抗高血压药物的分类及作用机制
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抗高血压药物的分类及作用机制1.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):作用机制:ACEI是一类抑制血管紧张素转换酶(ACE)的药物,在体内抑制ACE的活性,使得血管紧张素Ⅰ不被转化为血管紧张素Ⅱ。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的收缩剂,可导致血管收缩和水钠潴留。
作用特点:ACEI可扩张外周血管、减少体循环血容量,从而降低血压。
此外,ACEI还能抑制醛固酮的分泌,改善心脏的结构和功能。
2.血管紧张素受体阻滞剂(ARB):作用机制:ARB是一类竞争性抑制血管紧张素Ⅱ受体的药物,阻断血管紧张素Ⅱ与其受体的结合。
作用特点:ARB具有类似ACEI的作用,可以扩张外周血管、减少水钠潴留,从而降低血压。
与ACEI相比,ARB的优点是不干扰血管紧张素Ⅰ的降解和降低的肾素分泌。
3.钙通道阻滞剂(CCB):作用机制:CCB通过阻断细胞膜上的钙通道,阻止细胞内钙离子的进入,从而降低钙离子浓度,使血管平滑肌松弛,降低血管阻力和血压。
作用特点:CCB主要作用于血管,特别是小动脉和小静脉,可有效扩张血管,减少外周血管阻力。
同时,CCB还具有心肌抑制作用,降低心率和心力,从而减少心脏对氧需求的需求。
4. β受体阻滞剂(β-Blockers):作用机制:β受体阻滞剂通过阻断肾上腺素和去甲肾上腺素对β受体的作用,降低交感神经系统的兴奋性,减慢心率,降低心脏收缩力和心脏排血量。
作用特点:β受体阻滞剂可以减少心脏的需氧量,降低心脏对氧的需求,从而减轻心肌负荷。
此外,β受体阻滞剂还可减少肾素的释放,降低血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用。
5.利尿剂:作用机制:利尿剂通过增加尿液排出量,降低体液容量,减少心脏前负荷,从而降低血压。
作用特点:利尿剂可促进水钠的排泄,减少体液容量,降低血压。
常用的利尿剂包括噻嗪类利尿剂、袢带类利尿剂和醛固酮拮抗剂等。
需要注意的是,有些药物可能具有多种机制的作用,例如一些药物既可以作为降压药物使用,又可以作为利尿药物使用。
总的来说,抗高血压药物的分类及作用机制多种多样,通过不同机制的作用,可以达到降低血压的效果。
高血压常用药物的分类及作用1.利尿剂常用药物:噻嗪类使用最多,常用的有氢氯噻嗪和氯噻酮。
分类:有噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂三类。
作用机制:适用于轻、中度高血压,敏感性高血压,合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效果。
不良反应:利尿剂的主要不利作用是低血钾征和影响血脂、血糖、血尿酸代谢,往往发生在大剂量时,因此推荐使用小剂量,不良反应主要是乏力、尿量增多。
痛风患者禁用,肾功能不全者禁用。
2.β受体阻滞剂常用药物:常用的有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔。
分类:有选择性(β1)、非选择性(β1与β2)和兼有α受体阻滞三类。
作用机制:适用于各种不同严重程度高血压,尤其是心律较快的中、青年患者或合并心绞痛患者,对老年人高血压疗效相对较差。
不良反应:主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。
β受体阻滞剂对心肌收缩力、方式传导及窦性心律均有抑制作用,并可增加气道阻力。
急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合症、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。
3.钙通道阻滞剂常用药物:又称钙拮抗剂,主要有硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓。
分类:根据药物作用持续时间,钙通道阻滞剂又可分为短效和长效。
作用机制:相对于其它降压药的优势是老年患者有较好的降压疗效,高钠摄入不影响降压疗效;在嗜酒的患者也有显著的降压作用;可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者;长期治疗还有抗动脉粥样硬化作用。
不良反应:开始治疗阶段有反射性交感神经活性增强,引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿,不宜在心力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞者患者中应用。
4.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)常用药物:常用的有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。
分类:略作用机制:ACEI抑制剂具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用,在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效,特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退或糖尿病肾病的高血压患者。
抗高血压药抗高血压药分类1、利尿药:氢氯曝嗪2、钙离子拮抗药:硝苯地平氨氯地平3、肾素血管紧张素系统抑制药(1)血管紧张素I转化酶抑制药(ACEI):卡托普利(2)血管紧张素II受体阻断药:氯沙坦4、肾上腺素受体阻断药(1)31—R阻断药:哌唾嗪(2)B-R阻断药:普蔡洛尔、美托洛尔(3)a和0—R阻断药:拉贝洛尔5、交感神经抑制药(1)中枢性降压药:可乐定、甲基多巴(2)神经节阻断药:美卡拉明(3)NA能神经末梢阻滞:利舍平、IM乙咤6、血管扩张药(1)血管扩张药:硝普钠(2)钾通道开放药:米诺地尔常用抗高血压药(一)利尿药是高血压治疗的基础药物包括高效、中效、低效以中效曝嗪类最为常用氢氯曝嗪(双氢克尿嗥)基础降压药作用机制:早期排钠(Na+)利尿减少ECF和血容量长期Na+-Ca2+交换减少氢氯嗥嗪单独使用治疗轻度高血压首选药与其他降压药联合应用治疗中、重度高血压不良反应:长期大剂量可电解质紊乱、血脂、血糖、尿酸升高禁用:肝、肾功能不全者、糖尿病、心肌梗死口引达帕胺(寿比山)强效、长效降压药口引达帕胺作用:利尿作用、钙拮抗作用口引达帕胺适应症:治疗轻、中度高血压(单独服用)(一)钙离子拮抗药第一代:硝苯地平维拉帕米地尔硫卓钙拮抗药分代-第二代:尼群地平尼莫地平非洛地平第三代:氨氯地平普尼地平硝苯地平硝苯地平抑制用机制:CM+内流一扩张血管一降低高血压硝苯地平特点:作用出现快,持续时间短口服10~20分钟见效,舌下含服5~10分钟适应症:治疗轻、中、重度高血压,伴有心绞痛、糖尿病、哮喘、肾脏疾病、高脂血症不良反应:颜面潮红,足部水肿禁用:妇女、哺乳期妇女尼群地平适用于老年人高血压氨氯地平口服1~2周呈现降压作用(一)肾素一血管紧张素系统抑制药(RAS)1、血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)常用:卡托普利依那普利卡托普利(开博通)作用机制:通过抑制血管紧张素I转化酶,减少血管紧张素11生成及醛固酮分泌,使小动脉和小静脉扩张,血容量减少,血压下降降压特点:不产生直立性低血压适应症:(1)各型高血压,合并糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压(口服15分钟起效;作用时间6~8小时)(2)对中、重度高血压合用β受体阻断药或利尿剂,提高疗效不良反应及用药护理1、干咳、2、首剂低血压多见于初始剂量过大3、高血钾见于伴有肾功能不全或服用留钾利尿药的患者4、久用可致锌缺乏5、慎用:肾衰竭、高血钾、孕妇、哺乳期妇女依那普利优点:对肾脏有保护作用,降压作用出现比较慢,但强而持久2、血管紧张素n受体阻断药常用药物:氯沙坦缴沙坦厄贝沙坎地沙坦ATl受体血管紧张素11受体-AT2受体氯沙坦强效ATl受体阻断药抑制Angn的缩血管和促进醛固酮分泌作用适应症:治疗不能耐受AC日所致干咳的高血压不良反应:不宜与保钾利尿药合用禁用:哺乳妇女和孕妇(Ξ)肾上腺素受体激动药1、a受体阻断药常用药物有:哌哇嗪特拉哇嗪多沙噗嗪适应症:单用治疗轻,中度高血压与β受体阻断药及利尿药合用可治疗重度高血压首剂现象:部分患者首次给药30~60分钟后出现恶心、眩晕、心悸、头痛、直立性低血压、甚至晕厥现象用药后1-2.5小时观察首剂现象,若出现将患者置于仰卧位氯沙坦每日三次服用4-6天才可以加量2、β受体阻断药普蔡洛尔(心得安)降压机制:(1)阻断心脏再受体,抑制心脏收缩力,减慢心率,使心排出量减少(2)阻断肾小球近球小体即受体抑制肾素释(3)阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触的你受体(4)阻断中枢B受体使外周交感神经降低适应症:单独使用治疗各型高血压(轻、中度高血压首选)不良反应及用药护理1、消化道症状,恶心、呕吐、轻度腹泻、停药可消失2、阻断心脏的自受体,可出现窦性心动过缓、房室传导阻滞心率小于50次/分,向医生报告禁用:严重心功能不全、房室传导阻滞患者3、阻断支气管平滑肌的β受体哮喘患者禁用4、长期用药突然停药,因B受体长期被阻断可产生“反跳现象”高血压患者血压升高;高血压患者长期应用不能突然停药,否则会导致血压升高而诱发心绞痛,停药宜逐渐减量长期应用:血糖降低,血脂升高高血压危象症状:血压显著升高,出血、渗出、视乳头水肿3、a、B受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔对心脏无抑制作用,不会引起心率加快,降压作用温和静脉注射一高血压危象4、交感神经抑制药可乐定降压机制:(1)激动延髓嘴端股外侧区的咪哇咻受体(L—R)——降低外周交感神经张力,使血管扩张血压下降(2)可乐定一体内一延髓背侧来核次一级神经元上突触后膜a—R一一外周交感神经功能活性一一血压下降(3)激动外周突触前膜a?一R,咪哇咻受体(I1-R)—血压下降可乐定口服30分钟后发挥疗效适应症:治疗中度高血压;有胃、十二指肠溃疡的高血压不良反应:停药综合征(长期服用突然停药后出现心悸、出汗、血压突然升高,可用a—R阻断药酚妥拉明治疗)慎用:精神抑郁、高空作业、驾驶人员利舍平(利血平)适应症:复方剂治疗轻度、中度可治疗高血压急症:O.5mg"lmg>0.25mg不良反应较少,≥0.5mg鼻塞,胃酸分泌过多不良反应:(1)≥0∙5mg可出现鼻塞、胃酸分泌过多、嗜睡、乏力(2)久用可致精神抑郁,大剂量可引起震颤,麻痹(3)慎用:高空作业、驾驶人员(4)帕金森病、溃疡病、精神、抑郁症禁用5、血管扩张药直接扩张血管药(硝普钠)静滴给药作用机制:扩张小动脉和小静脉口服不吸收,需要静滴给药,起效快、作用强维持时间短30秒内出现明显降压作用适应症:(1)高血压急症:高血压危象、高血压脑病(3)难治性心功能不全:用于常规治疗无效的急、慢心功能不全患者不良反应及用药护理常见恶心、呕吐、出汗、头痛、心悸该药遇光易破坏,故静脉滴注的应新鲜配制和严格避光钾通道开放药(米诺地尔)作用机制:舒张小动脉,降低外周阻力而降低主要治疗I、11高血压,难治性的高血压高血压药的应用原则高血压治疗:坚持、长期、个体、阶梯用药1、根据病情特点阶梯用药二联:利尿药邛受体阻断药β受体阻断药+直接扩张血管药三联:利尿药+钙阻滞药+中枢性交感神经抑制药ACEl抑制药+利尿药+钙阻滞药利尿药+米诺地尔+β受体阻断药2、保护靶器官3、根据并发症选择用药4、按药物的作用特点联合用药5、治疗剂量个体化。
抗高血压药物综述抗高血压药物是指用于治疗高血压的药物,通过调节体内血容量、心脏输出量、外周血管阻力等机制控制血压,从而减少高血压所造成的心脑血管疾病的发生风险。
下面将介绍常用的抗高血压药物及其作用机制。
一、利尿剂利尿剂是治疗高血压的第一线药物,通过增加尿液产生的速度减少体内水分,降低血容量和血压。
常用的利尿剂有袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、鼠尾草酸钾和螺内酯等。
其中,袢利尿剂是最常用的利尿剂之一,通过阻止肾小管上升肢对钠、氯、钾的重吸收,排出体外。
但袢利尿剂会造成体内钾离子的丢失,容易出现低钾血症;噻嗪类利尿剂则不会引起低钾血症,但其利尿作用相对较弱。
因此,在用药中需要根据患者特定情况斟酌选择。
二、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻止心脏和血管平滑肌细胞中的钙离子进入细胞内,从而减少心脏的收缩力,降低外周血管阻力,降低血压。
常用的钙通道阻滞剂有硝苯地平、氨氯地平、维拉帕米和地尔硫卓等。
钙通道阻滞剂在降低血压的同时,也可以减少心脏负荷,改善心肌功效。
但其与其他降低血压的药物联合使用时,要注意可能发生心动过缓等副作用。
三、ACEIACEI(血管紧张素转化酶抑制剂)阻止血管紧张素转化酶的活性,使血管紧张素Ⅰ无法转化为血管紧张素Ⅱ,从而使血管紧张素Ⅱ的作用受到限制,减少血管收缩、抑制肾素释放,降低外周血管阻力和血压,并且能发挥心肌保护作用。
常用ACEI有贝那普利、依普利酮和培哚普利等。
但由于ACEI在肾脏中的作用,易导致肾素释放增加而引起的咳嗽、头晕等不良反应,因此不适合肾功能不全或血压过低的患者。
四、ARBARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)能够在受体水平上抑制血管紧张素Ⅱ的作用,降低外周血管阻力和血压。
其与ACEI的作用相似,但不同的是ARB是作用于血管紧张素Ⅱ受体上,能够避免ACEI所导致的ACE脱失调节性反应,降低咳嗽和其他不良反应。
常见的ARB有厄贝沙坦、缬沙坦和氯沙坦等。
五、β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过阻断β受体的作用,减缓心率和降低心脏收缩力,从而降低心排出量和血压。
抗高血压药物分类介绍高血压是一种常见的慢性疾病,如果长期不进行有效的治疗,会导致心脏病、脑卒中等严重后果。
抗高血压药物是用于控制和降低高血压的药物,根据药物的作用机制和化学结构的不同,可以将抗高血压药物分为几个不同的类别。
常见的抗高血压药物分类如下:1.利尿剂:利尿剂是一类通过增加尿液排出量来减少体内液体和盐分的药物。
它们通过减少体液量和周围血管的血液容积来降低血压。
常见的利尿剂有袢利尿剂(如呋塞米)、噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)和钾保留利尿剂(如螺内酯)等。
2.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):ACEI通过抑制血管紧张素转换酶的活性来降低血压。
血管紧张素转换酶是一种促使血管收缩和增加盐分潴留的酶。
常见的ACEI包括卡托普利、依那普利等。
3.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB):ARB与血管紧张素Ⅱ受体结合,阻断该药物对血管收缩的作用,从而降低血压。
它们与ACEI相似,但作用的机制略有不同。
常见的ARB有氯沙坦、厄贝沙坦等。
4.β受体阻断剂:β受体阻断剂通过阻断β受体的激活来减慢心率和降低心脏的收缩力,从而降低血压。
这些药物也可以减少中枢神经系统对周围血管的兴奋作用。
常见的β受体阻断剂有普萘洛尔、美托洛尔等。
5.钙离子拮抗剂:钙离子拮抗剂能通过阻止钙离子进入血管壁的肌细胞和心脏肌细胞来扩张血管,降低血压。
常见的钙离子拮抗剂分为两类:二氢吡啶类(如氨氯地平、硝苯地平)和非二氢吡啶类(如硝酸异山梨酯)。
非二氢吡啶类还可用于治疗心绞痛。
6.中枢作用药物:中枢作用药物通过影响中枢神经系统活性来降低血压。
它们可以通过抑制交感神经系统的活动或增加副交感神经的活动来降低血压。
常见的中枢作用药物有甲氧氯普胺、呋塞米等。
7.血管扩张剂:血管扩张剂通过放松平滑肌来扩张血管,从而降低血压。
常见的血管扩张剂包括硝酸酯类药物(如硝酸甘油、异山梨酯)、硝酸盐(如硝酸异山梨酯)和肼屈嗪等。
此外,还有一些研究中的新兴药物类别,如盐酸贝那普利、血管紧张素Ⅱ受体转换酶抑制剂(ACE2抑制剂)等,这些药物正在进入临床试验阶段。