第3节 生物利用度
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生物利用度的名词解释
生物利用度(Bioavailability)指的是生物体能够吸收和利用环境中特定物质的能力。
具体来说,它是衡量生物对特定物质的消化、吸收和利用的程度。
生物利用度是评估生物体对营养物质或药物吸收利用效果的重要指标之一。
在生物学和环境科学中,生物利用度广泛应用于以下几个方面。
1. 营养学:在营养学中,生物利用度用于评估特定营养物质的吸收和利用效率。
例如,对于某种维生素或矿物质,生物利用度可以衡量生物体摄入的该营养物质被吸收和利用的程度。
较高的生物利用度表示生物体能够更有效地利用特定的营养物质。
2. 药理学:在药理学中,生物利用度与药物的吸收、分布、代谢和排泄过程密切相关。
药物在体内的生物利用度决定了药物对目标组织或细胞的疗效。
较高的生物利用度意味着药物能够更有效地被生物体吸收和利用,从而提高治疗效果。
3. 环境科学:在环境科学中,生物利用度用于评估环境中的污染物对生物体的毒性。
较高的生物利用度表示生物体能够更充分利用环境中的有害物质,从而增加对有害物质的暴露和毒性效应。
环境科学家可以通过评估生物利用度来了解环境中污染物的生物有效性,从而提供环境污染的相关信息。
总结来说,生物利用度是对生物体吸收和利用特定物质的能力进行评估的指标。
它在营养学、药理学和环境科学中具有重要的应用价值,可以帮助解释生物体对营养物质的利用效率、药
物的治疗效果以及环境污染对生物体的毒性等。
通过研究生物利用度,可以为改善生物体健康和环境保护提供重要依据。
生物利用度的概念精第一篇:生物利用度的概念与背景生物利用度是指人类在利用自然资源的过程中,对其中生物资源的使用效率和合理性的评估。
生物利用度的概念源于对生态学和环境保护的关注,其背景是急剧增长的人口和日益增多的对生态系统的干扰。
随着人类的快速发展,各种生物资源被大量使用和消耗,其肆意的开采和使用引起了诸多环境问题。
生物利用度的提出旨在探讨如何最大限度地利用资源,同时保护生态平衡和环境质量。
生物资源是人类生存和发展的重要基础,包括植物、动物、微生物以及其它天然物质等。
人类长期依赖自然资源,进行生产和消费活动。
随着全球经济的发展和人口的持续增加,生物资源的需求呈不断增加的趋势。
然而,随着人类的活动范围和影响的不断扩大,生态环境面临诸多问题和挑战,如土地荒漠化、生物多样性减少、气候变化等。
为了解决这些问题,需要对人类利用自然资源的方式和效益进行全面评估和优化改进,即引入生物利用度的概念和方法。
生物利用度的概念本质上是对生产和消费的监管和管理。
当人类使用自然资源时,需要考虑的不仅是自身利益,还需要考虑维护生物多样性和保护环境质量的长期利益。
生物利用度的概念强调生态环境和经济效益的平衡,旨在确保人类的经济活动与全球生态环境的可持续性发展相一致。
因此,生物利用度的研究对于人类的经济、社会和生态都有着重要的意义。
第二篇:生物利用度的测量方法生物利用度是对人类在利用生物资源时的有效性和合理性进行评估。
生物资源的利用涉及到资源的获取、加工、使用和废弃等环节,因此生物利用度的测量需要从多个维度进行,如生物资源量和种类、生产方式、环境质量和生物多样性等。
对于生物利用度的测量,既需要基于实际采集的数据进行定量化分析,也需要考虑人类社会和环境的多重因素,对数据进行综合分析。
生物利用度的测量方法包括以下几个方面:1. 资源量分析:通过对资源量和种类的调查和分析,了解可供利用的生物资源种类、数量及其分布特点,从而推断资源的利用是否合理。
第3节生物利用度由药物疗效及医疗事故引起的关于药物生物利用度的考虑泼尼松片不同生产厂生产剂量相同的片剂,一家有效,另一家无效。
进行崩解度试验,两种片剂均未超过6分钟,符合质量标准,后经溶出速率测定发现,临床上有效片剂药物溶出一半所需的时间是3-6分钟,而无效片需50-150分钟。
苯妥英钠胶囊澳大利亚发生的中毒事件,是由于生产厂家将赋形剂从原来的硫酸钙改为乳糖,药物吸收增加,使苯妥英纳血药浓度超过了安全浓度引起中毒。
一、生物利用度基本概念1.生物利用度药物吸收进入人体循环的程度和速度。
即包含EBA(extent of bioavalability)和RBA(rate of bioavalability)。
2.药物生物利用度的评价至少需要AUC Cmax Tmax三个指标。
因为药效是吸收量和吸收速率的函数,两种制剂仅仅吸收量相同尚不能保证具有生物等效性,因为吸收速率可能不一样,吸收快起效快。
3.有关其他生物利用度的概念绝对生物利用度(absolute bioavalability)——将同一药物经静脉注射和血管外给药进行比较,并假定静脉注射的生物利用度为100%。
相对生物利用度(relative bioavalability)——在同一给药途径下,对同种药物不同制剂进行比较。
生物相利用度(biophasic availability)——药物进入体循环,从而引发药理效应的利用度。
吸收前生物利用度(perabsorption bioavailability)——药物在局部未吸收前的利用度,如皮肤、眼科用药,对于局部用药,系统生物利用度高意味着全身吸收中毒。
4.关于等效的概念化学等效——指用数量和疗效都相同的主药,制成同样剂型的符合现行法定标准的制剂。
生物等效——指一个人用同一方案给药,使用化学等效之制剂后,将获得相同的生物利用度。
治疗等效——指同一个人,用同一方案给药,使用化学等效之制剂后,可获得相同的治疗效果。
生物利用度的名词解释生物利用度是生态学中一个重要的概念,用来描述生物个体在其环境中的适应程度和繁殖成功率。
它是通过衡量个体的特征、行为和生理机制对环境变化的响应来评估的。
生物利用度不仅仅是个体自身的适应能力和生存状况的度量,它也可以反映物种对环境选择和进化的影响。
1. 生物利用度的概念和计算方法生物个体的利用度可以通过其遗传传递给下一代的程度来衡量。
一般而言,个体的利用度越高,其基因就越有可能在下一代中传递下去。
生物利用度的计算方法可以分为直接测量和间接测量两种。
直接测量方法是通过观察和记录个体的繁殖成功率、存活率和生殖成功率等指标来评估其利用度。
这些指标可以通过长期的野外观察或实验室研究得出。
间接测量方法则是通过研究个体的遗传背景和基因频率来推断其利用度。
基因频率是指一个特定基因在整个物种或种群中所占比例,而个体拥有某个基因的概率则与其利用度相关。
2. 生物利用度与进化生物利用度是进化理论的核心概念之一。
根据达尔文的自然选择理论,个体具有不同的遗传特征,而一些特征可能会比其他特征更有利于适应环境。
这些有利于适应环境的特征会增加个体的生存和生殖成功率,从而提高其利用度。
随着时间的推移,这些有利特征的基因将逐渐在物种中积累。
3. 生物利用度的应用和影响因素生物利用度作为一个量化指标,在生态学、进化生物学和保护生物学等领域有广泛的应用。
它不仅可以用于研究生物适应过程,还可以帮助解释物种多样性的形成和维持机制。
此外,生物利用度还可以用于评估人类活动对物种和生态系统的影响。
生物利用度受到多种因素的影响,包括环境因素、生理因素和行为因素等。
环境因素如温度、湿度、食物供应和资源竞争等,对个体的生存和繁殖成功率具有直接的影响。
生理因素如个体的健康状态、代谢率和免疫系统等,也会间接影响其利用度。
此外,个体的行为策略,如繁殖行为、食物选择、寻找巢穴等,也会对利用度产生影响。
4. 生物利用度的局限性和挑战虽然生物利用度是一个重要且有用的概念,但在实践中有一些局限性和挑战需要克服。
据食品及药物管理局称,生物利用度就是营养成分被生物体特定部位(在这篇文章里,我们主要说血液)吸收并利用的比例和速度。
使营养成分可利用的第一步就是把它从食物“母体”里释放出来,把它转变成一种能够被消化道黏膜吸收的化学形式,这就得依靠适当的咀嚼和消化系统的酶功能。
例如,为了处理米饭中的葡萄糖,我们必须咀嚼米饭,然后让其与酶作用进行消化。
脯氨酸同化过程(出现在鸡肉蛋白质中的一种氨基酸)以及鱼油中的Omega3脂肪酸的处理中也会发生相同的过程。
为了让你大概了解生物利用度的复杂性但是不耗费精力深入研究,我们列举了其中的一些能够影响营养成分生物利用度的因素:
1.烹饪原材(煮或烘焙?)。
2.原料来源(来自动物或者蔬菜?)。
3.营养成分的化学形式(有机或无机?)。
4.与其它成分和营养成分的相互作用(比如,维C能增加铁元素的生物利用度,所以铁元素能在有维C的情况呗更好地吸收)。
5.和药物的相互作用(比如,抗生素的使用能减弱锌的同化作用)。
6.换粮(改变饮食会改变消化道黏膜,没有别的并发症状,但会持续几周影响服用的营养成分的生物利用度)。
7.消化道黏膜的状态(比如,胃酸过低会阻碍维生素B12的吸收)。
8.生理状态(在成长期和哺乳期,营养会被更好地吸收)。
9.病理状态(比如,溃疡和胃炎情况下常见的幽门螺杆菌也会影响维生素B12的吸收)。
10.个人因素,比如品种、性别、年纪和活动剧烈程度等也有影响。
如果你想了解更多的关于一种成分的品质和营养效用价值参数,你可以看看我们关于生物学价值和消化吸收率的文章。
第3节生物利用度
由药物疗效及医疗事故引起的关于药物生物利用度的考虑
泼尼松片不同生产厂生产剂量相同的片剂,一家有效,另一家无效。
进行崩解度试验,两种片剂均未超过6分钟,符合质量标准,后经溶出速率测定发现,临床上有效片剂药物溶出一半所需的时间是3-6分钟,而无效片需50-150分钟。
苯妥英钠胶囊澳大利亚发生的中毒事件,是由于生产厂家将赋形剂从原来的硫酸钙改为乳糖,药物吸收增加,使苯妥英纳血药浓度超过了安全浓度引起中毒。
一、生物利用度基本概念
1.生物利用度药物吸收进入人体循环的程度和速度。
即包含EBA(extent of bioavalability)和RBA(rate of bioavalability)。
2.药物生物利用度的评价至少需要AUC Cmax Tmax三个指标。
因为药效是吸收量和吸收速率的函数,两种制剂仅仅吸收量相同尚不能保证具有生物等效性,因为吸收速率可能不一样,吸收快起效快。
3.有关其他生物利用度的概念
绝对生物利用度(absolute bioavalability)——将同一药物经静脉注射和血管外给药进行比较,并假定静脉注射的生物利用度为100%。
相对生物利用度(relative bioavalability)——在同一给药途径下,对同种药物不同制剂进行比较。
生物相利用度(biophasic availability)——药物进入体循环,从而引发药理效应的利用度。
吸收前生物利用度(perabsorption bioavailability)——药物在局部未吸收前的利用度,如皮肤、眼科用药,对于局部用药,系统生物利用度高意味着全身吸收中毒。
4.关于等效的概念
化学等效——指用数量和疗效都相同的主药,制成同样剂型的符合现行法定标准的制剂。
生物等效——指一个人用同一方案给药,使用化学等效之制剂后,将获得相同的生物利用度。
治疗等效——指同一个人,用同一方案给药,使用化学等效之制剂后,可获得相同的治疗效果。
药剂等效——指用数量和疗效都相同的主药,制成同样剂型的药剂,符合同一最新法定标准。
三、生物利用度测定的实际意义
需要进行生物利用度试验的药物种类1.在临床观察中,没有可比的治疗作用药物。
2. 经生物等效对照研究表明不是生物等效的药物3.治疗指数低的药物。
4.在治疗中,会产生严重的不良后果的药物。
5. 具有下列理化特征的药物:(1)活性成分或某些结构(如多晶型)在水中溶解度低(2)活性成分的溶解速度低(3)粒度对药物的生物利用度有影响(4)赋形剂在制剂中占比例较大
四、生物利用度测定及实验方法
1.药代动力学方法----血药浓度法
是生物利用度研究最常用的方法。
受试者分别给予试验制剂与参比制剂后,测定血药浓度,估算生物利用度。
药代动力学法—尿药数据法如果药物大部分经尿排泄,而且药物在尿中的累积排泄量与药物吸收总量的比值保持不变,则可用药物在尿中排泄的数据估算生物利用度。
因为影响因素较多,新药研究开发中很少使用尿药数据法,只有当不能用血药浓度法时才采用该法。
尿药数据法的优点,除不必取血样外,尿中的药物浓度比血药浓度高,且尿中无蛋白质等成分对药物分析方法的干扰。
尿药数据法需要收集七个半衰期以上的尿样,有时也可测定尿中代谢产物的排泄量,评价生物利用度。
药代动力学方法—举例
举例:联苯双酯为五味子丙素合成类似物。
本品可降低血清丙谷转氨酶,用于慢性迁移性肝炎和慢性活动性肝炎。
大鼠灌胃不同剂量联苯双酯(100-1000mg.kg-1),用HPLC未能在血清、血浆中测出本品。
大鼠灌胃3H-联苯双酯50mg.kg –1后1h,在血浆中测得放射性,12h达高峰,随后放射性缓慢消失。
因而可推测口服联苯双酯有明显的首过效应。
2.药理效应法
1)为什么采用药理效应法进行生物利用度的测定
①中药体内过程研究中成分的复杂性及检测灵敏度问题
②临床治疗最终关心的问题是药物的疗效而不是药物的浓度。
近年来,人们在中药药动学研究的同时更多地进行
了药效动力学的研究,发现有些中药活性成分的药理作用与血药浓度相关。
如粉防己的降呀及血管外周阻力降低等作用在所有时间均与血药浓度相关;但也有不少药物被发现药效相对于血药浓度常常存在一定的滞后现象,或者不与血药浓度有关。
③有些中药复方目前尚未找到可测成分。
2)药理效应法进行生物利用度的测定的具体方法
①以药物的作用强度对剂量作图得量效关系曲线
②在一适当剂量下,观察不同时间药理作用强度得时效曲线,时效曲线纵轴上的作用强度在量效关系曲线上可找
到该作用强度对应的剂量,该剂量即为―相对生物相药物浓度‖从而绘制―相对生物相药物浓度—时间‖曲线。
③将―相对生物相药物浓度—时间‖曲线纵轴上各―相对生物相药物浓度‖分别除以给药剂量则得相当于单位剂量下
的―相对生物相药物浓度—时间‖曲线,称为―剂量标准化曲线‖,该曲线性质完全类同于―血药浓度—时间‖曲线。
④按剂量标准化曲线下面积比值求算生物利用度。
3.体外法—溶出度试验
五、影响中药制剂生物利用度的因素
1 药剂学因素
(1) 剂型盐酸黄连素在水中溶解度很小,肌肉注射吸收差,在体内很难达到有效抗菌浓度。
盐酸黄连素是季胺盐结构,难以透过肠壁吸收,因而口服后能在肠内形成高浓度。
而可治疗肠道感染。
―牛黄解毒片‖和―牛黄解毒丸(蜜丸)‖的释放度比较试验证明,蜜丸的释放度比片剂慢2-3倍,将―牛黄解毒丸(蜜丸)‖这类毒性小、刺激性低的清热解毒或治疗急症的药物,从蜜丸剂型改为其他崩解快的剂型,对提高吸收度和增强疗效是很有益的。
(2)理化性质减小中药粉末粒径,可更多地击破细胞壁加速有效成分的溶解,又可增大与胃、肠黏膜的接触面积,对提高中药的生物有效性是有益。
有些中药如石膏、冰片、雄黄、磁石、朱砂、滑石等可将其粒子控制在10um以下,促进溶解和吸收。
(3)辅料①亲水性赋形剂疏水性药物与亲水性赋形剂混合,可提高药物的亲水性,增大溶解度,但应通过实验优选赋形剂的种类和用量,如:CMC-Na不宜用作甘草锌的助悬剂。
②疏水性赋形剂疏水性赋形剂的加入,可使接触角增大,甚至不被水湿润,从而延缓制剂的崩解和药物溶解。
如中药蜡丸具有良好的缓释作用。
③表面活性剂适宜的表面活性剂能改善疏水性药物的溶出度④黏合剂黏合剂的用量和品种会直接影响到制剂的崩解情况和药物的释放与吸收。
如:蜜丸、片剂。
(4)制剂工艺①成型工艺―苏冰滴丸‖是由苏合香油和冰片和载体PEG6000制的固体分散体。
葛根黄豆苷元固体
分散体的生物利用度是市售黄豆苷元胶囊5倍之多。
②干燥方法方法选用不当,会影响制剂的崩解和药物的释放。
2. 生物因素1)胃肠道胃排空血流量肠道菌丛(2)食物(3)生理条件(4)首过效应(5)药物相互作用
六、中药制剂生物利用度研究实例
例1—“双黄连”注射剂与气雾剂人体生物利用度研究
目的:通过比较两者的生物利用度,研制―双黄连‖气雾剂,扩大临床应用范围。
实验方法:人体血药浓度法身体健康志愿受试者10人,年龄20-35岁,体重50-75kg,分为两组,每组5人。
静注组:20ml×2(含黄芩苷总量338mg,绿原酸总量159.74mg)以1:1比例与10%葡萄糖注射液混合静脉滴注。
气雾剂组:4ml×3(含量同上)
给药后分别按时取样,血样在室温静置30min,离心10min,取血清0.5ml,加甲醇5ml,充分振摇10min,离心除蛋白,放置60min,取上清液置紫外分光光度计276nm,327nm处测定吸收度。
指标成分:黄芩苷、绿原酸
黄芩苷、绿原酸线性关系考察
血中回收率试验
结论:1.静脉注射剂与气雾剂的AUC 、Cmax无显著性差异(P>0.05)。
双黄连气雾剂的绝对生物利用度是88.53%、89。
85%。
从实验数据上分析,气雾剂可代替注射剂。
2.血药浓度实测结果波动较大。
可能与个体差异和中药成分在人体中的代谢教为复杂有关。
例2—中药配伍对血清阿魏酸临床生物利用度
目的:研究中药配伍对方剂吸收入人体内成分生物利用度的影响。
方法:健康自愿者一次口服川芎汤(1g/kg),川芎芍药汤(2g/kg,两药之比1:1)、冠心2号汤(3g/kg,其中川芎为0.5g/kg)后,用建立的HPLC法测定吸收入血中的阿魏酸AUC,比较AUC值。
结果:3组的血药浓度时间曲线均为双峰现象。
与川芎汤的AUC(15734.88±7737.97ng/min.ml)比较,川芎芍药汤的AUC(5717.92 ±6124.63 ng/min.ml)值明显降低,而冠心2号汤(川芎的剂量仅为川芎汤50%)中的AUC(8072.00 ±4424.31 ng/min.ml)相对不低。
结论:冠心2号汤中药不影响阿魏酸的生物利用度,而川芎芍药汤则影响。