药物化学资料最新 (1) 2

30年代 40年代 50年代 60年代 70年代 80年代 90年代
磺胺类药物 青霉素类抗生素时代 半合成抗生素 激素药物时代：皮质激素、口服避孕药 化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌 合成抗生素等 现代药物化学时代，以酶、受体、离子通 道、神经传送、病毒药物、新一代抗肿瘤 药物
1.3
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“化学制药工艺学” 3) 为有效利用现有药物提供理论基础。
“临床药物化学” 创新药→生产化学药物→临床用药研究
1.2
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药物化学的发展简史
➢发现阶段：19世纪末~20世纪30年代。其特征是从动植物体内分 离、纯制和测定许多天然产物，如生物碱、苷类等化合物。
➢发展阶段： 20世纪30年代~60年代。合成药物大量涌现，抗生素 的发现。药物研究的重心转向了在许多具有相同药理活性的化合物 中寻找其产生效应的共同基本结构，进而应用药物化学的一些基本 原理来改变基本结构上的取代基团。获得了许多有效的药物。
INN 由 新 药 开 发 者 在 新 药 申 请 过 程 中 向 WHO 提 出 ， 由 WHO审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。
INN不能和已有的名称（包括商品名）相同， INN中对同 一类药物常采用同一词干， CADN对这种词干规定了相应的中 文译文。
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如：盐酸硫胺（Vitamin B1） 氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟
乙基）噻唑嗡盐酸盐
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1.1 药物化学的研究内容和任务

《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。

2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。

4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。

5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。

6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。

7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。

8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。

9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。

10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。

11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。

模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。

药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。

药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。

药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。

2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。

合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。

3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。

药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。

二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。

根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。

2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。

3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。

4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。

根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。

2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。

根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。

2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。

三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。

药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。

2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。

3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。

天然药物化学复习资料一、选择题（单选题）A型题1．对凝胶色谱叙述的不正确项为（）A. 大分子被阻滞，流动慢；小分子化合物阻滞小，流动快故先于大分子被洗脱流出B. 适合分离蛋白质、多糖等大分子化合物C. 商品上常以吸水量大小决定凝胶分离范围D. 凝胶吸水量小，分离分子量较小的物质2．不适宜用离子交换树脂法分离的成分为（）A. 生物碱B. 生物碱盐C. 强心苷D. 氨基酸3．正相分配色谱常用的流动相为（）A．水 B．亲脂性有机溶剂 C．碱水 D．亲水性有机溶剂4．有效成分是指（）A. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物5．下列哪类不属于醇溶性成分（）A. 黄酮苷元B. 香豆素C. 多糖类D. 游离生物碱6. 只能用水作溶剂提取的方法是( )。

A.冷浸法B.渗漉法C.煎煮法D.回流提取法7. 二氢黄酮与下列哪类黄酮是同分异构体?( )A.2′－羟基查耳酮B.异黄酮C.黄烷醇D.二氢黄酮醇8. 在挥发油高沸点馏份中，有美丽的蓝色馏份，这类成分可溶于强酸，并能与三硝基苯作用生成沉淀，该成分是( )。

A.环烯醚萜B.单萜C.倍半萜D. 薁类9. 主要由两分子C6～C3单体聚合而成的化合物是( )。

A.木脂素B.木质素C.纤维素D.树脂10. 羟基香豆素类化合物进行硅胶薄层色谱，在酸性溶剂系统中展开后的色谱行为是( )。

A.拖尾B. R f较小C.斑点集中D.以上均非11. 强心甙甙元C17位侧链为( )。

A.不饱和内酯环B.含氧杂环C.戊酸D.苯环12．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（）A．比重不同 B．分配系数不同 C．萃取常数不同 D．介电常数不同13．原理为氢键吸附的色谱是（）A．离子交换色谱 B．凝胶过滤色谱 C．聚酰胺色谱 D．硅胶色谱14．酸水解速度最快的是（）A. 葡萄糖苷B. 鼠李糖苷C. 2-去氧糖苷D. 葡萄糖醛酸苷17．甘草酸属于（）A. 葡萄糖醛酸苷B. 酚苷C. 碳苷D. 氮苷18．下列蒽醌用硅胶薄层色谱分离，用苯-醋酸乙酯（3︰1）展开后，R f值大小顺序为（）OOHOHOH OOH OHO OOHOHOOHOHOCOOHOHOH①②③④⑤A. ①＞②＞③＞④＞⑤B. ⑤＞①＞③＞②＞④C.⑤＞③＞①＞②＞④D. ④＞②＞③＞①＞⑤ 19．一般情况下，认为是无效成分或杂质的是( )。

异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮NNO Cl12457唑吡坦 ZolpidemNN ON 136苯妥英钠5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐N H NO ONa15卡马西平 酰胺咪嗪N ONH 2卤加比 ProgabideOHFNClNH 2O盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐.HClNSClN2510氟哌啶醇氯氮平NNNN HCl盐酸丙咪嗪N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐NNHCl氟西汀OH NFFF HCl*吗啡 Morphine17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐 三水合物OOHN HO134567891011121314151617. HCl . 3H 2O盐酸哌替啶1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐NOO . HCl盐酸美沙酮 NO. HCl喷他佐辛NHOH咖啡因 Caffeine1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物N NNNO O. H 2O 137吡拉西坦2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺NH 2NOO氯贝胆碱 Bethanechol ChlorideOO H 2NN +(CH 3)3 Cl -CH 3毛果芸香碱NN OH 3CCH 3O溴新斯的明 Neostigmine BromideN +(CH 3)3 Br -ON OH 3CCH 3多奈哌齐硫酸阿托品 Atropine Sulphate. H 2SO 4 . H 2ON OOHOCH 32溴丙胺太林Br -OOO NH 3CCH 3CH 3CH 3CH 3+哌仑西平苯磺阿曲库铵++N H 3CO H 3COOCH 3H 3COO O N OOOCH 3OCH 3OCH 3OCH 3CH 3H 3C SOO O -. 2泮库溴铵1，1¢-[3a ，17b-双-（乙酰氧基）-5a-雄甾烷-2b ，16b-二基]双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物++H NHHHONCH 3CH 3H 3COH 3C H 3C OH 3C O. 2Br -肾上腺素 EpinephrineHO H NOHHOCH 3麻黄碱 EphedrineCH 3H NOHCH 3沙丁胺醇 SalbutamolOHH NCH 3CH 3HOCH 3HO马来酸氯苯那敏N ，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏.NClNO OOH OH氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡啶-11-亚基-1-羧酸乙酯NN OOCl盐酸西替利嗪2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐.2HClOOOHClNN咪唑斯汀 Mizolastine2-〔〔1-〔1-〔（4-氟苯基）甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4（3H ）-酮盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸利多卡因 Lidocaine HydrochlorideN-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物盐酸达克罗宁盐酸普萘洛尔Propranolol 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐硝苯地平Nifedipine盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochlorideHCl硫酸喹尼丁（9S ）-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物2H 2SO 42H 2O1盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐HClOOOIIN123451,3,2,1,2,卡托普利 1-[（2S ）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸N OOH1氯沙坦2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H -四唑-5-基）[1，1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇4'3'2'1'432145154321NHN N NNN OHCl硝酸甘油1，2，3-丙三醇三硝酸酯地高辛洛伐他汀 Lovastatin吉非贝齐Gemfibrozil氯吡格雷Clopidogrel（S ）-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H )-乙酸甲酯32??????????华法林钠OO NaOO利血平Reserpine 11，17a-二甲氧基-18b-[（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）氧]-3b ，20a-育亨烷-16b-甲酸甲酯• 西咪替丁 Cimetidine N ’-甲基-N ”-[2-[[(5-甲基-1H -咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N -氰基胍雷尼替丁Ranitidine N ’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- （二甲氨甲基）-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐奥美拉唑(R, S ）5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑昂丹司琼（消旋）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H -咔唑-4-酮西沙必利 （±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺西沙必利甲氧氯普胺 MetoclopramideN-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺多潘立酮Domperidone 5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H -苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H -苯并咪唑-2-酮联苯双酯Bifendate对乙酰氨基酚（Paracetamol ） 扑热息痛N -(4-羟基苯基)乙酰胺CH 3N HOHO阿司匹林 Aspirin 2-(乙酰氧基)苯甲酸； 乙酰水杨酸OO HOC H 3O吲哚美辛 lndomethacin2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H -吲哚-3-乙酸NH 3COOHO CH 3OCl双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 2-[( 2,6-二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸钠 又名双氯灭痛。

1.按从低到高的极性顺序依次排列常用的有机溶剂石油醚，苯，无水乙醚，氯仿，乙酸乙酯，正丁醇，丙酮，乙醇，甲醇，水（亲脂性：大————小，亲水性：小————大）2.什么是超临界流体？用超临界流体萃取法提取挥发油有何优缺点。

超临界流体：物质处于其临界温度和临界压力以上状态时，形成一种既非液体也非气体的特殊相态。

优点：①可在低温下提取，热敏性成分尤其适用②缺无溶剂残留、能耗低、安全性高、无污③兼有萃取和分离的作用④产品纯度高，萃取速度快。

缺点：①对极性大或相对分子质量大的成分萃取较难，需加入与溶质亲和力较强的夹带剂以提高溶解度，或需在很高的压力下进行②所用设备属高压设备，投资较大，运行成本高，给工业化和普及带来一定的难度和限制。

3.植物资源有效成分的提取方法有哪些？常用的提取方法: 溶剂提取法（浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法超声提取法）、水蒸气蒸馏法、升华法、超临界流体萃取法。

浸渍法：是将药材用适当的溶剂在常温或温热的条件下浸泡一定时间，浸出有效成分的方法渗漉法：是将药材粗粉置渗漉装置中，连续添加溶剂使渗过药粉，自下而上流动，浸出有效成分的一种动态浸提方法。

煎煮法：是将药材加水加热煮沸，滤过去渣后取煎煮夜的一种传统提取方法回流法：使用低沸点有机溶剂如乙醇、氯仿等加热提取天然药物中有效成分时，为减少溶剂的挥发损失，保持溶剂与药材持久的接触，通过加热浸出液，使溶剂受热蒸发，经冷凝后变为液体流回浸出器，如此反复至浸出完全的一种热提取方法。

连续回流法：是在回流提取的基础上改进的，能用少量溶剂进行连续循环回流提取，充分将有效成分浸出完全的方法。

超声提取法：是一种利用超声波浸提有效成分的方法，其基本原理是利用超声波的空化作用，破坏植物药材的细胞，使溶剂易于渗入细胞内，同时超声波的强烈震动能传递巨大能量给浸提的药材和溶剂，使它们做高速运动，加强了胞内物质的释放、扩散和溶解，加速有效成分的浸出，极大地提高提取效率。

交叉学科。
• 【实 例】 • 1. 3D-QSAR (三维定量构效关系)
• 2. Pharocophore analysis(药效基团-构象分析) • 3. Database mining(数据库搜寻) • 4. Structure based drug design (SBDD)
四、药物化学简史回顾 【现代实例】 3D-QSAR
学名、合成路线、理化性质及应用特点；
• 6. 药物研究与开发的途径和方法 。
六、药化主要内容和基本要求
(二)药学专业基本要求
• 1. 掌握药物制剂的化学原理；
例子：苄青霉素
• 2. 为药物分析奠定化学理论基础；
药典: ArOH+FeCl3→显色; ArNH2→Diazo
• 3. 掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法；
长 的 时 间 隧 道，袅
药物化学的定义IUPAC
药物化学部分参考书目
编者 雷小平，徐 萍 仉文升，李 安良
郑虎
徐文方
尤启冬
郭宗儒 杨广德，傅 强，孟歌等
书名
药物化学
药物化学
药物化学
药物化学
药物化学 药物化学总 论 药学实验指 导
出版社
版本
ห้องสมุดไป่ตู้
第一 高等教育出版社 版
第二 高等教育出版社 版
第五 人民卫生出版社 版
新药研发的过程？
新药研发的过程
三、药物化学的四大研发领域
Four Main Tasks
Tasks of Medicinal Chemistry
I MDD
II
III
IV
SPR
SAR
Synthesis
Separation identification

R H 2CCO OH 2CH 2CNX(CH 2)nNAr 1Ar 2CH 3CH3NH 2SO 2NHR结构通式苯二氮桌类药物NNR 1R 4R 3OR 2巴比妥类药物NHNHR 1R 2OOO乙内酰脲类NNHR 3OR 1R 2 吩噻嗪类N S R 1R 2丁酰苯类NOCH 3O O中枢性镇痛活性必须的基本化学结构胆碱受体激动剂 H1受体拮抗剂β受体阻断剂 甾体激素Ar 1(OCH 2)nCHCH 2NHR OH二氢吡啶类N HR 2R 4R 3XR 1磺胺N3ArHRCOOH喹诺酮类 青霉素类NOCOOH氮芥类 芳基丙酸类RNCl Cl合成方法苯巴比妥OCH 3OC CO3OCH 3OOC2H5OHC O OCH 3CH 3H OOC2H5ONaCOOCH 3CH 3OOH 3CH 2N NH 2OC2H5ONaHClNHOOH 3CO盐酸哌替啶H 3CNCH 2CH 2ClCH 2CH 2ClH 3CNC 6H 53CNC 6H 5COOH3CNC 6H 5COOC 2H 5HCl , C2H5OHH 3CNC 6H 5COOC 2H 5·HC l 肾上腺素HOHOCOCH 2ClCH3NH2HOHOCOCH 2NHCH 3H2/Pd-CHOHOCHCH 2NHCH 3dl-OHHOHO2NHCH 3OHd-(CHOHCOOH)2拆分l-氯苯那敏N CH2Cl2NH22ClCHCH2CH(OC2H5)2ClNCHCH2CH2N(CH3)2B r CH2C l C2HCON(CH3)2/HCOOH, H2O构效关系苯二氮卓类药物①3位引入手性碳产生活性的差别②A环上7位有吸电子基团增加活性③C环上2’位取代基对活性的影响④1位和2位拼入三氮唑可提高稳定性⑤4,5位拼入含氧的恶唑环增加药物的稳定性⑥生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用巴比妥类药物①C5位上的取代：两个H必须同时被取代②C5位取代基的碳原子总数在4-9个③C2以硫代氧，脂溶性增加，硫喷妥钠是临床常用的静脉注射麻醉药四1位N原子上的改变，如引入甲基，使酸度下降，脂溶性增大⑤5位取代基的代谢效应吩噻嗪类专属性次序：B区 > C区 > A区//B区： N10侧链：3个碳原子是必须的，且可以自由旋转，第二个碳原子的化学环境特别重要//C区：吩噻嗪环以N-S为轴折叠，只有取代在2-位。

硝酸甘油本品在弱酸性及中性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速发生水解。

与氢氧化钾试液反应，生成甘油，再加硫酸氢钾，可产生丙烯醛的刺激性臭气。

本品临床用于各种心绞痛，舌下含服可通过口腔黏膜迅速吸收，发挥作用。

硝酸异山梨酯本品与适量的水和硫酸混合后可水解生成硝酸，沿管壁缓缓加入硫酸亚铁，在两液层接界面呈棕色环。

本品经硫酸水解后，生成的亚硝酸，可与儿茶酚溶液作用生成对-亚硝基儿茶酚，再加入硫酸，溶液显暗绿色。

临床主要用于缓解和预防心绞痛、心肌梗死和冠状循环功能不全等疾病。

单硝酸异山梨酯本品为硝酸异山梨酯的活性代谢产物，具有明显的扩血管作用。

口服吸收、分布迅速，不受肝代谢效应的影响，生物利用度几乎100%。

以原形药物进入体循环，主要以异山梨醇及本品的葡萄糖醛酸结合物的形式自尿液排出，半衰期5h 左右。

主要用于冠心病的治疗和预防心绞痛发作，效果优于硝酸异山梨酯。

在贮存和运输硝酸酯类药物应注意哪些问题？为什么？硝酸酯类药物在受热或剧烈震动下易发生爆炸，产生大量氮和二氧化碳等气体，故药用为其10%的无水乙醇溶液，运输或贮存时应避免剧烈碰撞。

抗心绞痛药作用机制 钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂通过抑制细胞外Ca2+内流，使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，结果导致心肌收缩力减弱，心率减慢，同时血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降，从而减少心肌耗氧量。

分类钙通道阻滞剂按化学结构可分为： 二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平等 芳烷基胺类：维拉帕米、加洛帕米等 苯并硫氮杂zaozi002类：地尔硫zaozi002 二苯基哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪、利多氟嗪等硝苯地平OOO 2NNO 2NO 2O 222HNH 3C CH 3O CH 3O H 3COO NO 21、本品的丙酮溶液，加20%的氢氧化钠溶液振摇后，溶液显橙红色。

2、本品遇光不稳定，分子内部发生光催化歧化反应，生成硝基苯吡啶的衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，后者对人体有害，故在生产和贮存中要注意遮光、密封贮存。

天然药物化学复习第一章绪论（名词解释）有效成分：具有生物活性的单体化合物，能用一定分子式表示，有一定的理化常数。

如黄连：小檗碱；穿心莲：穿心莲内酯。

无效成分：与有效成分共存的其它成分，或没有生物活性的化学成分。

如淀粉、树脂、叶绿素等一次代谢：这些是植物生存不可缺少的物质，该过程存在于所有的绿色植物中，称为一次代谢过程,产生的物质，称为一次代谢产物。

作用：植物的营养物质、人类赖以生存的物质基础二次代谢：这些物质对植物生命活动不起主要作用，该过程不是存在所有的绿色植物中，称为二次代谢过程，产生的生物碱、黄酮、萜类等化合物称为二次代谢产物。

作用：维持植物的特性与特征、重要的药物资源。

常用溶剂的极性大小（从小到大）常见基团极性大小顺序如下:酸＞酚＞醇＞胺＞醛＞酮＞酯＞醚＞烯＞烷溶剂的提取方法：（可以看作业第一章的选择题）冷提法：1.浸渍法 2.渗漉法热提法：1.煎煮法 2.回流提取法 3.连续回流提取法新方法：1、超临界流体萃取技术2、超声波提取技术3、微波提取法浸渍法：多以水类或稀醇为溶剂适于挥发性成分及受热易分解成分的提取渗漉法：各类溶剂均可此法由于溶液浓度差大，浸出效果好，且不破坏成分煎煮法：是将药材用水加热煮沸提取但是对于挥发性成分及加热易被破坏的成分不宜使用回流提取法：用有机溶剂作为提取溶剂该方法提取效率较高，但因为长时间加热，所以不适合受热易破坏分解的成分连续回流提取法：常用索氏提取器或连续回流装置水蒸汽蒸馏法：只适于具有挥发性、可随水蒸气蒸馏不被破坏，与水不反应、且难溶或不溶于水的成分的提取，主要用于挥发油、某些挥发性生物碱（麻黄碱、烟碱、槟榔碱等）、少数挥发性酚性物质（如牡丹酚）的提取。

升华法：如从樟木中升华的樟脑、茶叶提取咖啡因等结构研究法中有关每个谱图的作用质谱法：质谱常用于确定分子量，并可求算分子式和提供其它结构信息。

红外光谱：可用于鉴别羟基、氨基、双键、芳环等特征官能团以及芳环取代类型。

异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮NNO Cl12457唑吡坦 ZolpidemNN ON 136苯妥英钠5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐N H NO ONa15卡马西平 酰胺咪嗪NONH 2卤加比 ProgabideOHFNClNH 2O盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐.HClNSClN2510氟哌啶醇氯氮平NNNN HCl盐酸丙咪嗪N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐NNHCl氟西汀OH NFFF HCl*吗啡 Morphine17-甲基-4, 5α-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6α-二醇盐酸盐 三水合物OOHN HO134567891011121314151617. HCl . 3H 2O盐酸哌替啶1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐NOO. HCl盐酸美沙酮NO. HCl喷他佐辛NHOH咖啡因 Caffeine1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物N NNNO O. H 2O 137吡拉西坦2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺NH 2NO O氯贝胆碱 Bethanechol ChlorideOOH 2NN +(CH 3)3 Cl -CH 3毛果芸香碱N N OH 3CCH 3O溴新斯的明 Neostigmine BromideN +(CH 3)3 Br -ON O H 3CCH 3多奈哌齐硫酸阿托品 Atropine Sulphate. H 2SO 4 . H 2ON O OHOCH 32溴丙胺太林Br -OOO NH 3CCH 3CH 3CH 3CH 3+哌仑西平苯磺阿曲库铵++N H 3CO H 3COOCH 3H 3COO O NOOOCH 3OCH 3OCH 3OCH 3CH 3H 3C S OO O -. 2泮库溴铵1，1'-[3α，17β-双-（乙酰氧基）-5α-雄甾烷-2β，16β-二基]双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物++H NHHHON CH 3CH 3H 3COH 3CH 3C OH 3C O. 2Br -肾上腺素 EpinephrineHOH NOHHOCH 3麻黄碱 EphedrineCH 3H NOHCH 3沙丁胺醇 Salbutamol马来酸氯苯那敏N ，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡盐酸西替利嗪2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐咪唑斯汀 Mizolastine 2-〔〔1-〔1-〔（4-氟苯基）甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4（3H ）-酮盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐盐酸利多卡因 Lidocaine HydrochlorideN-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物盐酸达克罗宁盐酸普萘洛尔Propranolol 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐硝苯地平Nifedipine盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochlorideHCl硫酸喹尼丁（9S ）-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物2H 2SO 42H 2O1盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐卡托普利 1-[（2S ）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸N OOH1氯沙坦2-丁基-4-氯-1-[[2′-（1H -四唑-5-基）[1，1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇4'3'2'1'432145154321NHN N NNN OHCl硝酸甘油1，2，3-丙三醇三硝酸酯地高辛洛伐他汀 Lovastatin吉非贝齐Gemfibrozil氯吡格雷Clopidogrel（S ）-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H )-乙酸甲酯32??????????华法林钠OO Na OO利血平Reserpine 11，17α-二甲氧基-18β-[（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）氧]-3β，20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯• 西咪替丁 Cimetidine N ’-甲基-N ”-[2-[[(5-甲基-1H -咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N -氰基胍雷尼替丁Ranitidine N ’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- （二甲氨甲基）-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺 盐酸盐奥美拉唑(R, S ）5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑昂丹司琼（消旋）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H -咔唑-4-酮西沙必利 （±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺西沙必利甲氧氯普胺MetoclopramideN-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺多立酮Domperidone 5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H -苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H -苯并咪唑-2-酮联苯双酯Bifendate对乙酰氨基酚（Paracetamol ） 扑热息痛N -(4-羟基苯基)乙酰胺CH 3N HOHO阿司匹林 Aspirin 2-(乙酰氧基)苯甲酸； 乙酰水酸O O HOC H 3O吲哚美辛 lndomethacin2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H -吲哚-3-乙酸NH 3COOHO CH 3OCl双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 2-[( 2,6-二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸钠 又名双氯灭痛。

药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好（4-8个）2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈（碱性）4、胃中水解的主要为4.5位开环，到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料，如发现沉淀，浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为（弱酸性化合物）7、地西泮的化学名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮）8、具有吩噻嗪环结构的药物是（奋乃静）9、与噻吨类抗精神病不相符合的是（不存在几何异构体）10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为（奥沙西泮）11、结构中含有苯并二氮卓环的是（地西泮）12、用于治疗内因性精神抑郁症的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羟色胺重摄取抑制剂）14、为口服抗抑郁药的是（氟西汀）15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符（结构中含有三氟甲基）17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（丁酰苯类）18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是（艾司唑仑）20、地西洋化学结构中韵母核为（1,4-苯并二氮卓环）21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（吩噻嗪环）22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为 (水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 )23、在1，, 4-苯二氮卓类药物的 1，2 位并入三唑环，生物活性增强，原因是（药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大）24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药（乙内酰脲类）25、可待因为吗啡的衍生物，可待因是（3-甲基吗啡）26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（美沙酮）27、成瘾性较小的药物是（喷他佐辛）28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性（17-烯丙基）29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（苯乙基）30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是（吗啡）31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于（酰胺类）33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是（盐酸普鲁卡因）34、不具有碱性的药物是（阿司匹林）35、普鲁卡因变色的原因是（发生了氧化反应）36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是（酰胺键较脂不易水解）37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分（磺酸钠）39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用（环氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反应是（胃肠道副作用）41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小，但超剂量服用主要可引起（肝坏死）42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型（水杨酸类）43、不具有抗炎作用的药物是（扑热息痛）44、下列药物中，哪个是前体药物（扑炎痛(苯乐来、贝诺酯)）46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗（高胆固醇血症）48、硝苯地平的作用靶点（离子通道）49、下列药物属于NO供体药物的是（A）50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是（美托洛尔）51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包（硝基咪唑类）52、下列哪个药物不是抗代谢药物（卡莫司汀）53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子，其设计思想是（生物电子等排置换）54、环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物）55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符（氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基）56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分（β-内酰胺环）57. 青霉素的作用靶点是（粘肽转肽酶）58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服（吸电子基）59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（氯霉素）60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是（斥电子基）63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性（空间位阻大的基团）64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内醣类）65、阿莫西林的结构式为（C）66、氯霉素的光学异构体中，仅（IR, 2R）构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（氯霉素） '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（易水失效）69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基，其设计思想是（阻碍代谢转化可以口服）72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后，可使药物抗炎活性（增强）73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后（可以口服）74、17α-乙炔基睾丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的药物是（苯丙酸若龙）76、红霉素包括A/B/C三种成分，其中被视为杂质是（B和C）二、多项选择题：毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4，苯并二氮卓类药物的构效关系表明（A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构，C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强，D、1.2立并入杂环（三唑环）可增强活性）5、地西泮结构中较不稳定的部位（A、1.2位的内酰胺结构，B、4.5 位的亚胺结构）6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（A、是地西泮的活性代谢产物，B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体，C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，D、1位上没有甲基取代，E、含有一个手性碳原子）7、抗精神病药的化学结构类型有（ B、吩噻嗪类，C、噻吨类，D、二本环庚烷类，E、苯并二氮杂卓类）8、镇痛药的构效关系表明，其化学结构具有哪些共同结构特征（A、一个平坦的芳环，B、一个碱性中心，C、平坦结构与碱性中心共平面，D、乙胺链凸出于平面的前方）9、属于苯基哌啶类的药物有（ C、芬太尼，D、哌替啶）10、下列药物属于酰胺类的有（A、利多卡因，B、布比卡因）11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型（A、氨基酮类，B、酰胺类，C、苯甲酸酯类，D、氨基醚类）12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为（B、酯结构， C、芳伯氨基）13、按结构分类，非甾类抗炎药有（A、3.5-吡唑烷二酮类，B、邻氨基苯甲酸类，C、吲哚乙酸类，D、芳基烷酸类）14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔，B、美托洛尔，E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有（CDE）16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸，C、舒巴坦，E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中，哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活，C、在酸性条件下，发生消除反应失活，D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛，其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇，C、甲睾酮，E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有（ A、SD，B、氨苄青霉素，C、四环素，E、环丙沙星）21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构，B、光学异构，C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定，其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应， E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素（A、药物的理化性质，D、药物和受体的相互作用）24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用，D、增加了17位基团的稳定性，E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B)，2、布洛芬（E），3、二氯芬酸钠(D)，4、吲哚美辛(C)，5，保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D)；7、作用于前列腺素合成酶(A)；8、作用于阿片受体(B)；9、作用于质子泵(E)；10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D)；12、ACE抑制剂类降压药(E)；13、β受体阻滞剂，可用于心律失常治疗(A)；14、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于拉心绞痛（C)；15、苯氧乙酸类降血脂药（B）16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B)；17、苯氧烷酸类降血脂药(E)；18、ACEI类降压药(D) ；19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C)；20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物（D）；22、雌激素类药物（E）；23、蛋白同化激素类药物(C)；24、皮质激素类药物(A)；25、孕激素类药物（B）26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2～6 条件下易发生差向异构化（D）28. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R，2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E）四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。

尤启东《药物化学》讲义第一节 药物的名称药物可分为非专有名和商标名两大类，学术性期刊上都用非专有名，但医生处方往往用商标名为多。

非专有名源自化学名（1）非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。

1953年世界卫生组织WHO 公布国际非专有药名(International nonproprietary names for pharmaceutical substances)，简称INN 的命名原则： (1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长(2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系(3) 应避免可能给患者有关解剖学.生理学.病理学.治疗学的暗示 举例如下2－Chloro －10-(3-dimethylaminopropyl) phenothiazine 取部分字母成为Chlorpromazine 氯丙嗪，治疗精神病1-Hydrrazinophthalazine 取部分字母成为 Hydralazine 肼屈嗪(过去译为肼苯哒嗪)，降低血压S N(CH 2)3N(CH 3)2ClNN NHNH 23,4-dihydroxyphenylalanine 取名Dopa 多巴，治疗震颤麻痹症5-(4-Chloropheyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine 称Pyrimethamine 乙胺嘧啶，治疗疟疾药理作用相似药物Cimetidine 西咪替丁 Ranitidine 雷尼替丁 Famotidine 法莫替丁 局部麻醉药Cocaine 可卡因 Procaine 普鲁卡因 Lidocaine 利多卡因 头孢类抗生素Cefaclor 头孢龙罗 Cefradine 头孢柱定 Ceftizoxime 头孢唑肟商标名称 各公司注册商标的名称，不能冒用非专有名称 译 名 商标名称 Pyrimethamine 乙胺嘧啶 DaraprimO H OH C H 2CH 2COOH NNClC 2H 52NH 2Chlorpromazine 氯丙嗪 Prozil Chloramphenicol 氯霉素 Chlormycetin Hydralazine 肼屈嗪 Apresoline Methadone 美沙酮 Dolophine中文译名要求贯彻药政条理，名称要简洁.明确.科学.不准用代号，可以音译，也可意译，也可音意合译。

药物化学一中枢神经系统药物1镇静催眠药：异戊巴比妥，地西泮，酒石酸唑吡坦2 抗癫痫药物：苯妥英钠，卡马西平，卤加比3 抗精神药物：盐酸氯丙嗪，氯哌啶醇，氯氮平4 抗抑郁药：盐酸丙咪嗪，盐酸氯西汀5 镇痛药：盐酸吗啡，盐酸哌替啶，盐酸美沙酮，喷他佐辛6 中枢兴奋药：咖啡因，吡拉西坦二外周神经系统药物1 拟胆碱药：胆碱受体激动药（氯贝胆碱，毛果芸香碱）乙酰胆碱酯酶抑制剂：（溴新斯的明，盐酸多奈哌齐）2 抗胆碱药：M受体拮抗剂（硫酸阿托品，溴丙胺太林，哌仑西平）N受体拮抗剂（苯磺阿曲库铵，泮库溴铵）3 肾上腺受体激动药：肾上腺素，盐酸麻黄碱，沙丁胺醇4 组胺H1受体拮抗剂：马来酸氯苯那敏，氯雷他定，盐酸西替利嗪咪唑斯汀5 局部麻醉药：盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因，盐酸达克罗宁三循环系统药物1 受体阻滞剂：盐酸普奈洛尔2 钙通道阻滞剂：硝苯地平，盐酸地尔硫卓3 钠钾通道阻滞剂：钠通道阻滞剂（硫酸奎尼丁，盐酸美西律）钾通道阻滞剂（盐酸胺碘酮）4 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：血管紧张素转化酶抑制剂（AC EⅠ）–卡托普利血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂–氯沙坦5 NO供体药物：硝酸甘油6 强心药：地高辛7 调血脂药：羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂（洛伐他汀）影响胆固醇和甘油三脂代谢药物（吉非贝齐）8 抗血栓药：氯吡格雷，华法林钠9 其他心血管系统药物：作用于肾上素受体的药物，作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物（利血平）四消化系统药物1 抗溃疡药：H2受体拮抗剂（西咪替丁，盐酸雷尼替丁）质子泵抑制剂（奥美拉唑）2 止吐药：昂丹司琼，盐酸地芬尼多，马来硫酸乙拉嗪3 促动力药：西沙必利，甲氧氯普胺，多潘立酮4 肝胆疾病辅助治疗药物：肝病辅助治疗药（联苯双脂，水飞蓟宾）胆病辅助治疗药（熊去氧胆酸）五解热镇痛药和非甾体抗炎药1 解热镇痛药：阿司匹林，对乙酰氨基酚2 非甾体抗炎药：羟布宗，甲芬那酸，吲哚美辛，布洛芬，萘普生，双氯芬酸钠，吡罗昔康，塞来昔布六抗肿瘤药1 生物烷化剂：盐酸氮芥，环磷酰胺，卡莫司汀，白消安，顺铂2 抗代谢药物：氟尿嘧啶，盐酸阿糖胞苷，嘌呤，甲氨蝶呤3 抗肿瘤抗生素：放线菌素D，盐酸博莱霉素，盐酸多柔比星，盐酸米托蒽醌4 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：羟基喜树碱，硫酸长春碱，紫杉醇七抗生素1 -内酰胺抗生素：青霉素类（青霉素钠，苯唑西林钠，阿莫西林）2 头孢菌素类（头孢氨苄，头孢噻钠）非经典的–内酰胺抗生素及–内酰胺抑制剂（克拉维酸钾，氨曲南）2 四环素类抗生素：四环素3 氨基糖苷类抗生素4大环内酯类抗生素：红霉素，泰利霉素5 氯霉素类抗生素：氯霉素八化学治疗药1 奎喏酮类抗菌药（吡哌酸，诺氟沙星，盐酸环丙沙星）2 抗结核药：异烟肼，利福平3 磺胺类药物及抗菌曾效剂：磺胺嘧啶，甲氧苄啶4 抗真菌药：抗真菌抗生素（两性霉素B）唑类抗真菌药物（硝酸益康唑，氟康唑）5 抗病毒药物：盐酸金刚烷胺，利巴韦林，齐多夫定，阿昔洛韦6 抗寄生虫药：驱肠虫药（阿苯达唑）抗血吸虫病药（吡喹酮）抗疟药（硫酸奎宁，青蒿素）九利尿药及合成降血糖药物1 口服降血糖药：甲苯磺丁脲，格列苯脲，盐酸二甲双胍，那格列奈，马来酸罗格列酮2 利尿药：呋塞米，氢氯噻嗪，乙酰唑胺，螺内酯，氨苯蝶啶十激素1前列激素：米索前列醇2 肽类激素：胰岛素，降钙素3 甾体激素：甾体雌激素（雌二醇）非甾体及选着性雌激素受体调节剂（几烯雌酚，枸橼酸他莫昔芬）雄性激素和蛋白同化激素（丙酸睾酮）孕激素（醋酸甲羟孕酮）甾体避孕药（左炔诺孕酮）孕激素拮抗药（米非司酮）肾上腺皮质激素（氢化可的松，醋酸地塞米松）十一维生素1 脂溶性维生素：维生素A醋酸酯维生素D3 维生素E醋酸酯2 水溶性维生素：维生素C 生物素药物稳定性研究1药品的稳定性是指：原料药及其制剂保持其物理，化学，生物学和微生物学性质的能力2稳定性研究目的：是考查原料药或制剂性质在温度，湿度，光线的条件影响下随时间的变化规律，为药品的生产，包装，储存，运输条件和有效期的确定提供科学依据，以保障临床用药的安全有效。

第四篇（17～18章）传出神经药物（未排序）A型题1.化学结构为下列的药物名称是A.氯唑沙宗???B.氯化胆碱C.氯化琥珀胆碱D.氯化筒箭毒碱E.氯贝胆碱【本题1分】【答疑编号27762】【正确答案】?C2.在碱性条件下被水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸的是以下哪种药物A.东莨菪碱???B.山莨菪碱C.莨菪碱D.樟柳碱E.阿托品【本题1分】【答疑编号27763】【正确答案】?E3.化学结构如下的药物名称是A.山莨菪碱???B.莨菪碱C.东莨菪碱???D.樟柳碱E.甲溴东莨菪碱【本题1分】【答疑编号27765】【正确答案】?A4.下列哪项和氯化琥珀胆碱相符A.为酯类化合物，难溶于水??B.为酰胺类化合物，难溶于水C.为季铵盐，极易溶于水???D.为杂环化合物，难溶于水E.为脂环化合物，难溶于水【本题1分】【答疑编号27766】【正确答案】?C5.化学结构为下列的药物是A.溴丙胺太林???B.甲溴东莨菪碱C.丁溴东莨菪碱???D.溴新斯的明E.溴甲阿托品【本题1分】【答疑编号27767】【正确答案】?D6.下列哪项和东莨菪碱相符A.化学结构为茛菪醇和莨菪酸所成的酯B.化学结构为6-羟基莨菪醇和左旋莨菪酸所成的酯C.化学结构中6，7位有一环氧基D.化学结构中6，7位间有双键E.化学结构中6位有羟基取代【本题1分】【答疑编号27768】【正确答案】?C7.下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的A.阿托品结构中6，7位上无三元氧桥B.东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥C.山茛菪碱结构中有6β-羟基D.中枢作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱E.中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱【本题1分】【答疑编号27769】【正确答案】?D8.化学结构如下的药物名称是A.格隆溴铵???B.奥芬溴铵C.克利演铵D.甲溴贝那替嗪E.溴丙胺太林【本题1分】【答疑编号27772】【正确答案】?E9.化学结构如下的药物名称是A.硫酸特布他林???B.硫酸沙丁胺醇C.丁溴东茛菪碱D.溴甲阿托品E.硫酸阿托品【本题1分】【答疑编号27774】【正确答案】?E10.下列哪项和阿托品相符A.为东莨菪醇和莨菪酸生成的酯???B.为莨菪醇和莨菪酸生成的酯C.为莨菪醇和消旋莨菪酸生成的酯???D为山莨菪醇和莨菪酸生成的酯E.为东莨菪碱和樟柳酸生成的酯【本题1分】【答疑编号27775】【正确答案】?B11.下列哪项和溴新斯的明不符A.为胆碱受体激动剂???B.为可逆性胆碱酯酶抑制剂C.具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解???D.注射用的是新斯的明甲硫酸盐E.主要用于重症肌无力【本题1分】【答疑编号27776】【正确答案】?A12.苯磺酸阿曲库铵临床上用作A.镇痛药???B.非甾体抗炎药C.非去极化型肌肉松弛药???D.抗菌药E.去极化型肌肉松弛药【本题1分】【答疑编号27777】【正确答案】?C13.以下对山莨菪碱的描述错误的是A.山莨菪根中的一种生物碱，具左旋光性B.是山莨菪醇和左旋莨菪酸生成的酯C.结构中有手性碳原子D.合成品供药用，为其外消旋体，称654-2E.结构中6，7-位有环氧基【本题1分】【答疑编号27783】【正确答案】?E14.化学名为二氯化2，2’-［（1，4-二氧-1，4-亚丁基）双（氧）］双［N，N，N-三甲基乙铵］二水合物的肌肉松弛药是A.氯化琥珀胆碱???B.氯筒箭毒碱C.泮库溴铵D.维库溴铵E.阿曲库铵【本题1分】【答疑编号27784】【正确答案】?A15.化学结构如下的药物临床上用作A.雄性激素药物B.雌性激素药物C.孕激素药物D.肾上腺皮质激素药物E.肌肉松弛药【本题1分】【答疑编号27795】【正确答案】?E16.下列哪种性质和硫酸阿托品相符A.易溶于水，其水溶液呈中性???B.易溶于水，其水溶液呈酸性C.具左旋光性??????D.化学性质稳定，不易水解E.临床上用作肌肉松弛药【本题1分】【答疑编号27796】【正确答案】?A17.以下化学结构的药物临床用作A.肌肉松弛药???B.镇静催眠药C.M胆碱受体拮抗剂D.M胆碱受体激动剂E.抗菌药【本题1分】【答疑编号27797】【正确答案】?D18.以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的A.对乙酰胆碱进行结构改造得到???B.具有氨基甲酸酯结构C.具有三甲基季铵结构D.体内易被胆碱酯酶水解E.为M胆碱受体激动剂【本题1分】【答疑编号27747】【正确答案】?D19.下列哪个是东莨菪碱【本题1分】【答疑编号27752】【正确答案】?B20.哪个药物用于胃肠道痉挛、胆绞痛A.苯磺酸阿曲库铵???B.泮库溴铵C.氯化琥珀胆碱???D.氯筒箭毒碱E.丁溴东莨菪碱【本题1分】【答疑编号27753】【正确答案】?E21.下列哪项和阿托品相符A.以左旋体供药用B.分子中无手性中心，无旋光活性C.分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性D.为左旋莨菪碱的外消旋体E.以右旋体供药用【本题1分】【答疑编号27754】【正确答案】?D22.阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结构中含有以下哪种结构A.酰胺键???B.内酯键C.酰亚胺键???D.酯键E.内酰胺键【本题1分】【答疑编号27755】【正确答案】?D23.下列哪项和硝酸毛果芸香碱不符A.为一种生物碱???B.为乙酰胆碱酯酶抑制剂C.结构中有两个手性中心D.含有五元内酯环和咪唑环结构E.为M胆碱受体激动剂【本题1分】【答疑编号27756】【正确答案】?B24.以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A.盐酸异丙肾上腺素???B.盐酸克仑特罗C.盐酸甲氧明D.重酒石酸去甲肾上腺素E.盐酸氯丙那林【本题1分】【答疑编号27966】【正确答案】?D25.下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A.肾上腺素???B.去甲肾上腺素C.问羟胺??D.麻黄碱E.异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号27968】【正确答案】?E26.异丙肾上腺素的化学结构是【本题1分】【答疑编号27974】【正确答案】?B27.异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A.侧链上的羟基???B.侧链上的氨基C.烃氨基侧链D.儿茶酚胺结构E.苯乙胺结构【本题1分】【答疑编号27976】【正确答案】?D28.化学结构如下的药物名称是A.克仑特罗?B.氯丙那林C.特布他林D.沙丁胺醇E.甲氧明【本题1分】【答疑编号27982】【正确答案】?A29.苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时A.对α1受体激动作用增大???B.对α2受体激动作用增大C.对β受体激动作用增大???D.对β受体激动作用减小E.对α和β受体激动作用均增大【本题1分】【答疑编号27985】【正确答案】?C30.下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A.氯丙那林???B.间羟胺C.多巴胺???D.克仑特罗E.麻黄碱【本题1分】【答疑编号27987】【正确答案】?C31.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名A.（1S，2R）－2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.（1R，2S）－2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.（1R，2S）－3－甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.（1R，2S）－1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.（1R，2S）－2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐【本题1分】【答疑编号27853】【正确答案】?B32.下列哪个是（1R，2S）（-）麻黄碱【本题1分】【答疑编号27955】【正确答案】?C33.下列哪个是盐酸多巴胺的结构【本题1分】【答疑编号27958】【正确答案】?C34.以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A.盐酸多巴胺???B.盐酸克仑特罗C.沙丁胺醇???D.盐酸氯丙那林E.盐酸麻黄碱【本题1分】【答疑编号27961】【正确答案】?E35.（－）－去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应A.水解反应???B.还原反应C.氧化反应???D.开环反应E.消旋化反应【本题1分】【答疑编号27964】【正确答案】?E36.以下拟肾上腺素药物中不含手性碳原子的是A.重酒石酸去甲肾上腺素???B.盐酸异丙肾上腺素C.多巴胺D.盐酸克仑特罗E.盐酸氯丙那林【本题1分】【答疑编号27965】【正确答案】?C（未排序）B型题1.A.氯化琥珀胆碱???B.马来酸氯苯那敏C.硝酸毛果芸香碱D.溴新斯的明E.氢溴酸山莨菪碱【本题1分】(1).M胆碱受体拮抗剂【答疑编号27799】【正确答案】?E(2).N2胆碱受体拮扰剂【答疑编号27800】【正确答案】?A(3).乙酰胆碱酯酶抑制剂【答疑编号27801】【正确答案】?D(4).M胆碱受体激动剂【答疑编号27802】【正确答案】?C2.【本题1分】(1).胆碱受体拮抗剂，氢溴酸后马托品用于眼科验光、散瞳【答疑编号27804】【正确答案】?C(2).氢溴酸山莨菪碱，M胆碱受体拮抗剂，用于感染性中毒休克等【答疑编号27805】【正确答案】?E(3).溴化新斯的明，可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗重症肌无力【答疑编号27806】【正确答案】?D(4).苯磺酸阿曲库铵，非去极化型肌松药【答疑编号27807】【正确答案】?A3.A.泮库溴铵B苯磺酸阿曲库铵C.氢溴酸东莨菪碱D.溴新斯的明E.硝酸毛果云香碱【本题1分】(1).具有1-苄基四氢异喹啉结构的肌松药【答疑编号27814】【正确答案】?B(2).具雄甾烷母核的肌松药【答疑编号27815】【正确答案】?A(3).具有氨基甲酸酯结构的可逆性胆碱酯酶抑制剂【答疑编号27816】【正确答案】?D(4).结构和莨菪碱的区别为在托品烷的6，7位有一环氧基【答疑编号27817】【正确答案】?C4.A.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐B.4-（2-氨基乙基）－1，2-苯二酚盐酸盐C.2-［（2，6-二氯苯基）亚氨基］咪唑烷盐酸盐D.（2R，2S）-2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐E.1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪盐酸盐【本题1分】(1).盐酸多巴胺的化学名【答疑编号27995】【正确答案】?B(2).盐酸哌唑嗪的化学名【答疑编号27996】【正确答案】?E5.A.盐酸普萘洛尔B.盐酸可乐定C.盐酸多巴胺???D.阿替洛尔E.盐酸麻黄碱【本题1分】(1).多巴胺受体激动剂，在体内可代谢成去甲肾上腺素【答疑编号28000】【正确答案】?C(2).属于选择性β1受体拮抗剂，可治疗高血压、心绞痛【答疑编号28001】【正确答案】?D6.A.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐B.（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐D.（R）-4-［2-（甲氨基）-1-羟基乙基］-1，2-苯二酚E.4-［2-［1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基］氨基］乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐【本题1分】(1).盐酸麻黄碱【答疑编号28011】【正确答案】?B(2).盐酸普萘洛尔【答疑编号28012】【正确答案】?C(3).盐酸异丙肾上腺素【答疑编号28013】【正确答案】?A(4).盐酸多巴酚丁胺【答疑编号28014】【正确答案】?E7.【本题1分】(1).盐酸多巴酚丁胺【答疑编号28032】【正确答案】?B(2).盐酸哌唑嗪【答疑编号28033】【正确答案】?A(3).盐酸氯丙那林【答疑编号28034】【正确答案】?C(4).盐酸多巴胺【答疑编号28035】【正确答案】?E8.A.甲基多巴?B.盐酸哌唑嗪C.阿替洛尔D.索他洛尔E.酒石酸美托洛尔【本题1分】(1).分子中含有4-（氨甲酰甲基）-苯氧丙醇胺结构，为选择性β1受体拮抗剂，用于治疗高血压【答疑编号28042】【正确答案】?C(2).分子中有4-（甲氧基乙基）-苯氧丙醇胺结构，为选择性β1受体拮抗剂，适用于轻中型原发性高血压【答疑编号28043】【正确答案】?E(3).结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α1受体拮抗剂【答疑编号28044】【正确答案】?B(4).分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常【答疑编号28045】【正确答案】?D9.A.化学名为4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐B.分子中有呋喃环，结构和特拉唑嗪极相似，为d，受体拮抗剂C.结构和哌唑嗪极相似，但是把呋喃环氢化成四氢呋喃环，用于治疗高血压D.结构和多巴胺相似，但在氨基上有1-甲基-3-（4-羟基苯）丙基取代，为选择性心脏β1受体激动剂，以消旋体供药用，可减少不良反应E.具有芳氧丙醇胺基本结构，为非选择性β受体拮抗剂，用于心绞痛等【本题1分】(1).盐酸多巴酚丁胺【答疑编号28052】【正确答案】?D(2).盐酸多巴胺【答疑编号28053】【正确答案】?A(3).盐酸特拉唑嗪【答疑编号28054】【正确答案】?C(4).硫酸哌唑嗪【答疑编号28055】【正确答案】?B10.[图]【本题1分】(1).盐酸普萘洛尔【答疑编号28069】【正确答案】?B(2).盐酸氯丙那林【答疑编号28070】【正确答案】?E(3).重酒石酸间羟胺【答疑编号28071】【正确答案】?C(4).重酒石酸去甲肾上腺素【答疑编号28072】【正确答案】?D（未排序）X型题1.下列描述哪些是正确的A.苯磺酸阿曲库铵有4个手性碳???B.苯磺酸阿曲库铵有4个手性中心C.丁溴东莨菪碱有6个手性碳D.丁溴东莨菪碱有6个手性中心E.泮库溴铵有1个手性碳??【本题1分】【答疑编号27823】【正确答案】?B, D2.下列描述哪些不准确A.氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀酸，故作用时间长B.氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀酸，故作用时间短C.氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为乙酰胆碱和琥珀酸D.氯琥珀胆碱给药后以原形排出体外E.氯琥珀胆碱给药后迅速产生肌肉松弛作用【本题1分】【答疑编号27824】【正确答案】?A, C, D3.下列哪些和丁溴东茛菪碱相符A化学结构中含有6，7-环氧托品烷??B.化学结构中含有环戊基C.具有手性碳原子???D.东莨菪碱季铵化得到的药物E.临床用作解痉药【本题1分】【答疑编号27825】【正确答案】?A, C, D, E4.下列性质哪些和阿托品相符A.具有手性碳原子，呈左旋光性???B.结构中莨菪醇部分有三个手性碳原子C.为胆碱受体拮抗剂D.临床常用作解痉药和散瞳药E.分子中含有酯键，碱性条件下更易被水解【本题1分】【答疑编号27826】【正确答案】?B, C, D, E5.以下对新斯的明的描述哪些是正确的A.化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基］苯铵B.性质稳定，口服生物利用度高?C.具有氨基甲酸酯结构D易被水解，口服生物利用度低?E.从毒扁豆碱结构改造得到【本题1分】【答疑编号27832】【正确答案】?A, C, D, E6.以下哪些和溴丙胺太林相符A.季铵类抗胆碱药，中枢副作用小???B.分子中具有呫吨结构C.为肌肉松弛药???D.具有M胆碱受体拮抗作用E.用于胃及十二指肠溃疡的辅助治疗【本题1分】【答疑编号27833】【正确答案】?A, B, D, E7.下列哪些和东莨菪碱相符A.从颠茄、莨菪等植物中提取得到???B.化学结构中6，7位有三元氧环C.化学结构中6位有6β-羟基???D.化学结构中有酯键E.以其氢溴酸盐供药用【本题1分】【答疑编号27839】【正确答案】?A, B, D, E8.下列哪些和泮库溴铵相符A.化学结构为5α-雄甾烷衍生物B.具有雄性激素的生理活性C.大手术首选药D.化学结构中2位和16位各有一个1-甲基哌啶基取代E.化学结构中3位和17位各有一个乙酰氧基取代【本题1分】【答疑编号27840】【正确答案】?A, C, D, E9.氯化琥珀胆碱具有以下哪些性质A.含酯的结构B.碱性条件下更易被水解为2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸C.可和硫喷妥钠合用D.本品注射液用丙二醇作溶剂，稳定性比较好E.为去极化型肌松药【本题1分】【答疑编号27841】【正确答案】?A, B, D, E10.以下药物中哪些属于外周性肌肉松弛药A.苯磺酸阿曲库铵??B.氯唑沙宗C.溴丙胺太林???D.氯化琥珀胆碱E.泮库溴铵【本题1分】【答疑编号27842】【正确答案】?A, D, E11.具有儿茶酚胺结构，需要避光保存的药物有A.重酒石酸去甲肾上腺素???B.盐酸多巴胺C.盐酸氯丙那林???D.盐酸麻黄碱E.盐酸异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号28073】【正确答案】?A, B, E12.哪些药物分子中具有伯氨基结构A.盐酸多巴胺???B.重酒石酸去甲肾上腺素C.重酒石酸间羟胺D.盐酸麻黄碱E.肾上腺素【本题1分】【答疑编号28078】【正确答案】?A, B, C13.哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构A.酒石酸美托洛尔???B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪【本题1分】【答疑编号28079】【正确答案】?A, B, D14.下列药物中哪些是α1受体拮抗剂类降压药A.酒石酸美托洛尔??B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪【本题1分】【答疑编号28085】【正确答案】?C, E15.以下具有一个手性中心的拟肾上腺素药物是A.多巴胺???B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.克仑特罗【本题1分】【答疑编号28116】【正确答案】?B, D, E16.化学结构如下的药物A.为（-）-麻黄碱，构型为1R，2SB.为（+）伪麻黄碱，构型为1S，2SC.结构中有两个手性碳原子D.是制备左甲苯丙胺(冰毒)的原料，应按有关规定严格管理E.性质不稳定，遇空气、光、热易被氧化【本题1分】【答疑编号28136】【正确答案】?A, C, D17.以下哪些和异丙肾上腺素相符A.为β受体激动剂，作为支气管扩张剂，用于呼吸道疾患B.为α受体激动剂，有较强血管收缩作用，用于抗休克C.具儿茶酚胺结构，易被氧化，制备注射剂应加抗氧剂D.含有异丙氨基和邻苯二酚结构E.结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强于右旋体【本题1分】【答疑编号28137】【正确答案】?A, C, D, E18.化学结构如下的药物A.为重酒石酸间羟胺B.分子中有一个手性碳原子，临床用其R-构型左旋体C.具有邻苯二酚结构，遇光、空气易被氧化变质D.为β受体激动剂E.本品加热时可发生消旋化，降低效价【本题1分】【答疑编号28148】【正确答案】?B, C, E19.以下哪些和盐酸多巴胺相符A.受热易发生消旋化反应，效价降低B.为β及α受体激动剂，还激动多巴胺受体C.分子结构中含有一个手性碳原子，以其R构型供药用D.具有儿茶酚胺结构，在空气中易被氧化变色E.体内可被MOA和COMT生物转化，口服无效，需注射给药，临床用于各种类型休克【本题1分】【答疑编号28154】【正确答案】?B, D, E20.以下化学结构的药物A.为盐酸多巴胺B.为盐酸克仑特罗C.化学结构中含有两个手性碳原子D.苯环3，5位有氯原子取代，不被COMT甲基化，口服有效E.为选择性β2受体激动剂，用于防治支气管哮喘【本题1分】【答疑编号28163】【正确答案】?B, D, E21.以下哪些和盐酸普萘洛尔相符A.分子结构中含萘氧基、异丙氨基，又名心得安B.含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用为外消旋体C.含有2个手性碳原子，药用为外消旋体D.含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色E.非选择性β受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等【本题1分】【答疑编号28165】【正确答案】?A, B, E22.下列药物中哪些属于β受体阻断剂A.盐酸哌唑嗪???B.盐酸普萘洛尔C.阿替洛尔???D.盐酸特拉唑嗪E.酒石酸美托洛尔【本题1分】【答疑编号28167】【正确答案】?B, C, E23.以下哪些是阿替洛尔的属性A.分子中含有呋喃结构???B.具有4-取代苯氧丙醇胺结构特征C.用于治疗高血压、心绞痛D.为选择性β1受体阻断剂E.为非选择性β受体阻断剂【本题1分】【答疑编号28169】【正确答案】?B, C, D24.以下对盐酸麻黄碱描述正确的是A.结构中不含酚羟基，性质较稳定B.有两个手性碳原子，四个光学异构体中1R，2S-异构体为麻黄碱C.1S，2S-异构体为麻黄碱D.和肾上腺素相比较，分子极性较小，对中枢作用较大E.和伪麻黄碱为非对映光学异构体【本题1分】【答疑编号28171】【正确答案】?A, B, D, E25.以下哪几个是制备毒品左甲苯丙胺（冰毒）的原料，需按Ⅰ类精神药品管理的药物A.克仑特罗???B.氯丙那林C.伪麻黄碱D.麻黄碱E.间羟胺【本题1分】【答疑编号28173】【正确答案】?C, D26.以下对拟肾上腺素药物的论述正确的是A.均具有β-苯乙胺基本结构B.β-苯乙胺苯环的3，4位上有羟基，称为儿茶酚胺C.去掉苯环上的两个酚羟基，中枢作用增强，例如麻黄碱D.β-苯乙胺α-碳上有羟基时，为手性碳原子，R-构型左旋体活性较强，例如肾上腺素、去甲肾上腺素E.β-苯乙胺类氨基上的取代基，将甲基换成异丙基或叔丁基时，对β受体的激动作用增强，对α受体的作用减弱，例如异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号28176】【正确答案】?A, B, C, D, E执业药师资格测试辅导药物化学第1页。