羟喜树碱
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羟基喜树碱是什么呢?关于《羟基喜树碱是什么呢?》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
当代日常生活大家运用优秀的技术性发觉了很多过去不明的食材,非常是以外部经济层面发觉的各种各样物质原素十分多,并且大家将其有效的一部分发掘出来,制做成日常生活十分关键的各种各样物质,比如,羟基喜树碱便是一种普遍的物质,由绿色植物造成,下边就讨论一下羟基喜树碱是什么呢?羟喜树碱为从珙桐科落叶植物喜树的種子或树根皮中明确提出额一种黄酮。
喜树碱因泌尿生殖系统毒副作用大,临床医学运用受限制。
本产品为喜树碱的甲基化合物,作用机制与喜树碱类似,但毒副作用较小。
本产品是DNA生成缓聚剂,试验研究表明关键功效于DNA生成期(即S期),对G0期细胞沒有功效,对G1、G2与M期体细胞有轻度破坏力。
对多种多样小动物肿瘤有抑制效果。
作用机制为抑止DNA拓扑异构酶Ⅰ。
与常见抗肿瘤药品无交叉式抗药性、临床实验显示信息其抗瘤谱广。
对核苷酸非常是DNA的生成有显著抑制效果。
羟喜树碱在血液中的消除全过程呈两相曲线图,两相微生物各自为4.5分鐘和29分鐘。
给药后1钟头,胆襄、结肠內容物保持浓度值最大,次之为肿瘤细胞,别的先后为骨髓、胃、肺等人体器官。
静脉注射的羟喜树碱关键从胆液代谢,根据排泄物排出来身体之外。
24钟头排出来量胃39%,从排泄物中排出来29.6%,尿里中排出来不上9%,肿瘤细胞中24钟头内长期保持水准。
适应证关键对肝癌、大肠癌、肺癌和败血症合理。
临床医学运用静注:5~10Mg/次,每星期2~3次,1治疗过程60~120Mg。
副作用消化道反映:恶心想吐、呕吐。
骨髓抑制关键为白细胞下降。
极少数病人有脱发、心电图检查改变及泌尿系统刺激性症,但远较喜树碱为轻。
常见问题怀孕期女性、肾脏功能不佳者不宜。
本产品服药期内应严苛查验血象。
本产品只限用0.9%氧化钠注射液稀释液。
静脉给药时,药水切忌外流,不然会造成部分疼痛及发炎。
羟喜树碱说明书篇一:羟喜树碱? 别名o 通用名称? 羟喜树碱o 常用名称?????? 10-羟基喜树碱羟基喜树碱羟基喜树碱氯化钠羟喜树碱氯化钠羟喜树碱脂质体禧素o 英语名称?? HCPT OPTo 商品名称?????? 药理基础博坤力菲尔比康添喜得欣喜素o 药物类别????? 剂量剂型用法肿瘤科药物抗肿瘤药影响DNA结构与功能类药物拓扑异构酶抑制类药物o 剂型??????滴丸冻干粉针剂分散片粉针剂片剂注射液药物说明? 通用名称:注射用羟喜树碱英文名称:Hydroxycamptothecin For Injection汉语拼音:Zhu She Yong Qiang Xi Shu Jian[成分]羟喜树碱[性状]本品为黄色疏松块状物或粉末,无臭,易溶于水。
[适应症]抗肿瘤药,适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌,头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
[规格]2mg、5mg、8mg、10mg[用法用量]综合目前国内有关羟喜树碱的文献报导和初步临床治疗结果,可以得出以下的初步结论,HCPT冻干粉针剂适用剂量为6-8mg/,4小时静脉滴注,连用5-10天,每3周重复。
[不良反应]1、对消化系统的影响,主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。
2、对造血系统的影响,白细胞有一定程度的下降,但能维持再1X109/L以上,对红细胞,血小板未发现明显抑制作用。
3、对泌尿系统的影响,有少数病例出现尿急、尿痛、及血尿,停药1周后逐渐消失。
4、其他反应,有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。
[禁忌]对本品过敏者禁用[注意事项]1、本品用药期间应严格检查血象。
2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3、给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。
4、本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇慎用[药物相互作用]尚不明确[药物毒理]特异性抑制DNA-拓扑异构酶-I羟喜素碱为细胞周期特异性药物,主要作用于细胞S 期,DNA拓扑异构酶-I是其作用靶点。
10羟基喜树碱结构式解释说明以及概述1. 引言1.1 概述在现代医药领域中,天然产物及其衍生物一直是研究的热点。
其中,10羟基喜树碱因其独特的结构和广泛的生理活性而备受关注。
它是一种具有杂环骨架的化合物,拥有多个羟基官能团,并且在生物体内具有重要的药理作用。
本文将详细解释10羟基喜树碱的结构式,并概述其相关概念和物理性质。
1.2 文章结构本文共分为五个部分。
首先,在引言中,我们将介绍10羟基喜树碱的背景和意义,并展示文章结构。
其次,在“10羟基喜树碱结构式解释”部分,我们将深入探讨这种化合物的基本概念、结构解析以及物理性质。
然后,在“10羟基喜树碱的作用及应用”章节中,我们将详细描述其在药理学、医学以及其他领域中的诸多应用。
接着,在“合成方法与制备工艺”部分,我们将介绍此化合物的合成路径、反应机理以及制备工艺的优化与改进。
最后,在“结论与展望”章节中,我们将总结主要研究发现,并讨论存在的问题以及未来的研究方向。
1.3 目的本文旨在对读者介绍10羟基喜树碱这一有机化合物的重要性和特点。
通过对其结构式、作用机制和应用领域的探讨,使读者能够全面了解10羟基喜树碱,并为进一步的研究和开发提供参考。
此外,本文还将着重讨论该化合物的合成方法和制备工艺,以期在工业生产中的应用得到进一步推广和提升。
最后,我们也将指出当前研究存在的问题,并对未来可能的发展方向进行展望。
通过本文内容的阐述,旨在促进科学界对10羟基喜树碱研究领域的关注和更深入地探索。
2. 10羟基喜树碱结构式解释2.1 基本概念10羟基喜树碱是一种天然产物,属于吲哚类生物碱。
它的化学式为C19H22N2O3,分子量为322.39g/mol。
其命名来源于结构中含有的十个羟基(hydroxy)和一个吲哚环(indole ring)。
该化合物在医学、生物科学、药理学以及其他领域具有重要的研究和应用价值。
2.2 结构解析10羟基喜树碱的结构由三个主要部分组成:吲哚环、非连续的两个苯环和十个羟基官能团。
羟基喜树碱结构一、引言羟基喜树碱是一种重要的天然生物碱,具有广泛的药理活性和医学应用价值。
本文将从羟基喜树碱的结构、合成方法、药理作用以及应用领域等方面进行全面介绍。
二、羟基喜树碱结构1. 分子式和分子量羟基喜树碱的分子式为C20H24N2O2,分子量为324.42。
2. 结构特点羟基喜树碱是一种含有吡啶环和吗啉环的杂环化合物。
其主要结构特点包括:(1)含有两个手性中心,存在四个立体异构体;(2)吡啶环上连接有两个苯乙烯侧链;(3)吗啉环上连接有一个氢原子和一个氧原子。
三、羟基喜树碱合成方法1. 自然来源提取法羟基喜树碱最初是从植物亚洲鹅掌柴中提取得到的。
目前已经发现多种植物中含有羟基喜树碱,如印度马钱科植物等。
2. 化学合成法化学合成法主要包括以下几种:(1)巴克曼重排法:以苯乙烯和吗啉为原料,通过巴克曼重排反应制备羟基喜树碱。
(2)Mannich反应法:以苯乙烯、吗啉和甲醛为原料,在碱催化下进行Mannich反应得到羟基喜树碱。
(3)环氧化合物开环法:以苯乙烯和吗啉为原料,经过环氧化合物开环反应得到羟基喜树碱。
四、羟基喜树碱药理作用1. 抗肿瘤作用羟基喜树碱具有抗肿瘤活性,可以通过多种途径抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
2. 抗炎作用羟基喜树碱可以抑制多种炎性因子的产生,具有显著的抗炎作用。
3. 免疫调节作用羟基喜树碱可以调节机体免疫系统的功能,增强机体免疫力。
五、羟基喜树碱应用领域1. 肿瘤治疗领域羟基喜树碱被广泛应用于肿瘤治疗领域,可以单独使用或与其他化疗药物联合使用。
2. 抗炎治疗领域羟基喜树碱可以作为抗炎药物应用于多种炎性疾病的治疗中。
3. 免疫调节治疗领域羟基喜树碱可以作为免疫调节剂应用于多种免疫性疾病的治疗中,如自身免疫性甲亢等。
六、结论羟基喜树碱是一种具有广泛药理活性和医学应用价值的天然生物碱。
其结构特点、合成方法、药理作用以及应用领域等方面均已得到深入探究。
未来,随着科技的不断进步和人们对健康需求的不断提高,羟基喜树碱必将在医学领域发挥更加重要的作用。
羟喜树碱注射液1、本品用药期间应严格检查血象,孕妇慎用。
2、本品仅限用于0.9%氯化钠注射液稀释。
3、静脉给药时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。
4、为避免膀胱刺激和血尿发生,用药期间应鼓励患者多饮水。
5、药物过量可引起严重骨髓抑制,脏器功能损害。
【通用名称】羟喜树碱【拼音名】Qiangxishujian Zhusheye【英文名】Hydroxylcamptothecine Injection【成份】本品主要成分为羟喜树碱。
【适应症】抗肿瘤药。
适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
【用法用量】本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。
原发性肝癌:(1)静脉注射,一日4-6mg/m2,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
(2)肝动脉给药,用4mg加0.9%氯化钠注射液lOml灌注,每日]次,15-30天为—个疗程。
胃癌:静脉注射,一日4-6mg/m2,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射.或遵医嘱。
膀胱癌:膀胱灌注后加高频透热100分钟,剂量由10mg逐渐加至20mg,每周2次,10-15次为一疗程。
直肠癌:经肠系膜下动脉插管,以羟喜树碱6-8mg,加入o.9%氯化钠注射液500ml动脉注入,每日一次,15-20次为一疗程。
头颈部上皮癌:静脉注射,一日4-6mg/m2,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
白血病:成人剂量为按体表面积一日6-8mg/m2,加入氯化钠注射液中静脉滴注,连续给药,30天为一疗程,或遵医嘱。
【不良反应】(1)对消化系统的影响:主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。
(2)对造血系统的影响:白细胞有一定程度下降,但能维持在1x10 9/L以上;对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。
(3)对泌尿系统的影响:有少数病例出现尿急、尿痛及血尿,停药1周后逐渐消失。
7-乙基-10-羟基喜树碱合成7-乙基-10-羟基喜树碱(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin,简称SN-38)是一种重要的抗肿瘤药物。
它是由喜树碱(camptothecin)经过合成反应得到的衍生物。
SN-38的合成方法多种多样,下面将介绍一种常用的合成方法。
合成SN-38的第一步是合成7-乙基-10-氯喜树碱。
喜树碱是一种天然存在的植物生物碱,具有抗癌活性。
合成7-乙基-10-氯喜树碱的方法是将乙酸乙酯和喜树碱经过反应生成7-乙酸乙酯喜树碱,然后再用硼氢化钠将其还原为7-乙基-10-氯喜树碱。
第二步是合成7-乙基-10-羟基喜树碱。
将7-乙基-10-氯喜树碱与氢氧化钠和过氧化氢反应,生成7-乙基-10-羟基喜树碱。
这个反应是一个亲核取代反应,氢氧化钠起到亲核试剂的作用,过氧化氢是氧化剂。
合成SN-38的第三步是将7-乙基-10-羟基喜树碱与醋酸乙酯反应,生成醋酸盐衍生物。
这个反应是酯化反应,醋酸乙酯起到酯化试剂的作用。
最后一步是将醋酸盐衍生物与碘化亚铜反应,生成7-乙基-10-羟基喜树碱。
这个反应是一个亲电取代反应,碘化亚铜起到亲电试剂的作用。
以上就是一种常用的合成SN-38的方法。
通过这个方法,可以高效地合成出SN-38这种抗肿瘤药物。
SN-38具有很强的抗癌活性,对多种肿瘤细胞具有杀伤作用。
它可以通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ(DNA topoisomerase I)的活性,阻断DNA的复制和转录,从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
SN-38在临床上已经用于多种癌症的治疗,特别是结直肠癌的治疗。
它可以通过静脉注射或者口服的方式给药。
然而,SN-38也具有一定的毒副作用,如骨髓抑制、胃肠道反应等。
因此,在使用SN-38治疗患者时,需要根据患者的具体情况进行剂量的调整和监测。
7-乙基-10-羟基喜树碱是一种重要的抗肿瘤药物,通过合成方法可以高效地合成出来。
它具有很强的抗癌活性,已经在临床上得到广泛应用。
7-乙基-10-羟基喜树碱表面电荷7-乙基-10-羟基喜树碱(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin,简称SN-38)是一种具有重要药理活性的天然产物,被广泛应用于肿瘤治疗领域。
它是喜树碱类似物的有效代表,具有强烈的抗肿瘤活性和广谱的抗癌作用。
SN-38分子结构上有一个7-乙基取代基和一个10-羟基取代基,这使得它具有独特的分子电荷特性。
7-乙基基团使得SN-38在中性条件下呈现非离子性,而10-羟基基团则使其带有一定的酸性。
这种表面电荷的分布使得SN-38在生物体内的分布和代谢过程中呈现出一系列特殊的性质。
在生物体内,SN-38主要通过肝脏中的酶CYP3A4代谢成为活性代谢物SN-38G,然后通过肝脏中的酶β-葡萄糖苷酶转化为无活性的SN-38G。
然而,SN-38G在肠道中被β-葡萄糖苷酶水解成为SN-38,再被吸收入血液循环,并在肿瘤组织中发挥抗肿瘤作用。
SN-38的表面电荷特性对其在体内的药代动力学和药效学过程中起到重要的调节作用。
由于其非离子性,SN-38能够穿透细胞膜并进入肿瘤细胞,与DNA结合形成稳定的SN-38-DNA复合物,从而阻断DNA复制和转录过程,抑制肿瘤细胞的增殖。
而SN-38的酸性部分能够增强其与DNA的结合亲和力,进一步增强其抗肿瘤活性。
SN-38还具有独特的靶向作用。
由于肿瘤组织对SN-38的摄取能力较高,SN-38主要积累在肿瘤组织中,减少对正常组织的毒性作用,从而提高了治疗效果并降低了副作用。
这种靶向作用与SN-38分子结构上的7-乙基和10-羟基取代基密切相关。
总的来说,7-乙基-10-羟基喜树碱的表面电荷特性是其在药理学和临床应用中的重要性质之一。
这种特殊的电荷分布使得SN-38在体内表现出良好的药代动力学和药效学特性,为其在抗肿瘤治疗中的应用提供了坚实的理论基础。
随着对SN-38的深入研究,相信它在肿瘤治疗领域的地位将进一步巩固和发展。
10-羟基喜树碱杂质10-羟基喜树碱 (11-hydroxy mitragynine) 是来自喜树 (Mitragyna speciosa) 的天然生物碱,具有潜在的药理学活性。
然而,在提取和制备过程中,可能会存在一些杂质。
本文将讨论10-羟基喜树碱杂质的来源、影响及相关解决方法。
一、来源10-羟基喜树碱作为一种天然生物碱,主要存在于喜树的叶片中。
提取10-羟基喜树碱通常需要采用化学方法,如溶剂萃取、温和蒸馏或超声波提取。
然而,这些提取方法在一定程度上可能引入一些杂质。
二、影响10-羟基喜树碱杂质的存在可能会对其药理学活性和安全性产生一定的影响。
常见的杂质包括其他喜树生物碱的衍生物、杂质来源的溶剂、氧化产物等。
这些杂质可能会干扰10-羟基喜树碱的药效评估和临床疗效。
三、分析方法针对10-羟基喜树碱杂质的分析方法也得到了不断的发展和优化。
常见的方法包括高效液相色谱-质谱联用 (HPLC-MS)、气相色谱-质谱联用 (GC-MS) 和核磁共振 (NMR) 等。
四、减少杂质的方法为了减少10-羟基喜树碱中的杂质,可以采用以下几种方法:1. 优化提取过程:在提取10-羟基喜树碱时,可以选择合适的溶剂和提取条件,以减少杂质的引入。
2. 清洁分离技术:采用纯化分离技术,如液相色谱 (LC)、固相萃取 (SPE) 等,可以有效地去除杂质。
3. 质量控制:建立标准化的质量控制程序,确保10-羟基喜树碱的纯度和安全性。
4. 选择合适的提取源:在选择提取源时,可以优先考虑那些杂质较少的植物,以减少提取过程中的杂质。
五、结论10-羟基喜树碱作为一种具有药理学活性的天然生物碱,其杂质问题需要引起我们的关注。
通过优化提取过程、采用清洁分离技术、建立质量控制程序及选择合适的提取源等方法,可以减少10-羟基喜树碱中的杂质,提高其药理学活性和安全性。
进一步的研究需要将目光放在提高10-羟基喜树碱纯度的方法上,以开发更多潜在的临床应用和药物开发的机会。
羟喜树碱膀胱灌注治疗膀胱肿瘤例临床观察羟喜树碱膀胱灌注治疗膀胱肿瘤例临床观察膀胱肿瘤是泌尿系统中比较常见的恶性肿瘤之一,主要表现为尿频、尿急、尿痛、血尿等症状。
早期的膀胱肿瘤可以通过手术切除等方法来治疗,但是对于晚期的膀胱肿瘤往往需要采取复杂的治疗方案。
近年来,羟喜树碱膀胱灌注治疗膀胱肿瘤越来越受到医生和患者的关注。
羟喜树碱膀胱灌注治疗膀胱肿瘤是一种局部化疗的方法,通过在膀胱内部注入羟喜树碱等药物来直接作用于肿瘤部位,从而达到治疗肿瘤的效果。
本文将介绍一例羟喜树碱膀胱灌注治疗膀胱肿瘤的实际经验,以期为有类似需要的患者提供参考。
病史回顾患者男性,65岁,因为尿血就诊于我院。
在尿常规检查及尿路造影等检查后,确诊为膀胱肿瘤。
对患者进行膀胱肿瘤TUR手术后,病理检查结果为低分化膀胱移行细胞癌。
治疗方案在手术切除膀胱肿瘤后,患者选择了羟喜树碱膀胱灌注治疗作为补充措施。
治疗过程羟喜树碱膀胱灌注治疗共进行6次,每次治疗间隔为1周。
治疗流程如下:1. 引导患者将膀胱排空。
2. 注射800mg羟喜树碱液体溶液,继续保持注射液在膀胱内30分钟。
3. 完成治疗后将治疗液排出膀胱。
4. 观察患者症状变化及对治疗的耐受情况。
治疗效果及不良反应经过6次羟喜树碱膀胱灌注治疗后,患者症状明显缓解,尿路问题得到有效控制。
治疗期间未出现明显的不良反应,患者身体状况良好。
治疗总结羟喜树碱膀胱灌注治疗是一种比较安全有效的局部化疗方法,对膀胱肿瘤等病情有明显的治疗效果。
但是需要注意的是,羟喜树碱等化疗药物对身体的伤害较大,治疗过程中需要注意对患者的监测与管理。
同时,针对不同患者膀胱肿瘤性质的不同,选择不同的治疗方案是非常必要的。
在治疗过程中,严格按照治疗流程进行操作,患者需要配合医生进行治疗,同时定期进行随访和复查,以确保病情稳定。