药物化学抗尿失禁药物考点归纳
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药物化学复习资料药物——人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
通用名——国际非专利药品名称,指在全世界都可通用的名称。
化学名——国际通用的系统化学名商品名——生产厂家所选定的、利用商品名来保护自己的品牌。
第二章 中枢神经系统药物镇静催眠药按化学结构和作用靶点分类1. 苯二氮卓类: 地西泮2. 巴比妥类: 异戊巴比妥3. 非苯二氮卓类: 酒石酸唑吡坦地西泮安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用化学名:1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- 2H - 1,4-苯并二氮杂-2-酮 结构特征:母核----内酰胺结构、烯胺结构 5位苯环7位吸电子基(Cl ) 理化性质: 1、性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水。
2、水解开环:地西泮的结构改造及构效关系:1、苯二氮卓分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。
2、在7位上引入吸电子基(NO2),能显著增加活性。
3、在2’位上引入吸电子基(F),能显著增加活性NHNClO OH+H 2NOH(Na)O NH ONOO ClNH 2NNOCl+4,5位4、1位N 以长链烃基取代(如环丙甲基),可延长作用时间。
5、1,2位或4,5位骈入杂环可增加活性。
原因:水解开环 体内代谢:奥沙西泮(Oxazepam)• 催眠作用较弱 • 副作用较小 • 半衰期短• 适宜老年人和肝肾功能不良者使用巴比妥类药物的构效关系 1、巴比妥酸 (环丙二酰脲) 2、5-位双取代才具活性3、5-位双取代基的总碳数为4-8最好,lgP 合适, 具良好的镇静催眠作用。
碳数超过8,则易导致惊厥。
4、酰亚胺的氮上可引入甲基,降低酸性和增加脂溶性,起效快。
若引入两个甲基→惊厥。
5、C2上的氧以硫置换,脂溶性增加,起效快异戊巴比妥(Amobarbital)用于镇静、催眠、抗惊厥化学名:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6(1H ,3H ,5H ) 嘧啶三酮 结构特点:• 5-异戊基、 5-乙基取代• 内酰胺、内酰脲结构(丙二酰脲)↓↓ 1、酸性 2、水解性3、鉴别反应——与金属离子反应 理化性质: 1、性状:• 白色结晶性粉末,无臭、味苦• 在乙醚、乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在水中极微溶解 2、弱酸性(互变异构) :N NClOHHO H NN OO O H H H H 5321N N OOOH H12345N N O O O R R 1R 2H• 内酰胺-内酰亚胺醇(烯醇) : 溶于强碱• 在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解,得钠盐。
药物化学问答题部分及答案分析1.合理药物设计:依据⽣物化学、分⼦⽣物学、酶学等⽣命科学的研究成果,针对这些基础学科所揭⽰的包括酶、受体、离⼦通道及核酸等潜在的药物作⽤靶位,再参考其内源性的配体或天然底物的化学结构特征设计药物分⼦,以发现选择性作⽤于靶位的新药,这些药物往往具有活性强,作⽤专⼀且副作⽤低等特点。
2.定量构效关系(QSAR )是将化合物的结构信息、理化参数与⽣物活性进⾏分析计算,建⽴合理的数学模型,研究构-效之间的量变规律,为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。
3.药典是国家控制药品质量的标准,是管理药物⽣产、检验、供销使⽤的依据,具有法律的约束⼒。
1.局部⿇醉药普鲁卡因是怎样发现的?它给我们什么启⽰?1855年尼曼(Niemann)从古柯树叶中⾸次提取出可卡因。
1884年⾸先⽤于临床,具有成瘾性及其他⼀些毒副作⽤,简化结构,寻找更好的局部⿇醉药。
结果发现苯甲酸酯结构对局部⿇醉作⽤有关键作⽤。
确定了苯甲酸酯的局部⿇醉作⽤后,便对可卡因母核爱康宁结构进⾏改造和简化。
发现爱康宁双环结构并⾮局部⿇醉作⽤所必须结构。
对苯甲酸酯类化合物进⾏了⼤量研究,发现了普鲁卡因。
启⽰:以天然化合物结构出发设计和发现新药。
2.列举⼏种常⽤的全⾝静脉⿇醉药。
依托咪酯、丙泊酚、氯胺酮、羟丁酸钠、丙泮尼地 3.按化学结构分类,局⿇药分为哪⼏类?各有哪些主要代表药物?芳酸酯类(普鲁卡因)、酰胺类(利多卡因)、氨基酮类(达克罗宁)、氨基醚类(奎尼卡因)、氨基甲酸酯类(地哌冬、庚卡因) 4.简述局⿇药的构效关系。
局部⿇醉药的结构可以概括出此类药物的基本⾻架由三部分构成:亲脂性部分(Ⅰ): a.芳烃、芳杂环、苯环的作⽤较强;b.苯环上引⼊给电⼦的氨基、羟基、烷氧基时,局⿇作⽤增强,⽽吸电⼦取代基则作⽤减弱;c.氨基处于羰基的对位最好,苯环上若再有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作⽤⽽延缓了酯的⽔解,因此,活性增强,作⽤时间延长氨基上代以烷基可以增强活性,但毒性要增加。
药师考试知识点:利尿药和脱水药掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的药理作用、临床应用及主要不良反应。
熟悉各类常用药物及主要作用部位。
了解利尿药的分类。
第一节利尿药的作用部位和分类利尿药是直接抑制肾小管对水、钠的重吸收和促进它们排泄的药物。
分类药物尿电解质排泄排钠力主要作用部位Na+ K+ CI-(滤过钠量%)高效类 (呋喃苯胺酸) +++ ++ +++ ~23 髓袢升支粗段髓质和皮质部利尿酸 +++ + +++ ~23 同上中效类噻嗪类 ++ + +++ ~8 髓袢升支类粗段皮质部低效类螺内酯 + - + ~2 远曲小管和集合管氨苯喋啶 + - + ~2 同上第二节常用的利尿药一、强效利尿药有:呋喃苯胺酸(速尿,Furosemide)、利尿酸和布美他尼[作用]主要抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部对CI-的主动再吸收和Na+的被动再吸收,肾脏稀释功能降低;另一方面由于再吸收到髓质间液的NaCI减少,髓质高渗状态降低 ,尿的浓缩功能受抑制,结果集合管尿液中水的再吸收减少,而产生利尿作用。
[应用]1、心、肝、肾性各类水肿,多用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。
2、急性肺水肿和脑水肿:常用速尿,速尿通过利尿和扩张血管 ,减少血容量和细胞外液,进而减少回心血量。
3、预防急性肾功能衰竭:通过利尿,促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。
4、药物中毒时可强迫利尿加速毒物排泄。
[不良反应]1、水和电解质紊乱可致血容量降低,低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒和高尿酸血症。
久用应补钾。
2、胃肠道反应常见恶心、呕吐、上腹不适、腹泻,可致胃及十二指肠溃疡。
3、耳毒性表现为耳鸣、眩晕或暂时性耳聋。
利尿酸对耳毒性比速尿大,更易引起永久性耳聋。
本类药物应避免与氨基甙类抗生素合用。
4、抑制尿酸排泄,可引起高尿酸血症而诱发痛风。
【。
第二章中枢神经系统药物••异戊巴比妥的用途:中枢镇静催眠药。
•异戊巴比妥的体内代谢:主要发生在5位、氧化。
•比拟同类药物:得出结论1、5-位取代基的不同,构成不同的巴比妥类药物。
2、巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的理化性质有关。
--解离度对之的影响:Pka越大,药物的未解离率越大,分子态药物越多,药物越易进入中枢,起效快。
--脂水分配系数对之的影响:P越大,药物越易进入中枢,起效快。
3、巴比妥类药物的作用时间长短,与药物的体内代谢速度有关。
•5位取代基构造为饱和烷烃或芳烃-长效药物•5位取代基构造为有支链烷烃---中效药物•5位取代基构造为不饱和烷烃---短效药物•巴比妥类药物的5位取代基必须为双取代•名词解释:构效关系、前药•地西泮的构造归属、用途。
•地西泮构造特征:1、母体为苯并-(1,4)-二氮卓2、1,2位为酰胺键3、4,5位为亚胺键•地西泮的理化性质:1、1,2位酰胺水解为不可逆反响〔酸性条件下水解〕2、4,5位亚胺水解为可逆反响〔酸性条件水解,中性和碱性条件下缩合〕•口服地西泮,4,5位造成的开环不影响生物利用度,为什么?•口服地西泮,1,2位水解造成的开环是该类药物不稳定,作用时间短的原因。
•地西泮的构造改造,主要是增加1,2位的稳定性。
方法主要有在7位引入吸电子基团和在1,2位引入环•其它的镇静催眠药:三唑仑〔苯并二氮卓类〕,唑吡坦•通过体内代谢发现的药物:奥沙西泮、替马西泮、劳拉西泮第四节抗抑郁药•1、抑郁症的生化病因为:脑内5-HT、NA的浓度降低。
•2、抗抑郁药按照作用机制分类:•(1)NA(去甲肾上腺素)重摄取抑制剂•(2)5-HT重摄取抑制剂•(3)单胺氧化酶抑制剂•3、丙咪嗪的结构归属,用途•4、氟西汀的化学结构、作用机制、用途第五节:镇痛药•1、吗啡的结构特征•2、吗啡的理化性质:酸碱两性,有还原性(氧化产物:伪吗啡(毒性)、N-氧化吗啡),在酸性条件下较稳定•3、吗啡的作用机制:阿片受体激动剂•4、阿片受体的分类及活性•5、镇痛药的研究方向•6、吗啡的结构修饰产物:可待因•7、吗啡的结构改造产物:(1)保留A、D环,哌替啶,阿片μ受体激动剂(2)保留A环、D环开环,美沙酮,阿片受体激动剂(3)保留A、B、D环,喷他佐辛,阿片k受体激动剂•8、镇痛药的共同结构特征•8、阿片受体拮抗剂:纳洛啡第三章外周神经系统药物第三章外周神经系统药物1、作用于外周神经系统的药物的分类:〔1〕作用于传入神经系统的药物:局麻药〔2〕作用于传出神经系统的药物:影响传出神经系统的递质、受体【拟〔抗〕胆碱药、拟肾上腺素药、H1受体拮抗剂】2、拟胆碱药:是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物按作用机制分:胆碱受体冲动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂用途:用于治疗胆碱能神经兴奋性低下引起的病理状态3、胆碱受体分为:M 受体和N 受体,M受体又称为〔〕受体;N受体又称为〔〕受体。
药物分类(解决药物所属类别的一类问题)第一章:抗生素:β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类:(一)、青霉素及半合成青霉素类:1、耐酸半合成青霉素:青霉素V2、耐酶半合成青霉素:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素:氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林(二)、头孢菌素及半合成头孢菌素类:头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗(三)、β-内酰胺酶抑制剂:1、氧青霉烷类:克拉维酸钾2、青霉烷砜类:舒巴坦钠、他唑巴坦(四)非经典的β-内酰胺类抗生素:1、碳青霉烯类:沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类:氨曲南二、大环内酯类抗生素:红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素:硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素:盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章:合成抗菌药:喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类:(一)、奈啶羟酸类:萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星(二)、吡啶并嘧啶羧酸类:吡咯酸、吡哌酸(三)喹啉羧酸类:诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂:磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章:抗结核药一、抗生素类:链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类:异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章:抗真菌药一、抗真菌抗生素:两性霉素B、制霉菌素二、合成类(唑类):(一)、咪唑类:咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑(二)、三氮唑类:特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类:特比萘芬、氟胞嘧啶第五章:抗病毒药一、核甘类:(一)、非开环类核苷类:司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨(二)、开环类核苷类:阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类:奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂:茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类:利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章:其他抗感染药一、其他抗感染药:盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章:抗寄生虫药一、驱肠虫药:(一)、哌嗪类:枸橼酸哌嗪(二)、咪唑类:左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑(三)、嘧啶类:噻嘧啶、奥克太尔(四)、苯咪类:阿咪太尔、三苯双咪(五)、三萜类和酚类:川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药:(一)、锑剂:酒石酸锑钾(二)、非锑剂:吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药:枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药:(一)、喹啉醇类:二盐酸奎宁、本芴醇(二)、氨基喹啉类:磷酸氯喹、磷酸伯氨喹(三)、2、4—二氨基嘧啶类:乙胺嘧啶(四)、青蒿素类:青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章:抗肿瘤药一、烷化类:(一)、氮芥类:环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑(二)、乙撑亚胺类:塞替派(三)、亚硝基脲类:卡莫司汀(四)、甲磺酸酯及多元醇类:白消安、二溴卫矛醇(五)、金属配合物类:顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类:(一)、嘧啶类抗代谢物:1、尿嘧啶抗代谢物:氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物:盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨(二)、嘌呤类抗代谢物:巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨(三)、叶酸抗代谢物:甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物:(一)、抗肿瘤抗生素:1、多肽类抗生素:放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物:盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌(二)、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物:1、喜树碱类:喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼?生物碱类:依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类:硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类:紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物:甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物:氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章:镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类:(一)、吡咯酮类:佐匹克隆(二)、氮杂螺环类:丁螺环酮(三)、第一个上市咪唑并吡啶类:唑吡坦(四)、吡唑并嘧啶类:扎来普隆第十章:抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类:苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类:苯妥英钠三、丁二酰亚胺类:乙琥胺四、苯二氮卓类:地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类(亚氨芪类):卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类:丙戊酸钠第十一章:抗精神失常药一、抗精神病药:(一)、吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类:氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类:氟哌啶醇(四)、苯酰胺类:舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类:氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药(一)、去甲肾上腺素重摄取抑制剂:阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀(二)、5—羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂:盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林(三)5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂:米氮平、度洛西汀、文法拉辛(四)、单胺氧化酯抑制剂:吗氯贝胺第十二章:神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药:吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂:盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂:盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章:镇痛药一、吗啡生物碱:盐酸吗啡二、半合成镇痛药:盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药:(一)、吗啡喃类(吗啡结构中去掉E环):酒石酸布托啡诺(二)、苯吗喃类(吗啡结构中去掉C环):喷他佐辛(镇痛新)(三)、哌啶类(保留AD环):盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼(四)、氨基酮类:盐酸美沙酮、右丙氧芬(五)其他类:盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章:影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药:(一)、胆碱受体激动剂:硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱(二)、乙酰胆碱酯酶抑制剂:溴新斯的明(三)、乙酰胆碱酯酶复活剂:碘解磷定二、抗胆碱药:(一)、M胆碱受体拮抗剂:1、莨菪生物碱类:硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂:溴丙胺太林(二)、N胆碱受体拮抗剂:1、去极化型肌肉松弛药:氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药:苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章:影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药:(一)、儿茶酚类拟肾上腺素药物:重酒石酸去甲肾上腺素(α受体)、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺(二)、非儿茶酚类拟肾上腺素药物:盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺(α受体)、盐酸克仑特罗(选择性β2受体)、硫酸特布他林(选择性β2受体)、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗(三)、用于抗高血压的拟肾上腺素药物:盐酸可乐定、甲基多巴==(一)、α受体:重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺(二)、β受体:1、非选择性β受体:2、选择性β1受体:3、选择性β2受体:盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂:(一)、α受体拮抗剂:盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明(二)、β受体拮抗剂:1、非选择性β受体拮抗剂:盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂:阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂:拉贝洛尔第十六章:抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂:(一)、Ia 阻止钠离子内流:奎尼丁、普鲁卡因胺(二)、Ib 轻度阻滞钠通道,提高颤动阈值:利多卡因、美西律(三)、Ic 延缓传导:普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂:普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂(抑制钾离子外流,延长动作电位里程的药):胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂(抑制钙内流):维拉帕米、地尔硫卓第十七章:抗心力衰竭药一、强苷类(NA+,K+--ATP酶抑制剂):地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂:氨力农、米力农三、β-受体激动剂:四、钙敏化药物:第十八章:抗高血压药一、中枢性降压药:盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药:利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药:(一)、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂:卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利(二)、血管紧张素II受体拮抗剂:氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂:(一)、1,4—二氢吡啶类:硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平(二)、芳烷基胺类:盐酸维拉帕米(三)、苯硫氮卓类:盐酸地尔硫卓(四)、三苯哌嗪类:桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章:调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类(他汀类):洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类:氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章:抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂:(见抗高血压药)三、β受体拮抗剂:(见肾上腺素能受体拮抗剂)四、其他类:双嘧达莫第二十一章:抗血小板和抗凝药一、抗血小板药:(一)、血栓素合成酶抑制剂:奥扎格雷(二)、磷酸二酯酶抑制剂:西洛他唑(三)、血小板ADP受体拮抗剂:盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷(四)、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂:替罗非班二、抗凝药:华法林钠第二十二章:利尿药一、渗透性利尿药:甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂:(一)、磺酰胺类:呋塞米、布美他尼(二)、苯氧乙酸:依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂(苯并噻嗪类):氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂:氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂:螺内酯第二十三章:良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂:非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂:盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章:抗尿失禁药抗胆碱能药:盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章:性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类:枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂:甲磺酸酚妥拉明第二十六章:平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂:硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂:异丙托溴铵三、影响白三烯的药物:孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物:丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂(苯碱类):苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章:镇咳祛痰药一、镇咳药:(一)、中枢性镇咳药:磷酸可待因、右美沙芬(二)、外周性镇咳药:喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药:盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章:抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂:(一)、咪唑类:西咪替丁(二)、呋喃类:盐酸雷尼替丁(三)、噻唑类:法莫替丁、尼扎替丁(四)、哌啶甲苯类:罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂(质子泵抑制剂):奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类:米索前列醇五、胃粘膜保护剂:硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章:胃动力药和止吐药一、胃动力药:(一)、多巴胺D2受体拮抗剂:甲氧氯普胺(二)、外周性多巴胺D2受体拮抗剂:多潘立酮(三)、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药:西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药:(一)、抗组胺受体止吐药:(二)、抗乙酰胆碱止吐药:(三)、抗多巴胺受体止吐药:(四)、5—HT3受体拮抗剂:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章:非甾体抗炎药一、按化学结构分:(一)、水杨酸类:阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳(二)、乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(三)、吡唑酮类:安乃近二、按结构类型分:(一)、3,5—吡唑烷二酮类:保泰松、羟布宗(二)、芬拉酸类:甲芬那酸、氯芬那酸(三)、芳基烷酸类:1、芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬(四)、1,2—苯并噻嗪类(昔康类):吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康(五)、选择性COX-2抑制剂:塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药:别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章:抗变态反应药一、氨基醚类:盐酸苯海拉明二、乙二胺类:曲吡那敏三、哌嗪类:盐酸西替利嗪四、丙胺类:马来酸氯苯那敏五、三环类:氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类:特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章:肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药:(一)、盐皮质激素:去甲氧质酮、醛固酮(二)、米皮质激素:醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药:(一)、雄甾烷:甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇(二)、雌甾烷:雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬(三)、孕甾烷:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章:影响血糖的药物一、多肽类:胰岛素二、口服降血糖类:(一)、胰岛素分泌促进剂:1、磺酰脲类:氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类:瑞格列奈、那格列奈(二)、胰岛素增敏剂:1、噻唑烷二酮类:马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类:苯乙双胍、二甲双胍(三)、α—葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇(四)、醛糖还原酶抑制剂:第三十四章:骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物:盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物(双磷酸盐类):阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章:维生素类药物一、脂溶性维生素:(一)、A类:维生素A醋酸酯、维A酸(二)、D类:维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇(三)、E类:维生素E(四)、K类:维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素:维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。
药理学——利尿药与脱水药知识点归纳一、利尿药【利尿机制】——抑制肾小管各段对钠(Na+)的重吸收【分类及代表药】1.强效利尿药:又称袢利尿药作用部位:髓袢升支粗段(髓质部和皮质部)代表药:呋塞米、布美他尼、依他尼酸2.中效利尿药作用部位:远曲小管近端代表药:噻嗪类(氢氯噻嗪)、氯噻酮3.弱效利尿药作用部位:远曲小管末端和集合管代表药:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(一)强效利尿药——呋塞米(速尿)【作用原理】◆“ K+-Na+-2Cl-”共同转运载体蛋白◆减少NaCl和水的重吸收——肾的稀释功能受抑制。
◆肾髓质间液渗透压降低,影响集合管对水的重吸收——肾的浓缩功能受抑制。
【髓袢升支粗段对NaCl的重吸收及呋塞米的作用机制】【药理作用】(1)利尿特点迅速:注射5分钟起效强大:可达40ml/分钟短暂:维持5小时左右尿中排出大量:Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+(2)直接扩张血管(与利尿作用无关):降低肾血管阻力,增加肾血流量,肾衰竭时尤其明显。
【临床应用】(1)消除各种严重水肿:(2)急性肺水肿和脑水肿:(3)急性肾功能衰竭早期:增加肾血流量+冲刷肾小管;(4)配合输液加速毒物排泄(5)高钙血症、高血压危象的辅助治疗【不良反应】(1)水电解质紊乱:→低血容量→低盐综合征(低血钾、低血镁、低血钠)→低氯性碱中毒(排Cl->排Na+)——低钾易诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。
(2)耳毒性:——耳鸣或暂时性耳聋;——避免合用氨基糖苷类。
(3)高尿酸血症(4)其它:胃肠道反应。
布美他尼【作用特点】→是目前最强的利尿药;→起效快、作用强、毒性低,用量小。
→临床作为呋噻米的代用品。
(二)中效能利尿药——噻嗪类【作用机制】◆抑制“Na+-2Cl-”共同转运载体◆降低肾的稀释功能。
【远曲小管对NaCl的重吸收及氢氟噻嗪的作用机制】【药理作用】(1)利尿作用→特点:作用温和持久→排出Na+、Cl-、K+、Mg2+增多→排出HCO3-增多→减少尿酸排出,促进钙的重吸收(2)抗利尿作用→减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状(因排Na+,使血浆渗透压降低而减轻渴感,减少摄水量)(3)降压作用【临床应用】(1)各种原因的水肿→轻、中度心性水肿的首选;→轻型肾性水肿效果较好,但肾功能不全者慎用(肾血流量减少)→肝性水肿与螺内酯合用效果较好注意:●易致高血氨(H+分泌减少)●低血钾:可加重肝昏迷(2)高血压(3)轻度尿崩症【不良反应】(1)电解质紊乱——低血钾、低血钠、低血氯、高血钙(2)三升:——升糖、升脂、升尿酸——痛风,糖尿病、高脂血症患者慎用。
药物化学第九节中枢兴奋药和利尿药一、A11、属于渗透性利尿药的是A、依他尼酸B、甘露醇C、螺内酯D、氨苯蝶啶E、呋塞米2、利尿药的分类是A、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类B、有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类C、有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类D、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类E、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类3、呋塞米属于A、磺酰胺类抗菌药B、苯并噻嗪类利尿药C、磺酰胺类利尿药D、含氮杂环类利尿药E、醛固酮拮抗剂类利尿药4、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是A、白色结晶粉末,在水中不溶B、含磺酰基显弱酸性C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应,生成绿色沉淀E、为中效利尿剂,具有降压作用5、氢氯噻嗪的结构类型是A、磺酰胺类B、多羟基化合物类C、苯氧乙酸类D、苯并噻嗪类E、吩噻嗪类6、螺内酯的体内活性形式为A、坎利酮B、坎利酮酸C、甘氨酸D、甘露醇E、呋塞米7、重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别A、氨基B、酚C、羧酸D、醇基E、芳香氨基8、以下关于呋塞米的叙述不正确的是A、又名速尿B、为强效利尿药,作用强而快C、临床上用于其他利尿药无效的严重病例D、本品的氢氧化钠溶液,与硫酸铜反应,生成绿色沉淀E、1位的氨磺酰基是必需基团9、下列具有多羟基醇结构的脱水药是A、氢氯噻嗪B、甘露醇C、依他尼酸D、螺内酯E、氨苯蝶啶10、下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是A、吡拉西坦B、尼可刹米C、咖啡因D、二甲弗林E、尼莫地平11、咖啡因化学结构的基本母核是A、苯环B、异喹啉环C、黄嘌呤D、喹啉环E、孕甾烷12、苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的溶液,其名称是A、黄嘌呤B、可可碱C、茶碱D、安钠咖E、吡拉西坦13、尼可刹米属于A、磺酰脲类降血糖药B、吡乙胺类中枢兴奋药C、酰胺类中枢兴奋药D、双胍类降血糖药E、黄嘌呤类中枢兴奋药14、下列药物中能用于治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆)的药物是A、咖啡因B、氯丙嗪C、吡拉西坦D、羧甲司坦E、尼可刹米15、安钠咖注射液是咖啡因与以下哪种物质形成的复盐水溶液A、苯甲酸钠B、盐酸C、富马酸D、苯磺酸钠E、磷酸16、苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的药物,其名称是A、黄嘌呤B、可可碱C、茶碱D、安钠咖E、吡拉西坦17、咖啡因和茶碱的特征鉴别反应是A、双缩脲反应B、Vitali反应C、Marquis反应D、紫脲酸铵反应E、绿奎宁反应二、B1、A.甲基多巴B.氯沙坦C.卡托普利D.普鲁卡因胺E.螺内酯<1> 、属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是A B C D E<2> 、属于利尿剂的是A B C D E<3> 、属于血管紧张素转化酶抑制剂的是A B C D E2、A.抗病毒药B.抗过敏药C.抗高血压药D.抗真菌药E.利尿药<1> 、盐酸普萘洛尔属于A B C D E<2> 、金刚烷胺属于A B C D E3、A.中枢兴奋药B.抗过敏药C.抗溃疡药D.利尿药E.调血脂药<1> 、尼克刹米属于A B C D E<2> 、吡拉西坦属于A B C D E<3> 、盐酸赛庚啶属于A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】B【答案解析】利尿药按作用机制分为:作用于髓袢升支的高效利尿药;噻嗪类中效利尿药;碳酸苷酶抑制剂;醛固酮受体拮抗剂;作用于远曲小管的低效利尿药,以及渗透性利尿药,其中代表药物就是甘露醇。
执业药师《药物化学》章节考点全国执业药师资格考试由国家人事部、国家食品药品监督管理局共同负责执业药师资格考试工作。
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第十二章抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类及其类似物(一)巴比妥类的'基本结构丙二酸酯与脲的环状酰脲衍生物特点:5位双取代,增加脂溶性、降低酸性,产生活性有成瘾性,戒断症状,部分属于国家特殊管理的二类精神药品(精II)(二)主要药物1.苯巴比妥(精II)(1)化学名: 5-乙基-5-苯基-2,4,6 (1H,3H,5H)-嘧啶三酮(2)性质:①难溶于水,互变异构,形成内酰亚胺式显酸性,可与碱成钠盐,溶于水②钠盐呈碱性,接触酸性药物或吸收二氧化碳,析出苯巴比妥(酸性弱于碳酸)配注射剂和药物配伍要注意③环酰脲易水解开环(失效)pH ↑水解↑苯基丁酰脲使用粉针干燥保存④含双缩脲结构,与铜盐(吡啶-硫酸铜)反应显紫色含硫巴比妥,生成绿色区别含 S 或含 O(3)排泄速度:酸性尿中解离少,由肾小管再吸收,排泄慢,调节尿液pH可调节排泄速度(4)代谢:5位取代基的氧化,酰脲水解开环(5)作用:现主要抗癫痫2.异戊巴比妥5位异戊基易代谢,中时效3.硫喷妥钠是异巴比妥2位S取代脂溶性强,起效快,超短时间4.苯妥英钠(1)化学名:5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮钠盐(2)化学性质(与苯巴比妥类似,酰脲)①水溶液吸收二氧化碳出现浑浊,应密闭保存②水溶液碱性加热,水解开环生成α-氨基二苯乙酸和氨(3)具饱和代谢动力学特点代谢酶饱和,代谢减慢,产生毒性(4)药物相互作用(新考点):氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制,使血药浓度增加(需监测、个体差异给药)(5)新用途:除抗癫痫,治疗三叉神经痛和洋地黄引起的心率不齐二、其他类1.加巴喷丁γ-氨基丁酸的环状物2.拉莫三嗪(新)5苯基-1,2,4-三嗪衍生物新型抗癫痫药,抑制脑内兴奋递质释放3.卡马西平(1)化学名:5H-二苯并[b,f] 氮杂-5-甲酰胺(2)性质:①室温、干燥稳定②受潮片剂硬化,药效降低③光照引起聚合和氧化,避光保存(3)代谢10氧代衍生物是奥卡西平4.奥卡西平同卡马西平,易从胃肠道吸收代谢活性产物是10,11 - 二氢-10 - 羟基卡马西平5.丙戊酸钠化学名:2-丙基戊酸钠作用机制:抑制GABA的代谢,广谱肝毒性,定期查肝功第十三章抗精神失常药抗精神病、抗抑郁、抗狂躁症一、抗精神病药化学结构分类:五类(吩噻嗪、噻吨、二苯并环庚烯、丁酰苯、苯酰胺)(一)吩噻嗪类基本结构噻嗪(如氯丙嗪)构效关系:①2位取代(CF3 > Cl)②10位N与侧链叔胺N间3C碳原子为宜③侧链末端氮为叔胺,也可是杂环哌嗪1.盐酸氯丙嗪化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐性质:不稳定,易氧化,注射液加抗氧剂光毒化反应,2-氯酚噻嗪特有的用途:强安定剂,精神分裂、镇吐、人工冬眠等2.奋乃静化学名:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇性质:①碱性可溶于稀盐酸②光敏感易氧化,渐变色,避光保存前药:伯醇基成酯的前药(氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯)延长作用时间(二)其他三环类(考纲无要求)(三)其他类1.氟哌啶醇丁酰苯类化学名:1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1- 哌啶基]-1-丁酮光照颜色变深副作用:锥体外系反应癸酸酯前药作用时间长2.舒必利苯甲酰胺类化学名:N-[甲基-(1-乙基2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺性质:极易溶氢氧化钠、需避光吡咯烷 2位手性碳左旋体有活性,临床用消旋用途:抗幻觉、抗抑郁、止吐二、抗抑郁按作用机制分三类:(神经递质和酶)1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂2.5-羟色胺重摄取抑制剂3.单胺氧化酶抑制剂(一)去甲肾上腺素重摄取抑制剂盐酸阿米替林化学名:N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并〔a,d 〕环庚三烯-5- 亚基]-1- 丙胺盐酸盐代谢:首过效应,代谢物去甲替林有活性(二)5-羟色胺重摄取抑制剂5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁3.氟西汀化学名:(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 三氟甲基苯氧基)] 丙胺盐酸盐代谢:N去甲基有活性,半衰期长4.盐酸帕罗西汀化学名:(3S)反式-3- [1,3 苯并二茂-5 基氧(基)甲基 ]-4-(4氟苯基)哌啶盐酸盐注意:停药易发生戒断反应,逐步减药(三)单胺氧化酶抑制剂结构中含吗啉选择性抑制单胺氧化酶A三、抗狂躁症药碳酸锂结构:无机锂盐毒性:毒性与血药浓度有关,监测和急救【2017执业药师《药物化学》章节考点】。
第一章绪论
重点复习
1.掌握药物、药物化学概念
2.熟悉药品的通用名、化学名、商品名的定义以及区别
第二章中枢神经系统药物
重点复习
1.镇静催眠药异戊巴比妥、地西泮的化学名、结构、理化性质、体内代谢、
用途、合成路线
2.抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平
3.抗精神病药氯丙嗪
4.抗抑郁药氟西汀
5.镇痛药吗啡、盐酸美沙酮
第三章外周神经系统药物
重点复习
1.乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明
2.抗胆碱药硫酸阿托品、溴丙胺太林
3.肾上腺素受体激动剂
4.局部麻醉药盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因
第四章循环系统药物
重点复习
1.β受体拮抗剂盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔
2.钙通道阻滞剂硝苯地平
3.钠通道阻滞剂盐酸美西律、钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮
4.血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、AngⅡ受体拮抗剂氯沙坦
5.NO供体药物硝酸甘油
6.强心苷类药物地高辛
第五章消化系统药物
重点复习
1. 抗溃疡药西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑
2. 镇吐药昂丹司琼
3. 促动力药甲氧氯普胺
4、肝胆疾病辅助治疗药联苯双脂、双环醇。
肾脏的泌尿生理尿液生成包括:肾小球滤过、肾小管和集合管重吸收、分泌分类(按作用机理分)(1)碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺(2)渗透性利尿药(脱水药):20%甘露醇、25%山梨醇、50%GS、尿素、甘油(3)Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂(高效能利尿药):呋塞米(速尿)、布美他尼、依他尼酸(4)Na+-Cl-同向转运抑制剂(中效能利尿药):氢氯噻嗪(HCT,双氢克尿塞)、氢噻嗪(5)肾小管上皮Na+通道抑制剂:阿米洛利、氨苯蝶啶(6)盐皮质激素受体拮抗剂:螺内酯碳酸酐酶抑制剂(低效能)碳酸酐酶(CA):是一种锌金属酶,大量存在于近曲小管的上皮细胞,影响碳酸氢钠的重吸收和分泌过程药物机制:抑制肾脏碳酸酐酶,减少碳酸氢钠的重吸收详细机制:CA催化体内的CO2和H2O生成H2CO3,离解的H+通过近曲小管腔上的Na+-H+交换泵与管腔中的Na+交换,使Na+被重吸收。
因此抑制CA的作用,使H2CO3生成减少,造成肾小管腔中H+与Na+交换减少,Na+重吸收减少,结果增加了Na+的排出量,从而出现利尿作用。
磺酰胺基与碳酸在结构上有相似性,能竞争性地与碳酸酐酶结合,使H2CO3生成减少,造成肾小管腔中H+与Na+交换减少,Na+重吸收减少。
问:为什么碳酸酐酶抑制剂一般不用于利尿,而用于治疗青光眼?长期使用碳酸酐酶抑制剂(乙酰唑胺),使尿液碱化,而体液变得酸性上升,以至于发生酸中毒,碳酸酐酶抑制剂从而失去利尿作用。
所以,碳酸酐酶抑制剂的利尿作用是有限的,现主要用于治疗青光眼。
问:碳酸酐酶抑制剂的利尿作用机制是如何的?渗透性利尿药机理:作用于近曲小管和亨利氏袢,能够自由从肾小球滤过,而不易被肾小管重吸收,在血浆、肾小球滤液和肾小管腔液中形成高渗透压,阻止肾小管对水的重吸收而达到利尿作用。
药物特点:低分子量,方便滤过;无药理活性。
问:渗透性利尿药的作用机理?药物特点?Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂(高效能)问:何为肾脏的稀释功能?Na+-K+-2Cl-同向转运抑制作用?(1)髓泮升支粗段对水的通透性非常低,水几乎不被吸收,而随着电解质被重吸收,管腔内滤液被稀释成低渗,称为肾脏的稀释功能。
第二十四章抗尿失禁药物
本章学习建议:学习共同点
1、共同作用机制:M受体拮抗剂
(为抗胆碱药物。
膀胱逼尿肌收缩是通过激动M受体介导,M受体拮抗剂可阻断乙酰胆碱与M受体结合,抑制逼尿肌的不自主收缩,降低膀胱兴奋性,有效地治疗急迫性尿失禁和膀胱过度活动症。
)
2、共同临床作用:用于治疗尿急、尿频、尿失禁。
3、共同副作用:M受体拮抗剂的副作用,口干、便泌等
4、3个代表药的其它特点
(一)盐酸奥昔布宁(新)
特点:
1、结构含三键,是酯类。
2、有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用
(二)酒石酸托特罗定(新)
特点:为竞争性M胆碱受体拮抗剂。
代谢成5-羟甲基衍生物,与原药有相似作用
(三)曲司氯铵(新)
特点:
1、为阿托品类的抗胆碱药物(酯类),具有拮抗M受体的作用,
2、结构中含有季铵基团,水溶性大,不能通过血脑屏障,没有中枢神经系统毒性
3、起效快、长期使用疗效优良。
第二十四章抗尿失禁药物
一、A
1、代谢产物具有相似抗胆碱活性的药物是
A、酚妥拉明
B、氢溴酸山莨菪碱
C、托特罗定
D、硫酸阿托品
E、曲司氯铵
2、与曲司氯铵特征不相符的是
A、为托品酸衍生物
B、具有季铵结构
C、选择性M胆碱受体拮抗剂
D、主要用于尿频,尿急和急迫性尿失禁等症
E、5α-还原酶抑制剂
3、目前使用的抗尿失禁药物的作用机制是
A、拮抗膀胱N胆碱受体
B、拮抗膀胱M胆碱受体
C、拮抗膀胱α受体
D、拈抗膀胱β受体
E、抑制5α-还原酶
二、X
1、与托特罗定特征相符的是
A、不经体内代谢,以原型排出体外
B、具有二异丙胺结构
C、为竞争性M胆碱受体阻滞剂
D、药用其酒石酸盐
E、经肝脏代谢后活性代谢产物具有相似抗胆碱作用
2、具有抗尿失禁治疗作用的抗胆碱药物是
A、奥昔布宁
B、扎鲁司特
C、托特罗定
D、筒箭毒碱
E、曲司氯铵
3、下列哪个不属于抗尿失禁药
A、盐酸奥昔布宁
B、曲司氯铵
C、普罗帕酮
D、酒石酸托特罗定
E、氯丙嗪
答案部分
一、A
1、
【正确答案】C
【答案解析】酒石酸托特罗定为竞争性M胆碱受体拮抗剂。
口服后经肝脏代谢成5-羟甲基衍生物,其抗胆碱作用与母药相似,二者竞争性抑制乙酰胆碱与其受体结合,从而抑制膀胱的不自主收缩。
【该题针对“抗尿失禁药物,第二十四章抗尿失禁药物(单元测试)”知识点进行考核】
【答疑编号100146054】
2、
【正确答案】E
【答案解析】曲司氯铵为阿托品类的抗胆碱药物,具有拮抗M受体的作用,从而拮抗乙酰胆碱对膀胱平滑肌的收缩效应,有效降低膀胱平滑肌的紧张度,解除痉挛状态。
临床上用于治疗膀胱过度活动症、尿频、夜尿症。
【该题针对“第二十四章抗尿失禁药物(单元测试),抗尿失禁药物”知识点进行考核】
【答疑编号100146053】
3、
【正确答案】B
【答案解析】常用的抗尿失禁药物主要为抗胆碱药物。
膀胱逼尿肌收缩主要通过激动M受体介导,M受体拮抗剂可阻断乙酰胆碱与M受体结合,抑制逼尿肌的不自主收缩,降低膀胱兴奋性,有效地治疗急迫性尿失禁和膀胱过度活动症。
【该题针对“抗尿失禁药物,第二十四章抗尿失禁药物(单元测试)”知识点进行考核】
【答疑编号100146052】
二、X
1、
【正确答案】BCDE
【答案解析】酒石酸托特罗定为竞争性M胆碱受体拮抗剂。
口服后经肝脏代谢成5-羟甲基衍生物,其抗胆碱作用与母药相似,二者竞争性抑制乙酰胆碱与其受体结合,从而抑制膀胱的不自主收缩。
【该题针对“抗尿失禁药物,第二十四章抗尿失禁药物(单元测试)”知识点进行考核】
【答疑编号100146056】
2、
【正确答案】ACE
【答案解析】筒箭毒碱是N2受体阻断药,扎鲁司特属于白三烯受体拮抗剂。
【该题针对“抗尿失禁药物,知识点测试-抗尿失禁药物”知识点进行考核】
【答疑编号100146055】
3、
【正确答案】CE
【答案解析】普罗帕酮属于抗心律失常药物,氯丙嗪属于抗精神失常药物。
【该题针对“泌尿药系统药物-单元测试,抗尿失禁药物”知识点进行考核】
【答疑编号100117992】。