·作用于消化系统的药物
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第章作用于消化系统的药物消化系统是人体对于食物进行消化吸收的重要器官,其正常运作与人体的健康密不可分。
当我们的消化系统出现问题时,往往需要用各种药物进行治疗,以帮助我们恢复消化系统的正常功效。
本文将介绍一些常见的作用于消化系统的药物,包括它们的分类、药理作用、副作用等方面。
一、抑酸药抑酸药是一类针对胃内酸的药物,在胃部分泌酸过多时使用。
常见的药物有质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等。
它们可以通过抑制胃泌酸来缓解胃痛、胃酸反流等症状。
具体可以分为如下两类:1.1 质子泵抑制剂质子泵抑制剂是一类能够抑制胃酸分泌的药物,也是抑酸药中最常见的一种类型。
常见的质子泵抑制剂如奥美拉唑、兰索拉唑等,其作用机制是能够抑制胃部H+/K+ ATPase酶的活性,从而阻止胃酸的分泌。
质子泵抑制剂通常用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病等消化系统疾病。
但是,由于抑制胃酸分泌,它们也会干扰胃肠道对营养的吸收。
1.2 H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂是另一类抑酸药,主要用于防止胃酸反流和治疗消化性溃疡等问题。
常见的H2受体拮抗剂如雷尼替丁、氯雷他定等,其作用原理为阻止胃酸分泌物对胃部H2受体的刺激,从而减轻相应的症状。
二、缓泻药缓泻药是对于便秘症状的药物,可以刺激胃肠蠕动继而帮助排便。
常见的缓泻药有芦荟叶提取物、大黄等。
2.1 芦荟叶提取物芦荟叶提取物是一种在天然界中含有的植物提取物,它主要由变酸素、蒽醌和多糖等组成。
它可以通过刺激胃肠道的蠕动从而帮助排便。
芦荟叶提取物是一种相对安全的药物,但是需要注意的是它会影响一些药物的吸收效果,如口服避孕药。
2.2 大黄大黄是一种中药,在常规中药治疗中被广泛使用。
它主要通过刺激胃肠道的蠕动,促进粪便的排出。
大黄虽然是中药中常用的缓泻药,但是其不良反应相对较多,且需要注意剂量的控制。
三、刺激药刺激药,如泻药、胃肠动力药等,往往直接刺激肠壁、胃壁,从而导致胃肠道的收缩以及消化的加速。
常见的刺激药包括芸香碱、甲氧氯普胺、谷氨酰胺等。
主要作用于消化系统药物. . 胃肠解痉药 2. 1 溴丙胺太林 Propantheline Bromide 【药理作用】选择性地缓解胃肠道平滑肌痉挛。
【适应症】胃肠痉挛性疼痛。
【常见不良反应】常见口干、面红、视力模糊、尿潴留、便秘、头痛、心悸等,减量或停药后可消失。
【药物相互作用】(1)红霉素会因在胃内停留过长而受到胃酸分解,降低疗效;(2)对乙酰氨基酚的吸收可被延迟;(3)地高辛的血浆浓度可因本品而提高。
【药物配伍禁忌】本品不能与甲氧氯普安、多潘立酮同用。
【禁忌症】出血性疾病及术前、尿潴留、前列腺肥大、青光眼及哺乳妇女禁用。
【注意事项】心脏病、肝功能损害、高血压、呼吸道疾病等、孕妇及老人慎用。
【制剂与规格】片剂:15mg 【临床常规用量】口服,成人一次 15mg,疼痛时服。
必要时可一日三次。
2. 2 硫酸阿托品 Atropine Sulfate 【药理作用】松弛内脏平滑肌的作用,能解除平滑肌痉挛。
本药易透过生物膜,自胃肠道及其他粘膜吸收,也可经眼吸收,少量从皮肤吸收。
1/ 3口服本药单一剂量, 1 小时后达血药峰浓度;注射用药作用出现较快,肌注 2mg,15~20 分钟后即达到血药峰浓度。
吸收后广泛分布于全身组织,血浆蛋白. . 结合率为 50%。
可透过血脑屏障,在 30 分钟至 1 小时内中枢神经系统达到较高水平,亦能通过胎盘进入胎儿循环。
本药除对眼的作用持续 72 小时外,其他所有器官的作用维持约 4 小时。
【适应症】①各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。
对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差;②用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓、晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ 度房室传导阻滞;③作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈碱中毒;④用于麻醉前抑制腺体分泌;⑤可减轻帕金森病患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;⑥散瞳。
【常见不良反应】常见的有口干、视力模糊、心悸、便秘、皮肤潮红、体温升高、眩晕等,剂量过大时出现烦躁不安,多言,幻觉,惊厥,昏迷等。
第三十二章作用于消化系统的药物
一、抗消化性溃疡药
1、消化性溃疡发生的情况:
胃黏膜保护机制被破坏增强胃粘膜的保护作用
胃酸的分泌过多抗酸及减少胃酸分泌
幽门螺杆菌感染抗幽门螺杆菌
2、抗酸药:为弱碱性物质,解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶活性.
常用的抗酸药如下:
(1)氢氧化镁:强、快,镁离子导泻
(2)三硅酸镁: 较弱、慢,但持久。
在胃内生成胶状二氧化硅对溃疡面有保护作用。
(3)氢氧化铝:抗酸作用较强,缓慢。
作用后产生氧化铝有收敛、止血和引起便秘作用。
(4)碳酸钙: 较强、快而持久。
可产生CO2气体。
(5)碳酸氢钠: 作用强、快而短暂
3、抑制胃酸分泌药
(1)、H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁
抑制组胺引起的胃酸分泌:基础胃酸及夜间胃酸分泌量均下降。
促进溃疡愈合
其特点为不良反应少。
药物相互作用:西咪替丁抑制细胞色素P450.
(2)、质子泵抑制药
壁细胞通过受体(M3、H2受体、胃泌素受体)、第二信使和H+,K+-ATP酶三个环节来分泌胃酸。
H+-K+-ATP酶(H+泵)位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上。
它能将H+从壁细胞内转运到胃腔中,将K+从胃腔中转运到壁细胞内,进行H+-K+交换。
抑制H+-K+-ATP 酶,抑制胃酸的形成,发挥治疗作用。
奥美拉唑(洛赛克)
机制:奥美拉唑口服后,浓集于壁细胞分泌小管周围,并转变为有活性的次磺酰胺衍生物。
它的硫原子与H+,K+-ATP酶上的巯基结合,形成酶-抑制剂复合物,从而抑制H+泵,抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量。
且可使幽门螺旋菌数量下降,约有83%~88%患者的幽门螺旋菌转阴。
体内过程:口服生物利用度为35%。
重复给药,使生物利用度增为60%。
1~3小时达血浓高峰。
其活性代谢产物不易透过壁细胞膜,增高了药物选择性和特异性。
t1/2
为0.5~1小时,但因抑制H+泵为非可逆性,故作用持久。
80%代谢产物由尿排
出。
临床应用:对其他药,包括H2受体阻断药无效的消化性溃疡患者,能收到较好效果。
对反流性食道炎,有效率达75%~85%,优于雷尼替丁
不良反应:发生率低。
主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。
偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。
长期持续抑制胃酸分泌,可致胃内细菌过度滋长,
亚硝酸类物质升高,可能引起胃嗜铬细胞增生与胃癌形成
(3)M胆碱受体阻断剂
阿托品
可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。
但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱,增大剂量则不良反应较多,已很少单独应用。
哌仑西平
对引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高,而对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。
治疗效果与西米替丁相仿,而不良反应轻微。
(4)胃泌素受体阻断药
丙谷胺
化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌。
并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。
可用于胃溃疡,十二指肠溃疡和胃炎。
也可用于急性上消化道出血。
4、增强胃黏膜屏障功能的药物
胃粘膜能合成前列腺素E2(PGE2)及前列环素(PGI2),它们能防止有害因子损伤胃粘膜,预防化学刺激引起的胃粘膜出血、糜烂与坏死,发挥细胞或粘膜保护作用。
米索前列醇
口服后能抑制基础胃酸和组胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸分泌,胃蛋白酶分泌也减少。
增加浅表细胞的粘液和HCO3-的分泌
治疗十二指肠溃疡4周和8周的愈合率分别为61%和71%。
临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血。
能引起子宫收缩,孕妇禁用
硫糖铝
作用机制: pH<4时聚合成胶冻,粘附于上皮细胞和溃疡基底,抵御胃酸和消化酶的侵蚀;
能减少胃酸和胆汁酸对胃粘膜的损伤;能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。
适应症:消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎。
硫糖铝在酸性环境中才发挥作用,所以不能与抗酸药同用
枸橼酸铋钾(三钾二枸橼酸铋)
机制:.形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织,形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激
与胃蛋白酶结合而降低其活性。
促进粘液分泌。
用于胃、十二指肠溃疡、疗效与H2受体阻断剂相似,但复发率较低。
牛奶、抗酸药可干扰其作用。
服药期间可使舌、粪染黑。
偶见恶心等消化道症状。
肾功不良者禁用,以免引起血铋过高
5、抗幽门螺杆菌药
甲硝唑、四环素、阿莫西林、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等的2~3药作联合应用。
二、消化功能调节药
1、助消化药
胃蛋白酶:
胰酶:口服用于消化不良
乳酶生为干燥活乳酸杆菌制剂,常用于消化不良,腹胀及小儿消化不良性腹泻。
不宜与抗菌药同时服用,以免抗菌而降低疗效。
2、止吐药
(1)5-HT3受体阻断药:昂丹司琼:
能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体,产生强大止吐作用。
(2)多巴胺受体阻断药:甲氧氯普胺(胃复安)
阻断CTZ的D2受体,发挥止吐作用
阻断胃肠多巴胺受体,发挥胃肠促动药作用。
口服生物利用度为75%,易通过血脑屏障和胎盘屏障。
t1/2为4~6小
常用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐
慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍包括恶心、呕吐等症
多潘立酮(马丁林)
阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元的抑制作用,加强胃肠蠕动,促进胃的排空与协调胃肠运动,防止食物返流,发挥胃肠促动药的作用。
生物利用度较低,t1/2为7小时,主要经肝代谢。
对偏头痛、颅外伤,放射治疗引起恶心、呕吐有效,对胃肠运动障碍性疾病也有效。
3、增强胃肠动力药
西沙必利
能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动,无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应,用于治疗胃肠运动障碍性疾病,包括胃食管返流、慢性功能性和非溃疡性消化不良。
4、止泻药:阿片制剂、地芬诺酯、洛哌丁胺、鞣酸蛋白
渗透性泻药:硫酸镁、乳果糖、食物纤维素
刺激性泻药:酚酞、吡沙可定、蒽醌类化合物(大黄、芦荟等)
润滑性泻药:甘油、石蜡
5、利胆药:促进胆汁分泌和胆囊排空
胆酸类药物如硫酸镁。