主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规

药理学1、药动学是研究——[单选题]A 药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律B 药物吸收后在机体细胞分布变化的规律C 药物经肝脏代谢为无活性产物的过程D 药物从给药部位进入血液循环的过程E 药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律正确答案：E2、药动学是研究——[单选题]A 药物对机体的影响B 机体对药物的处置过程C 药物与机体间相互作用D 药物的调配E 药物的加工处理正确答案：B3、药效学研究——[单选题]A 药物的疗效B 药物在体内的过程C 药物对机体的作用规律D 影响药效的因素E 药物的作用规律正确答案：C4、药效学主要研究——[单选题]A 药物的跨膜转运规律B 药物的生物转化规律C 药物的时量关系规律D 药物的量效关系规律E 血药浓度的昼夜规律正确答案：D5、与剂量无关的不良反应最可能是——[单选题]A 副作用B 后遗效应C 毒性作用D 致癌性E 变态反应正确答案：E6、药物作用的选择性取决于——[单选题]A 药物剂量的大小B 药物脂溶性的高低C 药物pKa的大小D 药物在体内的吸收E 组织器官对药物的敏感性正确答案：E7、肌内注射阿托品治疗肠绞痛时,引起的口干属于——[单选题]A 治疗作用B 后遗效应C 毒性反应D 变态反应E 副作用正确答案：E8、不良反应不包括——[单选题]A 副作用B 变态反应C 戒断效应D 后遗效应E 继发反应正确答案：C9、药物的副作用是——[单选题]A 一种过敏反应B 因用量过大所致C 在治疗剂量范围内所产生的与治疗目的无关的作用D 指剧毒药所产生的毒性E 由于患者高度敏感所致正确答案：C10、药物的毒性反应是——[单选题]A 一种过敏反应B 在使用治疗用量时所产生的与治疗目的无关的反应C 因用量过大或机体对该药特别敏感所发生的对机体有损害的反应D 一种遗传性生化机制异常所产生的特异反应E 指剧毒药所产生的毒性作用正确答案：C11、有关特异质反应说法正确的是——[单选题]A 是一种常见的不良反应B 多数反应比较轻微C 发生与否取决于药物剂量D 通常与遗传变异有关E 是一种免疫反应正确答案：D12、药物作用的两重性指——[单选题]A 既有对因治疗作用,又有对症治疗作用B 既有副作用,又有毒性作用C 既有治疗作用,又有不良反应D 既有局部作用,又有全身作用E 既有原发作用,又有继发作用正确答案：C13、副作用的产生是由于——[单选题]A 病人的特异性体质B 病人的肝肾功能不全C 病人的遗传变异D 药物作用的选择性低E 药物的安全范围小正确答案：D14、用来表示药物的安全范围(安全指数)的距离是——[单选题]A ED50~LD50B ED5~LD5C ED5~LD1D ED95~LD5E ED95~LD50正确答案：D15、药物的治疗指数是指——[单选题]A ED50/LD50B LD95/ED5C ED5/LD95D LD50/ED50E LD95/ED50正确答案：D16、评价药物安全性大小的最佳指标是——[单选题]A 治疗指数B 效价强度C 效能D 半数致死量E 半数有效量正确答案：A17、A药和B药作用机制相同,达同一效应时,A药剂量是5mg,B药是500mg,下述说法中,正确的是——[单选题]A B药疗效比A药差B A药的效价强度是B药的100倍C A药毒性比B药小D A药效能是B药的100倍E A药作用持续时间比B药短正确答案：B18、量反应是指——[单选题]A 以数量分级表示群体反应的效应强度B 在某一群体中某一效应出现的频率C 以数量的分级来表示群体中某一效应出现的频率D 以数量分级来表示个体反应的效应强度E 效应通常表现为全或无两种形式正确答案：D19、属于“质反应”的指标有——[单选题]A 心率增减的次数B 死亡或生存的动物数C 血糖浓度D 血压升降的千帕数E 尿量增减的毫升数正确答案：B20、半数致死量(LD50)是指——[单选题]A 引起50%实验动物死亡的剂量B 引起50%动物中毒的剂量C 引起50%动物产生阳性反应的剂量D 和50%受体结合的剂量E 达到50%有效血药浓度的剂量正确答案：A21、A药使B药的量-效曲线平行右移,提示——[单选题]A A药是B药的非竞争性拮抗剂B A药改变了B药的效能C A药和B药可能与同一受体竞争性结合D A药不影响B药与受体结合E A药使B药的效价强度增大正确答案：C22、药物的内在活性(效应力)是指——[单选题]A 药物穿透生物膜的能力B 药物激动受体的能力C 药物水溶性大小D 药物对受体亲和力高低E 药物脂溶性强弱正确答案：B23、在碱性尿液中弱酸性药物——[单选题]A 解离多,重吸收少,排泄快B 解离少,重吸收多,排泄快C 解离多,重吸收多,排泄快D 解离少,重吸收多,排泄慢E 解离多,重吸收少,排泄慢正确答案：A24、舌下给药的目的是——[单选题]A 经济方便B 不被胃液破坏C 吸收规则D 避免首过消除E 副作用少正确答案：D25、诱导肝药酶的药物是——[单选题]A 阿司匹林B 多巴胺C 去甲肾上腺素D 苯巴比妥E 阿托品正确答案：D26、丙磺舒延长青霉素药效持续时间的原因是丙磺舒——[单选题]A 也有杀菌作用B 减慢青霉素的代谢C 延缓耐药性的产生D 减慢青霉素的排泄E 减少青霉素的分布正确答案：D27、肝药酶的特点是——[单选题]A 专一性高,活性有限,个体差异大B 专一性高,活性很强,个体差异大C 专一性低,活性有限,个体差异小D 专一性低,活性有限,个体差异大E 专一性高,活性很高,个体差异小正确答案：D28、某药按一级动力学消除时,其半衰期——[单选题]A 随药物剂型而变化B 随给药次数而变化C 随给药剂量而变化D 随血浆浓度而变化E 固定不变正确答案：E29、一级动力学的特点,不正确的是——[单选题]A 血中药物转运或消除速率与血中药物浓度成正比B 药物半衰期与血药浓度无关,是恒定值C 常称为恒比消除D 绝大多是药物都按一级动力学消除E 少部分药物按一级动力学消除正确答案：E30、患者,男性,57岁,与家人发生争执,服药物中毒,急诊入院抢救。

第一章绪论1.药物（drug）：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。

也包括避孕药及保健药。

中药：植物、动物、矿物质及加工品，都不是单纯的化学物质。

西药：人工合成品、天然药物的有效成分及生物制品。

药理学（pharmacology）:是研究药物与生物体（organism）之间相互作用规律及其机制的。

1. 药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。

2. 药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。

二、药理学的学科任务：1. 阐明药物作用的基本规律及其机制2. 指导临床合理用药3. 研究开发新药。

4. 发展中医药。

为中医药现代化提供先进的研究方法。

药理学的研究方法：1、基础药理学方法2、临床药理学方法六、新药开发与研究1、新药：指未在我国上市销售过的药品。

已上市的药品改变剂型、改变给药途径或制成新的复方制剂也属于新药。

2、新药研究过程：三个阶段1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒理、动物药动学等研究。

2临床研究：观察药物的疗效和不良反应。

Ⅰ期自愿者20-30例，找出安全剂量；Ⅱ期随机双盲法对照临床试验（100例）；Ⅲ期选择特异体征病人300例。

3上市后药物监测。

社会性考查分析。

第三章药物效应动力学（一）药物作用的性质1. 药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。

2. 药物效应（宏观）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。

二者稍有区别。

如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳药物只能使机体器官功能的改变，但不能增加新的功能。

使机体生理，生化功能加强的药物作用称为兴奋，这种药物称为兴奋药。

1、临床药理学：主要是以人体为对象，研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门新兴学科。

2、临床药理学的主要内容：①临床药效学：研究药物对机体的影响或机体的变化。

②临床药动学：主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。

③毒理学研究或药物不良反应（ADR）⑤临床药物试验（clinical trails）⑥药物相互作用（drug interaction）研究：指病人同时或在一定时间内先后使用两种或两种以上药物时，所出现的复合效应3、临床药理的四个职能①新药评价和上市药物的再评价：首要任务②对ADR进行监督与调研③临床药理学教学培训④开展临床药理服务工作4、新药临床药理学评价又称为临床药理试验临床试验的三项基本原则：重复、随机、对照临床试验的主要任务①对新药的有效性与安全性做出科学评价，通过血药浓度监测调整给药方案，安全有效的使用药物②监察上市后药物不良反应，保障人民用药安全③通过医疗与会诊，合理使用药物，改善病人的治疗二章临床药动学临床药代动力学：是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(elimination)过程随时间变化动态规律的一门学科，即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。

首关消除：口服药物在胃肠粘膜吸收后，首先经门静脉进入肝脏，当通过肠粘膜及肝脏时部分药物发生转化，使进入体循环的有效药量减少，这种现象称首关消除。

肠肝循环：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。

1、半衰期：其中消除半衰期（t1/2）最重要，指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。

按一级速率消除的药物t1/2为一恒定值2、时量曲线C-T：药物浓度-时间曲线图，用药后，由于药物的体内过程，可使药物在血浆的浓度（量）随着时间（时）的推移而发生变化，以时间为横坐标，药物浓度（或对数浓度）为纵坐标绘制的图形。

一．绪论临床药理学（clinical pharmacology，不一定考，但要知道）主要是以人体为对象，研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门新兴学科。

GCP（good clinical practice）药物临床试验质量管理规范（重要,老师读了一遍）：其核心是保障受试者与患者的权利，保证临床试验的科学性。

临床药理学的主要内容：临床药效学（clinical pharmacodynamics）：药物对机体的影响或机体的变化。

临床药动学（clinical pharmacokinetics）：主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。

药物不良反应（adverse drug reaction，ADR）临床药物试验（clinical trails）药物相互作用（drug interaction）研究：指病人同时或在一定时间内先后使用两种或两种以上药物时，所出现的复合效应临床药理的四个职能①新药评价和上市药物的再评价：首要任务②对ADR进行监督与调研③临床药理学教学培训④开展临床药理服务工作临床试验的三项基本原则：重复、随机、对照临床试验的主要任务①对新药的有效性与安全性做出科学评价，通过血药浓度监测调整给药方案，安全有效的使用药物②监察上市后药物不良反应，保障人民用药安全③通过医疗与会诊，合理使用药物，改善病人的治疗我国的新药临床试验分期Ⅰ期临床试验是在人体进行新药研究的起始期，主要目的是研究人对新药的耐受程度，了解新药在人体内的药代动力学过程，提出新药安全有效的给药方案。

对象：健康人II期临床试验为随机盲法对照临床试验，由药物临床试验机构进行临床试验。

其目的是确定药物的疗效适应证，了解药物的毒副反应，对该药的有效性安全性作出初步评价。

对象：靶疾病的患者Ⅲ期临床试验是Ⅱ期临床试验的延续，目的是在较大范围内进行新药疗效和安全性评价。

要求在Ⅱ期临床试验的基础上除增加临床试验的病例数之外，还应扩大临床试验单位。

1、临床试验质量管理规范，在国际上统称为：GCP2、以下那一项不是知情同意书的主要内容A、参加药物临床试验的目的及试验药物的性质。

B、试验的目的和拟用方法，包括试验步骤和预期检测的项目等。

C、受试者参加试验的预期受益和风险。

D、受试者有必须完成试验的义务和责任。

E、受试者有自愿参加和退出试验的权益。

正确答案：D3、治疗药物监测主要研究：血药浓度与临床疗效、安全性的关系、治疗药物监测主要研究：血药浓度与临床疗效、安全性的关系4、临床药理学的主要任务不包括A、科学评价新药的有效性与安全性。

B、监测血药浓度，调整给药方案，安全有效的使用药物。

C、监察上市后药物不良反应。

D、制订医院用药管理的制度和政策。

E、通过医疗与会诊，改善病人的治疗。

正确答案：D5、关于临床试验，下列哪一项不正确A、临床试验分为I、II、III、IV期。

B、申请新药注册应当进行I、II、III期临床试验。

C、I期临床试验是初步的临床药理学及人体安全性评价试验。

D、II期临床试验是治疗作用初步评价阶段。

E、III期临床试验由申办者自主进行。

正确答案：E6、下列哪项不符合人体医学研究的伦理学原则A、对受试者健康的考虑应优先于科学和社会的兴趣。

B、医学研究中研究者的职责是保护受试者的生命和健康，维护他们的隐私和尊严。

C、伦理委员会接受研究者和申办者的监督。

D、人体医学研究只能由有专业资格的人员并在临床医学专家的指导监督下进行。

E、必须始终尊重受试者保护自身的权利。

正确答案：C7、药物与血浆蛋白结合：是可逆的、药物与血浆蛋白结合：是可逆的8、药物的体内过程是指：药物的吸收、分布、代谢和排泄、药物的体内过程是指：药物的吸收、分布、代谢和排泄9、药物的半衰期主要取决于哪个因素：消除的速度、药物的半衰期主要取决于哪个因素：消除的速度10、决定药物每天用药次数的主要因素是：体内消除速度、决定药物每天用药次数的主要因素是：体内消除速度11、药物吸收到达稳态血药浓度时意味着：药物的吸收速度与消除速度达到平衡、药物吸收到达稳态血药浓度时意味着：药物的吸收速度与消除速度达到平衡12、口服某药10mg/kg后（该药以二室开放模型处置，F为1），测得其消除半衰期为2小时，若该药的表观分布容积为2L/kg，该药的AUC应为：14.43（ug.h/ml）13、口服某药10mg/kg后（该药以二室开放模型处置），测得其消除半衰期为2小时，若该药的表观分布容积为2L/kg，该药的β应为：0.346514、口服某药10mg/kg后（该药以二室开放模型处置），测得其消除半衰期为2小时，若该药的表观分布容积为2L/kg，该药的Cl应为：0.693 L/(h.kg）15、某患者体重70kg，静脉注射某抗生素2g后，测得其经时血药浓度，以浓度的对数为纵坐标，时间为横坐标作图，得一直线，其斜率为-0.14，该药的消除半衰期为：4.95 h16、某患者体重70kg，静脉注射某抗生素2g后，测得其经时血药浓度，以浓度的对数为纵坐标，时间为横坐标作图，得一直线，其斜率为-0.14，该药的消除速率常数为：0.14 17、某患者体重70kg，静脉注射某抗生素2g后，测得其经时血药浓度，以浓度的对数为纵坐标，时间为横坐标作图，得一直线，其斜率为-0.14，若表观分布容积为7L，该药的清除率为：0.98L/ h118、某患者体重70kg ，静脉注射某抗生素2g 后，测得其经时血药浓度，以浓度的对数为纵坐标，时间为横坐标作图，得一直线，其斜率为-0.14，若表观分布容积为7L ，该药的AUC 为：2.04 (mg. h )/ml19、临床药代动力学主要是研究：临床用药过程中人体对药物的吸收、、临床药代动力学主要是研究：临床用药过程中人体对药物的吸收、分布、代谢及排泄的分布、代谢及排泄的影响影响20、药物的消除半衰期主要取决于哪个因素：消除的速度、药物的消除半衰期主要取决于哪个因素：消除的速度21、下列药物中哪一种的吸收不受首过消除效应的影响：氢氯噻嗪、下列药物中哪一种的吸收不受首过消除效应的影响：氢氯噻嗪22、脂溶性药物从胃肠道吸收，主要是通过：简单扩散吸收、脂溶性药物从胃肠道吸收，主要是通过：简单扩散吸收23、改变胃肠道的酸碱度可影响：药物在胃肠道的吸收、改变胃肠道的酸碱度可影响：药物在胃肠道的吸收24、下列哪项不是临床药代动力学研究内容：作用机理、下列哪项不是临床药代动力学研究内容：作用机理25、下列哪种因素不影响药物的代谢A 、年龄B 、遗传差异C 、病理状态D 、药物的诱导和抑制E 、剂型正确答案：E26、药物与血浆蛋白结合具有：饱和性、药物与血浆蛋白结合具有：饱和性27、药物代谢的结果通常是：使药物的极性增加、药物代谢的结果通常是：使药物的极性增加28、酸性药物主要与：白蛋白结合、酸性药物主要与：白蛋白结合29、碱性药物主要与：脂蛋白结合、碱性药物主要与：脂蛋白结合30、维生素类药物主要与：球蛋白结合、维生素类药物主要与：球蛋白结合31、下列哪种因素不影响药物的胃排空速率A 、食物的种类B 、食物的粘稠度C 、食物的渗透压D 、同服的药物E 、饭前服用正确答案：E32、下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是：表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小浆中浓度小33、某患者体重70kg ，静脉注射某抗生素2g 后，测得其经时血药浓度，以浓度的对数为纵坐标，时间为横坐标作图，得一直线，其斜率为-0.14，若表观分布容积为7L ，该药的药动学方程为：：C=0.29e-0.14t34、某药半衰期为36小时，若按一级动力学消除，每天用维持量给药约需多长时间基本达到有效血药浓度：8天35、某药的表观分布容积为40L ，如欲立即达到4mg/L 的稳态血药浓度，应给的负荷量是：160mg 36、药物按一级动力学消除时，其半衰期：固定不变、药物按一级动力学消除时，其半衰期：固定不变37、某药的半衰期为8小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间是：2天 38、在碱性尿液中弱酸性药物：解离多，重吸收少，排泄快、在碱性尿液中弱酸性药物：解离多，重吸收少，排泄快39、有首关消除的给药途径是：口服给药、有首关消除的给药途径是：口服给药40、舌下给药的优点是：避免首关消除、舌下给药的优点是：避免首关消除41、在时量曲线上，曲线在峰值浓度时表明：药物吸收速度与消除速度相等、在时量曲线上，曲线在峰值浓度时表明：药物吸收速度与消除速度相等42、某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为：、某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为：吸收速度吸收速度不同不同43、在时量曲线中血药浓度上升达到最小有效浓度到低于最小有效浓度之间的时间距离称为：效应持续时间效应持续时间44、药动学是研究：药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律、药动学是研究：药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律 45、维拉帕米的清除率为1.5L/min ，几乎与肝血流相等，加用肝药酶诱导剂量苯巴比妥后，其清除率的变化是：不变其清除率的变化是：不变46、一个pKa=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为：10%47、pKa 小于4的弱碱性药物如地西泮，在胃肠道pH 范围内基本都是：非离子型，吸收快而完而完48、弱酸性或弱碱性药物的pKa 都是该药在溶液中：50%离子化时的pH 值 49、药物进入循环后首先：与血浆蛋白结合、药物进入循环后首先：与血浆蛋白结合50、离子障是指：非离子型药物可以自由穿过，而离子型的则不能穿过、离子障是指：非离子型药物可以自由穿过，而离子型的则不能穿过51、某药按零级动力学消除，其消除半衰期等于：0.5C0/K52、某药在pH5时的非解离部分为90.9%，其pKa 的近似值是：653、在碱性尿液中弱碱性药物：解离少，重吸收多，排泄慢、在碱性尿液中弱碱性药物：解离少，重吸收多，排泄慢54、药物的生物转化和排泄速度决定其：作用持续时间的长短、药物的生物转化和排泄速度决定其：作用持续时间的长短55、大多数药物是按下列哪种机制进入体内：简单扩散、大多数药物是按下列哪种机制进入体内：简单扩散56、pKa 大于7.5的弱酸性药物如异戊巴比妥，在胃肠道pH 范围内基本都是：非离子型，吸收快而完全吸收快而完全57、量效曲线中，曲线斜率反应机体对药物的：敏感度、量效曲线中，曲线斜率反应机体对药物的：敏感度58、量效曲线中，最高点为药物的：效能、量效曲线中，最高点为药物的：效能 59、竞争性拮抗剂使激动剂的量效曲线：Emax 不变不变60、竞争性拮抗剂使激动剂的量效曲线：最大反应不变、竞争性拮抗剂使激动剂的量效曲线：最大反应不变61、竞争性拮抗剂使激动剂的量效曲线：右移、竞争性拮抗剂使激动剂的量效曲线：右移62、药物的安全距离是：ED95与LD5之间的距离之间的距离63、非竞争性拮抗剂对激动剂的量效曲线产生：最大反应下移、非竞争性拮抗剂对激动剂的量效曲线产生：最大反应下移64、根据占领学说，下列哪一项是正确的：药理效应的大小与药物占领受体的数量成正比 65、根据占领学说，下列哪一项是正确的：药物与受体的相互作用是可逆的。