潜溶剂机理:
(1)两溶剂之间发生氢键缔合 (2)改变了溶剂的介电常数
医学宣讲医学知识宣讲
23
9. 添加物的影响
(1)助溶剂:加入第三种物质时, 可增加难溶性药物在溶剂中 的溶解度,这第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水,多 为低分子化合物。
机理:可溶性络合物、复盐或缔合物(复杂,不确定) 分类:
增溶剂使增溶制剂具有较好的稳定性: ①可防止药物被氧化,药物由于嵌入到 胶束中与空气隔绝而受到了保护; ②可防止药物的水解,可能是因为胶束上 的电荷排斥或胶束阻碍了催化水解的 H+或OH-接近药物的缘故。
医学宣讲医学知识宣讲
27
② 药物的性质
增溶剂的种类和浓度一定时,同系物药物的分子 量愈大,增溶量愈小。
医学宣讲医学知识宣讲
10
(二)溶解度的测定方法
1.药物的特性溶解度及测定方法
l 药物的特性溶解度(intrinsic solubility)
ü 是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合 ,也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度,是药 物的重要物理参数之一。
ü 表示——S0,口服药物 < 1mg/ml 则难吸收。 ü 对新化合物而言更有意义。
出速率大小顺序为: –有机溶剂化物 > 无水物 > 水合物。 – 如,琥珀酸磺胺嘧啶
医学宣讲医学知识宣讲
19
5.粒子大小的影响
可溶性药物: 粒子大小对溶解度影响不大。 难溶性药物:
➢ 粒径>2μm时,粒径对溶解度无影响; ➢ 粒径0.1~100nm,溶解度随粒径减小而增加。 用Ostwald-Freundlich 方程描述难溶性药物与粒子大 小的关系。
医学宣讲医学知识宣讲
13