奥希替尼(泰瑞沙)说明书

奥希替尼分子式
奥希替尼（Axitinib）是一种治疗肾细胞癌的靶向药物。

它的分子式为C22H18N4OS，是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。

奥希替尼通过抑制肿瘤血管生成和生长来发挥治疗作用。

奥希替尼是一种口服药物，它能够选择性地靶向肿瘤细胞中的血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族。

这些受体在肿瘤的血管生成过程中起着重要的作用。

奥希替尼通过与VEGFR结合，阻断了肿瘤细胞的血管生成信号通路，从而抑制了肿瘤的生长和扩散。

奥希替尼的治疗效果已经在临床试验中得到证实。

研究表明，奥希替尼可以显著延长肾细胞癌患者的生存期，并减少肿瘤的进展风险。

此外，奥希替尼还可以缓解患者的疼痛和改善生活质量。

尽管奥希替尼在治疗肾细胞癌方面取得了很大的成功，但它也存在一些不良反应。

常见的不良反应包括高血压、蛋白尿、口腔溃疡、手足综合征等。

这些不良反应大多可以通过调整剂量或辅助治疗来控制。

总的来说，奥希替尼是一种有效的治疗肾细胞癌的药物。

它通过靶向肿瘤血管生成信号通路，抑制肿瘤的生长和扩散。

尽管存在一些不良反应，但奥希替尼的治疗效果已经得到证实。

对于肾细胞癌患者来说，奥希替尼提供了一种新的治疗选择，可以延长生存期并改善生活质量。

AZD9291通用名称甲磺酸奥希替尼片，商品名泰瑞沙（TAGRISSO）是由阿斯利康公司研发生产的第三代EGFR-TKI。

编辑：凡德医疗本文主要讲解奥希替尼常见副作用及处理方法晚期非小细胞肺癌患者经基因检测确认EGFR突变后会先采用第一代EGFR-TKI治疗。

但遗憾的是，几乎所有服用EGFR-TKI的患者到最后都会耐药，而导致耐药最重要的原因就是T790M突变。

因此，克服T790M突变导致的耐药就是新一代EGFR-TKI的使命，奥希替尼的就是其中的佼佼者。

作为癌症靶向药不可避免的出现副作用，在一项临床试验中患者中最常见(>20%)不良事件为腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)和指(趾)甲毒性(25%)。

1、腹泻：腹泻是奥希替尼常见的消化道不良反应。

部分人群出现轻微腹泻，若出现严重腹泻状况，可以使用药物如（蒙脱石散和易蒙停等）来止泻。

2、便秘：便秘患者可以多食用能加快肠胃蠕动的食物，需要多吃一些新鲜的瓜果蔬菜。

3、皮疹和手足反应：皮疹和手足反应会随着服药时间的推长，而逐渐消失。

重度皮疹患者可以使用美满霉素等药物来缓解症状。

4、口腔溃疡：患者在服药期间，可以多吃柑橘类的水果补充维生素，预防口腔溃疡，还可以用维生素B6软膏和蜂蜜涂抹发炎处。

5、肝功能异常：很多患者在服用靶向药的同时也会服用一些护肝药，如易善复、水飞蓟素、天晴甘平药物可以改善肝功能异常症状。

6、皮肤干燥：如服药后出现皮肤干燥较为严重，可加用润肤用品，减少刺激性清洁用品，不要频繁沐浴，避免皮肤表面保护性油脂丢失。

积极的心态是抗癌的一种神药，一定要乐观配合治疗才能有更多的希望。

危fande886。

奥希替尼作用机理
奥希替尼（Osimertinib）是一种口服的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗EGFR 突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。

EGFR 是一种在肺癌细胞表面高表达的蛋白质，它的异常激活与肿瘤的发生、发展和转移密切相关。

EGFR 突变是NSCLC 中最常见的驱动基因突变之一，其中以19 号外显子缺失和21 号外显子L858R 突变最为常见。

奥希替尼通过与EGFR 突变蛋白结合，抑制其酪氨酸激酶活性，从而阻断EGFR 信号通路的传导，抑制肿瘤细胞的生长、增殖和转移。

与第一代和第二代EGFR-TKI 相比，奥希替尼对EGFR 突变的选择性更高，尤其是对T790M 突变的抑制作用更强。

T790M 突变是第一代和第二代EGFR-TKI 治疗后常见的耐药突变，而奥希替尼可以有效克服这种耐药。

此外，奥希替尼还具有穿过血脑屏障的能力，对治疗肺癌脑转移具有一定的作用。

核准日期：2017年03月22日修改日期：2018年01月10日修改日期：甲磺酸奥希替尼片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：甲磺酸奥希替尼片商品名称：泰瑞沙®/TAGRISSO®英文名称：Osimertinib Mesylate Tablets汉语拼音：Jiahuangsuan Aoxitini Pian【成份】本品活性成份为甲磺酸奥希替尼化学名称：N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(l-甲基-l H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2烯酰胺甲磺酸盐化学结构式:分子式: C28H33N7O2 . CH4O3S分子量: 595.71【性状】本品为浅褐色的薄膜衣片，除去包衣后显白色至浅棕色。

甲磺酸奥希替尼片40mg：一面印有“AZ”和“40”字样，另一面空白。

甲磺酸奥希替尼片80mg：一面印有“AZ”和“80”字样，另一面空白。

【适应症】本品适用于：具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

【规格】(1)40mg；(2) 80mg（按C28H33N7O2计）【用法用量】本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。

在使用本品治疗前，首先应采用经过充分验证的检测方法确定肿瘤或血浆样本中存在EGFR突变方可使用本品治疗（详见【注意事项】）。

剂量本品的推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

如果漏服本品1次，则应补服本品，除非下次服药时间在12小时以内。

本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。

剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。

孟加拉版奥希替尼用法
孟加拉版奥希替尼是一种药物，通常用于治疗癌症。

它属于一
类叫做靶向治疗药物的药物，可以阻断癌细胞的生长和扩散。

关于
孟加拉版奥希替尼的用法，首先需要明确的是，药物的使用应当遵
循医生的建议和处方，因此以下仅供参考。

一般来说，孟加拉版奥希替尼的用法包括以下几个方面：
1. 用药剂量，孟加拉版奥希替尼的用药剂量应当根据医生的处
方来确定，通常根据患者的具体情况和癌症类型来调整剂量。

2. 用药时间，通常情况下，孟加拉版奥希替尼是口服药物，一
般建议在饭后服用。

具体的用药时间和频率也应当按照医生的处方
来进行。

3. 用药注意事项，在使用孟加拉版奥希替尼时，患者需要严格
按照医生的指示来用药，不得擅自增减剂量或更改用药时间。

同时，注意避免与其他药物发生相互作用，如有需要，应当提前告知医生。

4. 用药效果，在使用孟加拉版奥希替尼期间，患者应当密切关
注自身的身体状况和药物的疗效，如有不良反应或症状变化，应当及时向医生报告。

总的来说，孟加拉版奥希替尼是一种特殊的抗癌药物，其用法需要在医生的指导下进行，患者在使用过程中应当密切遵循医嘱，以确保药物的安全有效使用。

希望这些信息对你有所帮助。

奥希替尼说明书TagrissoAZD9291使用说明书批准日期: 2015年11月13日；公司:AstraZeneca Pharmaceuticals美国FDA批准新药丸治疗有小细胞肺癌患者和新诊断测试鉴定被新药靶向的特异性基因突变FDA的药品评价和研究中心中血液学和肿瘤学产品室主任说：“肺癌的分子学基础我们的了解和原因于这些癌症成为对以前治疗耐药性迅速地被涉及，” “这个批准对EGFR耐药性突变，T790M测试阳性的患者提供一种新治疗，和是根据来自临床试验实质上证据显示被Tagrisso治疗的患者中半数对减小肿瘤大小有显著影响。

”FDA的装置和辐射卫生中心中体外诊断和辐射卫生室主任说：“安全和有效协同诊断测试和药物的批准继续将是在肿瘤学重要发展，” “CobasEGFR突变测试v2的可供利用符合这个重要EGFR基因突变检测的需要，它可能改变治疗有效性。

”突破性治疗，优先审评和孤儿药物。

加快批准程序/drugsatfda_docs/label/2015/ 208065s000lbl.pdf这些重点不包括安全和有效使用TAGRISSO所需所有资料。

请参阅TAGRISSO完整处方资料。

TAGRISSO?(奥希替尼)片，为口服使用美国初次批准：2015适应证和用途TAGRISSO（奥希替尼）是一种激酶抑制剂适用为theof有转移表皮生长因子受体(EGFR)当用FDA-批准的测试被检测到T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，患者用EGFRTKI治疗或后已进展患者的治疗。

(1)此适应证是根据肿瘤反应率和反应时间在加快审批程序下被批准。

继续批准这个适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的确证和描述。

(1)剂量和给药方法⑴在用TAGRISSO开始治疗前确证在肿瘤标本中T790M突变的存在。

(2.1)⑵ 只80mg口服每天1次，有食物或无食物。

(2.2)剂型和规格片：80 mg和40mg(3)禁忌证无。

奥希替尼原理
奥希替尼（Axitinib）是一种口服的靶向抑制剂，用于治疗肾癌。

其化学结构为（E)-2-((1H-indazol-4-yl)methylene)-N-methyl-2-(4-(piperidin-1-yl)phenyl)acetamide，属于一种酪氨酸
激酶抑制剂。

奥希替尼通过抑制肾素-血管紧张素系统（RAAS）和血管内
皮生长因子受体（VEGFR）来发挥作用。

它主要靶向
VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，从而抑制肿瘤细胞的血管
生成和生长。

VEGF是一种促进血管生成的蛋白质，它在肿瘤的生长和扩散
中起着重要的作用。

奥希替尼阻断VEGFR的活性，抑制了VEGF的信号传导，从而减少了肿瘤细胞对血液供应的依赖性，抑制了肿瘤的生长和扩散。

此外，奥希替尼还可以抑制其他几个酪氨酸激酶，如PDGFR （表皮生长因子受体）和c-KIT（一种细胞表面受体酪氨酸激酶）。

PDGFR和c-KIT在肿瘤的细胞增殖和血管生成中也有
重要作用，因此奥希替尼的多靶点抑制可以增强其抗肿瘤活性。

总之，奥希替尼通过靶向抑制VEGFR和其他相关的酪氨酸激酶，抑制了肿瘤细胞的生长和血管生成，从而起到抗肿瘤的作用。

泰瑞沙甲磺酸奥希替尼片说明书一、药品名称通用名称：甲磺酸奥希替尼片商品名称：泰瑞沙英文名称：Osimertinib Mesylate Tablets汉语拼音：Jiahuangsuan Aoxitini Pian二、成份本品主要成份为甲磺酸奥希替尼。

化学名称：N(2-｛2-二甲氨基乙氧基}－4-甲氧基-5-｛4-（1-甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基氨基}苯基)丙烯酰胺甲磺酸盐化学结构式：略分子式：C₂₈H₃₃N₇O₂·CH₄O₃S分子量：59571三、性状本品为浅褐色的薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

四、适应症本品适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFRT790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。

五、规格40mg、80mg。

六、用法用量1、本品的推荐剂量为每日 80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

2、如果漏服本品 1 次，则应补服本品，除非下次服药时间在 12 小时以内。

3、本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时均可服用。

七、不良反应1、常见不良反应（发生率大于10%）包括腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性、口腔炎、疲劳等。

2、较少见但严重的不良反应包括间质性肺病（ILD）／肺炎、QTc 间期延长等。

八、禁忌对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。

九、注意事项1、间质性肺病/肺炎：在服用本品期间，应密切监测患者是否出现新的或加重的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。

如果怀疑有间质性肺病/肺炎，应立即停止使用本品，并进行适当的治疗。

2、 QTc 间期延长：本品可能导致 QTc 间期延长。

在服用本品前，应评估患者是否有QTc 间期延长的风险因素，如先天性长QT 综合征、心力衰竭、电解质紊乱等。

在服用本品期间，应定期监测心电图和电解质。

3、心肌收缩力改变：本品可能导致心肌收缩力改变。

在服用本品期间，应定期监测心脏功能。

印度INDAR(因达尔)公司是印度肿瘤药物公司之一，引进了革命性的肺癌药物AZD9291(osimertinib，商品名Osiinda)。

Tagrisso(塔格瑞斯)Osimertinib奥希替尼(又译为奥斯替尼，奥希替尼，AZD9291)。

Osiinda是全球第一个完整制剂方案仿制的osimertinib，这种药物是第三代EGFR抑制剂。

Osimertinib(Osiinda)是第一个也是唯一的同类表皮生长因子受体(EGFR)与T790M突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗批准的USFDA的药物。

EGFR受体的突变可导致不受控制的细胞生长和肿瘤形成。

Osiinda(Osimertinib)不仅针对EGFR的突变，还能针对EGFR耐药突变(主要为耐药原因EGFRT790M突变)。

Osiinda的特点·EGFRT790M选择性抑制，对一代EGFR抑制剂耐药后，能继续抑制疾病的进展。

·轻，中度EGFR突变的抑制特性对没有EGFR突变的非小细胞肺癌效果低或无效一、Osiinda使用更方便，疗效有保证，Osiinda与其它版本最大的不同就是瓶装的包装形式，Osiinda保持了跟原研药一样的包装形式，一瓶30片，比盒装Tagrix的服用起来更加方便，运输也更加便利。

二、从药物的有效成分来看，Osiinda也保持了跟原研药一样的成分，每片含80mg奥希替尼(Osimertinib)。

因此，它跟原研药的治疗效果是可以相媲美的。

三、从价格上来看，英国阿斯利康的原研药Tagrisso一个月费用为12750美元(约合87600人民币)，而Osiinda只需要不到5000人民币，是中国的肺癌患者可以负担的治疗方案。

作用机理Osimertinib是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。

它能特异性结合表皮生长因子受体(EGFRs)的某些突变形式(包括T790M，L858R和外显子19缺失)。

药物剂型Osiinda40mg片剂：每片含40毫克osimertinib。

奥希替尼 (Osimertinib)治疗的疾病及其副作用奥希替尼（Osimertinib）是一种治疗特定类型肺癌的药物。

它被用于EGFR（表皮生长因子受体）突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

奥希替尼的疗效和副作用在肺癌治疗中受到广泛关注。

1. 疾病概述非小细胞肺癌是一种最常见的肺癌类型。

EGFR突变是这种癌症的常见变异，约占NSCLC患者的10-15%。

EGFR突变引发了肿瘤细胞的异常增长和扩散，导致肺癌的发展和恶化。

奥希替尼是针对EGFR突变的肿瘤靶向治疗药物，通过抑制EGFR蛋白的异常激活来阻断肿瘤细胞的生长。

2. 奥希替尼的疗效奥希替尼在治疗EGFR突变阳性的晚期NSCLC患者中显示出出色的疗效。

临床试验表明，奥希替尼能够显著延长患者的进展生存期（PFS），并且与传统的EGFR靶向药物相比，有更好的脑转移控制效果。

奥希替尼的高选择性特点使其能够有效靶向EGFR突变，对患者的肿瘤起到较好的治疗作用。

3. 奥希替尼的副作用尽管奥希替尼在肺癌治疗中显示出明显的疗效，但它仍然存在一些副作用需要引起关注。

常见的副作用包括胃肠道反应（如腹泻、恶心、呕吐）和皮肤反应（如皮疹、瘙痒、干燥）。

这些副作用通常是可控的，并且可以通过适当的药物管理和调整剂量来减轻。

除了常见的胃肠道反应和皮肤反应外，奥希替尼还有一些更严重但较罕见的副作用，如间质性肺炎、心脏毒性和视觉障碍等。

患者在使用奥希替尼期间应密切关注这些潜在的副作用，并及时向医生汇报任何不适症状。

4. 个体差异和治疗优化需要注意的是，每个患者对奥希替尼的疗效和副作用可能有所不同。

一些患者可能会对奥希替尼产生抵抗或耐药性。

这可能与患者的基因突变、肿瘤异质性和药物代谢有关。

为了优化治疗效果，医生可能会根据患者的具体情况进行个体化治疗，包括药物联合应用、调整剂量或选择其他治疗方案。

总之，奥希替尼是一种有效的靶向治疗药物，可用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者。