2011 酶作用机制
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2011吉大网教药理学题目及答案2011吉大网教药理学题目及答案1.phamacology是研究1.药物与机体相互作用的规律及其原理的科学1.蛋白结合率最低、容易透过各种组织的磺胺药是3.磺胺嘧啶1.有选择性扩张脑血管作用的钙拮抗药是2.尼莫地平1.呋塞米利尿作用是由于 3.抑制肾浓缩和稀释功能2.药效学是研究:3.药物对机体作用的规律2.ACEI降低慢性心衰死亡率的根本作用是 3.逆转左室肥大2.可用于特发性高尿钙症及钙结石的利尿药是 4.氢氯噻嗪2.金葡菌对penicillin G产生耐药主要是由于1.产生了β-内酰胺酶3.不属于氢氯噻嗪的适应证是 5.痛风3.药动学是研究: 5.药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律3.肾功不良的患者禁用4.第一代头孢菌素3.对变异型心绞痛疗效最佳的钙拮抗药是 1.硝苯地平4.药物是: 3.防治和诊断疾病的化学物质4.能反射性地引起心率加快,心收缩力加强的钙拮抗药是 2.硝苯地平4.不属于呋塞米不良反应的是 5.血中尿酸浓度降低4. 对铜绿假单胞菌有效的β-内酰胺类抗生素是 2.青霉素G ?5.药物作用是: 2.药物与机体细胞间的初始作用5.下列哪种药物可拮抗醛固酮的作用 4.sprionolactone5.对阵发性室上性心动过速,首选 5.维拉帕米5.男性,30岁,高烧、胸痛、吐铁锈色痰,右肺下叶实变,诊断为大叶性肺炎。
青霉素试验阴性,宜选用 2.头孢唑啉静脉点滴6.hydrochlorothiazide的利尿作用机制是 3.抑制Na+-Cl-共同转运载体6.钙拮抗剂不具有下列哪些药理作用 5.收缩支气管平滑肌6.产生副作用的剂量是 1.治疗量6.女性,50岁,患耐青霉素G的金葡菌性心内膜炎,青霉素试验阴性,既往有慢性肾盂肾炎,应选用3.苯唑西林6.hydrochlorothiazide的利尿作用机制是 3.抑制Na+-Cl-共同转运载体7.产生副作用的药理基础是: 2.药理效应选择性低7. 治疗左心衰竭引起的急性肺水肿首选 1.呋塞米7.兼有冠心病的高血压患者最宜选用 4.硝苯地平7.治疗烧伤绿脓杆菌感染的首选药物是 4.磺胺嘧啶银盐8. 噻嗪类利尿药的主要作用部位是 2.远曲小管近端8.药物的治疗指数是 1.LD50/ED50的比值8.竞争性对抗磺胺作用的物质是 3.PABA8.治疗窦性心动过速的首选药是 3.普萘洛尔9.治疗和预防流行性脑脊髓膜炎的首选药是 2.磺胺嘧啶9.急性心肌梗死引起室性心动过速的首选药物是 1.利多卡因9.关于药物剂量与效应关系的叙述,下列哪项是正确的? 1.引起效应的最小浓度称阈浓度9.下列关于甘露醇的叙述不正确的是 5.易被肾小管重吸收9.治疗和预防流行性脑脊髓膜炎的首选药是 2.磺胺嘧啶10.早期用于心肌梗死患者可防止室颤发生的药物1.lidocaine10. 属于肾上腺素受体激动药的平喘药物是 1.沙丁胺醇10.喹诺酮类主要抗菌作用机制是 4.抑制细菌DNA回旋酶10.反复多次用药对药物敏感性降低,称为: 2.tolerance11.下列那种药品属于胃壁细胞H+泵抑制药 3.omeprazole11.可能影响胎儿和婴儿软骨发育,孕妇及哺乳妇女不宜应用的药物 2.喹诺酮类11.利用药物协同作用的目的是: 5.增加药物的疗效11.可引起金鸡纳反应(耳鸣、耳聋、头晕、恶心、呕吐等)的抗心律失常药 4.奎尼丁12.受体阻断剂(拮抗剂)是 3.有亲和力而无内在活性12.利多卡因对下列哪种心律失常无效 3.室上性心动过速12.氧氟沙星的特点是 1.抗菌活性强12.下列何种抗酸药起效快、作用强、持续时间短且产气3.碳酸氢钠13.西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是 5.阻断H2受体13.治疗心室纤颤的首选药物是 3.lidocaine13.静脉滴注氨基糖苷类速度过快,可致神经肌肉阻断引起呼吸停止,这是药物的:4.急性毒性13.男性,65岁,有冠心病史,服用双香豆素预防血栓形成,近来因上呼吸道感染,医生给开了一种白色药片,服5天后上呼吸道感染症状明显减轻,但皮下出现多处出血点,这种抗感染药片可能是2.依诺沙星14.强心苷对下列哪种原因引起的慢性心功能不全疗效最好2.高血压、瓣膜病14.磺胺类药物的抗菌机理是 1.抑制敏感菌二氢叶酸合成酶14.镇咳作用可与可待因相当,无成瘾性和耐受性的镇咳药是1.右美沙芬14.药物与受体特异性结合后,产生激动或阻断效应取决于:4.药物的内在活性15.药物的ED50是药物引起:2.50%最大效应的剂量15.强心苷治疗心房颤动的主要机制是 3.减慢房室传导15.服用磺胺类药物时,加服小苏打的目的是 5.影响疗效15.下列哪项不是氨茶碱抗喘的机制 3.抑制腺苷酸环化酶16.产生竞争性拮抗作用的是: 3.毛果芸香碱与阿托品16.强心苷治疗慢性心功能不全的原发作用是 4.增强心肌收缩力16.新生儿使用磺胺类药物易出现脑核黄疸是因为药物2.与胆红素竞争血浆蛋白结合部位16.慢性支气管炎急性发作痰多不易咳出的患者,宜选用1.氯化铵17.下列哪种剂量或浓度产生药物的后遗效应?5.阈浓度以下的血药浓度17.色甘酸钠预防哮喘发作的机制是1.稳定肥大细胞的细胞膜,抑制过敏介质释放17.强心苷加强心肌收缩力是通过 3.直接作用于心肌17.指出下列易对青霉毒G耐药的细菌 3.金黄色葡萄球菌18.强心苷引起心律失常最为常见的是 5.室性早搏18.具有平喘、强心、利尿作用的药物是 4.aminophylline18.耐青霉素酶的半合成青霉素是 1.苯唑西林19.伴有冠心病的支气管哮喘发作者宜选用 5.氨茶碱19.青霉素共同具有 5.主要用于细菌感染19.治疗胃肠绞痛时口服阿托品引起口干是 3.side reaction19.洋地黄中毒出现室性心动过速时宜选用 3.苯妥英钠20.青霉素引起的休克是: 2.allergic reaction20.强心苷最大的缺点是 4.安全范围小20.对青霉素G基本无效的细菌是 3.变形杆菌20.预防过敏性哮喘最好选用 3.色甘酸钠21.强心苷轻度中毒可给 2.口服氯化钾21.茶碱类主要用于治疗 1.支气管哮喘21.药物的LD50是指: 3.使实验动物死亡一半的剂量21.治疗溶血性链球菌引起的感染首选 2.青霉素G22.能逆转心肌肥厚,降低病死率的抗慢性心功能不全药是2.卡托普利22.按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期等于:1.0.693/ke 22.codine主要用于 3.剧烈的干咳22.大量青霉素K盐静注的主要危险是 2.高血钾23.常用于抗喘的M受体阻断剂是 3.异丙托铵23.一个pKa=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为:1.10%23.血管扩张药治疗心衰的药理依据主要是3.减轻心脏的前、后负荷23. 主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使之与阿莫西林等配伍应用? 2.广谱β-内酰胺酶抑制剂24.弱酸性或弱碱性药物的pKa都是该药在溶液中 3.50%离子化时的pH值24. 可用于治疗各种巨幼红细胞贫血的药物是 2.叶酸24.头孢菌素类抗菌作用部位是 5.细胞壁24.普萘洛尔禁用于哪种病症 4.变异型心绞痛25.变异型心绞痛最好选用 2.硝苯地平25.体内、体外都有抗凝作用的药物是 5.肝素25.青霉素最常见和最应警惕的不良反应是 1.过敏反应25.离子障是指:4.非离子型药物可以自由穿过,而离子型的则不能穿过26.pKa小于4的弱碱性药物如地西泮,在肠道pH=10范围内基本都是: 2.非离子型,吸收快而完全26.青霉素所致的速发型过敏反应应立即选用 1.肾上腺素26.硝酸甘油松弛血管平滑肌的机制是 2.产生NO26. 可对抗肝素过量所致出血的药物是 2.鱼精蛋白27.普鲁卡因青霉素G作用维持时间长是因为 3.吸收减慢27.双香豆素与哪种药物合用时应减小剂量 1.保泰松27.高血压合并有精神抑郁者不宜用 1.利血平27.药物进入循环后首先 5.与血浆蛋白结合28.青霉素最适于治疗下列哪种感染? 4.溶血性链球菌28. 双香豆素与哪种药物合用时应加大剂量 2.苯巴比妥28.高血压合并消化性溃疡者宜选用 2.可乐定28.某药按零级动力学消除,其消除半衰期等于:3.0.5C0/K29.可对抗双香豆素过量所致出血的药物是 2.维生素K29.大多数药物是按下列哪种机制进入体内 2.简单扩散29.肾功能不良的病人绿脓杆菌感染时可选用 2.头孢哌酮29.使用利尿药后期的降压机制是 4.减少血管平滑肌细胞内Na+ 30.卡托普利等ACEI的降压机制不包括 5.抑制肾素分泌30.维生素B12主要用于治疗 4.恶性贫血30.药物按一级动力学消除时,其半衰期: 5.固定不变30.下列哪种药物与速尿合用增强耳毒性? 2.氨基糖苷类31.某药的半衰期为8小时,一次给药后药物在体内基本消除的时间是2.2天31.可防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌肥大的抗高血压药是 4.ACEI31.强的松对炎症后期的作用是5.抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织形成31.女,25岁,因不明原因发热二月余入院,贫血貌,杵状指,皮肤黏膜有多处小出血点,脾轻度肿大,有压痛,血液细菌培养为草色链球菌,诊断为细菌性心内膜炎,应选下列哪组药物治疗3.链霉素+青霉素G32.男,40岁,牧民,近2月乏力、发热出汗、游走性关节痛,热呈弛张型,曾用青霉素G治疗3周无效。
酶的作用机理有哪些酶是一类具有生物催化功能的蛋白质,它在生物体内起着至关重要的作用。
酶通过降低反应的活化能,加速了生物体内的化学反应,实现了生物体内的新陈代谢、生长和繁殖等生命活动。
那么,酶的作用机理究竟是如何实现的呢?1. 酶的底物亲和力酶的底物亲和力是酶催化反应的基础。
酶能够特异性地结合其底物形成酶-底物复合物,并在复合物中使底物发生化学变化。
酶与底物之间的结合是通过酶的活性部位与底物的亲和作用实现的,这种亲和力保证了酶只在特定的底物上发挥作用。
2. 酶的催化作用酶能够降低反应的活化能,使底物之间更容易发生反应。
酶与底物结合后,通过调整底物的构型或提供辅助功能团,降低了化学反应的能量峰值,促使底物之间的键合和断裂更容易进行。
这种催化作用使得生物体内的反应能够在较温和的条件下进行,节省了能量消耗。
3. 酶的稳定性酶在反应中本身并不消耗,反复使用并保持稳定是酶作用的重要机理之一。
酶在一定的温度和pH范围内能够保持其催化活性,这得益于酶分子的空间构象稳定以及酶的特定结构对环境条件的适应性。
4. 酶的调控机制酶的活性往往受到多种调控因素的影响,如温度、pH值、离子浓度、辅因子、抑制物等。
这些因素能够改变酶的构象或与酶结合,进而影响酶的活性。
酶在生物体内往往处于动态平衡状态,在不同的条件下能够调整自身的活性以适应生物体的需要。
综上所述,酶的作用机理主要包括底物亲和力、催化作用、稳定性和调控机制等几个方面。
了解酶的作用机理有助于我们更好地理解生物体内的化学反应过程,同时也为生物医学和生物工程领域的研究提供了重要理论基础。
酶的作用机理是什么酶是一种生物大分子,广泛存在于生命体内,是生物体内化学反应的催化剂。
酶在生物体内的作用是非常广泛的,它参与了几乎所有生物体内的代谢过程。
酶能够在生物体内加速和调节化学反应的速率,降低反应所需的能量,使生物体得以维持生命活动。
那么,酶的具体作用机理又是什么呢?酶的结构与功能首先,了解酶的基本结构对探究其作用机理至关重要。
酶通常由蛋白质构成,在其特定的活性中心具有高度特异性。
酶的活性中心是一个能够识别特定底物并催化化学反应的部位。
酶与底物之间的结合是基于酶的空间构象与底物的化学结构之间的配对作用。
酶的作用过程酶的作用可分为多个步骤,包括底物与酶的结合、化学反应过程、生成产物和酶的解离。
在酶的作用过程中,酶通过提供一种受控的环境,降低底物之间的结合能,促使底物之间形成过渡态并加速反应速率。
酶的催化机制酶的催化作用是通过两种主要机制来实现的:酶-底物互作和酶的构象变化。
在酶-底物互作机制中,酶通过辅助底物之间的结合,使底物中的键易于断裂或形成。
而在酶的构象变化机制中,酶通过在底物结合后发生构象变化,使其更容易进行化学反应。
酶的调节和活性酶的活性通常可以受到多种调节因素的影响,包括温度、pH值、离子强度等。
这些调节因素可以改变酶的构象和活性中心的特性,影响酶与底物之间的相互作用。
此外,一些辅助因子如辅酶、金属离子等也可以增强酶的催化活性。
结语综上所述,酶的作用机理是多方面因素共同作用的结果,其重要性不可低估。
深入研究酶的作用机理有助于揭示生物体内代谢过程的本质,为生物技术和医药领域的发展提供重要参考。
对酶的作用机理有更深入的理解,将为探索生命的奥秘提供更广阔的视野。
酶的作用和作用机理
在生物化学领域中,酶是一类高效的催化剂,对生物体内各种生物化学反应起着至关重要的作用。
酶在细胞内起到了调控代谢途径、合成分子和分解废物等重要功能。
本文将探讨酶的作用与作用机理。
酶的作用
酶在生物体内参与了各个生物化学反应,可以加速反应速率,降低活化能,从而促进生物体的正常代谢。
以消化系统为例,唾液中的唾液淀粉酶可以催化淀粉分解成葡萄糖,使得食物中的多糖得以被吸收。
类似地,胃蛋白酶可以将蛋白质分解成氨基酸,以供生物体合成自身所需的蛋白质。
此外,酶还可以通过调控代谢路径来维持细胞内的稳态。
例如,ATP合成酶和ATP分解酶协调合成和分解ATP,保持细胞内ATP的水平,从而满足细胞对能量的需求。
酶的作用机理
酶的作用机理主要是通过诱导适当的环境条件,使得底物能够更容易地进入酶的活性中心,并促使反应发生。
酶的活性中心通常是一个具有特定结构的裂解活性相对较高的部分。
酶的活性中心与底物结合后形成酶底物复合物,而这个复合物的形成使得反应能够以更少的活化能发生。
此外,酶的活性会受到温度、pH值等环境条件的影响。
一般来说,酶对于适宜的温度和pH值会有最高的活性,当环境条件偏离适宜范围时,酶的活性会受到影响。
这也是为什么在一些生物学实验中,需要严格控制温度和pH值的原因。
总的来说,酶作为生物体内重要的催化剂,在调控细胞代谢、合成和分解各种生物分子等方面发挥着非常重要的作用。
通过了解酶的作用和作用机理,可以更好地理解生物体内种种生物化学过程的本质。
质粒DNA酶切、连接、转化、筛选、鉴定(2011-04-29 10:42:22)转载▼质粒DNA酶切、连接、转化、筛选、鉴定实验目的1、学习和掌握限制性内切酶的特性2、掌握对重组质粒进行限制性内切酶酶切的原理和方法3、掌握利用CaCl2制备感受态细胞的方法4、学习和掌握热击法转化E.coli的原理和方法5、掌握α互补筛选法的原理6、学习用试剂盒提取重组质粒DNA的方法7、复习琼脂糖凝胶电泳的原理及方法实验原理重组质粒的构建需要对DNA分子进行切割,并连接到合适的载体上进行体外重组。
限制性核酸内切酶和DNA连接酶的发现与应用,为重组质粒的构建提供了有力的工具。
限制性核酸内切酶酶切分离法适于从简单基因组中分离目的基因。
质粒和病毒等DNA 分子小的只有几千碱基,大的也不超过几十万碱基,编码的基因较少,获得目的基因的方法也比较简单。
DNA连接酶催化两双链DNA片段相邻的5’-磷酸和3’-羟基间形成磷酸二酯键。
在分子克隆中最有用的DNA连接酶是来自T4噬菌体的DNA 连接酶:T4 DNA连接酶。
T4 DNA连接酶在分子克隆中主要用于:1、连接具有同源互补粘性末端的DNA片段;2、连接双链DNA分子间的平端;3、在双链平端的DNA分子上添加合成的人工接头或适配子。
目的DNA片段与载体DNA片段之间的连接方式(以T4DNA连接酶为例)主要有以下几种:(一)、具互补粘性末端片段之间的连接大多数的核酸内切限制酶都能够根据识别位点切割DNA分子,形成1~4核苷酸单链的粘性末端。
当载体和外源DNA用同一种限制性内切酶切割时,产生相同的粘性末端,连接后仍保留原限制性内切酶的识别序列;如果用两种能够产生相同的粘性末端的限制酶(同尾酶)切割时,虽然可以有效地进行连接,但是获得的重组DNA分子消失了原来用于切割的那两种限制性核酸内切酶的识别序列,这样不利于从重组子上完整地将插入片段重新切割下来。
(二)、平末端的连接载体分子和外源DNA插入片段并不一定总能产生出互补的粘性末端。
华中科技大学同济医学院药学院2011级选修课《药物设计》考试试题姓名王晨学号U201017876 分数题目一二三四五合计分数14 4 26 6 50 100 得分一、名词解释(14分,每题2分)1、pharmacophoric conformation药效构象,当药物分子与受体相互作用时,药物与受体互补并结合时的构象,称为药效构象.2、Lead Compound指通过生物测定,从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构发展潜力,可用作研究模型,经过结构优化,开发出受专利保护的新药品种。
3、Quantitative Structure-Activity Relationship,QSARQUSAR是指定量的构效关系,是使用书写模型来描述分子结构和分子的某种生物活性之间的关系。
4、Receptor细胞膜或细胞内的1种特异的化学分子,绝大多数是蛋白质,受体与其相应的配基(如激素)有高度的亲和力,并能同它发生特异性结合,也可以被配基饱和。
5、Soft-drug一类本身具有治疗作用或生物活性的化学实体,但在体内起作用后,经预料的和可控制的代谢作用,由一步简单反应,转变为无活性的或无毒性的化合物。
6、Chemical delivery systems, CDSs化学传输系统是一种新的有序传输方式,可以将一个生物分子按照预定的酶的活化方式输送至特定部位或靶器官。
7、selective optimization of side activities method,SOSA SOSA法就是根据靶标的药效作用,通过对化合物结构进行修饰,将原来的亲和性和作用颠倒过来,把副作用变为主作用,同时又将原来的主作用作用程度减小或消除。
二、判断题(4分,每题1分)1、药品的通用名就是该药品的INN,而不是该药品的商标名。
正确2、按照IUPUAC和NC-IUPHAR的建议,将受体分为通道性受体、、催化性受体、G-蛋白偶联受体和配基依赖的转录因子受体,其中后两者属于胞内受体。
生物化学(丙)复习提纲蛋白质化学蛋白质的基本结构单位和基本化学键;一级结构:即初级结构,是指蛋白质肽链中各个氨基酸的排列顺序。
二级结构:指蛋白质多肽链主链在空间的走向,一般为有规律的空间排列,是主链的构象,而不涉及侧链基团的空间上的关系。
维持二级结构稳定的化学键主要是氢键三级结构:指蛋白质分子中所有原子的三维空间排列。
四级结构:含有多条肽链的蛋白质分子,其内部具有独立结构的各多肽链彼此通过非共价键相互作用而成的聚合体机构。
寡聚体蛋白质(oligometric protein):由两个或多个肽链通过非共价键缔合在一起,构成一个完整的、有功能的聚集体。
亚基(subunit):在寡聚体蛋白质中,通常将每一条单独折叠的多肽链称为亚基。
必需氨基酸为:Ser, Val, Leu, Ile, Phe, Trp, Lys, Met。
等电点isoelectric point, pI:在一定pH条件下,氨基酸分子所带正电荷和负电荷数相同,即净电荷为0时的溶液的pH。
pI = (pK1 + pK2 )/2蛋白质的种属差异?;蛋白质α-螺旋结构;构型configuration:是指立体异构体中取代原子或基团在空间的取向。
构象conformation:是指取代基团当单键旋转时可能形成的不同的立体结构。
构象的改变不涉及到共价键的断裂。
在肽链中,氨基酸残基按一定的顺序排列,这种排列顺序称为氨基酸顺序。
通常在多肽链的一端含有一个游离的 -氨基,称为氨基端或N-端;在另一端含有一个游离的 -羧基,称为羧基端或C-端。
氨基酸残基的顺序是从N端开始,以C端为终点的排列顺序。
如上述五肽可表示为:Ser-Val-Tyr-Asp-Gln肽的性质肽的酸碱性质主要取决于肽键中游离的α-氨基、游离的α-羧基以及侧链R基上的可解离基团。
肽的化学性质:双缩脲反应:肽和蛋白质的特有反应。
一般含有两个或两个以上的肽键的化合物与CuSO4碱性溶液发生反应生成紫红色或蓝紫色物质。