兽医药理学之总论

第一章总论一、药物的基本作用药物作用（ drug action ）是指药物分子与机体细胞大分子之间的初始反应。

药理效应（ pharmacological effect ）是药物作用的结果，表现为机体生理生化功能的改变。

（一）药物作用的基本表现：兴奋（stimulation）与抑制(depression):机体在药物的作用下，使机体器官、组织的生理生化功能增强称为兴奋，反之为抑制。

兴奋药与抑制药:有的药物对不同器官的作用可能引起性质相反的效应，药物就是通过其兴奋或抑制作用调节和恢复机体被病理因素破坏的平衡，从而达到治疗疾病的目的。

（二）药物作用的方式：a.局部作用（local action）:药物吸收进入血液之前在用药局部产生的作用。

如局麻药的作用。

b.全身作用（general action）或吸收作用（absorptive action）:药物经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用。

如吸入麻醉药的作用。

1.直接作用/原发作用primary action:药物直接作用于靶位，如洋地黄直接作用于心肌细胞。

2.间接作用/继发作用secondary action:由直接作用所引起其它器官的效应，如洋地黄引起的利尿作用。

（三）药物作用的选择性（selectivity）：机体不同组织器官对药物的敏感性不同造成了药物的选择性.原因如下：药物对不同组织的亲和力不同药物在不同组织的代谢率不同受体在不同组织的分布不均一#原生质毒（general protoplasmic poison）:选择性低的药物对各种组织细胞都有类似作用，能沉淀原生质或影响任何原生质中最基本的生化过程，称为药物的原生质毒。

（四）药物的治疗作用与不良反应：1.治疗作用(能对防治疾病产生的有利作用称为治疗作用。

)（1）对因治疗（etiological treatment）：消除疾病的原发致病因子（2）对症治疗（symptomatic treatment）:药物的作用在于改善疾病症状2.不良反应：（1）副作用（side effect）在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。

兽医药理学第一章总论▪掌握内容一、药动学二、药效学三、影响药物作用的因素四、合理用药一、药物代谢动力学研究内容：药物的跨膜转运药物体内过程：机体对药物的处置（disposition）吸收(absorption)分布(distribution)代谢(metabolism)排泄(excretion)简称ADME体内药物浓度（血药浓度）动力学规律1.简单扩散大部分药物均通过这种方式转运。

药物的解离度与体液的pH对扩散产生明显的影响。

酸性药物（如乙酰水杨酸、青霉素、磺胺等）在碱性较高的体液中有较高浓度，碱性药物（如利血平、红霉素、土霉素等）则在酸性体液中浓度较高。

2.主动转运3.易化扩散4.胞吞和胞饮5.离子对转运一、药物的吸收（absorption）概念是指药物从用药部位进入血液循环的过程。

除静脉注射药物直接进入血液循环外，其它给药方法均有吸收过程。

影响因素：给药途径剂型药物的理化性质动物的种属给药途径：内服、注射、呼吸道、皮肤影响胃肠道吸收的因素：1）药物剂型：药物制剂的释放速率和胃肠中的溶解速率影响药物吸收速率和程度。

溶解的药物和液体剂型较易吸收。

2）胃肠排空作用：排空速率会影响药物进入小肠的速率。

适当的肠蠕动可促进固体药物制剂的崩解和溶解有利于药物的吸收。

3）pH值：胃肠液的pH能明显影响药物的解离度，酸性药物在胃中易吸收，碱性药物在小肠中吸收。

4）药物的相互作用5）首过效应：首过消除或第一关卡效应，指内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象分布是指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。

总体分布不均匀，但血液中分布均匀。

影响分布的四个因素：药物的理化性质：脂溶性高，非解离型、小分子物质分布广。

血浆蛋白结合率组织的血流量药物对组织的亲和力体液pH和药物的解离度体内屏障三、药物的排泄药物或其代谢物从体内通过排泄排出体外，主要排泄途径为肾脏排泄和胆汁排泄，其它组织器官也参与某写物质的排泄。

第二章兽医药理学总论实验实验一植物药主要有效成分实验目的掌握植物药主要有效成分的检定方法。

一、生物碱定性实验1．如水提取液为酸性时，应加碱调至弱碱性。

2．因脂肪酸盐等也能产生持久性泡沫，故应再做溶血试验或醋酐-浓硫酸试验，以进一步确定之。

（二）皂苷溶血实验实验材料器材——圆底烧瓶、水浴锅、滤纸、试营、试管架、离心管、滴管。

药品——远志粗粉、1.8%氯化钠溶液、生理盐水、哺乳动物静脉血。

实验方法取远志水浸液（依皂苷泡沫实验中提取液即可）10mL，加等量1.8%氯化钠溶液混匀作为待试液。

取试管5支。

一管加蒸馏水1mL，另一管加生理盐水1mL；余者三管分别加待试液0.1、0.5、0.9mL及生理盐水0.9、0.5、0.1mL。

然后5支试管各加入2%红细胞悬浮液lmL，观察有何现象?（若溶液变清并带红色，即表示溶血。

因皂苷有溶血作用。

）此实验亦可用显微镜观察是否溶血。

即可在载玻片上滴一小滴红细胞悬浮液，再加远志水浸液少许，置显微镜下观察，如红细胞破裂、消失，表明含有皂苷成分。

（三）强心苷显色实验实验材料器材——试管、试管架、滴管。

药品——强心苷、冰醋酸、9%三氯化铁溶液、浓硫酸、碱性3,5-二硝基苯甲酸试剂。

实验方法1．α-去氧糖实验取强心苷2~3mg溶于5mL混合试剂（为100mL冰醋酸中含9%三氯化铁溶液0.5mL）中，缓缓加入浓硫酸5mL，使形成两层。

如两层之间液面呈褐色环带，渐变浅绿、蓝色，最后冰醋酸层呈深兰色，则表明含有α-去氧糖成分。

2．碱性3,5-二硝基苯甲酸实验取强心苷甲醇提取液1mL置小试管中，加入新配制的碱性3,5-二硝基苯甲酸试剂3~4滴，显红色或紫红色，则表示含有活性亚甲基化合物。

三、挥发油定性实验实验材料器材——试管、滴管、蒸发皿。

药品——乙醚、香荚豆素-浓硫酸试剂（取香荚豆素或称香荚醛0.5g，慢慢加入浓硫酸10mL，也可用浓盐酸）、桉叶蒸馏液。

实验方法取桉叶蒸馏液3~4mL置试管中，加入乙醚2mL，立即用手按住试管振摇片刻，然后用滴管吸取上层乙醚提取液1mL，置蒸发皿中，待乙醚挥发后，残留物滴加香荚豆素-浓硫酸试剂1~2滴，如呈现黄、红、紫、蓝等颜色，则表示有挥发油存在。

兽医药理学简介绪论一药物：用于疾病治疗、预防和诊断的安全、有效和质量可控的化学物质。

二兽药：用于预防、治疗诊断动物疾病，有目的调节其生理机能并规定作用、用途、用法和用量的物质第一章总论第一节药物对机体的作用——药效动力学一药物基本作用：1 药物作用: 药物对机体细胞的初始作用；药理效应：引起的机体反应2 方式：范围——局部作用（局麻药），全身作用（青霉素全身抗感染）顺序——原发作用（洋地黄直接加强心肌收缩），继发作用（洋地黄—血流量增加—利尿）3 选择性:亲合力，代谢速率，受体；阿托品（差）—腺体，眼，胃肠，平滑肌，心脏，血管，中枢4 (1)治疗作用:对防治疾病产生有利作用：对因治疗(消除原发性治病因子)——洋地黄对心脏对症治疗(急治标，缓治本，标本兼治)——解热镇痛药(2)不良反应:与用药目的无关或对动物有害副作用(指药物在常用治疗剂量时产生与治疗无关的作用或危害不大的不良反应)—阿托品对麻醉毒性作用(急性毒性，慢性毒性，致癌，致畸，致突变)—氯霉素抑制骨髓，氨基糖苷对肾毒性变态反应(半抗原+蛋白—抗原)继发性反应(药物治疗作用产生的不良后果)—四环素类广谱抗生素对菌群，造成二次感染后遗效应(停药后血药浓度降至阈值以下的残存药理效应)—皮质激素负反馈使功能下降、抗菌药后效应PAE、抗生素后白细胞促进效应PALE停药反应(反跳现象)——高血压，糖尿病；特异质反应(个体对药敏感)——缺少酶或某种药二 1 药物构效关系:药理作用的特异性取决于特定的化学结构——理解药物作用性质，合成新药2 药物量效关系:在一定范围内，药物的效应与用药剂量或血中药物浓度成正相关 (毒药量效陡)三药物作用机制非受体作用机制：改变理化条件（抗酸药）；影响细胞物质代谢（磺胺药）；改变酶活性（咖啡因）；影响细胞离子通透（局麻药）；影响核酸代谢（抗癌药）；影响免疫（左旋咪唑免疫增强）受体作用机制：1 受体：细胞膜上或细胞内能识别生物活性物质并与之结合的生物大分子2配体：与受体结合的活性分子（内源性—激素、神经递质、血管活性物质；外源性，药物、毒物）3分类：存在的位置——细胞膜受体：eg：胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体等胞浆受体： eg：肾上腺皮质激素受体、性激素受体；细胞核受体： eg：甲状腺素受体根据受体蛋白结构、信息传导过程——G蛋白偶联受体；配体门控离子通道受体酪氨酸激酶受体；细胞核激素受体第二节药物动力学体内药物浓度随时间变化的动力学规律一、药物分子的跨膜转运：滤过作用（水通道）；主动转运；易化扩散；简单扩散（溶于脂质）离子陷阱机制：药物转运平衡，离解度较高一侧，有较高的药物浓度。

《兽医药理学》课程笔记第一章：总论一、药物对机体的作用——药效动力学1. 药效动力学的定义：研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物与受体之间的相互作用。

2. 药物作用类型：- 间接作用：药物通过影响机体的生理、生化过程产生作用。

- 直接作用：药物直接作用于受体或酶等分子，产生作用。

3. 药物作用机制：- 激动剂：药物与受体结合后，产生与生理激动剂相似的作用。

- 拮抗剂：药物与受体结合后，阻断生理激动剂的作用。

- 部分激动剂：药物与受体结合后，产生较弱的激动作用。

- 非竞争性拮抗剂：药物与受体结合后，使受体构象改变，阻断生理激动剂的作用。

4. 药物剂量与效应关系：- 阈剂量：药物产生作用的最低剂量。

- 治疗剂量：药物产生治疗效果的剂量范围。

- 毒剂量：药物产生毒性作用的剂量。

二、机体对药物的作用——药物动力学1. 药物动力学的定义：研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物浓度随时间的变化规律。

2. 药物吸收：- 口服吸收：药物通过胃肠道吸收进入血液循环。

- 注射吸收：药物通过注射部位吸收进入血液循环。

- 吸入吸收：药物通过呼吸道吸收进入血液循环。

3. 药物分布：- 药物在体内的分布受多种因素影响，如药物的水溶性、脂溶性、与血浆蛋白的结合能力等。

4. 药物代谢：- 药物在体内经过代谢，转化为水溶性较大的代谢物，有利于排泄。

- 药物代谢主要发生在肝脏，代谢酶有氧化酶、还原酶、水解酶等。

5. 药物排泄：- 药物及其代谢物通过尿液、粪便、呼吸、汗液等途径排出体外。

三、影响药物作用的因素及合理用药1. 影响药物作用的因素：- 机体因素：年龄、性别、遗传、生理状态、病理状态等。

- 药物因素：剂量、剂型、给药途径、药物相互作用等。

2. 合理用药原则：- 根据病情选择合适的药物和剂量。

- 遵循医嘱，按时按量服药。

- 注意药物的不良反应和相互作用。

- 避免滥用药物，防止药物依赖和抗药性。

四、兽药管理1. 兽药的定义：用于预防、治疗、诊断动物疾病的药物。