抗肿瘤药
一、抗肿瘤药
1、影响核酸生物合成的药物
中文 英文 缩写
甲氨蝶呤 Methotrexate MTX
氟尿嘧啶 Fluorouracil 5-FU
替加氟 Tegafur FT-207
卡莫 氟 Carmofur HCFU
巯嘌呤 Mercaptopurine 6MP
硫鸟嘌呤 Thioguanine 6-TG
羟基脲 Hydroxyurea HU
阿糖胞苷 Cytarabine Ara-c
吉西他滨 Gemcitabine GCB, GEM
卡培他滨 Capecitabine
去氧氟尿苷 Doxifluridine 5′-DFUR
2、 调节体内激素平衡的药物
福美坦 Formestane
依西美坦 Exemestane
阿那曲唑 Anastrozole
来曲唑 Letrozole
他莫昔芬 Tamoxifen TAM
3、干扰转录过程和阻止RNA合成 的药物
多柔比星（阿霉素） Adriamycin ADM，ADR，DOX
阿柔比星 Aclarubicin ACM，ACM-A
表柔比星 （表阿霉素） Epirubicin EPI，E-ADM
吡 柔比星 Pirarubicin THP
抗肿瘤药物的分类
防癌抗癌，随着治疗癌症技术的发展，抗癌的药物也越来越多，那么抗肿瘤药物的分类你了解吗?下面是店铺为你整理的抗肿瘤药物的分类的相关内容，希望对你有用!
抗肿瘤药物的分类
1.紫杉醇(Paclitaxel)
美国百时美-施贵宝公司开发的一个全新植物抗癌药，1993年10月首次在美国上市，国内首次上市的时间为1995年。该产品主要以抑制肿瘤细胞重要的分裂方式(微管蛋白合成)使肿瘤体积逐渐缩小，而非直接杀死白细胞。
2.多西他赛(Docetaxel)
法国赛诺菲-安万特公司研制开发并生产的一种新型抗肿瘤药物，用于治疗晚期乳腺癌和非小细胞瘤。1995年4月首次在墨西哥上市，随后在英、美、法、意、德、日等地上市，1996年进入我国，自2002年起先后有多家国内企业开始生产仿制品。
3.吉西他滨(Gemcitabine)
由礼莱公司开发，1995年在瑞典、荷兰、芬兰和南非等地首次上市，1999年12月批准在国内应用。此药是二氟核苷类抗代谢抗癌新药，为去氧胞苷的水溶性类似物，最初开发时用于抗病毒。目前，该药已批准用于治疗胰腺癌和非小细胞肺癌，用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌以及白血病和淋巴瘤的研究正在进行。
此产品毒性较低，其作用机制比较新颖(掩盖性DNA链中断而阻止DNA合成)，是一个有前途的联合化疗药物。
4.卡培他滨(Capecitabine)
由Roche公司开发的口服氟代嘧啶类抗肿瘤药物，1998年先后在瑞士、美国上市，于1999年11月开始在中国进行注册临床试验，由北京、上海、广州等地的5个国家抗肿瘤药物临床试验研究中心进行临床试验，主要用于治疗结肠直肠癌。
5.奥沙利铂(Oxaliplatin) 由瑞士Debiopharm公司研究开发，法国Sanofi公司生产销售，1999年10月在法国率先上市，随后在欧洲、南美等地上市。我国于1999年批准进口奥沙利铂注射剂。此品对大肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌等多种动物和人类肿瘤细胞株均有显着的抑制作用。
抗肿瘤药物专项点评指南
抗肿瘤药物专项点评指南
一、概述肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长
的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。学界一般将肿瘤分为良性和恶性两大类，一般所说的癌即指恶性肿瘤。
抗肿瘤药物的主要适应证是：1.对某些全身性肿瘤如白血病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤等作为首选的治疗方法，在确诊后应尽早开始应用；2.对多数常见肿瘤如骨及软组织肉瘤、
睾丸肿瘤、肺癌和乳腺癌等可在术后作为辅助或巩固治疗，以处理可能存在的远处散播；对某些肿瘤如视网膜母细胞瘤、肾母细胞瘤等辅助应用抗肿瘤药可提高放射治疗效果；3.对晚
期肿瘤作为姑息治疗，以减轻患者的痛苦，延长寿命；4.对某些浅表肿瘤如皮肤癌等可试行局部治疗，部分可以治愈。此外，多种抗肿瘤药还具有免疫抑制作用，可用于治疗某些自身
免疫性疾病，有暂时缓解症状的效果，又可用于防止器官移植的排异反应。传统上，根据药物来源、化学结构与作用原理，将抗肿瘤药物分为六类（见表1）。
表1抗肿瘤药物分类
类别烷化剂作用机理能将小的烃基转移到其它分子上的高度活泼的一类化学物质。所含烷基能与细胞的DNA、RNA或蛋白质中亲核基团起烷化作用，常可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使碱基配对错码，造成DNA结构和功能的损害，严重时可致细胞死亡。属于细胞周期非特异性药物。与体内生理代谢物的结构类似，可干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的水平加以阻断。缺点选择性不强，对骨髓造血细胞、消化道上皮及生殖细胞有相当的毒性。
抗代谢药在抑制癌细胞生长的同时，对生长旺盛的正常细胞也有相当的毒性，且易产生抗药性而失去疗效。毒性较大。抗生素类药物
植物来源类药物
激素类药物
其他源于各类链霉菌素的产品，通过直接破坏DNA或嵌入DNA而干扰转录。其药理作用是：直接嵌入DNA分子，改变DNA模板性质，阻止转录过程，抑制DNA及RNA合成。属周期非特异性药物，但对S期细胞有更强的杀灭作用。其抗肿瘤的作用是通过多靶点、多途径、多环节来实现，其机理主要包括逆转肿瘤细胞多药耐药性、调节肿瘤细胞信号传导、抑制端粒酶活性和细胞毒作用等。包括性激素、黄体激素与肾上腺皮质激素，前两者主要是干扰肿瘤发生的体内激素状态，后一种则可能通过干扰敏感的淋巴细胞的脂肪代谢，使淋巴细胞溶解、萎缩而发挥其治疗作用。包括靶向治疗类药物、铂类、门冬酰胺酶等。
先后方案
阿霉素紫杉醇ATC
长春新碱环磷酰胺CHOP
长春新碱博来霉素
长春新碱甲氨蝶呤
长春新碱门冬酰胺酶
环磷酰胺阿霉素、5-氟脲嘧啶CAF
甲氨蝶呤氟尿嘧啶CMF卡铂吉西他滨
顺铂长春瑞滨NP
顺铂氟尿嘧啶顺铂异环磷酰胺
亚叶酸钙氟尿嘧啶
伊立替康依托泊苷CP
依托泊苷顺铂EP
紫杉醇铂剂TP
一.化疗药物给药顺序（杨世杰.药理学.人民卫生出版社）：1.对增长缓慢的实体瘤，可先用细胞周期非特异性药物杀灭增殖期及2.对增长快的肿瘤如急性白血病，宜先用细胞周期非特异性药物杀伤理由1.紫杉醇能破坏肿瘤细胞M期和G2期的正常分裂，而多柔比星对细胞M期和S期作用
最强，两者联用时应宜先用多柔比星。如果先用紫杉醇，杀灭了G2和M期，而S期还
会有肿瘤细胞分裂而来。2，紫杉醇會減少阿霉素清除率，增加阿霉素心脏毒性和1.VCR使细胞停滞在M期，约6~8h后同步进入G1期，CTX对G1期细胞杀伤作用最强。
联用顺序：先用VCR， 6~8h后再用CTX临床应用。
实验和临床均证明，先给 VCR后6小时再予博莱霉素，可明显提高BLM疗效。1.VCR能将细胞阻滞在M期，以用药后6-8小时最显著。故VCR给药后6-8小时用CTX可
明显增效。2.VCR减低MTX从细胞外流。门冬酰胺酶會減少长春新碱在肝的清除率，並且會提高长春新碱的肝与神经毒性。
长春新碱应在门冬酰胺酶之前12-24小时给药环磷酰胺是细胞周期非特异性药物，阿霉素阻碍DNA及RNA的合成，对S期最敏感，M
期次之，G1期敏感性较差。5-氟脲嘧啶是以干扰DNA的合成而起作用，对S期细胞有
作用。所以此方案应该先用环磷酰胺，后用阿霉素和5-氟脲嘧啶。甲氨蝶呤与氟尿嘧啶同时给药或先用氟尿嘧啶均会产生药理拮抗，但在使用甲氨蝶
呤4-6h后，再用氟尿嘧啶则可增加疗效。CBP后4h后用GEM疗效更好其中诺维本是通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚，使细胞在有丝分裂
过程中微管形成障碍而停止有丝分裂于中期，因此属于细胞周期特异性药物。顺铂
