实验三、散剂、颗粒剂和片剂制备
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第四章固体制剂-1散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
第四章 固体制剂－1（散剂、 颗粒剂、片剂、片剂的包衣）
第一节 概述
• 固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸
• 剂、膜剂等。
• 一、固体剂型的制备工艺
• 药物、辅料→粉碎→过筛→混合→造粒→压片→片剂
•
•
散剂 颗粒剂
胶囊剂 • 物料的混合度、流动性、填充性对于固体制剂来说非
常重要。
二、固体剂型体内吸收路径 口服给药→崩解（通过筛孔直径2毫米）→ 溶解→吸收（生物膜）→血液循环 口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂 ＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂 ＞丸剂
② CS↑ a 、多晶型中选择亚稳定型的晶型，具有较高
的溶解度和溶出速度；无定型药物溶解时 不克服晶格能，所以比结晶型易溶解；
b、制成固体分散体
第二节 制剂单元操作
一、粉碎 1、目的和意义： ① r S↑ 溶出度↑ F↑ ②提高药物的含量均匀度，有利于制剂中多成分的混合均匀。 2、粉碎设备 ①研钵 ②粉碎机 球磨机：最普通的粉碎机，效率较低，但为密闭粉碎，适于
1、挤压制粒（用强制挤压的方式使其通过具有一定 大小筛孔的筛网或孔板）：
原辅料→粉碎、过筛→混合→制软材→制粒
挤压式制粒机：螺旋挤压式、旋转挤压式、摇摆 挤压式
特点：挤压力不大，制成的颗粒松软，适合压片。 但操作过程繁琐，不适合大批生产。
2、转动制粒：在药物粉末中加入一定的粘合 剂，在转动、摇动、搅拌等作用下使粉末 结聚成球形粒子的方法。
贵重物料的粉碎。 冲击式粉碎机：应用广泛，具“万能粉碎机”之称。 流能磨（气流粒碎机）：超微粉碎（3-20μm）适于热敏
性和低熔点物料粉碎，无菌粉末粉碎。粉碎费用高。
φ2400×7000球磨机
AYM系列滚筒式球磨机
第一节 概述
• 固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸
• 剂、膜剂等。
• 一、固体剂型的制备工艺
• 药物、辅料→粉碎→过筛→混合→造粒→压片→片剂
•
•
散剂 颗粒剂
胶囊剂 • 物料的混合度、流动性、填充性对于固体制剂来说非
常重要。
二、固体剂型体内吸收路径 口服给药→崩解（通过筛孔直径2毫米）→ 溶解→吸收（生物膜）→血液循环 口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂 ＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂 ＞丸剂
② CS↑ a 、多晶型中选择亚稳定型的晶型，具有较高
的溶解度和溶出速度；无定型药物溶解时 不克服晶格能，所以比结晶型易溶解；
b、制成固体分散体
第二节 制剂单元操作
一、粉碎 1、目的和意义： ① r S↑ 溶出度↑ F↑ ②提高药物的含量均匀度，有利于制剂中多成分的混合均匀。 2、粉碎设备 ①研钵 ②粉碎机 球磨机：最普通的粉碎机，效率较低，但为密闭粉碎，适于
1、挤压制粒（用强制挤压的方式使其通过具有一定 大小筛孔的筛网或孔板）：
原辅料→粉碎、过筛→混合→制软材→制粒
挤压式制粒机：螺旋挤压式、旋转挤压式、摇摆 挤压式
特点：挤压力不大，制成的颗粒松软，适合压片。 但操作过程繁琐，不适合大批生产。
2、转动制粒：在药物粉末中加入一定的粘合 剂，在转动、摇动、搅拌等作用下使粉末 结聚成球形粒子的方法。
贵重物料的粉碎。 冲击式粉碎机：应用广泛，具“万能粉碎机”之称。 流能磨（气流粒碎机）：超微粉碎（3-20μm）适于热敏
性和低熔点物料粉碎，无菌粉末粉碎。粉碎费用高。
φ2400×7000球磨机
AYM系列滚筒式球磨机
散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣
包衣片指压制片(常称片心)外面包有衣膜 的片剂。 按照包衣物料或作用的不同，可分为： 糖衣片(sugar coated tablets) ； 薄膜衣片(film coated tablets) ； 肠溶衣片(enteric coated tablets)等。
如牛黄解毒片、 银黄片、 盐酸黄连素片、 呋喃妥因片等。
混合方式与设备
实验室的混合方式：搅拌、研磨、过筛。 大批量生产时的混合方式：
搅拌和容器旋转方式。
（五）分剂量
分剂量是将混合均匀的物料，按 剂量要求分装的过程。
常用的方法：目测法、重量法、 容量法。
散剂的质量检查
1）均匀度 取供试品适量置光滑纸上 平铺约5cm2，将其表面压平，在 亮处观察，应呈现均匀色泽，无 花纹、色斑。
第三节 颗粒剂
颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅 料配合而制成的颗粒状制剂。一般按其在 水中的溶解度分为可溶性颗粒剂、混悬型 颗粒剂和泡腾性颗粒剂。
颗粒剂是可以直接吞服，也可以冲入水中 饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收 速度较快。
颗粒剂的特点
（1）飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等 均较少；
固体剂型的制备工艺流程图
药物
粉碎 过筛 混合
造粒
压片
散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂
固体制剂的体内吸收途径
口服给药
崩 解
溶解
血 液 循
生物膜 环
剂型 片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 混悬剂 溶液剂
不同剂型在体内的吸收路径
崩解或分散 溶解过程
+
+
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-
+
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如牛黄解毒片、 银黄片、 盐酸黄连素片、 呋喃妥因片等。
混合方式与设备
实验室的混合方式：搅拌、研磨、过筛。 大批量生产时的混合方式：
搅拌和容器旋转方式。
（五）分剂量
分剂量是将混合均匀的物料，按 剂量要求分装的过程。
常用的方法：目测法、重量法、 容量法。
散剂的质量检查
1）均匀度 取供试品适量置光滑纸上 平铺约5cm2，将其表面压平，在 亮处观察，应呈现均匀色泽，无 花纹、色斑。
第三节 颗粒剂
颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅 料配合而制成的颗粒状制剂。一般按其在 水中的溶解度分为可溶性颗粒剂、混悬型 颗粒剂和泡腾性颗粒剂。
颗粒剂是可以直接吞服，也可以冲入水中 饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收 速度较快。
颗粒剂的特点
（1）飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等 均较少；
固体剂型的制备工艺流程图
药物
粉碎 过筛 混合
造粒
压片
散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂
固体制剂的体内吸收途径
口服给药
崩 解
溶解
血 液 循
生物膜 环
剂型 片剂 胶囊剂 颗粒剂 散剂 混悬剂 溶液剂
不同剂型在体内的吸收路径
崩解或分散 溶解过程
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药剂学实验指导思考题答案
药剂学实验指导思考题答案实验1、混悬剂的制备1、混悬剂的稳定性与哪些因素有关？答：混悬剂的稳定性问题主要是物理稳定性，它主要与混悬粒子的沉降速度、微粒的荷电与水化、絮凝与反絮凝、结晶微粒的长大、分散相的浓度和温度等这些因素有关。
2、将樟脑醑加到水中时，注意观察所发生的现象，分析原因，讨论如何使产品微粒更细小？答：将樟脑醑加到水中时，会有白色晶体析出，这是因为樟脑易溶于乙醇而难溶于水所致。
操作时应急剧搅拌，以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。
可以用“加液研磨法”和“水飞法”使产品微粒更细小。
3、混悬剂的质量要求有哪些？答：药物本身的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量应符合要求；混悬剂中微粒大小根据用途不同而有不同的要求；粒子的沉降速度应很慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散；混悬剂应有一定的粘度要求；外用混悬剂应容易涂布。
4、亲水性药物与疏水性药物在制备混悬液时有什么不同？答：亲水性药物：一般应先将药物粉碎到一定的细度，再加处方中的液体适量，研磨到适宜的分散度，最后加入处方中的剩余液体至全量；而疏水性药物不易被水润湿，必须先加一定量的润湿剂与药物研匀后再加液体研磨混匀。
实验2、乳剂的制备1、影响乳剂稳定性的因素有哪些？答：有：乳化剂的性质；乳化剂的用量，一般控制在0.5%~10%；分散相的浓度，一般控制在50%左右；分散介质的黏度；乳化及贮藏时的温度；制备方法及乳化器械；微生物的污染等。
2、如何判断乳剂的类型，鱼肝油乳、液状石蜡乳及石灰搽剂各属于什么类型？答：可用染色镜检法和稀释法判断，镜检法：将液状石蜡乳和石灰搽剂分别涂在载玻片上，用苏丹红溶液（油溶性染料）和亚甲蓝溶液（水溶性染料）各染色一次，在显微镜下观察并判断乳剂所属类型（苏丹红均匀分散者为W/O型乳剂，亚甲蓝均匀分散者为O/W型乳剂）。
稀释法：取试管2支，分别加入液状石蜡乳和石灰搽剂各一滴，再加入蒸馏水约5ml，振摇，翻转数次，观察混合情况，并判断乳剂所属类型（能与水均匀混合者为O/W型乳剂，反之则为W/O型乳剂）。
实验三、散剂、颗粒剂和片剂的制备
• 将淀粉置于100-105℃条件下干燥1 h，称为 淀粉的活化，得到干淀粉，可作为崩解剂。
• 内加法：将活化后的淀粉加至制颗粒前，可 使片剂的崩解发生在颗粒内部。
• 外加法：将活化后的淀粉加至干颗粒，混匀 后压片，可使片剂在颗粒间发生崩解。 • 通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%-50%， 内加崩解剂量占崩解剂总量的50%-75%（崩 解剂总量一般为片重的5%-20%）。
二、基本原理
（1）散剂：系指一种或数种药物均匀混合而 制成的粉末状制剂;其主要制备过程是：粉碎、 过筛、混合；并受许多因素的影响，其包装 与贮存的重点是防潮。 （2）颗粒剂：系指将药物与适宜的辅料配合 而制成的颗粒状制剂。其主要特征是可以直 接吞服，也可以冲入水中饮用，应用和携带 方便，溶出和吸收速度较快。
普通压制片
5
（3）制备方法
一、固体剂型的制备工艺：
药物 粉碎 过筛 混合 造粒 压片 片剂
散剂
颗粒剂
胶囊剂
片剂的制备方法按制备工艺分类为两大类或四小类：
湿法制粒压片法 制粒压片法
干法制粒压片法
粉末（结晶）直接压片法
直接压片法
半干式颗粒（空白颗粒）压片法
二、湿法制粒压片工艺流程图
制ห้องสมุดไป่ตู้注意细节一：软材的制备
（4）片剂的质量检查
• （一）外观性状
• （二）片重差异：称取20片药片的重量，然后分别将每片称重，进行片重差 异检查：片重<0.3 g的，差异限度<±7.5%；片重>0.3 g的，差异限度<±5%； 其中超出重量差异限度的药片不得多于2片，并不得有一片超出限度的1倍。 • （三）硬度和脆碎度：脆碎度仪的使用：每次试验取供试品若干片使精密称 定其总重量约为6.5 g；放入脆碎度仪中，开启电源，转速：25 rpm，4 min 共100 转后，取出后供试片不得出现断裂、龟裂或粉碎现象；再次精密称重 去处粉末后的片剂，计算片剂的减失重量不得超过1%。
• 内加法：将活化后的淀粉加至制颗粒前，可 使片剂的崩解发生在颗粒内部。
• 外加法：将活化后的淀粉加至干颗粒，混匀 后压片，可使片剂在颗粒间发生崩解。 • 通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%-50%， 内加崩解剂量占崩解剂总量的50%-75%（崩 解剂总量一般为片重的5%-20%）。
二、基本原理
（1）散剂：系指一种或数种药物均匀混合而 制成的粉末状制剂;其主要制备过程是：粉碎、 过筛、混合；并受许多因素的影响，其包装 与贮存的重点是防潮。 （2）颗粒剂：系指将药物与适宜的辅料配合 而制成的颗粒状制剂。其主要特征是可以直 接吞服，也可以冲入水中饮用，应用和携带 方便，溶出和吸收速度较快。
普通压制片
5
（3）制备方法
一、固体剂型的制备工艺：
药物 粉碎 过筛 混合 造粒 压片 片剂
散剂
颗粒剂
胶囊剂
片剂的制备方法按制备工艺分类为两大类或四小类：
湿法制粒压片法 制粒压片法
干法制粒压片法
粉末（结晶）直接压片法
直接压片法
半干式颗粒（空白颗粒）压片法
二、湿法制粒压片工艺流程图
制ห้องสมุดไป่ตู้注意细节一：软材的制备
（4）片剂的质量检查
• （一）外观性状
• （二）片重差异：称取20片药片的重量，然后分别将每片称重，进行片重差 异检查：片重<0.3 g的，差异限度<±7.5%；片重>0.3 g的，差异限度<±5%； 其中超出重量差异限度的药片不得多于2片，并不得有一片超出限度的1倍。 • （三）硬度和脆碎度：脆碎度仪的使用：每次试验取供试品若干片使精密称 定其总重量约为6.5 g；放入脆碎度仪中，开启电源，转速：25 rpm，4 min 共100 转后，取出后供试片不得出现断裂、龟裂或粉碎现象；再次精密称重 去处粉末后的片剂，计算片剂的减失重量不得超过1%。
药物制剂技术指导书
《药物制剂技术》实训指导书（供生物制药技术专业使用）中山火炬职业技术学院生物医药系2010-9《药物制剂技术》实验须知一．实验目的药物制剂技术是运用现代科学技术，研究药物制剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的—门综合性应用技术科学。
它兼属于工艺学与药物应用学科的范畴，具有密切联系医疗和生产实践的特点。
药剂学实验课是整个药剂学教学的重要组成部分，是理论与实践相结合的主要方式之一。
根据本专业的培养目标，中药药剂学实验课应达到如下目的。
(1)通过典型药剂的制备，掌握各类剂型的特点、性质、制备方法及质量控制等，以验证、巩固和深化课堂教学的基本理论与知识，为创制新的中药药剂、剂型与工艺打下初步基础。
(2)通过实验与教学见习，了解生产药剂常用设备的结构、性能，以及使用与保养方法。
(3)训练操作技术，培养正确的观察能力和科学的思维方法，以及实事求是的记录习惯和独立总结实验资料的能力。
(4)结合课堂理论教学内容，查阅并分析有关实验内容的文献资料，培养查阅和使用文献资料的能力。
二、实验规则为达到以上目的，同时制得合格的成品，特制定如下实验规则。
(1)预习实验内容：要明确实验目的与要求。
对处方中药物性质、配制原理、操作步骤、操作关键等，做到“心中有数”，并合理安排实验时间。
(2)遵守实验纪律：应保持实验室内肃静，不得无故迟到或早退，不得擅离实验操作岗位，甚至高声谈笑。
如发生差错事故或异常现象，应随时报告指导教师，查明原因，及时解决。
注意安全，严防火灾、烧伤或中毒事故发生。
(3)杜绝差错事故：称取药品时，要在拿取、称量和放回时进行3次核对；处方中如有毒性药品，须仔细检查是否超过剂量，称量时需经实验指导教师核对，在专用的天平上称量。
称量完毕应盖好瓶塞，放回原处。
实验成品应写明名称、规格、配制者、配制时间及班组号，交实验指导教师验收。
(4)爱护仪器药品：实验仪器、药品应妥善保管、存放和使用。
如有破损缺少，必须立即报告实验指导教师，并填写仪器药品报损表，然后到准备室补领。
中药药剂-毕业实验报告
中药药剂实验报告实习时间：2017.8.1－2017.8.31实习地点：药剂室指导老师：高亚丽实习科目：中药药剂实习主要内容：掌握针剂、片剂、浸出制剂、丸剂、散剂的生产工艺；了解生产过程所使用的设备的主要构造。
实验目的(1)了解中药制剂药材的前处理方法。
(2)了解中药药材的提取、分离、纯化、烘干等设备的构造、性能。
(3)掌握针剂、片剂、浸出制剂、丸剂、散剂的生产工艺；了解生产过程所使用的设备的主要构造。
(4)了解产品质量控制项目及检验方法。
(5)掌握医院药房临时用药的配制方法以。
实验一针剂的制备一、实验目的：1.掌握针剂生产工艺；2.了解生产过程所使用的设备的主要构造。
页脚内容13.了解产品质量控制项目及检验方法。
二、实验仪器、试剂和药材1.仪器：钢精锅、烧杯、电炉、安瓿、安瓿割颈器、减压抽滤装置、垂熔玻璃滤器、注射器熔封装置、澄明度检查装置、热压灭菌器。
2.药材：板蓝根、注射用水、乙醇、氨溶液、聚山梨酯-80 、苯甲醇、PH试纸滤纸等三、实验内容板蓝根注射液制备工艺：取板蓝根50g，加水煎煮2次，第一次1h，第二次0.5h，煎液滤过，滤液于电磁炉煮沸浓缩至1:1.放冷，在搅拌下，缓缓加入乙醇，使含醇量达60%，静置冷藏沉淀0.5h，滤过，加热煮沸蒸发掉乙醇，浓缩至1：1，冷藏15min，滤过，滤液在搅拌下加浓氨水调至pH7.0-8.0，冷藏15min，滤过，滤液加热去氨水至pH5.0-6.0，冷藏15min，滤过，滤液加注射用水至90ml，加聚山梨酯-80、苯甲醇调pH5.0-6.0，再加注射用水至100ml，充分搅匀，用4号垂熔漏斗滤过，取滤液灌注于2ml/支的安瓶中，熔封，煮沸灭菌，检漏。
四、针剂的常规质量检查1.漏气检查：将灭菌后的20支安瓿注射液趁热置于1%亚甲蓝溶液中，稍冷取出，用水冲洗干净，剔除被染色的安瓿，并记录漏气支数。
2.澄明度检查：照《中国药典》现行版一部附录检查，应符合规定。
中药药剂学实验报告2
《中药药剂学》实验报告姓名：冯春霞学号：201225821049 专业：中药学实习时间：2014.9.21-2014.10.18实习地点：汕头市金润堂中药饮片厂有限公司指导老师：吴晓杰实习课目：《中药药剂学》实习主要内容：散剂、煎膏剂、颗粒剂、丸剂的制备实验一六一散剂的制备一、实验目的(1)掌握一般散剂的制备方法。
(2)熟悉散剂等量递增的原则。
二、实验仪器、试剂和药材1.仪器：粉碎机、药筛（80目，100目）、瓷研钵、烧杯、天平2.药材：滑石粉60g，甘草10g三、实验内容制法：（1）滑石、甘草各粉碎成细粉。
（3）将少量滑石粉放于研钵内先行研磨，以饱和研钵的表面能。
再称取甘草10g置研钵中，逐渐加入等容积滑石粉研匀，过筛，即得。
按每包7g分包。
四、散剂的常规质量检查1.外观检查散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。
2.均匀度照《中国药典》2010年版一部附录检查，取供试品适量，置光滑纸上，平铺约5cm2，将其表面压平，在明亮处观察，应色泽均匀，无花纹与色斑。
3.水分照《中国药典》2010年版附录照水分测定法(附录ⅨH)测定。
除另有规定外，不得过9.0％。
4.装量差异依照《中国药典》2010年版一部附录I B检查，单剂量包装的散剂，照下述方法检查应符合规定。
检查法取供试品10袋（瓶），分别称定每袋（瓶）内容物的重量，每袋（瓶）装量与标示装量相比较，按表中的规定，超出装量差异限度的不得多于2袋（瓶），并不得有1袋（瓶）超出限度1倍。
5.装量多剂量包装的散剂，照最低装量检查法（《中国药典》2010年版一部附录Ⅻ C)检查，应符合规定。
6.无菌用于烧伤或严重创伤的外用散剂，照无菌检查法（《中国药典》2010年版一部附录ⅩⅢ B)检查，应符合规定。
7.微生物限度除另有规定外，照微生物限度检查法（《中国药典》2010年版一部附录ⅩⅢ C）检查，应符合规定。
五、思考题1、等量递增法的原则是什么？当药物比例量相差悬殊时，取量小的组分及等量的量大的组分，置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大的组分稀释均匀，如此直至加完全部量大的组分，混匀，过筛。
固体制剂-Ⅰ(散剂、颗粒剂、片剂)--精品医学课件
16
• 6. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose， MCC) 对药物有较大的容纳量，具有良好的流动 性和可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较 大的硬度，适用于湿法制粒和粉末直接压片用。 除作为稀释剂外还兼有有润滑、助流、崩解和粘 合作用。
• 7. 无机盐类 主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、 磷酸氢钙、药用碳酸钙等。
31
常用辅料品种分类及用途分类
淀粉、淀粉浆
羧甲基淀粉钠CMS-Na 预胶化淀粉 糊精 糖粉、糖浆 乳糖
稀吸 释收 剂剂
●●
● ● ● ●
崩 润粘 润助 解 湿合 滑流 剂 剂剂 剂剂
●
●
●
●
●
●
●●
32
常用辅料品种分类及用途分类
稀吸 崩 释收 解 剂剂 剂
润粘 湿合 剂剂
润助 滑流 剂剂
微晶纤维素
3
第四节 片剂
四、压片 五、片剂的质量检查 六、片剂的包装 七、片剂的制备举例
4
第四节 片剂 • 一、概述
• 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通 过制剂技术制成的片状制剂。
• 是应用最广泛的一种剂型，
• 在药物制剂中占重要地位。
5
各种片剂
6
各种片剂
7
各种片剂
8
片剂的优点
• ①剂量准确，服用方便； • ②化学稳定性好； • ③携带、运输、服用方便； • ④生产机械化、自动化程度高，产量大，成本低； • ⑤可满足不同临床医疗的需求 • 用于口服，也可用于舌下、 • 口腔粘膜或阴道粘膜； • 可调节片剂中药物的释放速度， • 可调节片剂中药物的释放部位。
• 3. 糊精（dextran） • 4. 乳糖（lactose） 是一种优良的片剂填充剂，
• 6. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose， MCC) 对药物有较大的容纳量，具有良好的流动 性和可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较 大的硬度，适用于湿法制粒和粉末直接压片用。 除作为稀释剂外还兼有有润滑、助流、崩解和粘 合作用。
• 7. 无机盐类 主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、 磷酸氢钙、药用碳酸钙等。
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常用辅料品种分类及用途分类
淀粉、淀粉浆
羧甲基淀粉钠CMS-Na 预胶化淀粉 糊精 糖粉、糖浆 乳糖
稀吸 释收 剂剂
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崩 润粘 润助 解 湿合 滑流 剂 剂剂 剂剂
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常用辅料品种分类及用途分类
稀吸 崩 释收 解 剂剂 剂
润粘 湿合 剂剂
润助 滑流 剂剂
微晶纤维素
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第四节 片剂
四、压片 五、片剂的质量检查 六、片剂的包装 七、片剂的制备举例
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第四节 片剂 • 一、概述
• 片剂（tablets）系指药物与适宜辅料通 过制剂技术制成的片状制剂。
• 是应用最广泛的一种剂型，
• 在药物制剂中占重要地位。
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各种片剂
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各种片剂
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各种片剂
8
片剂的优点
• ①剂量准确，服用方便； • ②化学稳定性好； • ③携带、运输、服用方便； • ④生产机械化、自动化程度高，产量大，成本低； • ⑤可满足不同临床医疗的需求 • 用于口服，也可用于舌下、 • 口腔粘膜或阴道粘膜； • 可调节片剂中药物的释放速度， • 可调节片剂中药物的释放部位。
• 3. 糊精（dextran） • 4. 乳糖（lactose） 是一种优良的片剂填充剂，
实验三、散剂、颗粒剂和片剂的制备
×
原辅料 制软材 面团
×
窝窝头
√
手握成团，轻压即散 挤压过筛制粒
制备注意细节二：淀粉浆的制备：
• 冲浆法：将淀粉混悬于少量水中，然后根 据浓度冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化 而成； • 煮浆法：将淀粉混悬于全部量的水中，在 夹层容器中不断搅拌（不宜直火加热，以 免焦化），直至糊化。
制备注意细节三：崩解剂的加入方法：
• 将淀粉置于100-105℃条件下干燥1 h，称为 淀粉的活化，得到干淀粉，可作为崩解剂。
• 内加法：将活化后的淀粉加至制颗粒前，可 使片剂的崩解发生在颗粒内部。
• 外加法：将活化后的淀粉加至干颗粒，混匀 后压片，可使片剂在颗粒间发生崩解。 • 通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%-50%， 内加崩解剂量占崩解剂总量的50%-75%（崩 解剂总量一般为片重的5%-20%）。
六、参考结果：
阿司匹林片剂
七、参考文献：
1. 药剂学（第7版）.崔福德，人民卫生出版社， 2014年. 2. 药剂学实验指导（第2版）.崔福德，人民卫生 出版社，2008年. 3. 中国药典（2010年版）.
手工湿法制粒技术
淀粉浆
软材
挤压过筛制粒
湿颗粒的烘干
临床应用：阿司匹林片剂
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适应症：用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节 痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。 作用类别：本品为解热镇痛类非处方药药品。 规格： 0.5克 用法用量：口服。6～12岁儿童，一次0.5片；12岁以上儿童及成人，一次1片；若持续发 热或疼痛，可间隔4~6小时重复用药1次，24小时不超过4次。 不良反应： 1. 较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。 2. 较少见或罕见的有（1）胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐 血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者。（2）支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸困 难或哮喘。（3）皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。（4）血尿、眩晕和 肝脏损害。 禁忌： 1. 孕妇、哺乳期妇女禁用。 2. 哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。 3. 血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。
固体制剂-概述、散剂、颗粒
4 混合方式与设备
实验室： 搅拌混合 研磨混合 过筛混合
大批量生产：搅拌 容器旋转混合
（1）容器旋转型混合机
水平圆筒型混合机
V型混合机
（2）容器固定型混合机
捏合
在固体粉末中加入少量液体，使液
体均匀润湿粉末颗粒的内部和表面， 以制备均匀的塑性物料的操作称 “捏合”（kneeding）,亦称“制软 材”。
物料中水分的性质 a 平衡水分和自由水分 b 结合水分和非结合水分 干燥设备 a 厢式干燥 b 流化床干燥 c 喷雾干燥器 d 红外干燥器 e 微波干燥器
提高干燥速率的方法 A 提高空气温度或降低空气中湿度; B 改善物料与空气的接触情况; C 改善物料的分散程度;
药物粉末中加入液体粘合剂，靠粘合剂的架桥 或粘结作用使粉末聚结在一起而制备颗粒的方 法。
原料、辅料粉末→混合→捏和→挤压制粒→干燥 →整粒→颗粒
2、干法制粒及设备
压片法
将固体粉末首先在重型压片机上压实，制成直 径为 20mm ～ 25mm 的胚片，然后再破碎成所 需大小的颗粒。
滚压法
离析现象（segregation）
（1）物料粉体性质的影响
粒度分布、粒子形态及表面状态、粒子密度 及堆密度、含水量、流动性、粘附性、凝集 性等。
（2）设备类型的影响
混合机的形状及尺寸，内部插入物（挡板，强 制搅拌等），材质及表面情况等。应根据物料 的性质选择适宜的混合器。
（3）操作条件的影响
物料的充填量 混合比 混合机的转动速度 混合时间
3 粉碎方式
（1）闭塞粉碎（packed crushing） 自由粉碎(free crushing) （2）开路粉碎 循环粉碎 （3）干法粉碎 湿法粉碎 （4）低温粉碎 （5）混合粉碎
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傅红兴
（1）掌握固体药物粉碎、过筛、混合的操作 方法; （2）掌握湿法制粒压片的制备工艺； （3）掌握片剂的质量检测方法； （4）熟悉散剂和颗粒剂的制备方法。
（1）散剂：系指一种或数种药物均匀混合而 制成的粉末状制剂;其主要制备过程是：粉碎、 过筛、混合；并受许多因素的影响，其包装 与贮存的重点是防潮。
通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%-50%， 内加崩解剂量占崩解剂总量的50%-75%（崩 解剂总量一般为片重的5%-20%）。
润滑剂包括：助流剂、抗粘剂、润滑剂。
助流剂：降低颗粒之间摩擦力，从而改善粉末流动性 的物质；
抗粘剂：防止原辅料黏着于冲头表面的物质；
润滑剂：降低药片与冲模孔壁间摩擦力的物质，是狭 义的润滑剂。
煮浆法：将淀粉混悬于全部量的水中，在 夹层容器中不断搅拌（不宜直火加热，以 免焦化），下干燥1 h，称为 淀粉的活化，得到干淀粉，可作为崩解剂。
内加法：将活化后的淀粉加至制颗粒前，可 使片剂的崩解发生在颗粒内部。
外加法：将活化后的淀粉加至干颗粒，混匀 后压片，可使片剂在颗粒间发生崩解。
（五）溶出度或释放度
（六）含量均匀度
冲头 冲模
注意点：小心手，不要被压到。
片剂硬度仪
脆碎度测定仪
溶出度仪
三、实验操作
[处方] 阿司匹林 淀粉 枸橼酸 淀粉浆（10％） 滑石粉
湿法制粒压片
20 g 2g 适量（用酒石酸代替） 适量 1 g左右
0.35 g/片
制备工艺：
①黏合剂10%淀粉浆的制备：将0.2 g柠檬酸溶于20ml蒸馏水中，再加入淀粉 约2g，玻璃棒搅匀，在加热套种加热糊化，即得。 ②片剂的制备：将乙酰水杨酸粉碎过筛，称取20 g+淀粉混和均匀，加10%淀 粉浆（注意要一点一点加，以免一次加过量）制软材，过20目筛网，40-60℃ 干燥20min左右，过20目筛整粒，称取5%颗粒重量的滑石粉，混匀后压片（压 片机在405）；
（三）硬度和脆碎度：脆碎度仪的使用：每次试验取供试品若干片使精密称 定其总重量约为6.5 g；放入脆碎度仪中，开启电源，转速：25 rpm，4 min 共100 转后，取出后供试片不得出现断裂、龟裂或粉碎现象；再次精密称重 去处粉末后的片剂，计算片剂的减失重量不得超过1%。
（四）崩解度：普通压制片<15min崩解，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片<60min。
不足：①幼儿及昏迷病人不易吞服； ②压片时加入的辅料，有时影响药物的 溶出和生物利用度； ③如含有挥发性成分，久贮含量有所下降。
片剂
口服片剂 口腔用片剂 外用片
其他片
普通压制片 口含片
阴道用片
微囊片
包衣片
舌下片
外用溶液片 植入片
咀嚼片
口腔崩解片
皮下注射片
泡腾片
口腔贴片
分散片
多层片
长效片
5
（3）制备方法
禁忌：
1. 孕妇、哺乳期妇女禁用。 2. 哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。 3. 血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。
（1）片剂的外观、平均片重、片重差异评价； （2）片剂的脆碎度结果。
本实验三人一组，大家先做淀粉浆，把颗粒烘干， 加好润滑剂后，我们再去405实验室示范压片机、脆碎 度测定仪的操作。
不良反应：
1. 较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。 2. 较少见或罕见的有（1）胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐 血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者。（2）支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸困 难或哮喘。（3）皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。（4）血尿、眩晕和 肝脏损害。
滑石粉：主要作用是助流剂，能够将颗粒表面的凹陷 填满、补平，降低颗粒表面的粗糙性，从而降低颗粒 之间的摩擦力，改善流动性。
（一）外观性状
（二）片重差异：称取20片药片的重量，然后分别将每片称重，进行片重差 异检查：片重<0.3 g的，差异限度<±7.5%；片重>0.3 g的，差异限度<±5%； 其中超出重量差异限度的药片不得多于2片，并不得有一片超出限度的1倍。
优点：①剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；②化学稳定性较好，因 为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时 通过包衣加以保护；③携带、运输、贮存及应用都比较方便；④片剂生产 的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价都较低；⑤可以制成不 同类型的各种片剂，如：分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶包衣片、 咀嚼片及口含片等，也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，满足临 床医疗或预防的需要。
③片剂的质量检验：外观性状、片重差异、脆碎度。
淀粉浆
软材
挤压过筛制粒
湿颗粒的烘干
适应症：用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节 痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
作用类别：本品为解热镇痛类非处方药药品。
规格： 0.5克
用法用量：口服。6～12岁儿童，一次0.5片；12岁以上儿童及成人，一次1片；若持续发 热或疼痛，可间隔4~6小时重复用药1次，24小时不超过4次。
（1）？ （2）？ （3）。
六、参考结果：
[处方] 阿司匹林 淀粉 枸橼酸 淀粉浆（10％） 滑石粉
湿法制粒压片
药物
粉碎 过筛 混合 造粒 压片
片剂
散剂 颗粒剂
胶囊剂
湿法制粒压片法 制粒压片法 干法制粒压片法
粉末（结晶）直接压片法 直接压片法
半干式颗粒（空白颗粒）压片法
二、湿法制粒压片工艺流程图
制备注意细节一：软材的制备
×
×
窝窝头
制软材
面团
√
手握成团，轻压即散 挤压过筛制粒
冲浆法：将淀粉混悬于少量水中，然后根 据浓度冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化 而成；
（2）颗粒剂：系指将药物与适宜的辅料配合 而制成的颗粒状制剂。其主要特征是可以直 接吞服，也可以冲入水中饮用，应用和携带 方便，溶出和吸收速度较快。
（1）定义： 是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制 剂。其外观有圆形的，也有异形的（如：椭圆形、三角形等）， 它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。
（1）掌握固体药物粉碎、过筛、混合的操作 方法; （2）掌握湿法制粒压片的制备工艺； （3）掌握片剂的质量检测方法； （4）熟悉散剂和颗粒剂的制备方法。
（1）散剂：系指一种或数种药物均匀混合而 制成的粉末状制剂;其主要制备过程是：粉碎、 过筛、混合；并受许多因素的影响，其包装 与贮存的重点是防潮。
通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%-50%， 内加崩解剂量占崩解剂总量的50%-75%（崩 解剂总量一般为片重的5%-20%）。
润滑剂包括：助流剂、抗粘剂、润滑剂。
助流剂：降低颗粒之间摩擦力，从而改善粉末流动性 的物质；
抗粘剂：防止原辅料黏着于冲头表面的物质；
润滑剂：降低药片与冲模孔壁间摩擦力的物质，是狭 义的润滑剂。
煮浆法：将淀粉混悬于全部量的水中，在 夹层容器中不断搅拌（不宜直火加热，以 免焦化），下干燥1 h，称为 淀粉的活化，得到干淀粉，可作为崩解剂。
内加法：将活化后的淀粉加至制颗粒前，可 使片剂的崩解发生在颗粒内部。
外加法：将活化后的淀粉加至干颗粒，混匀 后压片，可使片剂在颗粒间发生崩解。
（五）溶出度或释放度
（六）含量均匀度
冲头 冲模
注意点：小心手，不要被压到。
片剂硬度仪
脆碎度测定仪
溶出度仪
三、实验操作
[处方] 阿司匹林 淀粉 枸橼酸 淀粉浆（10％） 滑石粉
湿法制粒压片
20 g 2g 适量（用酒石酸代替） 适量 1 g左右
0.35 g/片
制备工艺：
①黏合剂10%淀粉浆的制备：将0.2 g柠檬酸溶于20ml蒸馏水中，再加入淀粉 约2g，玻璃棒搅匀，在加热套种加热糊化，即得。 ②片剂的制备：将乙酰水杨酸粉碎过筛，称取20 g+淀粉混和均匀，加10%淀 粉浆（注意要一点一点加，以免一次加过量）制软材，过20目筛网，40-60℃ 干燥20min左右，过20目筛整粒，称取5%颗粒重量的滑石粉，混匀后压片（压 片机在405）；
（三）硬度和脆碎度：脆碎度仪的使用：每次试验取供试品若干片使精密称 定其总重量约为6.5 g；放入脆碎度仪中，开启电源，转速：25 rpm，4 min 共100 转后，取出后供试片不得出现断裂、龟裂或粉碎现象；再次精密称重 去处粉末后的片剂，计算片剂的减失重量不得超过1%。
（四）崩解度：普通压制片<15min崩解，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片<60min。
不足：①幼儿及昏迷病人不易吞服； ②压片时加入的辅料，有时影响药物的 溶出和生物利用度； ③如含有挥发性成分，久贮含量有所下降。
片剂
口服片剂 口腔用片剂 外用片
其他片
普通压制片 口含片
阴道用片
微囊片
包衣片
舌下片
外用溶液片 植入片
咀嚼片
口腔崩解片
皮下注射片
泡腾片
口腔贴片
分散片
多层片
长效片
5
（3）制备方法
禁忌：
1. 孕妇、哺乳期妇女禁用。 2. 哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。 3. 血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。
（1）片剂的外观、平均片重、片重差异评价； （2）片剂的脆碎度结果。
本实验三人一组，大家先做淀粉浆，把颗粒烘干， 加好润滑剂后，我们再去405实验室示范压片机、脆碎 度测定仪的操作。
不良反应：
1. 较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。 2. 较少见或罕见的有（1）胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐 血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者。（2）支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸困 难或哮喘。（3）皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。（4）血尿、眩晕和 肝脏损害。
滑石粉：主要作用是助流剂，能够将颗粒表面的凹陷 填满、补平，降低颗粒表面的粗糙性，从而降低颗粒 之间的摩擦力，改善流动性。
（一）外观性状
（二）片重差异：称取20片药片的重量，然后分别将每片称重，进行片重差 异检查：片重<0.3 g的，差异限度<±7.5%；片重>0.3 g的，差异限度<±5%； 其中超出重量差异限度的药片不得多于2片，并不得有一片超出限度的1倍。
优点：①剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；②化学稳定性较好，因 为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时 通过包衣加以保护；③携带、运输、贮存及应用都比较方便；④片剂生产 的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价都较低；⑤可以制成不 同类型的各种片剂，如：分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶包衣片、 咀嚼片及口含片等，也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，满足临 床医疗或预防的需要。
③片剂的质量检验：外观性状、片重差异、脆碎度。
淀粉浆
软材
挤压过筛制粒
湿颗粒的烘干
适应症：用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节 痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
作用类别：本品为解热镇痛类非处方药药品。
规格： 0.5克
用法用量：口服。6～12岁儿童，一次0.5片；12岁以上儿童及成人，一次1片；若持续发 热或疼痛，可间隔4~6小时重复用药1次，24小时不超过4次。
（1）？ （2）？ （3）。
六、参考结果：
[处方] 阿司匹林 淀粉 枸橼酸 淀粉浆（10％） 滑石粉
湿法制粒压片
药物
粉碎 过筛 混合 造粒 压片
片剂
散剂 颗粒剂
胶囊剂
湿法制粒压片法 制粒压片法 干法制粒压片法
粉末（结晶）直接压片法 直接压片法
半干式颗粒（空白颗粒）压片法
二、湿法制粒压片工艺流程图
制备注意细节一：软材的制备
×
×
窝窝头
制软材
面团
√
手握成团，轻压即散 挤压过筛制粒
冲浆法：将淀粉混悬于少量水中，然后根 据浓度冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化 而成；
（2）颗粒剂：系指将药物与适宜的辅料配合 而制成的颗粒状制剂。其主要特征是可以直 接吞服，也可以冲入水中饮用，应用和携带 方便，溶出和吸收速度较快。
（1）定义： 是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制 剂。其外观有圆形的，也有异形的（如：椭圆形、三角形等）， 它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。