熟悉乙酰胆碱的药理作用PPT课件
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乙酰胆碱药理作用:1心血管系统舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和普肯也纤维传导、缩短心室不应期。
2、胃肠道平滑肌收缩3、泌尿道膀胱壁尿急收缩4、其他腺体消化腺分泌增加眼虹膜环形肌收缩支气管支气管平滑肌收缩Ach还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。
中枢尽管中枢神经系统有胆碱受体存在,由于Ach不易通过血脑屏障,故外周给药很少产生中枢作用卡巴胆碱激动作用对膀胱肠道作用明显故可用于术后腹气胀和尿潴留,仅用于皮下注射,禁用静脉注射给药。
禁忌证同醋甲胆碱可局部用于青光眼毛果芸香碱眼部底眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛eg青光眼(毒扁豆碱主要用途也是局部用于治疗)毒蕈碱为经典M胆碱受体激动药,其效应与节后胆碱能神经兴奋效应相似。
Ach主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙,特别是运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较多;也存在于胆碱能神经元内核红细胞中。
AchE特异性较高,可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位将Ach水解为胆碱和乙酸,终止Ach的作用。
*青光眼禁用:M受体阻断剂琥珀胆碱;降眼压:M受体激动剂青光眼用塞马洛尔、肾上腺素。
抗胆碱酯酶药重症肌无力:用新斯的明(胆碱酯酶抑制剂,可抑制Ach活性、对骨骼肌兴奋作用较强,兴奋未尝平滑肌及作用其次,对其他最弱、其不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关)、吡斯的明和安贝氯胺为常规药腹胀气和尿潴留:新斯的明疗效较好可用于手术后及其他原因引起的AChE复活药(氯解磷定)药理作用:1、恢复AChE的活性2、直接解毒作用直接与体内游离的有机磷酸脂类结合,成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出,从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。
临床应用:氯解磷定可明显减轻N样症状,对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显,能迅速抑制肌束颤动。
M胆碱受体阻断剂阿托品药理作用及机制:对M受体有较高选择性,胆大计量时对神经节的N受体也有阻断作用,对各种M受体亚型的选择性较低。
随剂量增加,各器官对药物的敏感性亦不同,依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大(眼内压升高青光眼患者禁用)、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制(有松弛作用缓解胃绞痛),大剂量可出现中枢症状。