腺肿(配合补碘)——地方性甲状腺肿3)黏液性水肿(重症甲减)——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢:——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进;——注意:在老年及心脏病患者可诱发心绞痛,心力衰竭或心律失常。
~此时须停药,用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3;▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)含量下降。
注:不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】(1)甲亢内科治疗一线药物(2)甲亢术前准备收益:术前给予硫脲类,使甲状腺功能恢复或接近正常,可减少麻醉和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象。
弊端:可导致甲状腺肥大,不利于手术;对抗措施:术前2周,同时合用大剂量碘,可使腺体缩小,变硬,减少手术中出血。
(3)甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成,宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见:白细胞减少;严重:粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇,禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ:碘及碘化物复方碘溶液(卢戈氏液)碘化钾碘化钠Ⅱ:放射性碘——131ⅠⅠ:碘及碘化物【药理作用与机制】(1)小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料,用于单纯性甲状腺肿;(2)大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用:1~2天显效,2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧!大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制?①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放(主要机制)②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成;③抑制促甲状腺激素(TSH)使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬,便于手术。
第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药
第一节甲状腺激素
一、来源:
甲状腺的腺泡生成和分泌——甲状腺激素
T4:甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸),75ug/d;
T3:三碘甲状腺原氨酸,25ug/d,活性高,作用强,为T4的倍。
临床制剂:天然—家畜甲状腺干粉制成的甲状腺片,其中主要是T4,少量T3
人工合成——T3、T4
二、生物合成与释放:
甲状腺激素和甲状腺球蛋白结合贮存在甲状腺腺泡内,其合成与释放与碘有密切关系
血浆中碘I- 甲状腺细胞膜上碘泵 I- TPO氧化 I+ TPO碘化MIT(一碘酪氨酸) T3
DIT(二碘酪氨酸)贮存缩合 T4+甲状腺球蛋白(贮存于甲状腺腺泡内)
蛋白水解酶T3、T4释放——进入血液循环。
甲状腺腺泡上皮细胞摄取碘的能力很强,为血浆浓度的25-50倍,是其他组织浓度的约10000倍。
TPO:过氧化物酶
三、调节:
受下丘脑甲状腺素释放激素(TRH)垂体前叶促甲状腺素(TSH)甲状腺轴调节
T3、T4对下丘脑和垂体前叶形成长、短负反馈,当血液中T3、T4少,TRH、TSH分泌增加,促进甲状腺合成和释放更多的T3、T4四、药理作用:
也可以说是生理作用,在生理剂量下
1、促进机体的新陈代谢:
(1)加速糖、脂肪的分解氧化——基础代谢增加,耗氧增加,体温升高
(2)正常剂量促进蛋白质合成,大剂量促进蛋白质的分解
(3)铁代谢障碍,促红细胞生成素减少——贫血
(4)
2、促进生长发育:
适量——蛋白质合成、骨骼生长和CNS的发育
缺乏——矮小、智力低下——呆小症
3、提高CNS、心脏对CA的敏感性——急躁易怒,心率加快,血压
上升
五、用途:补充甲状腺素的不足
1、呆小病:早期治疗,1岁之内效果较好,若晚可改善躯体发育,
但不能改善智力。
在地方性甲状腺肿流行区,孕妇应摄入足量的碘
以预防呆小症的发生。
2、粘液性水肿:甲低时:水盐代谢——水钠潴留——粘液性水肿
3、小剂量开始,渐渐增量,使症状减轻,渐减至维持量,需长期
用药3-6个月。
单纯性甲状腺肿:由于各种原因阻碍甲状腺激素的合成,负反馈作用减弱或消失,代偿性甲状腺肿大。
甲状腺素:一方面可补充内源性甲状腺激素的不足
另一方面能抑制的分泌,缓解甲状腺组织代偿性增生肥大
开始60mg/d,逐渐增至120-180mg/d,疗程1-2年。
六、不良反应:
过量:轻—心悸、心律失常、震颤、多汗、体重减轻、失眠等;
重—呕吐、腹泻、发热、心率快而不规则、甚至心绞痛—立即停药,待症状消失后,再从小剂量开始。
第二节抗甲状腺药
从其作用方式来看可以分为四类:
抑制甲状腺激素的合成:硫脲类
抑制甲状腺激素的释放:碘和碘化物
破坏甲状腺组织:放射性碘
降低甲亢患者心血管反应性:β—R阻断药
一、硫脲类
根据其结构的不同分为两类:硫氧嘧啶类—甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶
咪唑类—甲巯咪唑、他巴唑、甲亢平(一)作用机制:主要抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶—阻止甲状腺激素合成的氧化、碘化和缩合过程—甲状腺激素合成抑制,但对已合成的不影响—起效缓慢
(二)用途:
1、甲亢:甲状腺机能亢进症,是指甲状腺机能增高,分泌激素增多,或因甲状腺激素在血循中增高的一组内分泌疾病。
其发病原因与机理不清,是一种自身免疫性疾病。
适用于轻、中度甲亢以及不适于手术或手术后复发者
2、“甲亢”术前准备:术前要用抗甲状腺药物缓解症状,降低代谢,使患者甲状腺功能接近正常,以便手术+碘剂、心得安。
3、甲亢危象:原来多发于甲亢手术前准备未充分者,现用于感染或应激反应。
病人可表现为严重烦燥、发热、多汗基础代谢升高,心悸、气促、心律不齐等,用来辅助治疗。
(三)作用比较:
1、丙基硫氧嘧啶副作用低于甲基硫氧嘧啶;
2、他巴唑作用强、快、长;
3、甲亢平作用强,慢,甲状腺危象不适用。
(四)不良反应
1、过敏反应:皮疹、药热(抗组胺药可以消失),极少数人会出现剥脱性皮炎(皮质激素)硫脲类之间会出现交叉过敏性
2、头痛、头晕、关节痛、淋巴结肿大、恶心、厌食—孕妇及乳母禁用
3、WBC减少症:发热、喉痛、多在2-3月内发生,就立即检查血象,若低于3。
0,要立即停药。
二、碘和碘化物
碘是人体内必需的微量元素之一,成人每日从食物中摄取150ug才能满足机体需要,食入的碘约有50%被甲状腺摄取利用。
(一)作用:
小剂量:是合成甲状腺素的原料
缺碘:甲状腺激素合成减少,TSH分泌增加,甲状腺代偿性增生肥大—单纯性甲状腺肿(地方性甲状腺肿)早期:碘分钾(钠)5-10mg/d,可治疗,食盐中加入不敷出1/10万碘,可预防大剂量:1、抑制蛋白水解酶,使T3、T4不能从甲状腺球蛋白中洲离出来进入血循,2、拮抗TSH作用—T3、T4合成减少
(二)用途:
1、单纯性甲状腺肿的防治:小剂量,复方碘溶液,0.1-0.5ml/d,qd
2、甲状腺机能亢进症的术前准备:复方碘液0.3-0.5ml/d,tid
先用硫脲类药物控制症状,再用大剂量碘,可抑制甲状腺素的合成
与释放,可减轻腺体
充血,使腺体缩小、变硬,以利于手术进行。
3、甲亢危象:常用碘化钠注射液0.5g+5%Gsivgtt,合用硫脲类,并采用综合措施。
(三)不良反应:
碘过敏,长期用碘中毒,可以胎盘和乳汁排出——孕妇及乳母禁用。
三、放射性碘:
131I:β射线:99%,射程短,2mm,有效地破坏甲状腺组织——甲亢γ射线:1%,射程长,体外可测定——甲状腺功能测定
活性高——甲状肥功能高;活性低——甲状腺功能低不良反应:易致甲状腺功能低下。
四、β—R阻断药:控制甲亢患者交感神经兴奋症状。
课后练习:
(一)单项选择题
1. 大剂量碘能抑制 ( )
A.过氧化酶
B.甲状腺球蛋白水解酶
C.磷酸二酯酶
D.碱性磷酸酶
2. 以下叙述,哪点是错误的( )
A.甲碘安是人工合成的甲状腺素制剂
B.三碘甲状腺原氨酸钠即T3
C.T3的强度小于T4
D.临床所用的甲状腺粉由家畜甲状腺制得
3. 甲亢术前准备正确给药应是( )
A.先给碘化物,术前两周再给硫脲类
B.先给硫脲类,术前两周再给碘化物
C.只给硫脲类
D.只给碘化物
4. 硫脲类药物治疗甲亢的机理是( )
A.减少甲状腺激素的释放
B.对抗甲状腺素的作用
C.抑制甲状腺组织摄碘
D.主要是抑制甲状腺中过氧化酶
5. 硫脲类药物治疗甲亢,一般2周后才显效的原因( )
A.该药物不易吸收
B.达到有效血浓度的时间长
C.甲亢不易治疗
D.不能对抗已合成的甲状腺素
6. 大剂量碘不能用于甲亢内科治疗的原因是( )
A.不良反应严重
B.诱发甲状腺功能低下
C.诱发甲亢危象
D.抗甲状腺作用不持久,易复发
7. 他巴唑治疗甲亢,出现甲亢好转,腺体增大的原因( )
A.血中甲状腺素减少,TSH释放减少
B.血中甲状腺素减少,TSH 释放增加
C.他巴唑促进甲状腺组织增生
D.抑制蛋白水解
8. 可用于检查甲状腺功能状态的药物是( )
A.丙基硫氧嘧啶
B.甲状腺素
C.复方碘溶液
D.131I
9. 甲亢平的作用机制为抑制 ( )
A.过氧化酶
B.碱性磷酸酶
C.磷酸二酯酶
D.
甲状腺球蛋白水解酶
10. 硫脲类抗甲状腺药严重的不良反应是( )
A.血小板减少性紫癜
B.粘膜出血
C.再生障碍性贫血
D.粒细胞减少
11. 粘液性水肿的治疗用药是( )
A.普奈洛尔
B.碘化钾
C.甲状腺片
D.丙硫氧嘧啶
12. 宜选用大剂量碘剂治疗的疾病是( )
A.粘液性水肿
B.结节性甲状腺肿
C.弥漫性甲状腺肿
D.甲状腺危象
13. 能抑制T4转化为T3的抗甲状腺药物是( )
A.碘化钾
B.丙硫氧嘧啶
C.普奈洛尔
D.复方碘溶液
14. 丙硫氧嘧啶的作用特点,在下列叙述中正确的是( )
A.在重症甲状腺功能亢进和甲状腺危象时为首选药
B.可以抑制外周组织的T4转化为T3
C.长期应用反馈抑制TSH分泌
D.使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白升高
15. 治疗甲状腺危象宜选用( )
A.大剂量碘剂与硫脲类合用
B.大剂量碘剂单用
C.小剂量碘剂与硫脲类合用
D.小剂量碘剂单用
16. 呆小症可选用( )
A.碘制剂
B.他巴唑
C.甲状腺素
D.丙基硫氧嘧啶
17. 甲状腺制剂主要应用于( )
A.甲状腺危象综合症
B.甲状腺功能亢进手术前准备
C.粘液性水肿
D.青春期甲状腺肿
18. 下列不为硫脲类的不良反应的是( )
A.白细胞减少
B.突眼加重
C.甲状腺肿大
D.甲状腺素增多
19. 甲状腺功能亢进病人术前服用丙硫氧嘧啶,为有利于手术进行,需( )
A.停止服用硫脲类药物
B.加服大剂量碘剂
C.减量加服甲状腺素
D.停药改用甲硫咪唑
20. 甲状腺激素对生长发育最重要的影响是( )
A.对骨骼系统的影响
B.对内分泌系统的影响
C.对神经系统的影响
D.对心血管系统的影响(学习的目的是增长知识,提高能力,相信一分耕耘一分收获,努力就一定可以获得应有的回报)。