胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药课件
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β2受体激动剂与抗胆碱能药物治疗80例COPD临床探析
目的:探究β2受体激动剂和抗胆碱能药物对COPD患者的治疗效果,并对其进行分析对比。方法 选取我科2012年2月~2014年2月住院部80例COPD患者为研究对象,将其按照治疗方式的不同分为研究组和对照组,其中对照组进行常规对症支持治疗,研究组在对照组的基础上加用β2受体激动剂和抗胆碱药物治疗,观察记录两组患者的疗效和不良反应发生情况,并对其进行分析比较。结果 对照组总有效患者30例,研究组总有效患者38例,两组患者总有效比较比较χ2=6.1961(p= 0.0128),总不良反应率比较χ2=4.0629(p= 0.0438),差异具有统计学意义。结论 β2受体激动剂联合抗胆碱药物对COPD的治疗取得了良好的临床效果,具有安全性高,疗效显著的优点,缓解急性期症状,明显改善患者的肺功能及气道痉挛情况,值得在临床上进行推广使用。
标签:β2受体激动剂;抗胆碱能药物;COPD;临床探析
慢性阻塞性肺疾病(COPD)是呼吸系统一种常见的慢性疾病,患病人数和死亡率高[1]。其发病呈缓慢进行性发展,对患者的工作、生活质量和生活能力产生严重影响;该病好发于老年人,若病情发生进一步恶化甚至会导致死亡[2]。为了进一步研究慢性阻塞性肺疾病患者治疗的临床效果,本研究对COPD患者进行β2受体激动剂联合抗胆碱药物的治疗,效果显著,为临床治疗提供一个合适的参考。现将结果进行如下报道。
1资料与方法
1.1一般资料:选取2012年2月~2014年2月我科住院部80例COPD患者为研究对象,男性48例,女性32例;将其按照治疗方法的不同分为研究组和对照组,每组40例患者;患者年龄67~86岁,平均年龄(75.3±3.6)岁;病程3~15年,平均病程(7.8±5.5)年;所有患者行临床病理诊断后均判定为COPD,排除如肺癌、肺结核、支气管肺炎等肺部疾病的可能。两组患者在年龄、性别、病程等资料的比较上(p>0.05),差异无统计学意义,具有可比性。
胆碱受体激动药
药物名 药理作用 临床应用 不良反应
M,N受体激动药 乙酰胆碱(Ach) 1、 M样作用 激动AchR
心:(-)心脏 Hr↓ 传导↓ 肌力↓
血管:(-)内皮 EDRF↑
平滑肌:(+)支气管→支气管痉挛↑
(+)胃肠道→胃肠蠕动↑
眼:(+)瞳孔括约肌→瞳孔缩小
(+)睫状肌→睫状肌收缩
腺体:分泌增加
2、 N样作用 剂量较大
全部交感、副交感、运动神经兴奋,肾上腺髓质分泌肾上腺素
表现:胃肠道平滑肌(+),膀胱逼尿肌(+)
心血管(+) BP↑
骨骼肌(+)
M激动药 毛果芸香碱 对眼、腺体作用最明显
1、1) 缩瞳:激动瞳孔括约肌MR→缩瞳
2)降低眼内压:前房角间隙扩大
3)调节痉挛:用拟胆碱药或动眼神经兴奋时,睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,只适合看近物,看近物清楚,看远物模糊
2、腺体:增加汗腺、唾液腺分泌 1、青光眼 闭角型效果好,开角型也可用
2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用 阿托品对症抢救
N激动药 烟碱 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体,产生广泛、复杂的效应。 无临床
胆碱酯酶复活药
药物名 药理作用 临床应用 不良反应
易逆性抗胆碱酯酶药 1、 眼:缩小瞳孔,睫状肌调节痉挛,降低眼内压,结膜充血等
2、 胃肠道:兴奋胃肠道,促进胃酸分泌
3、 骨骼肌神经肌肉接头:直接或间接兴奋作用(新斯的明同时具有两种作用)
4、 其它作用:腺体分泌增加,细支气管和输尿管平滑肌纤维收缩,影响心功能等 1、 重症肌无力 新斯的明
2、 腹胀气和尿潴留
新斯的明
3、 青光眼 毒扁豆碱
4、 竞争性(非除极化型)肌松药过量解毒
筒箭毒碱:新斯的明、依酚氯铵
5、阿尔茨海默病 他克林
新斯的明 对骨骼肌兴奋作用最强
抑制AchE→Ach破坏↓
促进运动神经释放Ach
直接兴奋骨骼肌运动终板上NR
N胆碱受体有NN和NM两种亚型,NN受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质;NM受体分布于骨骼肌。N胆碱受体激动药有烟碱、洛贝林,山梗菜碱)、合成化合物四甲铵(TMA)和二甲基苯哌嗪(DMPP)等。
烟碱(nicotine,尼古丁)是由烟草(tobacco)中提取的一种液态生物碱,脂溶性极强,可经皮肤吸收。其兴奋自主神经节NN胆碱受体的作用呈双相性,即给药后首先对神经节产生短暂的兴奋作用,随后对该受体呈持续性抑制作用。烟碱对神经肌肉接头NM受体的作用与其对神经节NN受体作用类似,其阻断作用可迅速掩盖其激动作用而产生肌麻痹。由于烟碱作用广泛、复杂,故无临床实用价值,仅具有毒理学意义。
烟草中含有烟碱成分。长期吸烟与许多疾病如癌症、冠心病、溃疡病、中枢神经系统疾患和呼吸系统疾病的发生关系密切。此外,吸烟者的烟雾中也含有烟碱和其他致病物质,易被他人吸人,危害别人,故对吸烟者应劝其戒烟。
第1页 药理学—— 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药知识点归纳
拟胆碱药可分为:
一、胆碱受体激动药:
1.M、N受体激动药:
【乙酰胆碱(Ach)的药理作用】
第2页 2.M 受体激动剂:
【毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反应】
有关毛果芸香碱的叙述,错误的是
A.能直接激动M受体,产生M样作用
B.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加
C.常用制剂为1%滴眼液
D.可用于治疗青光眼
E.可使眼内压升高
『正确答案』E
毛果芸香碱缩瞳作用的机制是
A.阻断M受体,使瞳孔括约肌松弛
B.激动M受体,使瞳孔括约肌收缩
C.激动α受体,使瞳孔扩大肌收缩
D.阻断α受体,使瞳孔扩大肌松弛
E.激动β受体,使瞳孔扩大肌收缩
『正确答案』B
第3页 眼的调节
第4页
二、作用于胆碱酯酶药
(一)抗胆碱酯酶药:
抑制AChE的活性,致使ACh不能被水解而大量堆积,从而激动M受体和N受体,产生M样作用和N样作用。
1.易逆性胆碱酯酶抑制剂
【体内过程】
季铵类化合物,不易穿过血脑屏障和血眼屏障。
【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】
新斯的明的药理作用特点是
A.兴奋骨骼肌作用最强
B.兴奋胃肠平滑肌作用最强
C.促进腺体分泌作用最强
D.兴奋中枢作用最强
E.抑制心脏作用最强
『正确答案』A
第5页
『答案解析』新斯的明对骨骼肌的N2受体既有间接作用,又有直接作用。
新斯的明治疗重症肌无力的机制是
A.兴奋大脑皮质