生物合成药物学(总论)

药理学总论(三)一、最佳选择题1. 某药半衰期为5小时，单次给药后，约97%的药物从体内消除需要的时间为A.10小时B.25小时C.48小时D.120小时E.240小时答案：B[解答] 本题考查药物消除时间的计算。

半衰期为体内药物浓度消除一半时所用的时间。

本题的半衰期为5小时，一个半衰期时，约50%的药物从体内消除掉，两个半衰期时，约75%的药物消除，依此类推，大约5个半衰期时，约97%药物从体内消除。

故答案为B。

2. 反映药物体内分布广泛程度的是A.峰浓度B.半衰期C.达峰时间D.表面分布容积E.血药浓度-时间曲线下面积答案：D[解答] 本题考查药动学参数的药理意义。

药-时曲线是以血药浓度为纵坐标，以时间为横坐标，其面积可评价药物吸收程度。

表观分布容积(Vd)的药理意义在于表示药物在组织中的分布范围广不广，结合程度高不高。

消除半衰期是指血药浓度降低一半所需要的时间，反映药物消除的快慢程度。

故答案为D。

3. 首次剂量加倍的原因是A.为了使血药浓度迅速达到稳态血药浓度B.为了提高生物利用度C.为了增强药理作用D.为了延长半衰期E.为了使血药浓度维持高水平答案：A[解答] 本题考查药动学相关内容。

首剂加倍：临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，即坪值，以期药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法——第一次服药时，用药量要加倍，目的是在病菌繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，起到杀菌、抑菌的作用。

如果首剂不加倍，不能迅速达到有效浓度，会给病菌的快速繁殖留下时间，从而使病菌产生耐药性，延误疾病治疗时机。

以磺胺异唑片为例，它的半衰期约为6小时，即如果首剂加倍，口服后6小时血药浓度趋于稳定，可有效杀灭病菌。

如果首剂不加倍，则需12小时才达到稳定的血药浓度，病菌可能在这几小时内迅速繁殖。

故答案为A。

4. 某药在口服和静注相同剂量后的时-量曲线下面积相等，这意味着A.口服药物未经肝门静脉吸收B.口服吸收完全C.口服受首过效应的影响D.口服吸收较快E.生物利用度相同答案：B[解答] 本题考查时-量曲线下面积的意义。

药物半衰期（t1/2）意义：
1
2
3
药物分类 依据
确定给药 间隔时间
预测 药物基本 消除时间
4
预测 达到稳态
时间
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四 药动学基本参数及意义
2 生物利用度 定义：药物制剂被机体吸收利用的速度和程度。
影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。
生物利用度公式表达： A (入血药量） × D（服药剂量）
注射给药 静脉注射无吸收过程
吸入给药
经皮给药
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（二）分布 药物被吸收入血，经血液循环到达各 组织器官的过程。
影 药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等
响 体内屏障：血脑屏障、血胎屏障、血眼屏障等
分 布 体液pH值：酸性药物易分布在碱性体液中，碱性酸
的
性药物易分布在酸性体液中。
因 素
血浆蛋白结合：结合能力强，药理活性弱。
♣♣ 药酶诱导剂：促进药酶生成或增强药酶活性的药物
♣♣ 如：苯妥英钠、利福平、灰黄霉素等
♣♣ 药酶抑制剂：减少药酶生成或降低药酶活性的药物
♣♣ 如：西咪替丁、异烟肼、环丙沙星等
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（四）排泄 1. 定 义 ： 药 物 的 原 形 或 代 谢产物通过排泄器官或分 泌器官排出体外的过程。 2.肾是主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的重吸收 肾小管的分泌
危害的药物反应。
毒性反应 “三致反应”
副作用
变态反应
不良反应
依赖性
耐受性 耐药性
后遗效应
继发反应
特异质反应 停药反应
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三 药物的作用机制
1.非特异性作用 2.参与或干扰细胞代谢和核酸代谢 3.影响酶的活性 4.影响生理物质转运 5.影响细胞膜的离子通道 6.影响免疫功能 7.受体学说 ※

第一章药物学基础总论一、填空题1.药物的基本作用是 和2 .药物作用的两重性是指 _________ 和 _________ 。

3 •药物与受体结合引起生物效应的两个前提条件是 ____________ 和 ________4. 药物的体内过程包括 _________ 、 _________ 、 ________ 和 ________ 。

5. 药物毒性反应中的"三致反应”是 __________ 、 ________ 和 ________ 。

二、简答题1.说出“三查”“八对” “一注意”。

三、选择题（一） A1型题（单句型最佳选择题，以下每一道考题下面有A B 、C 、D E 五个备选答案，请从中选择一个最佳答案） 1•药物的基本作用是指2•骨折时应用镇痛药吗啡属于.对症治疗 C .支持治疗 .既属于对因治疗，又属于对症治疗3.青霉素治疗链球菌引起的感染属于A.副作用与治疗作用B •局部作用与全身作用 C.兴奋作用与抑制作用 D •选择性作用 E •预防作用与治疗作用 A 对因治疗 B .预防用药C .支持治疗D .对症治疗E .既属于对因治疗，又属于对症治疗A 预防用药B D.对因治疗 E4. 药物产生过敏反应与下列哪项因素密切相关A用药时间 B .药物剂量D.体质 E .药物剂型5．副作用是在下列什么剂量时出现的A.极量 B .治疗量D.最小致死量 E .最小有效量6. 长期用药后突然停药，机体出现戒断症状的是A.习惯性 B .耐受性D.成瘾性 E .耐药性7. 服用巴比妥类药物次晨出现的宿醉现象属于A.副作用 B .后遗效应D.毒性反应 E .过敏反应8. 连续用药后机体对药物敏感性降低是A.耐药性 B .耐受性D ．成瘾性E ．习惯性9. 药物与血浆蛋白结合后其A.作用增强 B .暂时失活D.代谢加快 E .排泄加快10．首过消除明显的药物不宜A.舌下含服 B .肌内注射D ．静脉注射C ．药物毒性C ．最小中毒量C ．过敏反应C ．继发反应C ．过敏性C ．转运加快C ．口服E ．皮下注射11．药物最常用的给药途径是A. 皮下注射 B •雾化吸入C •肌内注射D.静脉注射 E .口服12.生物利用度是指A. 药物消除的速度B. 药物跨膜转运的速度C. 药物分布到靶器官的量D. 药物被机体吸收利用的程度E. 药物吸收进入血液循环的量参考答案一、填空题1．兴奋作用；抑制作用2．防治作用；不良反应3．亲和力；内在活性4．药物的吸收；药物的分布；药物的生物转化；药物的排泄5. 致癌；致畸胎；致突变二、简答题三查：是指在用药时，要做到操作前检查、操作中检查、操作后检查。

本 章 内 容
第一节 绪论

第二节
第三节 第四节
生物合成
提取分离方法 结构研究方法
三、主要的生物合成途径
1. 醋酸-丙二酸途径：脂肪酸、酚、蒽酮类
2. 甲戊二羟酸途径：萜、甾体类
3. 桂皮酸途径： 苯丙素、香豆素、木质素、木脂素、黄酮类 4. 氨基酸途径： 生物碱 5. 复合途径： 醋酸-丙二酸—莽草酸径 醋酸-丙二酸—甲戊二羟酸途径
二、天然药物有效成分的分离与精制 3. 根据物质的吸附性差别进行分离——吸附 色谱法 3.1 吸附分类：
• 物理吸附：无选择性的吸附，吸附－解析发 生迅速。吸附剂如硅胶、氧化铝、活性炭等 • 化学吸附：不可逆性。如碱性氧化铝对酚酸 性成分的吸附，硅胶对生物碱的吸附等。
• 半化学吸附：聚酰胺对酚酸类、醌类的氢键 吸附。
二、天然药物有效成分的分离与精制 4.根据物质分子大小差别进行分离—凝胶滤过法 4.2凝胶种类:
①葡聚糖凝胶(Sephadex G):
只适于在水中应用, 分离多糖、 蛋白质等.
②羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)：
适用于各类化合物的分离，除具有分子筛的 特性外，还起到反相分配色谱的效果。 常用溶剂有甲醇、氯仿-甲醇等。
1. 天然药物化学：是运用现代科学理论和方法 研究天然药物中化学成分的一门学科。
2. 研究内容：主要指天然药物的化学成分（多为
有效成分）的结构特点、理化性质、提取分离方
法、结构鉴定、结构改造及生合成途径。
1.2 天然药物化学的简要发展历程
1 天然药物化学中的相关术语
有效成分: 天然药物中具有一定的生理活性、能代表 天然药物临床疗效的单一化合物。 无效成分：是指与有效成分共存的其他成分，如植物 中普遍存在的无明显生理活性的化合物。 生物活性成分：是经过药效试验或生物活性试验，证 明对机体有一定生理活性的成分。