药理学辅导：抗疟疾药

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青蒿素也可诱发耐药性，但比氯喹为慢。

与周效磺胺或乙胺嘧啶合用，可延缓耐药性的发生。

青蒿素治疗疟疾最大的缺点是复发率高，口服给药时近期复发率可达30%以上。

这可能与其在体内消除快，代谢产物无抗疟活性有关。

与伯氨喹合用，可使复发率降至10%左右。

蒿甲醚(artemether)为青蒿素的12-β-甲基二氢衍生物。

其溶解度较大，可制成澄明的油针剂注射给药。

抗疟活性比青蒿素强，近期复发率比青蒿素低(8%)，与伯氨喹合用，可进一步降低复发率。

不良反应
不良反应少见，偶见四肢麻木感和心动过速。

未见对重要内脏有损害作用。

动物试验中应用大剂量时，曾见骨髓抑制和肝损害，并有胚胎毒性作用。

与青蒿素相比，蒿甲醚的不良反应较轻。

⼈类的疟原⾍主要有3种：间⽇疟原⾍、三⽇疟原⾍和恶性疟原⾍。

前⼆者合称为良性疟。

间⽇疟48⼩时发作⼀次，三⽇疟72⼩时发作⼀次，恶性疟24-48⼩时发作⼀次。

疟原⾍⽣活史分为有性⽣殖（蚊体内）和⽆性⽣殖（⼈体内）两个发育过程。

疟原⾍⼦孢⼦因疟蚊吸⾎⽽传⼊⼈体⾎液后，经30分钟进⼊肝细胞发育成裂殖体。

约8天后，裂殖体增殖分裂成数千⾄数万个裂殖⼦（恶性疟多达4万），使肝细胞胀破逸出⼤量裂殖⼦。

此时⽆临床症状，称为红细胞前期。

红细胞前期产⽣的裂殖⼦（良性疟），⼀部分侵⼊新的肝细胞，继续进⾏循环发育，称为红细胞外期。

此种发育在肝细胞内反复进⾏（可潜伏1-3年），也不引起临床症状，但当⼈体抵抗⼒减弱时，其裂殖⼦侵⼊红细胞，成为复发的根源。

但恶性疟原⾍没有红细胞外期，不存在复发的问题。

裂殖⼦（前期和外期产⽣的）可侵⼊红细胞，进⾏⽆性⽣殖发育成为裂殖体。

裂殖体成熟后胀破红细胞，释放出全部裂殖⼦及代谢产物，引起畏寒、发热等临床症状。

称为红细胞内期。

⾎流中⼤部分裂殖⼦被吞噬细胞吞噬，⼀部分侵⼊新的红细胞重复以上过程，产⽣症状的周期性发作。

红细胞内期的裂殖⼦开始有性发育，形成雌雄配⼦体。

配⼦体对⼈体⽆害，不引起症状，60-80天后被吞噬细胞吞噬。

如配⼦体被雌按蚊吸⼊，则在蚊体内进⾏有性⽣殖。

（⼀）主要⽤于预防的抗疟疾药： 1、⼄胺嘧啶（息疟定）pyrimethamine，daraprim：对红细胞前期的疟原⾍有较强的杀灭作⽤。

为病因性预防⾸选药。

其预防作⽤可维持⼀周以上；对红细胞内期未成熟的裂殖体有抑制作⽤，可防⽌良性疟的复发，可⽤于休⽌期的治疗。

但对已成熟的裂殖体⽆效，故不能控制症状；对配⼦体⽆明显作⽤，但在蚊体内可抑制原⾍配⼦体的有性增殖。

本品为⼆氢叶酸还原酶抑制剂，可阻⽌⼆氢叶酸进⼀步还原为四氢叶酸，抑制核酸（dna、rna）和蛋⽩质的合成，导致疟原⾍不能分裂繁殖。

主要⽤于预防。

tmp作⽤原理与⼄胺嘧啶相同；磺胺类与砜类可竞争性抑制⼆氢叶酸合成酶，阻⽌疟原⾍合成⼆氢叶酸。

利用抗疟疾药物治疗疟疾抗疟疾药的正确使用方法和注意事项抗疟疾药物是一类用于治疗和预防疟疾的药物。

正确使用抗疟疾药物对于有效治疗疟疾和预防复发非常重要。

本文将介绍抗疟疾药物的正确使用方法和注意事项。

一、抗疟疾药物的种类和作用机制目前常用的抗疟疾药物包括磷酸氯喹、氯喹、奎宁和青蒿素类药物等。

不同药物具有不同的作用机制，可以通过抑制疟原虫的生物代谢、破坏疟原虫的细胞膜和DNA等方式来达到治疗和预防疟疾的效果。

二、抗疟疾药物的正确使用方法1. 用药前需咨询医生：在使用任何抗疟疾药物之前，应该咨询医生，并根据医生的建议选择适合的药物。

2. 严格按照药物的剂量和用药时间服用：抗疟疾药物的剂量和用药时间是根据患者的年龄、体重和病情等因素确定的，必须按照医生的嘱咐来准确服用，不可随意增减剂量或中断治疗。

3. 配合饮食和其他药物：有些抗疟疾药物需要在饭后或者与其他药物一并使用，应根据医生的指导进行合理搭配。

4. 继续用药至疗程结束：即使症状缓解或消失，也不能随意停药，必须坚持使用完整个疗程，以确保疟原虫被有效清除。

三、抗疟疾药物的注意事项1. 注意药物过敏反应：使用抗疟疾药物时，应密切关注自身是否对药物存在过敏反应，如恶心、呕吐、皮肤瘙痒等症状，出现过敏反应应立即停用药物，并就医咨询。

2. 避免与其他药物相互作用：抗疟疾药物可能与一些其他药物发生相互作用，导致药效减弱或者产生不良反应。

同时使用其他药物时应咨询医生，以免发生不良反应。

3. 孕妇和哺乳期妇女慎用：一些抗疟疾药物在妊娠期或者哺乳期可能对胎儿或婴儿产生不良影响，孕妇或哺乳期妇女在使用抗疟疾药物时应咨询医生，权衡利弊。

4. 注意使用期限和贮存条件：抗疟疾药物的有效性和安全性可能会受到贮存条件和使用期限的限制，必须按照药品说明书上的要求进行贮存和使用。

总结：抗疟疾药物的正确使用方法和注意事项对于治疗和预防疟疾至关重要。

在使用抗疟疾药物之前，应咨询医生并根据医生的建议选择适合的药物。

药理学课程思政思政案例一、案例背景。

在药理学的教学过程中，我们不仅仅要传授专业知识，更要将思政元素巧妙地融入其中，培养学生的职业道德、社会责任感以及正确的价值观。

二、具体案例。

# （一）以青蒿素的发现讲科研精神与家国情怀。

1. 课堂引入。

我在讲抗疟药这一章节的时候，先给同学们讲了一个故事。

我说：“同学们，你们知道吗？在疟疾肆虐的年代，全球都在寻找治疗疟疾的良药。

这个时候，咱们中国有一位女科学家，她叫屠呦呦。

”然后我故意卖个关子，问同学们：“你们猜猜她是怎么发现青蒿素这个神药的呀？”同学们就七嘴八舌地开始猜起来。

2. 故事讲述与思政融入。

我接着讲：“屠呦呦奶奶啊，她带领团队在艰苦的条件下，从大量的中医药典籍中寻找线索。

那时候的科研设备可不像咱们现在这么先进，就像一群探险家在茫茫的知识海洋里，拿着最简陋的工具，寻找宝藏一样。

他们收集了2000多个方药，筛选了380余种中药提取物，经历了190多次的失败。

但是呢，他们没有放弃，就像打游戏，一次次闯关失败，但是一直想着下一次肯定能行。

”我继续说道：“这中间啊，屠呦呦奶奶还以身试药，这是多么大的勇气啊！她为什么这么做呢？因为她心里想着的是拯救那些被疟疾折磨的病人，想着的是咱们中国的医药事业能够在世界上发光发热。

这就是伟大的家国情怀啊，同学们。

她为了国家的荣誉，为了全人类的健康，在科研的道路上披荆斩棘。

”然后我话锋一转：“同学们，你们现在在这么好的学习环境里，有先进的实验室，有各种学习资源，你们在学习药理学的过程中，要是遇到一点困难就想退缩，那可不行。

咱们得向屠呦呦奶奶学习，要有这种不怕吃苦、勇于探索、心怀大爱的精神。

”3. 知识联系与启发。

之后我就开始讲青蒿素的药理作用机制等专业知识。

我跟同学们说：“青蒿素之所以能够治疗疟疾，是因为它能够作用于疟原虫的膜系结构，干扰疟原虫的表膜线粒体功能，从而阻断疟原虫的营养摄取。

就像切断敌人的粮草供应一样，让疟原虫活活饿死。

氯喹 (Chloroquine) 抗疟疾药物氯喹（Chloroquine）抗疟疾药物氯喹（Chloroquine）是一种广泛应用于抗疟疾治疗的药物。

自20世纪中叶以来，氯喹一直被用作预防和治疗疟疾的有效药物。

本文将介绍氯喹的化学特性、药理作用、主要应用领域以及存在的潜在问题。

一、化学特性氯喹（C18H26ClN3）是由喹啉结构和氯代基组成的化合物。

它是一种药理活性分子，外观呈白色晶体或结晶粉末状。

氯喹的分子量为319.872 g/mol，其溶解度较高，可以在水中进行良好的溶解。

二、药理作用氯喹作为抗疟疾药物，具有多种药理作用。

首先，氯喹可以干扰疟原虫的DNA复制过程，抑制寄生虫的生存和繁殖。

其次，氯喹可以阻断寄生虫对红细胞的侵染，从而减少疟疾症状的发生。

此外，氯喹还具有抗炎和免疫调节作用，有助于减轻疟疾的临床症状。

三、主要应用领域氯喹主要用于治疗疟疾，特别是病情较为轻微的非重症疟疾。

在疟疾防治中，氯喹常被作为一线药物使用。

此外，由于氯喹对某些病毒具有抑制作用，近年来还被广泛应用于抗病毒治疗领域。

特别是在COVID-19疫情中，氯喹被列为一种可能有效的抗病毒药物，并在部分地区得到应用。

四、潜在问题尽管氯喹在疟疾和抗病毒治疗中显示出一定的疗效，但也存在一些潜在的问题。

首先，长期或过量使用氯喹可能引起视网膜损伤，对视力有一定的影响。

其次，氯喹在某些人群中可能导致胃肠道不适和头晕等不良反应。

此外，近年来出现的氯喹耐药性问题也需引起重视。

综上所述，氯喹作为一种抗疟疾药物，具有广泛的应用价值。

其化学特性和药理作用使其成为治疗疟疾和某些病毒感染的主要药物之一。

然而，我们也需注意氯喹存在的潜在问题，并在使用时谨慎遵循医生的指导，以确保安全有效地利用这一药物。

药理学之抗疟药第六章药理学第三十六节抗疟药一、主要用于控制症状的抗疟药氯喹、青蒿素的药理作用及临床应用1.氯喹药理作用和临床应用(1)抗疟作用：氯喹对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用，能迅速有效地控制疟疾的临床发作;但对子孢子、休眠子和配子体均无效，不能用于病因预防以及控制远期复发和传播。

氯喹具有在红细胞内尤其是被疟原虫入侵的红细胞内浓集的特点，有利于杀灭疟原虫，具有起效快、疗效高、作用持久的特点。

氯喹也能预防性抑制疟疾症状发作，在进入疫区前1周和离开疫区后4周期间，每周服药一次即可。

(2)抗肠道外阿米巴病作用：由于其在肝脏中的浓度高，可用于治疗阿米巴肝脏肿。

(3)免疫抑制作用。

大剂量氯喹能抑制免疫反应，偶尔用于类风湿性关节炎、系统性红斑琅疮等免疫功能紊乱性疾病。

2.青蒿素药理作用和临床应用青蒿素对各种疟原虫红细胞内期裂殖体有快速的杀灭作用;对红细胞外期疟原虫无效。

主要用于治疗对耐氯喹或多药耐药的恶性疟。

因可透过血脑屏障，对脑性疟的抢救有较好效果。

二、主要用于控制远期(一)复发和传播的抗疟药伯氨喹是主要用于控制复发和传播的抗疟药。

(二)伯氨喹的药理作用、临床应用及不良反应1.药理作用和临床应用伯氨喹对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较强的杀灭作用，是防治疟疾远期复发的主要药物。

与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。

能杀灭各种疟原虫的配子体，阻止疟疾传播。

对红细胞内期的疟原虫无效。

伯氨喹抗疟原虫作用的机制可能是其损伤线拉体以及代谢产物6-羟衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。

尽管有对伯氨喹感性下降的间日疟原虫株出现的报道，但对伯氨喹的耐药的发生是很罕见的。

2.不良反应治疗剂量的伯氨喹不良反应较少，可引起剂量依颇性的胃肠道反应，停药后可恢复。

大剂量(60~240mg/d)时，可致高铁血红蛋白血症伴有发绀。

红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的个体可发生急性溶血。

原发性红细胞外期：在蚊子叮咬人体时，疟原虫孢子进入人体并侵入肝细胞进行发育繁殖，然后从肝细胞释放，进入红细胞，此时无症状，为疟疾的潜伏期。

疟原虫感染红细胞时期称红细胞内期，此时疟原虫产生的代谢产物和红细胞碎片刺激机体，引起寒战、高热、出汗等疟疾的临床症状。

继发性红细胞外期：肝细胞中部分处于休眠状态疟原虫是疟疾复发的根源。

抗疟药分为3类：（1）控制疟疾症状：氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素、咯萘啶、本芴醇（2）控制疟疾复发和传播：伯氨喹（3）疟疾预防：乙胺嘧啶、磺胺类。

一、控制疟疾症状主要杀灭红细胞内期疟原虫氯喹药理作用：杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，迅速控制疟原虫症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药物。

特点：起效快、疗效高、作用持久。

对红细胞外期无效，不能用作病因性预防和良性疟的根治。

作用机制：干扰疟原虫体内代谢产物的处理，导致虫体溶解；使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低，引起氨基酸缺乏而抑制疟原虫的生长繁殖。

氯喹临床应用（1）控制疟疾的急性发作和根治恶性疟，是治疗疟疾的首选药物；（2）治疗肠外阿米巴病可用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿。

（3）免疫抑制治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。

氯喹不良反应头晕、头痛、胃肠不适、皮疹，眼耳毒性、心血管反应、白细胞减少、肝脏、肾脏损害。

心肌损害，有致畸作用，孕妇禁用。

青蒿素及其衍生物药理作用产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等，使之死亡。

对红细胞内期原虫有效，对间日疟和恶性疟，包括耐氯喹虫株有强大而快速的杀灭作用，但对红外期疟原虫无效。

主要用于控制症状。

青蒿素临床应用控制间日疟和恶性疟的症状治疗耐氯喹虫株，治疗凶险型恶性疟如脑型疟和黄疸型疟疾。

与伯氨喹合用可降低复发率。

合用周效磺胺和乙胺嘧啶可抑制耐药性的发生。

青蒿素不良反应在常规治疗剂量下安全性高。

消化道反应，四肢麻木感、心动过速和血清门冬氨酸氨基转移酶增高。