人卫版药剂学第七版第十三章半固体制剂PPT课件

格式：ppt
大小：3.64 MB
文档页数：72

下载文档原格式

人卫版药剂学第七版第十三章半固体制剂ppt课件

常用平均分子量 300-6000 ，常以不
纤维素衍生物 MC、同分子量配合使用，
CMC-Na等
对皮肤保护、润滑作用较差。
纤维素的合成衍生物，
聚乙二醇类（PEG）
水溶液浓度较高时为凝胶，呈中性，性质稳定，不易腐败，
一般不需加防腐剂。
卡波姆（carbomer）白水色溶疏液松粘粉度末低，，引呈湿酸性性强，，加碱中和后呈
[制法] 硬脂酸甘油酯硬脂酸液状石蜡白凡士林
水浴 80℃ 熔化
羊毛脂
羟苯乙酯三乙醇胺
加热同上溶于水
搅拌缓缓加入冷凝
[处方]硬脂酸 120g 聚山梨酯80 44g 甘油 100g 油酸山梨坦 16g 硬脂醇 60g 液状石蜡 90g 白凡士林 60g 山梨酸 2g 蒸馏水加至1000g
研磨法
适用于熔点不同的或含有固态的油脂性基质、水溶性基质及含固体药物量较多的软膏。
熔合法药乳物化法
基质加热（先高熔点后低熔点）熔化加入研细药粉混匀搅拌至冷凝。
油溶性物质(油相) 水溶性成分(水相)
熔化(75～80℃) 溶解(75～80℃)
混合乳化药物
药物
搅拌冷却至半固体
药物加入的一般方法药物不溶于基质时药物可溶于基质时半固体黏稠性药物共熔性成分共存时中药浸出物为液体时受热易破坏或挥发性药物
2. 高级脂肪醇硫酸酯类
十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）常与其它W/O型合用调整适当HLB值；常用的助乳化剂为十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯。乳化作用适宜pH为67。
[处方] 硬脂酸 100g
三乙醇胺 8g
甘油
40g
蓖麻油液体石蜡蒸馏水
100g 100g 452g

《半固体制剂》课件

3
质量控制标准的完善
随着半固体制剂的广泛应用，对其质量控制的要求也越来越高，完善质量控制标准是未来的发展趋势。
未来展望
拓展应用领域
01
随着半固体制剂研究的深入和技术的成熟，其应用领域将进一
步拓展，包括医疗器械、生物医学等领域。
提高生产效率
02
为了满足市场需求，提高半固体制剂的生产效率成为未来的重
要发展方向。
加强国际合作与交流
03
通过加强国际合作与交流，可以引进先进的技术和经验，推动
半固体制剂领域的快速发展。
05
实际应用案例分析
案例一：某药物半固体制剂的制备工艺研究
总结词
制备工艺优化
详细描述
通过对某药物半固体制剂的制备工艺进行研究，优化了制备过程中的温度、压力、时间等参数，提高了制剂的稳定性和质量。
详细描述
对某药物半固体制剂在不同温度、湿度、光照等条件下的稳定性进行了研究，确定了制剂的有效期和贮存条件。
总结词
实验设计与数据分析
详细描述
采用正交实验设计方法，对不同工艺条件下制剂的性能进行测试和数据分析，确定了最佳的制备工艺条件。
总结词
制备工艺验证
详细描述
通过对比实验，验证了优化后的制备工艺的可行性和可靠性，为该药物半固体制剂的工业化生产提供了技术支持。
案例二：某药物半固体制剂的质量控制研究
总结词
国外在半固体制剂领域的研究起步较早，积累了丰富的经验和技术，为国内的研究提供了有益的借鉴。
发展趋势分析
1 2
新型药物成分的开发
随着药物研究的深入，越来越多的新型药物成分被发现，为半固体制剂的研发提供了新的选择。
制备工艺的改进

8-第十三章半固体制剂-栓剂的制备

（二）局部作用栓 1.特点不需要吸收，只在用药局部起作用；基质的融化速率及药物的释放速率应缓慢，也不需要促进药物的吸收。 2.处方设计
四、栓剂的制备
1. 药物与基质的混合方法 ①油溶性药物：可直接加入于油脂性基质中使之溶解； ②水溶性药物：可加少量水制成浓溶液； ③不溶性的将药物研磨成细粉，再与基质混匀。
2.置换价
• 药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价（displacement value，DV） • DV= W／ G-（M-W） • G：纯基质平均栓重；M：含药栓的平均重量； • W：每个栓剂的平均含药重量；
3.栓剂的制备
(1)冷压法(cold compression method) (2)热熔法(fusion method) 模孔内涂润滑剂： (1)脂肪性基质的栓剂：用软肥皂、甘油各一份
水溶性基质
(1)甘油明胶(gelatin glycerin) 系将明胶、甘油、水按一定的比例在水浴上加热融和，蒸去大部分水，放冷后经凝固而制得。具有较好的弹性，不易折断，且在体温下不融化，但能软化并缓慢溶于分泌液中缓慢释药等特点。通常用量为明胶与甘油约等量，水分含量在10%以下。
本品多用于阴道栓剂基质。
油脂性基质
(1)可可豆脂(cocoa butter)
系梧桐科(sleruliacence)植物可可树(theobromacoca
-o)种仁中得到的一种固体脂肪，为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。
主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘油酯，其中可可碱含量可高达2%。
有、、’、四种晶型，其中以型最稳定，熔点为34℃。
（三）添加剂
1、硬化剂
Hale Waihona Puke 如白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。

9-第十三章半固体制剂-软膏剂

性质较脂肪稳定，且具一定的表面活性作用而有一定的吸水性能，多与油脂类基质合用。

常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
（二）水溶性基质
• 水溶性基质无油腻性，能与水性物质或渗出液混合，易清洗，能耐高温不易霉败，药物释放快； • 但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳定的药物的软膏，对季胺盐类，山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。
五、质量检查与包装

根据药典中规定。检查需进行装量、微生物限度检查大面积烧伤及严重损伤皮肤时无菌检查混悬型粒度检查包装：

软膏管（锡管、铝管或塑料管）密封性好，使用方便，不易污染遮光、密闭容器，阴凉干燥处温度不宜过高或溶性成分（水溶
性药物，保湿剂，防腐剂等）
加热至80 ℃以上
水相温度略高于油相
药物加入方法:
①可溶于水中的药物加入水相中； ②可溶于油中的药物加入油相中； ③可溶解于基质中的直接溶入基质中 (如薄荷油直接溶入油脂性基质中； ④不溶性的将药物研磨成细粉，过六号筛，眼膏过九号筛加入成型基质中；或者先与少量基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀； ⑤量少的药物先用少量溶剂溶解，再加至基质混匀。如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸收后，与其他基质混匀；
3、性质稳定，无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象，能保持活性成分的疗效； 4、具有良好的安全性，不引起皮肤刺激反应、过敏性及其他不良反应。 5、用于大面积烧伤时，应进行灭菌。

二、软膏剂的基质

基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏剂的基质要求： ①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质； ②无刺激性和过敏性，不妨碍皮肤的正常生理； ③稠度适宜，润滑，易于涂布； ④具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ⑤易洗除，不污染衣服； ⑥具有良好的释药性能；

《半固体制剂》课件

《半固体制剂》PPT课件
半固体制剂是一种特殊的药物制剂，具有独特的特点和广泛的应用领域。
半固体制剂的定义和特点
定义
半固体制剂是指一类介于固体和液体之间的制剂。
特点
具有黏性和可塑性，易于施用和吸收，增加药物的生物利用度。
示例
包括凝胶、霜剂、软膏、贴剂等。
半固体制剂的分类
依制剂基质
水基半固体，油基半固体，乳基半固体。
依制剂性质
凝胶剂、软膏剂、霜剂、贴剂等。
依药物本身特性
药物溶胶、胶体、乳液、凝胶体等。
半固体制剂的应用领域
1 皮肤科
2 眼科
适用于局部治疗，如皮肤病、疮疖等。
方便眼药的涂抹和吸收，如眼药膏。
3 口腔科
易于上下颌牙肉可塑植入，并且可提供长时间止血效果。
半固体制剂的制备方法
1
基质选择
选择适合药物和应用的基质。
2
药物添加
将药物溶于基质中并充分混合。
3
增稠剂调整
添加增稠剂调整制剂的黏度和流动性。
半固体制剂的优缺点
优点
• 方便施用和服用 • 延长药物作用时间 • 改善药物的生物利用度
缺点
• 稳定性较差 • 制备过程相对复杂 • 更容易受要地位，通过充分发挥其特点和优势，为疾病的治疗和健康的保障发挥着重要的作用。

第七版-药剂学-固体制剂 ppt课件

3~20
中硬度物质
ppt课件
19
5. 筛分 sieving
借助网孔大小将不同粒度的物料按粒度大小进行分离的操作。
粒径均匀一致的粉末提高混合的均匀性除去药材的杂质
ppt课件
20
6. 筛分设备
编织筛药筛的种类
冲眼筛
药筛的标准中国国家标准以网孔尺寸为基本尺寸，以筛孔内径大小表示（μm）；工业用筛常用“目”表示，是一英寸（25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少。
圆筒型混合机
槽型混合机容器固定型混合机
螺旋锥型混合机
ppt课件
27
V型混合筒旋转轴
V型混合机
ppt课件
28
主动轴从动轴
万向节
（外形图）
（结构图）
三维运动混合机
ppt课件
锥形圆筒
29
混合槽搅拌桨固定轴
减速器转臂加料口
锥形筒体螺旋杆部件
槽型混合机
出料口
双螺旋锥型混合机
ppt课件
30
改善粉末的流动性；防止各混合成分的离析；防止粉尘飞扬及器壁上的粘附；调整堆密度，改善溶解性能；改善片剂生产中压力的均匀传递等。
ppt课件
32
湿法制粒技术（wet granulation）
原、辅料的处理
粉碎细度：通过80～100目筛（尤其是毒性药物、有色药物）
过筛
制颗粒
制软材：原、辅料混合→润湿剂/粘合剂→混匀
使处方中各成分含量均一，以保证用药剂量准确、安全有效，保证制剂产品中各成分的均匀分布。
混合度（degree of mixing）—— 物料混合均匀程度的指标。
大小介于0~1之间。 ppt课件

第13章半固体制剂

栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。直肠栓：圆椎、圆柱、鱼雷形阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形尿道栓：棒状
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓
57
58
59
栓剂的形状
12
软膏剂的组成药物
基质的类型
油脂性基质乳剂型基质水溶性基质
基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。
13
• 理想软膏剂基质应该是：
①性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配伍变化，长期贮存不变质；
②无刺激性，稠度适宜，容易涂布； ③具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物； ④具有良好的释药性； ⑤易于清洗，不污染皮肤和衣物等
将不同分子量的聚乙二醇按•适高当分子比聚例合混物合，以得到稠度适宜
的基质
•常用平均分子量300-6000，
•由液体过渡到蜡状固体。常以
不同分子量配合使用。
•对皮肤保护、润湿作用较差
24
乳膏基质 • 含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体的基质。 • 类型：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）
小量：软膏板，乳钵大量：软膏机
软膏搅拌机
34
2、熔融法适用于熔点不同的油脂性基质大量制备基质加热熔化加入研细药粉搅拌均匀
冷却
35
3、乳化法
油相水相（加热至80℃） ↓ ↓（加热至80℃）
↓混合搅拌至冷凝
可溶于水中的药物加入水相中；可溶于油中的药物加入油相中；两者都不溶的，研细后加入成型基质中。
•或加热使熔，再混入基质
• 乳剂型
（<40℃）注意药物加入的温度

(药剂学课件)13半固体制剂

• 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG）， • 能吸收组织渗出液，易洗除， • 不适用于遇水不稳定的药物， • 需加保湿剂、防腐剂， • 有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差
2010/4/15
copyright (your organization) 2003
12
2
2010/4/15
1.3软膏剂的附加剂
5）中药浸出物为液体(如煎剂，流浸膏)时，可先浓缩至稠膏状再加入基质中。
1.5软膏剂的质量检查
1) 药物的含量， 2) 软膏剂的性状，熔程，粘度流变
性 3) 刺激性， 4) 稳定性等的检测以及软膏中药物
释放，吸收的评定。
2010/4/15
copyright (your organization) 2003
如苯扎氯铵、溴化烷基三甲基铵。
(8其他类，使用浓度0.002~0.01%。
如葡萄糖酸洗必泰。
copyright (your organization) 2003
15
2010/4/15
1.4软膏剂的制备及举例
1) 制备方法 • 研磨法
基质为油脂性的半固体时，可直接采用研磨法(水溶性基质和乳剂型基质不宜用)。
• 羊毛脂（wool fat）：特点是吸水量大，常用的吸水量为30％，当吸收两倍水时成为乳剂基质
• 蜂蜡和鲸蜡
• 二甲基硅油：液态，在应用温度内粘度变化小
• 植物油：麻油、棉籽油、花生油
等
copyright (your organization) 2003
5
2010/4/15
2）乳剂型基质：油相和水相在加热的条件下，在乳化剂作用下乳化，在常温下变为半固体。
一般在常温下将药物与基质等量递加混合均匀。此法适用于小量制备，且药物为不溶于基质者。

1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

W/O型油腻性较小，润滑作用和稳定性比O/W型好。
.
13
乳剂的种类
基本型
复合型
O/W
W/O
W/O/W O/W/O
内相外相内相外相
水包油
油包水
.
水包油包水油包水包油
14
常用的乳化剂
硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸三乙醇胺
1. 肥皂类
硬脂酸钙、硬脂酸锌、
一价皂HLB值15-18 ：O/W 型硬乳脂化酸剂铝
第十三章半固体制剂
软膏剂眼膏剂凝胶剂栓剂
.
1
第一节软膏剂
软膏剂(Ointments)——药物与适宜基质混合制成的半固体外用制1、剂掌，握其软中膏含剂有的的概药念物、可种以类溶及解、也可以分散于基特质点中；。
2、溶熟液悉型软膏剂的常用基质、制按分散系统分为备3检、混乳方查了悬剂法与解型型触热包、软变敏装药因膏性性物。基剂--加--质施遇的入不加热附方同外熔加法力化剂；黏而ow、//w度流o质型型降动量低。，
• 皮肤附属器能缩短吸收的ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ滞。
.
5
按基质的性质和特殊用途可分类为：油膏剂（ointment）凡士林、油脂性基质乳膏剂（creams）乳剂型基质凝胶剂（gel）卡波姆糊剂（pasters）——大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂眼膏剂等：由药物与适宜基质均匀混合制成的无菌溶液或混悬型膏状的眼用半固体制剂。
多价皂HLB值＜6 ：W/O型乳化剂
2. 高级脂肪醇硫酸酯类
十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）
常与其它W/O型合用调整适当HLB值；常用的助乳化剂为十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯。
乳化作用适宜pH为67。
.
15
[处方] 硬脂酸 100g
三乙醇胺 8g
甘油
40g
蓖麻油液体石蜡蒸馏水
100g 100g 452g
分（加羊毛脂、表面活性剂提
高吸水性）。
石蜡（paraffin）
分固体和液体石蜡两种，主要用于调节软膏的稠度。
.
11
胆固醇类的棕榈酸酯及游离胆固醇类；
淡黄色粘稠半固体，有较强的吸水性，可
羊毛脂（wool fat吸）收本身重量2倍左右的水，而形成W/O型
乳剂；
增加凡士林的吸水性与皮肤穿透性。
蜂蜡（beeswax）鲸蜡（spermaceti）
硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级
乳剂型基质
脂肪醇、凡士林、液体石蜡
、植物油
组成水相、油相、乳化剂
类型
O/W型（雪花膏） W/O型（冷霜）
涂布容易，稠度适中；
对油、水均有亲和力，易与创面渗出液混合；
释放药物及皮肤穿透性能好，不适于有多量渗出液和糜烂面的皮肤；
O/W型基质易洗除，需加入保湿剂与防腐剂；
.
3
.
4
皮肤的基本生理结构与吸收途径
• 角质层
由无生命活性的多层扁平角质细胞组成，细胞间则主要为类脂质形成
• 生长表皮 • 真皮
的要主存双吸从要在分的收含屏皮子渗着部障肤水层透丰位，表量结屏富，面脂9构障0的溶到%。。毛性达，细物真脂血皮质溶易底管性透部网药过，，物。主
• 皮下脂肪组织皮占肤皮附肤属总器面（积毛的囊1%、，汗腺、皮脂腺大）分存子在、于离其子中药。物的吸收途径，
分类：
类脂类动植物油脂
高级基脂质肪合酸用甘，油可酯增及加其油混脂合性物基；质的花生吸油水、性棉。籽油---稳定性较差；
氢化植物油---稳定性提高，稠度增
大。.
10
液体烃与固体烃的半固体混合物，
凡士林（vaselin）
分为黄、白两种，
软石蜡（soft paraffin）性质稳定、无刺激性，
仅能吸收本身重量 5% 的水
[制法] 硬脂酸蓖麻油液体石蜡
三乙醇胺甘油水
水浴 75 ~ 80℃ 蒸发皿
熔化
加热同上混匀
.
搅拌缓缓加入
16
[处方] 硬脂醇 220g 十二烷基硫酸钠 15g
白凡士林 250g 羟苯甲酯
0.25g
丙二醇 120g 羟苯丙酯
0.15g
蒸馏水加至1000g
[制法] 硬脂醇白凡士林
水浴 75℃ 熔化
理想软膏剂基质应该是：
① 性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配伍变化，长期贮存不变质；
② 无刺激性、过敏性，稠度适宜，容易涂布；
③ 具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物；
④ 具有良好的释药性；
⑤ 易于清洗，不污染皮肤和衣物等。
.
8
油脂性基质软膏基质乳剂型基质
水溶性基质
.
9
润滑性好，无刺激性；
.
6
软膏剂的质量要求 ①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。 ③性质稳定，无酸败、变质等现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂还应无菌。
.
7
一、软膏剂的基质
软膏的赋型剂，药物的载体，药物释放、皮肤扩散。
软膏 = 药物 + 基质
搅拌缓缓
十二烷基硫酸钠羟苯甲酯丙二醇羟苯丙酯
加热同上溶于水
.
加入冷凝
17
3. 高级脂肪酸及多元醇酯类
十六醇、十八醇（cetylalcohol, stearyl alcohol）：弱 W/O型乳化剂——辅助乳化、稳定；增加乳剂稠度；有软化剂的作用。
单硬脂酸甘油酯（glyceryl monostearate）：弱W/O 型乳化剂——用于O/W 型乳剂基质，辅助乳化；作为稳定剂、增稠剂，起润滑作用，HLB 3.8。
棕榈酸蜂蜡醇酯/鲸蜡醇酯；较弱的W/O型乳化剂；与其它基质配伍以提高基质的稠度或增加稳定性。
二甲基硅油（dimethi润co滑ne性）、涂展性好，无刺激性；
聚二甲硅氧烷 CH3[S常i(C用H于3乳)2•剂O型]n基Si质(C起H润3)滑3 作用；
常与其它油脂性成分合用制成防护性软
膏。 .
12
促进皮肤水合作用，对皮肤保护、软化作用强；
油脂性基质
可与多种药物配伍，不易长菌；油腻性大、疏水性强，药物难释放；
适用于遇水不稳定药物，不适用于有多量渗出液的从皮损石，油脂蒸溢馏性后皮得炎到、的痤多疮种等高。级
烃的混合物，其中大部分属于
烃类
饱和烃。高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与油脂性
静止时黏度升高。
特点：热敏性、触变性
.
2
局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗；
全身作用：药物经皮吸收。经皮给药系统——药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入全身的一类制剂。 TDDS Transdermal drug delivery systems TTS Transdermal therapeutic Systems

人卫版药剂学第七版第十三章半固体制剂PPT课件

合集下载