主管药师考试辅导—— 抗帕金森病药和老年痴呆药

药理学第十四节抗帕金森病药和老年痴呆病一、A11、属于治疗老年性痴呆药物的是A、他克林B、溴隐亭C、苯海索D、左旋多巴E、东莨菪碱2、下列治疗老年性痴呆药物中属于NMDA受体阻断剂的是A、他克林B、多奈哌齐C、加兰他敏D、美金刚E、占诺美林3、下列药物，不用于老年性痴呆的是A、他克林B、加兰他敏C、占诺美林D、吡硫醇E、维拉帕米4、推荐用于治疗阿尔茨海默病（痴呆）的胆碱酯酶抑制药为A、新斯的明B、筒箭毒碱C、毒扁豆碱D、加兰他敏E、吡拉西坦5、用左旋多巴治疗震颤麻痹疗效不佳时宜采用A、卡比多巴B、苯海索C、奥拉西坦D、苄丝肼E、溴隐亭6、属于多巴胺受体激动剂的是A、卡比多巴B、溴隐亭C、苯海索(安坦)D、左旋多巴E、东莨菪碱B、多巴胺C、苯海索D、溴隐亭E、金刚烷胺8、左旋多巴治疗帕金森病的机制是A、在脑内转变为DA，补充纹状体内DA的不足B、提高纹状体中乙酰胆碱的含量C、提高纹状体中5-HT的含量D、降低黑质中乙酰胆碱的含量E、阻断黑质中胆碱受体9、左旋多巴除了用于抗帕金森病外，还可用于A、脑膜炎后遗症B、乙型肝炎C、肝性脑病D、心血管疾病E、失眠10、左旋多巴治疗帕金森病初期最常见的不良反应是A、躁狂、妄想、幻觉等B、心血管反应C、胃肠道反应D、异常不随意运动E、精神障碍11、与左旋多巴合用治疗帕金森病，可增强疗效的是A、卡比多巴B、维生素B6C、氯丙嗪D、山莨菪碱E、利血平12、左旋多巴与卡比多巴组成复方制剂心宁美，可以使A、左旋多巴排泄加快B、左旋多巴排泄减慢C、左旋多巴代谢加快D、增加外周DA生成E、使更多的左旋多巴进入脑内，提高利用率13、兼具抗帕金森病的抗病毒药是A、碘苷B、阿昔洛韦C、齐多夫定D、利巴韦林14、苯海索(安坦)治疗帕金森病的作用机制是A、阻断中枢胆碱受体，减弱黑质-纹状体通路中乙酰胆碱的作用B、阻断多巴胺受体，降低黑质-纹状体通路中多巴胺的作用C、兴奋多巴胺受体，增强黑质-纹状体通路中多巴胺的作用D、兴奋中枢的胆碱受体，增强黑质-纹状体通路中乙酰胆碱的作用E、抑制5-羟色胺在脑中的生成和作用15、下列有关L-dopa的描述，不正确的是A、口服后0.5～2小时血浆浓度达峰值B、高蛋白饮食可减低其生物利用度C、进入中枢神经系统的L-dopa是用量的1％D、作用快，初次用药数小时即明显见效E、外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因16、下列有关L-dopa的叙述，不正确的是A、对抗精神病药物引起的帕金森症无效B、对老年性血管硬化引起的帕金森症有效C、对重症及年老衰弱患者疗效差D、对震颤症状疗效好而对肌僵直和运动困难疗效差E、奏效慢，但疗效持久17、下列有关卡比多巴的叙述，不正确的是A、它是芳香氨基酸脱羧酶抑制剂B、它能提高左旋多巴的疗效C、单用也有抗帕金森病作用D、能减轻左旋多巴外周的副作用E、作用与用途同苄丝肼18、下列帕金森病，苯海索不适用于A、轻症帕金森病B、重症帕金森病C、左旋多巴治疗无效者D、不能耐受左旋多巴者E、抗精神病药引起的帕金森综合征19、左旋多巴不良反应较多的原因是A、在脑内转变为去甲肾上腺素B、在脑内形成大量多巴胺C、对β受体有激动作用D、在外周转变为多巴胺E、对α受体有激动作用20、患者男性，56岁。

执业药师继续教育《帕金森病的药物治疗》1、帕金森病患者服药后出现尿色变黄,排除了非药物因素,最可能由以下哪种药物导致(单项选择）A.多巴丝肼片■B.恩他卡朋片C.普拉克索片D.卡左双多巴控释片E.乳果糖口服溶液2.患者李某,诊断为“帕金森病”。

给予多巴丝肼片、恩他卡朋片、盐酸普拉克索片、卡左双多巴控释片、乳果糖口服溶液、枸椽酸莫沙必利片治疗。

该患者的治疗方案包括了以下哪些类型的药物（单项选择）A.多巴胺受体激动剂■B.单胺氧化酶抑制剂C.抗胆碱能制剂D.钙通道阻滞剂E.钠通道阻滞剂3、在晚期PD患者的治疗上,左旋多巴占主要地位,尤其适用于年龄>75岁PD患者的起始治疗（单项选择）A.正确■B.错误4、多巴丝肼片的服药时间为餐前1h或餐后1.5h,避免与高蛋白饮食同服,如与牛奶、鸡蛋等错开服用（单项选择）■A.正确B.错误5、帕金森的四大核心症状是,肌强直、静止性震颤、运动迟缓、姿势平衡障碍（单项选择）■A.正确B.错误6、卡左双多巴控释片的用法每次半片或1片（50mg/200mg）,每日3-4次（单项选择）■A.正确B.错误7、在帕金森病的治疗中,以下关于多巴胺受体激动剂的描述正确的是（多项选择）■A.直接刺激多巴胺受体,绕过受损黑质纹状体神经元■B.不需要多巴胺合成酶的转换,可延长左旋多巴效果■C.在纹状体半衰期比左旋多巴长,有利于克服症状波动■D.可以选择性激动受体亚型E.在肠和血脑屏障中竞争转运体8、金刚烷胺的适用人群有(多项选择）■A.对少动和强直的疗效比抗胆碱药强■B.单药治疗或与左旋多巴合用均有疗效C.对震颤的疗效比抗胆碱药强■D.对左旋多巴诱导的异动症有一定疗效9、抗帕金森病药物的分类包括（多项选择）■A.多巴制剂■B.多巴胺受体激动剂■C.抗胆碱能制剂■D.单胺氧化酶B抑制剂10、多巴胺受体激动剂的不良反应及处理包括（多项选择）■A.幻觉和精神症状（抗精神病药）■B.恶心、呕吐（多潘立酮）■C.嗜睡■D.水肿。

主管药师-专业知识-药理学抗帕金森病药和老年痴呆病[单选题]1.属于治疗老年性痴呆药物的是A.他克林B.溴隐亭C.苯海索D.左旋多巴E.东莨菪碱正确答案：A参考解析（江南博哥）：他克林对阿尔茨海默病（AD）的治疗作用是多方面共同作用的结果，也是目前最有效的AD治疗药。

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[单选题]4.推荐用于治疗阿尔茨海默病（痴呆）的胆碱酯酶抑制药为A.新斯的明B.筒箭毒碱C.毒扁豆碱D.加兰他敏E.吡拉西坦正确答案：D参考解析：加兰他敏为胆碱酯酶高选择性抑制药，用于轻中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

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[单选题]5.下列药物可用于治疗老年人脑功能不全综合征的是A.尼可刹米B.吡拉西坦C.贝美格D.洛贝林E.咖啡因正确答案：B参考解析：大脑功能恢复药（如胞磷胆碱、吡拉西坦、茴拉西坦、吡硫醇等）通过促进脑代谢改善AD患者的症状。

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[单选题]6.用左旋多巴治疗震颤麻痹疗效不佳时宜采用A.卡比多巴B.苯海索C.奥拉西坦D.苄丝肼E.溴隐亭正确答案：B参考解析：苯海索可阻断中枢M受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用，疗效不如左旋多巴。

用于：①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴患者；③治疗抗精神病药所致锥体外系反应。

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[单选题]7.属于多巴胺受体激动剂的是A.卡比多巴B.溴隐亭C.苯海索(安坦)D.左旋多巴E.东莨菪碱正确答案：B参考解析：溴隐亭是一种半合成的麦角生物碱。

为选择性多巴胺受体激动剂，对外周多巴胺受体作用弱。

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[单选题]8.抗帕金森病无效的药是A.左旋多巴B.多巴胺C.苯海索D.溴隐亭E.金刚烷胺正确答案：B参考解析：多巴胺没有抗帕金森作用。

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[单选题]9.左旋多巴治疗帕金森病的机制是A.左旋多巴在脑内转变为DA补充纹状体内DA的不足B.提高纹状体中乙酰胆碱的含量C.提高纹状体中5-HT的含量D.降低黑质中乙酰胆碱的含量E.阻断黑质中胆碱受体正确答案：A参考解析：进入中枢的左旋多巴在中枢多巴脱羧酶作用下转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足，发挥抗帕金森病作用。

第十九章治疗中枢神经退行性病变药1.抗帕金森病药（1）左旋多巴药动学特点、药理作用、临床应用及其不良反应（2）卡比多巴、司来吉兰、硝替卡朋、溴隐亭、恩他卡朋、普拉克索、金刚烷胺及苯海索作用机制、临床应用及其不良反应2.抗老年痴呆症药多奈哌齐、加兰他敏、利斯的明、石杉碱甲、美金刚的药理作用和临床应用及其不良反应第一节抗帕金森病药帕金森病（震颤麻痹、PD），1817年英国内科医生詹母-帕金森首先描述。

进行性运动徐缓；静止性震颤；肌强直；姿势调节障碍。

【重要补充】帕金森病发病机制一、左旋多巴【药动学特点】——真正发挥作用的只有1%，其他99%几乎都是副作用。

口服在小肠迅速吸收，0.5～2h达峰值。

90%在胃肠道被单胺氧化酶代谢，只有10%吸收进入血液，也只有1%透过血脑屏障进入中枢，而剩余9%在外周组织中脱羧生成DA——疗效减弱且外周不良反应增多。

左旋多巴作用示意图TANG【药理作用】1.抗帕金森病——特点：① 起效较慢：2～3周后开始生效，1～6个月后才获得最大疗效。

② 对轻症及年轻患者疗效较好，对重症及年老衰弱者疗效较差。

③ 对肌肉僵直及运动困难的疗效较好，而对肌震颤的疗效较差。

2.内分泌系统作用作用于垂体腺细胞，促进催乳素抑制因子释放，减少催乳素的分泌。

【临床应用】1.帕金森病但对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合征无效——为什么？【前后联系】见第20章。

2.肝昏迷（肝性脑病）：左旋多巴在脑内转变成去甲肾上腺素，恢复正常的神经活动，从而使肝性脑病患者意识苏醒。

不足：不能改善肝脏损伤与肝功能，故不能根治。

【不良反应】多而重要！顺序微调TANG。

（1）“开-关”现象：交替出现突然多动不安（开），而后全身性或肌强直性运动不能（关）。

多见于年轻患者。

（2）运动障碍：高龄患者出现头颈不规则扭动，皱眉和伸舌等不自主运动；年轻患者出现舞蹈样异常运动。

原因：纹状体内DA受体过兴奋。

（3）精神障碍：失眠、焦虑、噩梦、狂躁等兴奋症状——原因：DA作用于大脑边缘叶。

第八章-癫痫、帕金森病、痴呆（一）第三节癫痫癫痫发作是指脑神经元异常过度、同步化放电活动造成的一过性神经功能障碍表现，可由多种病因引起。

临床表现（诊）治疗：应依发作类型及以前用药及疗效情况选择抗癫痫药物。

小老虎是大笨蛋，持续状态地西泮。

三叉神经用卡马，丙戊酸钠最能干！1、治疗过程中应定期随访，发作频繁者应每2周、一般患者应每月随访1次。

2、肝功能、血常规，每3个月测1次。

丙戊酸钠每月测肝功能1次。

3、脑电图，可每6个月检查1次。

4、肝功能损害慎用丙戊酸钠。

根据肾功能情况酌减药物用量。

5、过敏体质患者慎用卡马西平、奥卡西平、拉莫三嗪等。

6、育龄期妇女酌情选用卡马西平（或奥卡西平）、拉莫三嗪。

第四节帕金森病一、临床表现（诊）1、震颤——特征性的表现是静止性震颤，搓丸样，也可为摆动样或姿势性或运动性震颤。

2、肌强直——齿轮样或铅管样，肩带肌和骨盆带肌受累更显著。

3、运动迟缓和步态异常——步态异常呈“慌张步态”是帕金森的最突出表现。

4、平衡障碍——姿势反射障碍。

5、非运动症状——如便秘、低血压。

一、临床表现（诊）帕金森病（PD），也称震颤麻痹，是一种常见的中老年神经系统变性疾病，该病由黑质、苍白球、纹状体和蓝斑处多巴胺能神经元变性、脑内多巴胺含量显著减少、与胆碱能系统不平衡所致。

常用抗帕金森病药物1、抗胆碱药代表药物：苯海索。

适应证：年轻、震颤突出的患者。

禁忌证：闭角型青光眼及前列腺肥大患者慎用。

备注：≥60岁的患者最好不应用抗胆碱药。

2、促多巴胺释放剂代表药物：金刚烷胺。

适应证：少动、强直、震颤，伴异动症。

与苯海索合用能增强抗胆碱作用，可能推迟左旋多巴的使用，与左旋多巴合用有助于症状进一步改善。

禁忌证：肾功能不全、癫痫、严重胃溃疡、肝病患者慎用，哺乳期妇女禁用。

备注：减量宜慢，突然停药会导致病情恶化；不宜晚上服用（不良反应有幻觉、噩梦）。

梦见把金刚放出来！艾玛，太可怕了3、复方左旋多巴代表药物：苄丝肼-左旋多巴、卡比多巴-左旋多巴。

2017年初级中药士药理学第十四单元重要考点抗帕金森病和老年痴呆药一、抗帕金森病药(一)拟多巴胺类药：1.左旋多巴⑴药动学主要通过肝代谢，脱羧后生成DA，DA难以通过血-脑脊液屏障，(2)药理作用与临床应用1)抗震颤麻痹作用：L-dopa→中枢→DA，补充纹状体内DA的不足。

对抗精神病药引起的锥体外系不良反应无效。

2)治疗肝性脑病(肝昏迷)(3)不良反应因L-dopa在外周脱羧形成DA导致。

1)胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振等，偶见溃疡出血或穿孔。

2)心血管反应：①轻度体位性低血压(中枢作用)②心动过速，心律失常(DA激动β受体)3)左旋多巴长期用药表现“开-关现象。

4)精神障碍：激动不安，失眠，焦虑，幻觉，恶梦，躁狂，妄想。

(4)药物相互作用1)维生素B 6是多巴脱羧酶辅基，能加速左旋多巴在肝中转化成多巴胺，降低其疗效。

2)利舍平(利血平)可耗竭黑质纹状体中多巴胺，故降低左旋多巴疗效。

3)抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体，故除降低左旋多巴疗效外，还可引起帕金森综合征。

2.卡比多巴(甲基多巴肼)卡比多巴是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂，因它不易通过血-脑脊液屏障，可抑制外周左旋多巴的脱羧作用，降低外周DA生成，不仅可减轻L-dopa副作用。

与L-dopa组成复方制剂称心宁美(sinemet)。

3.苄丝肼药理作用与临床应用类似卡比多巴，与L-dopa合用组成复方制剂称美多巴(madopa)片。

4.金刚烷胺主要促使纹状体中残存的多巴胺能神经元释放多巴胺抑制DA再摄取；直接激动多巴胺受体和较弱的抗胆碱作用。

5.溴隐亭大剂量口服可激动黑质-纹状体通路的多巴胺受体，故用于治疗帕金森病。

小剂量可激动结节漏斗部的多巴胺受体，减少催乳素和生长激素释放。

(二)中枢性抗胆碱药苯海索(安坦)二、治疗老年性痴呆药物多奈哌齐(安理申)多奈哌齐为第二代胆碱酯酶抑制剂，对中枢神经系统胆碱酯酶选择性高。

用于轻中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

抗帕金森药（PD）概述又称震颤麻痹，是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统神经退行性疾病，由英国人James Parkinson在1817年首次描述。

症状为静止震颤、肌肉僵直、运动迟缓和姿势反射受损，严重患者伴有记忆障碍和痴呆症状，如不进行及时有效的治疗，病情呈慢性进行性加重，晚期往往全身僵硬，不能活动，严重影响生活质量。

病因学说PD患者：黑质病变，使中枢纹状体内DA含量降低，黑质－纹状体通路DA能神经功能下降，胆碱能神经功能相对上升，因而导致PD患者的肌张力增高等症状。

抗帕金森药分类目前药物治疗并不能完全治愈该病，但若正确使用可显著改善患者的生活质量。

根据药理作用机制，将抗PD药分为拟DA药和抗胆碱药两类，两类药物合用可增强疗效。

两类药物的治疗作用目标都在于恢复DA能和ACh能神经系统功能的动态平衡状态。

一、中枢拟多巴胺类药物（一）多巴胺前体药——左旋多巴体内过程：1.DA，不易进入中枢2.分布3.排泄：一部分通过突触前的摄取机制返回多巴胺能神经末梢，另一部分被单胺氧化酶（MAO）或儿茶酚胺-O-甲基转移酶（COMT）代谢，经肾脏排泄。

药理作用和应用1.治疗帕金森病：（1）显效慢，2-3周起效，1-6个月获最大疗效（2）改善肌强直和运动困难效果好，对肌肉震颤疗效差。

（3）轻症及年青患者较好（4）氯丙嗪等所致帕金森综合症无效2.治疗肝昏迷在脑内可转化为NA，使肝昏迷患者脑内神经功能恢复正常，但不能根治。

不良反应：一、早期反应1.胃肠道反应：多见，如厌食、恶心和呕吐。

是左旋多巴在中枢和外周脱羧呈DA分别刺激胃肠道和兴奋延髓催吐化学区D2受体的原因。

2.心血管反应：治疗初期可出现直立性低血压，其原因可能是外周形成的DA一方面作用于交感N末梢，反馈性抑制交感神经末梢释放NA，另一方面作用于血管壁的DA受体，舒张血管。

冠心病禁用二、长期反应1.运动过多症：口-舌-颊三联征2.症状波动及“开关现象”——“开”时活动正常，“关”时突然出现严重的PD症状。