第十九章_抗高血压药_PPT幻灯片

可乐定 clonidine [作用特点] l.降压作用中等偏强，对正常或高血 压均有降压作用； 2.镇静、镇痛作用； 3.抑制胃肠道运动和分泌。
支气管哮喘、严重心衰竭及重度 房室传导阻滞者禁用。
三、肾素-血管紧张素II受体阻断药
作用于肾素-血管紧张素系统（RAS）的药 物主要有:ACEI（血管紧张素转化酶抑制药） 和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体拮抗药。
(一)血管紧张素转化酶抑制药 常用药物：卡托普利、依那普利、赖诺普 利、贝那普利、福辛普利等
AngⅡ引起的血管收缩及醛固酮分泌等作用，从 而降低血压。
【临床应用】临床用于各级高血压，特 别是不能耐受ACEI所致干咳的高血压患 者。
【不良反应】头晕、乏力，孕妇和哺 乳期妇女禁用。
五、钙通道阻滞药
药物:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、 尼卡地平和维拉帕米等。
抑制胞外Ca2＋的内流，使血管平滑肌 细胞内处于适当缺Ca2＋状态，导致血管 平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。
的降解，使血管进一步扩张，血压降低。
卡托普利 （-）
血管紧张素原 肾素 AngⅠ ACE ATⅡ（AngⅡ） →收缩血管，促进NA释放，醛固酮分泌。
【临床用途】 治疗各型高血压，特别是对伴有糖尿病及胰
岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、急性 心肌梗死高血压患者。
【不良反应】
1.首剂低血压；
2.刺激性干咳；
3.肾功能损伤；
4.血管神经性水肿；
5.高血钾（因减少醛固酮分泌 ）
6.对胎儿的影响：妊娠超过3个月的患者长期应用， 可引起羊水减少、颅脑发育不全、生长迟缓甚 至死胎，孕妇禁用。
7.其他：皮疹、味觉障碍、脱发等，偶见白细胞减 少、蛋白尿。
（四）血管紧张素Ⅱ受体阻断药
缬沙坦
【药理作用】 缬沙坦可选择性地与AT1 结合，阻断
卡托普利 （captopril，巯甲丙脯酸）
降压作用快而强，可降低外周阻力，增加肾血 流量，预防和逆转心肌和血管重构，不伴由反射性 心率加快。
【药理作用】 1.降低外周阻力作用
抑制血管紧张素I 转化酶（ACE），使血管紧 张素 I 转化为血管紧张素Ⅱ减少，降低外周阻力。
2.降血压作用 抑制血管紧张素转化酶活性，阻止缓激肽
【不良反应】 常见面部潮红、头痛、眩晕、心悸、低血压、 恶心、踝部水肿、便秘等。
同类药：尼群地平、氨氯地平等
第三节 其他抗高血压药 （一）直接扩张血管药
硝普钠
【体内过程】 1.口服不吸收，需静脉给药； 2.起效快，持续时间短； 3.在肝内代谢，代谢物主要经肾脏排泄。
【药理作用】 扩张小动脉、小静脉及微静脉，降低动脉
3.高血压分型：原发性（90%）和继发性（10%）。
4.按病情分类
高血压分型 舒张压（mmHg）
正常
60-80
正常高值 80～89
Ⅰ期 (轻度) 90～99
Ⅱ期 (中度） 100～109
Ⅲ期（重度） ﹥110
高血压危象 ﹥110
收缩压（mmHg）
90-120 130～139 140～159 160～179 ﹥180 200
5. 影响因素：
直接影响动脉血压调节的基本因素 有外周血管阻力、心脏功能和血容量。
这些因素主要通过①交感神经系统； ②肾素-血管紧张素-醛固酮两个系统的 调控来保持血压的相对稳定。
第一节┃概述
1.高血压药分类（根据药物作用部位和作用机 制分类） （1）利尿降压药：氢氯噻嗪、吲达帕胺等； （2）钙通道阻滞药: 硝苯地平、氨氯地平等。 （3)肾素-血管紧张素系统抑制药： ①血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：卡托普利、 依那普利等； ②血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦、 （4）血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠等
硝苯地平 nifedipine
降压作用特点
（1）降压作用快而强，伴有反射性心率加
快；
（2）能扩张心、脑、肾等器官的血管，故 在降低血压的同时不降低这些重要器官的血 流量；
（3）可预防和逆转心肌、血管平滑肌肥厚；
（4）对血脂、血糖、尿酸及电解质等无不 良影响。
【临床应用】 各型高血压治疗，尤其适用于对伴有心 绞痛、肾脏疾病、高血脂、哮喘、糖尿 病以及恶性高血压患者均适用。
【药理作用】
降压作用 特点: ①降压作用确切、温和、持久、平稳；
用药早期的降压作用与其排钠利尿、减少血容量 有关；②长期应用可因排钠使小动脉细胞内低钠， 使Na+-Ca2+交换减少，细胞内Ca2+量减少，血管 平滑肌对去甲肾上腺素等缩血管物质的敏感性降 低而使血压下降。 【临床应用】 治疗高血压的一线药。单用于1、2级高血压的治 疗，与其他药物合用于中度或重度高血压。
血压和心脏前后负荷。
【临床应用】 用于高血压危象、高血压脑病及治疗难治
性心力衰竭。
【不良反应及注意事项】
常见恶心、呕吐、头痛、出汗、不安 和心悸等。
大剂量或连续应用：可致氰化钾重度， 导致甲状腺功能减退。
出现氰化钾中毒的处理措施：立即停 药，用亚硝酸异戊酯或亚硝酸钠、硫代硫 酸钠解毒。
(二)中枢性降压药
二β-R阻断药（普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等）。
普萘洛尔
【药理作用】 1.降压作用：口服2-3周，舒张压降低10~15%，
合用利尿药增加降压效果。
[特点] 不引起体位性低血压，长期用药不易 产生耐受性。降压作用缓慢、温和。
【作用机制]】 与阻断β-R有关。
1.减少心输出量。(阻断心脏β1-R ) 。 2.抑制肾素分泌。阻断肾脏β-R，肾素分 泌减少→打断RAAS形成。
【不良反应】 长期大剂量使用可致低血钾、高血糖、高尿
酸血症等。
【用药指导】
吲达帕胺
为长效、强效降压药，兼具有利尿和钙离子阻 滞双重作用，用于治疗1、2级高血压，不良反应比 氢氯噻嗪少，对血脂、血糖无影响。长期应用可使 血钾降低和尿酸增高。严重肾功能不全、肝性脑病、 低钾血症及多磺胺类药过敏者禁用。
3. 抑制外周交感神经活性：阻断突触前膜的 β2-R，减少NA释放。
4. 中枢性降压 ： 阻断血管运动中枢的β-R。 3. 5. 增加前列环素（PGI2）的合成。
【临床应用】 1. 轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆 肾素水平偏高的高血压疗效较好。 2.与其他降压药合用，治疗中、重度高血压 3. 对伴有心排出量较高、肾素活性偏高、心 绞痛（变异型心绞痛除外）、偏头痛、焦虑症、 心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著 效果。