口服给药定位控制释药系统及其在中药制剂中的应用
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药剂学在口服药物控释系统中的应用药剂学是研究和开发药物的学科,它在医药领域中发挥着重要的作用。
口服药物控释系统是一种能够控制药物在体内释放速度和位置的技术,药剂学在其中起到了至关重要的作用。
本文将着重探讨药剂学在口服药物控释系统中的应用。
一、背景介绍口服药物控释系统是指将药物制剂按照一定的方式包裹或封装,使其能够在人体内逐渐释放药物,从而达到治疗的效果。
药剂学在该系统的应用中有着广泛的作用。
二、药物释放机制药剂学通过研究药物的释放机制,可以选择合适的药物载体和控释系统。
常见的药物释放机制包括扩散控释、溶解控释和反应控释等。
药剂学家可以根据药物的性质和需求,选择适当的控释机制。
三、药物载体选择在口服药物控释系统中,选择合适的药物载体对于药物的稳定性和控释效果至关重要。
药剂学家可以通过研究和优化药物载体的结构和性质,提高药物的包裹率和控释效果。
四、药物包裹技术药剂学根据药物的物理化学性质,开发出了多种药物包裹技术,如聚合物包裹技术、微胶囊包裹技术和纳米技术等。
这些技术能够有效地保护药物,延长药物的释放时间,提高治疗效果。
五、控释系统的设计药剂学家通过研究和设计控释系统,可以控制药物的释放速率和位置,实现治疗的精确性。
常见的口服控释系统包括缓释片剂、胶囊和微球等。
药剂学通过合理选择和设计控释系统,可以提高药物的生物利用度和治疗效果。
六、药物相容性研究药剂学通过研究药物与载体、控释系统之间的相容性,可以优化系统的稳定性和药物的控释性能。
这项研究可以提前发现并解决系统中可能出现的相容性问题,确保口服控释系统的安全性和稳定性。
七、质量控制与稳定性研究药剂学在口服药物控释系统中,还需要进行质量控制和稳定性研究。
药剂学家可以通过研究药物的稳定性和制剂的物理化学性质,确保系统的质量和控释效果。
八、应用前景展望随着药剂学的不断发展和进步,口服药物控释系统的应用前景十分广阔。
药剂学可以不断改进和创新口服控释系统的技术和方法,为临床药物治疗提供更好的选择和方案。
口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用
钱一鑫;唐景玲;孙进;张天虹;何仲贵
【期刊名称】《中草药》
【年(卷),期】2006(37)10
【摘要】自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。
中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。
随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。
然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度,而使其在临床上的应用受到限制,以自乳化释药系统作为该类药物的载体,将会给这一类药物带来巨大的市场潜能。
现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。
【总页数】6页(P1441-1446)
【关键词】口服自乳化释药系统;生物利用度;中药
【作者】钱一鑫;唐景玲;孙进;张天虹;何仲贵
【作者单位】沈阳药科大学药学院生物药剂学研究室
【正文语种】中文
【中图分类】R945.1
【相关文献】
1.自纳米乳载药系统在中药口服制剂中的应用 [J], 封静;张林;李兆明;陈超;翟光喜
2.自微乳化释药系统在药物制剂中的应用 [J], 杨丽雄
3.自微乳化释药系统与液固压缩技术在难溶性中药制剂中的联合应用 [J], 周维;李
小芳;向志芸;李培培;李平;罗开沛;林浩
4.自乳化释药系统及其在难溶性中药成分中的应用 [J], 王钰乐;张永萍
5.脉冲释药系统及其在中药制剂中的应用探讨 [J], 张兵锋;李家敏;杜江
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1、市场上常见口服给药定位释药系统药物中,较为常见的属于:()80A 胃定位释药系统B 小肠定位释药系统C 结肠定位释药系统D 直肠定位释药系统2、将口服药物设计成口服定位释药系统的目的不包括:()A 改善药物在胃肠道的吸收B 避免某些药物在胃肠生理环境下的灭活C 减少首过效应对药效的影响D 提高胃肠道局部疾病的治疗效果3、按照定位原理,胃部定位控制释药系统可分为如下几类,其中不包括:()A 分散附着型B 生物黏附型C 胃内漂浮型D 膨胀滞留型4、以下哪类辅料是制备胃内膨胀型释药系统药物的关键。
()A 黏附剂B 膨胀剂C 滞留剂D 干燥剂5、应用较多的胃内漂浮型制剂常为:()A 栓剂和颗粒剂B 片剂和胶囊剂C 滴丸和微丸D 浸膏和流浸膏6、胃内漂浮型制剂的质量评价方法不包括以下哪项:()A 体内释放度的测定B 体外漂浮性能测定C 体内漂浮性能试验D 体外膨胀性能测定7、结肠定位释药系统的特点在于:()A 提高患者的顺应性B 提高生物利用度C 预防、缓解和治疗时辰发作性疾病D 以上皆是8、以下哪项属于结肠内pH值范围:()A 0.9~1.5B 6.0~6.8C 6.5~7.5D 7.5~8.09、口服结肠释药制剂的设计原理不包括:()A 利用时滞效应设计的OCDDSB 利用胃肠道pH差异而设计的OCDDSC 综合时滞效应及胃肠的pH差异设计的OCDDSD 利用结肠特殊生物形态设计OCDDS10、中药OCDDS的研究有其自身的特点和难度,主要表现在:()A 如何选择合理的分离纯化方法,以满足靶向制剂制备工艺要求B 如何选择适合制造成控释制剂的中药C 中药结肠靶向制剂的制剂学性质研究与质量评价问题D 如何筛选出适合中药特点的辅料。
口服给药定位控制释药系统概述口服缓控释制剂按照释药机制大致可分为定时、定速及定位释药系统。
定位释药系统由于充分考虑了胃肠道局部PH、胃肠道酶及制剂在胃肠道的运转机制等生理学因素,所以能更好的发挥缓释、控释制剂高效、低毒、不良反应少的优点。
目前缓控释制剂的研究热点正从传统的一级或零级释药系统向更具有针对性的定时、定位释药系统转变。
标签:口服定位缓释制剂控释制剂1 口服给药定位释放制剂的概况传统口服缓控释制剂由于受到胃排空和肠道运转的影响,在胃肠道吸收部位的滞留时间有限,可能导致某些药物的吸收不完全[1]。
而口服定位释药系统是近几年比较引人注目的一类新型释药系统,其特点是将药物选择性的输送到胃肠道的某一特定部位后,以速释或缓释的形式释放药物,既可避免某些药物在胃肠生理环境下的灭活,改善药物在胃肠道的吸收;又可提高胃肠道局部药物浓度,显著提高治疗效果[2]。
2 口服给药定位释药系统2.1 胃定位控制释药系统胃部定位控制释药系统是通过粘附、漂浮或膨胀等作用定位(滞留)于胃中释放药物的口服定位释药系统。
通常普通的缓释或控释制剂在吸收部位的滞留时间只有2-3小时,而制成胃内滞留制剂后可在胃内的滞留时间达5-6小时,延长药物的释放时间,改善药物吸收,提高药物的生物利用度[3]。
2.1.1 胃内生物粘附给药系统胃内粘附型释药系统的设计原理主要是通过采用适宜的粘附材料作为辅料,与药物制成片剂,胶囊等剂型,口服后粘附材料通过静电吸引或由于水化形成氢键而结合在胃黏膜或上皮细胞表面,达到延长胃内滞留时间的目的。
该制剂设计的关键是选择适宜的粘附材料。
实验表明阴离子型聚合物结合胃黏膜的能力高于中性及阳离子型聚合物,该剂型能大大提高氧氟沙星的作用时间和生物利用度。
2.1.2 胃内滞留漂浮型释药系统胃内漂浮型释药系统是指口服后可维持自身密度小于胃内容物密度,从而在胃中呈漂浮状态的胃部定位释药系统,一般是依据流体动力学平衡体系原理设计而成。
口服微载体药物递送系统及其在中药研究中的应用载药微粒是一类应用前景广阔的定向、定位、控释给药系统载体。
各种微载体给药系统在促进吸收,提高稳定性,定位、控制释放方面各有优势,如果能结合中药的特点,构建中药有效成分、有效部位、中药复方口服微载体给药系统,对中药新型给药系统的研究具有深远意义。
该文主要介绍了几种可用于口服的微载体药物递送系统的特点和优势,并对其在中药领域中的应用进行了综述。
标签:微粒;微载体给药系统;口服;中药2013-05-13由于胃肠道中独特的生理条件,口服微载体药物递送系统主要是通过改善口服药物的溶解性和膜渗透性,从而改善药物的口服吸收,提高其口服生物利用度,此外口服微载体还能够控制药物在体内的释放速率,降低药物在胃肠道中的局部浓度(避免局部刺激性)和维持一定的血药浓度[3]。
中药制剂多以口服途径给药,很多中药活性成分存在吸收差,或代谢、消除迅速,不能达到有效血药浓度的问题,且中药复方制剂以多成分、多靶点、多途径为作用特点,也充分体现中医药的特色和优势。
如何结合微载体给药系统在改善药物吸收、分布、代谢、排泄及其毒性方面的优势,将其运用于中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂的剂型设计是研究人员需要思考的问题。
近年来中药微载体给药系统的研究日益增多,本文以口服途径给药为立足点,综述了近年来研究活跃的几种微载体给药系统在中药领域中的应用,探讨各种微粒载药系统在应用过程中存在的问题,以期对中药微载体给药系统的研发提供一定的指导。
1微乳和自微乳1、1微乳和自微乳作为口服药物载体的特点微乳(ME)是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂在适当的比例及条件下形成的一种透明或半透明、低黏度、各向同性且热力学稳定的油水混合系统。
对水溶性和脂溶性药物都有溶解能力且具有较高的物理稳定性,因表面张力较低而易于通过胃肠壁的水化层,使药物能直接和胃肠上皮细胞接触,促进药物的吸收。
此外微乳口服后可经淋巴吸收,避免了首过效应以及大分子通过胃肠道上皮细胞膜时的障碍[4]。
课程名称:口服给药定位控制释药系统及其在中药制剂中的应用答题说明:表示单选题,四个答案中只有一个正确答案。
表示多选题,四个答案中有两个或两个以上的正确答案。
第1题. 胃部定位控制释药释系统的类型有A. 粘附型B. 膨胀型C. 压力型D. 漂浮型第2题. 适合于制备胃部定位控制释药制剂的药物有A. 在小肠上部有特定吸收部位的药物B. 在胃部发挥局部作用的药物C. 在十二指肠发挥局部作用的药物D. 在结肠发挥局部作用的药物第3题. 胃内漂浮型制剂的体内漂浮性能试验方法有A. X射线法B. γ闪烁技术C. 内窥镜法D. 磁标记法第4题. 口服结肠定位释药系统特点的叙述,正确的有A. 可提高结肠局部药物浓度B. 可以定时释放药物C. 可用于时辰发作性疾病的预防D. 可避免口服药物在胃内的降解第5题. 膨胀型胃内滞留制剂临床试验前应符合的条件有A. 边缘应为钝口B. 药物在胃中不得释放C. 最终可从胃中排空D. 时滞具有良好的重现性第6题. 胃内漂浮型制剂制备应注意的问题,叙述正确的有A. 保持制剂的密度小于1B. 可采用全粉末压片C. 粉末状药料填充胶囊剂后应固化D. 应防止漂浮片剂在胃中快速崩解第7题. 关于利用结肠压力设计的口服结肠释药制剂的制备的叙述,正确的有A. 制剂外包衣应耐酸B. 可用栓剂基质作为载体C. 制剂外包衣应为水溶性D. 制剂内部基质可在体温下融化第8题. 关于口服结肠释药制剂的设计原理,叙述正确的有A. 可利用时滞效应设计B. 可利用胃肠道pH值差异设计C. 可利用结肠特异细胞株设计D. 可利用结肠特殊酶系统设计第9题. 目前关于中药(天然药物)口服定位控释制剂的的研究和临床应用叙A. 已有中药(天然药物)胃内滞留制剂上市B. 已有中药复方结肠定位控释制剂的研究C. 已有化药胃内滞留制剂上市D. 已有中药复方胃漂浮片的研究制剂的研究第10题. 口服结肠定位控释制剂的体内评价方法有A. 血药浓度法B. γ闪烁扫描法C. 差示扫描量热法D. 在体局部药物浓度监测法。